DIBAWAKAN DALAM RANGKA KEPANITERAAN KLINIK

SMF/ BAGIAN ANESTESI

RSUD PROF. DR.W. Z. JOHANNES
FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS NUSA CENDANA
KUPANG
2018

Farmakologi
Opioid dan Antagonisnya

Disusun Oleh :
Desy Risnanti Lambe, S.Ked (1408010038)

Pembimbing :
dr. Budi Yulianto Sarim, Sp. An KAO
 1. Pendahuluan
• Farmakologi : ilmu yang mempelajari pengetahuan obat
dengan seluruh aspeknya
• Obat: senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati,
mendiagnosis penyakit atau gangguan, atau menimbulkan
kondisi tertentu.
• Obat-obatan anestesi terdiri dari obat pre-medikasi, obat
induksi anestesi, obat anestesi inhalasi, obat anestesi
intravena, obat anestesi lokal/regional, obat pelumpuh otot,
analgesia opioid dan analgesia non-opioid
• Analgesik opioid merupakan obat yang bekerja di
reseptor opioid pada system saraf pusat (SSP). Obat ini
diberikan untuk mengatasi nyeri sedang sampai berat
sesuai dengan kekuatan dari nyeri yang dirasakan dan
kekuatan dari obat tersebut.
• Obat yang mengantagonis efek opioid disebut antagonis
opioid.
 2. Tinjauan Pustaka
Analgesik Opioid: golongan obat penghilang nyeri alami,
semisintesis dan sintesis yang sebagian sifat-sifatnya sama
atau hampir sama dengan opium atau morfin.

Penggunaan opioid ini adalah untuk mengatasi rasa nyeri

yang tidak hilang dengan analgesik biasa.

Penggunaan obat-obat ini harus hati-hati karena mendepresi

pusat pernapasan dan menimbulkan adiksi (kecanduan) serta
ketergantungan psikis dan fisik.
Reseptor Opioid dan Mekanisme Kerja Opioid
Opioid berinterkasi secara stereospesifik dengan protein
reseptor pada membran sel-sel tertentu dalam SSP.
Reseptor Opioid :
• Reseptor µ (mu), yang ternyata berperanan dalam efek-efek analgesik,
pernapasan, dan ketergantungan fisik.
• Reseptor ĸ (kappa), yang mungkin memperantarai efek-efek
analgesik spinal, miosis, dan sedasi.
• Reseptor  (sigma), yang berperanan dalam efek-efek halusinogenik
dan perangsangan jantung
 Atas dasar kerjanya pada reseptor opioid maka
obat-obat yang tergolong opioid dibagi menjadi:

Opioid dengan
Agonis opioid: Antagonis Opioid
kerja campur:
(contoh : morfin): (contoh:nalokson)
OBAT-OBAT GOLONGAN
ANALGETIK OPIOID
 1. Morfin dan Alkaloid Opium

• Alkaloid asal opium secara kimia dibagi dalam dua

golongan: Golongan fenantren (mis: Morfin dan
Kodein) dan Golongan benizilisonkinolin (mis:
Noskapin dan Papaverin).
Farmakodinamik Farmakokinetik Indikasi

Efek morfin terhadap Morfin digunakan nyeri

SSP berupa analgesia yang menyertai infark
dan narkosis Ekskresi morfin miokard, neoplasma, kolik
terutama melalui renal, oklusio akut vaskular
ginjal. Sebagian perifer, pulmonal,
Organ saluran kecil morfin bebas
cerna perikarditis akut, dan nyeri
ditemukan dalam akibat trauma misalnya
tinja dan keringat luka bakar dan pascabedah

Kardiovaskular

Otot polos

Kulit dan
Metabolisme
 • Morfin sebabkan mual dan muntah .
Efek • Reaksi alergik : urtikaria, eksantem, dermatitis kontak, pruritus
dan bersin.
Samping • Pasien akan tidur, stupor atau koma jika intoksikasi cukup
berat.

Interaksi • Meningkatkan kerja depresan SSP lain

Obat • Meningkatkan depresi pernapasan
• Aditif dengan obat yang menyebabkan hipotensi.

• Dosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang

Sediaan adalah 0,1-0,2 mg/ kg BB
• nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai
dan yang diperlukan.
Posologi • Dosis : 10-20mg. Diberikan 20 menit sebelum anestesi agar peak of
respiratory depression terlampaui sebelum induksi
 2. Meperidin dan Derivat
Fenilpiperidin lain
• Pada SSP, menimbulkan analgesia, sedasi,
euforia, depresi napas dan efek sentral
Farmakodinamik lain

• Metabolisme meperidin terutama

berlangsung di hati. Pada manusia,
Farmakokinetik meperidin mengalami hidrolisis menjadi
asam meperidinat yang kemudian
sebagian mengalami konyugasi.
 Efek
Indikasi
Samping
Meperidin diindikasikan atas
dasar masa kerjanya yang lebih
pendek daripada morfin
Efek Samping meperidin dan
derivat fenilpiperidin yang
ringan berupa pusing,
berkeringat, euforia, mulut
kering, mual, muntah, perasaan
lemah, gangguan penglihatan,
palpitasi, disforia, sinkop dan
sedasi.
Meperidin digunakan juga untuk
menimbulkan analgesia obstetrik
dan sebagai obat praanestetik
Dosis dan
Sediaan
Petidin : Sediaan yang tersedia
adalah tablet 50 dan 100 mg ;
suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50
mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ;
larutan oral 50 mg/ml. Sebagian
besar pasien tertolong dengan dosis
parenteral 100 mg. Dosis untuk
bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB.
Obat Fentanyl dari kelompok
Fenilpiperidin mempunyai:
Dosis anestesi : 25-100µg (0.7-2
µg/kgBB)
Induksi : 5- 40µg/kgBB secara IV
 3. Metadon dan Opioid Lainnya
• 1. Metadon
Farmakodinamik Farmakokinetik Indikasi

• Depresi napas • Metadon • Efek analgetik

yang sama diabsorbsi baik mulai timbul
kuat seperti oleh usus dan 10-20 menit
morfin dan dapat setelah
dapat bertahan ditemukan pemberian
lebih dari 24 dalam plasma parenteral atau
jam setelah darah setelah 30-60 menit
dosis tunggal 30 menit PO; setelah PO.
• Otot polos kadar puncak • Sebabkan
• Sistem dicapai setelah depresi napas
Kardiovaskuler 4 jam. pada janin
 • Metadon menyebabkan efek samping berupa
perasaan ringan, pusing, kantuk, fingsi mental
Efek terganggu, berkeringat, pruritus, mual, dan muntah.
Samping

• Metadon tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg

serta dalam ampul atau vial dengan kadar 10 mg/mL.
• Dosis analgetik oral untuk dewasa berkisar antara 2.5-
Sediaan dan 15 mg, sedangkan untuk parenteral ialah 2.5-10 mg.
posologi
2. Tramadol
Tramadol mengalami
metabolisme di hati dan
diekskresi oleh ginjal,
Farmakodinamik Nyeri ringan sampai Farmakokinetik dengan masa paruh
sedang
eliminasi 6 jam untuk
tramadol dan 7,5 jam
untuk metabolit aktifnya

Efek • mual, muntah, pusing, mulut kering,

Samping sedasi, dan sakit kepala.

• Nyeri pasca bedah.

Dosis • Tidak direkomendasikan utk anak-anak (
kesulitan bernapas)
 Antagonis Opiod
• Tidak menimbulkan banyak efek kecuali bila sebelumnya
telah ada efek agonis opioid atau bila opioid endogen
sedang aktif misalnya pada keadaan stress atau syok.
• Nalokson
Farmakodinamik:
(1) Mengantagonis efek analgetik plasebo;
(2) Mengantagonis analgesia yang terjadi akibat perangsangan
lewat jarum akupungtur'
 • Obat ini dimetabolisme di hati, terutama
Farmakokinetik dengan glukoronidasi.Waktu paruhnya
kira-kira 1 jam dengan masa kerja 1-4 jam

• Mengatasi depresi napas akibat takar lajak

opioid
Indikasi • Mendiagnosis dan mengobati
ketergantungan fisik terhadap opioid.

• Pada intoksikasi opioid diberikan 2 mg

Dosis nalokson dalam bolus lV yang mungkin
perlu diulang
TERIMA KASIH