A.

Pengertian obat analgetik

Analgenika adalah obatobat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetik pada
umunya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit
kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya misalnya nyeri pasca besalin,
dismenore ( nyeri haid ) dan lain-lain sampai pada nyeri hebat. Hamper smua
analgetik ternyata memiliki efek antipiretik dan anti inflamasi.
Asam silasat, paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan sampai
sedang, tetapi nyeri yang hebat membutuhkan analgetik sentral yaitu analgetik
narkotik. Efek antipiretik menyebabkan obat tersebut mampu menurunkan
suhu tubuh pada keadaan demam sedangkan obat inflamasi berguna untuk
mengobati radang sendi (artritis rheumatoid).

Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak

menyenangkan, berhubungan dengan adanya potensi kerusakan jaringan atau
kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut. Gejala Nyeri dapat
digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti
rasa terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilang
timbul dan berbeda tempat nyeri.
Adapun jenis nyeri beserta terapinya, yaitu:
a. Nyeri ringan
Contohnya: sakit gigi, sakit kepala, sakit otot karena infeksi
virus, nyeri haid, keseleo. Pada nyeri ringan dapat digunakan analgetik
perifer seperti parasetamol, asetosal dan glafenin.
b. Nyeri yang disertai pembengkakan
Contohnya : Jatuh, tendangan, dan tubrukan Pada nyeri ini
dapat digunakan analgetik antiradang seperti aminofenazon dan
NSAID (ibu profen, mefenaminat, dll)
c. Nyeri hebat
Contoh: nyeri organ dalam, lambung, usus, batu ginjal, batu
empedu.
Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik sentral berupa morfin, atropine,
butilskopolamin (bustopan), camylofen ( ascavan).
 d. Nyeri hebat menahun
Contoh : kanker, rematik, dan neuralgia berat. Pada nyeri ini
dapat digunakan analgetik berupa fentanil, dekstromoramida, dan
benzitramida.

B. MACAM-MACAM OBAT ANALGETIK

Ada dua jenis analgetik, analgetik narkotik dan analgetik non narkotik.
Selain berdasarkan struktur kimianya, pembagian diatas juga didasarkan pada
nyeri yang dapat dihilangkan.
1. Analgetik Opioid atau Analgetik Narkotika
Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari
tumbuhan Papever somniferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik ini
digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang
bersumber dari organ viseral. Penggunaan berulang dan tidak sesuai aturan
dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan.
Semua anlagetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat tetapi
potensi, onzzet, dan efek sampingnya berbeda-beda secara kualitatif
maupun kuantitatif. Efek samping yang paling sering adalah mual, muntah,
konstipasi, dan ngantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan hipotensi
serta depresi pernapasan.
Morfin dan petidinn merupakan analgetik narkotik yang paling
banyak dipakai untuk nyeri hebat walaupun menimbulkan mual dan
muntah. Obat ini di indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masih
merupaan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi analgetik
narkotik lainnya. Selain menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan
euforia dan gangguan mental. Berikut adalah contoh analgetik narkotik
yang sampai sekarang masih digunakan di Indonesia :
a. Morfin HCl
Farmakokinetik Morfin tidak dapat menembus kulit utuh tetapi dapat
diansorbsi melalui kulit luka morfin juga dapat menembus mokosa.
Dengan kedua cara pemberian in absorbs morfin kecil sekali.
 Indikasi
Diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri
hebat yang tidak dapat diobati dengan obat analgesic non opioid.
Morfin sering digunakan nyeri yang menyertai infark miokard;
neoplasma; kolik renal atau kolik empedu; oklusio akut pembuluh
darah perifer, pulmonal atau koroner; perikarditis akut, pleuritis dan
pneumotoraks spontan dan nyeri akibat trauma.
 Kontra Indikasi
Orang lanjut usia dan pasien penyakit berat, emfisem,
kifoskoliosis, korpulmonarale kronik dan obesitas yang ekstrim.
 Efek Samping
Idiosinkrasi dan Alergi. Morfin dapat menyebabkan mual dan
muntaah terutama pada wanita berdasarkan idiosinkrasi. Bentuk
idiosinkrasi lain ialah timbulnya eksitasi dengan tremor, dan
jarangjarang dillirium lebihjarang lagi konfulsi dan insomnia. Bayi
dan anak kecil tidak lebih peka terhadap alkaloid opium, asal saja
dosis diperhitungkan berdasarkan berat badan, tetapi orang lanjut usia
dan pasien Penyakit berat agaknya lebih peka terhadap efek morfin
. Contoh nama obat gol. Opioid No Nama 8 Nama
1 Morfin 9 Hidralorfinokodon
2 Heroin 10 Oksikodon
3 Hidromorfon 11 Nalorfin
4 Oksimorfon 12 Nalokson
5 Levorvanol 13 Naltrekson
6 Levalorfan 14 Butorfanol
7 Kodein 15 Nalbufin
16 Tebain
b. Mefiridin dan Derivat Fenilpiperidin
 Farmakokinetik
Absorbsi meferidin setelah cara pemberian apapun langsung baik,
akan tetapi kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan
IM.
 Indikasi
Mefridin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia pada
beberapa keadaan klinis seperti tindakan diagnostic sistoskopi,
pielografiretrograd dan gastroskopi. Mefiridin digunakan jagu untuk
menimbulkan analgesia obstetric dan sebagai obat praanastetik
 Kontra Indikasi
Pada pasien penyakit hati dan orang tua dosis obat harus dikurangi
karena terjadinya perubahan pada disposisi obat. Selain itu dosis
meperidin perlu dikurangi bila diberikan bersama antisipkosis,
hipnotif sedative dan obat-obat lain penekanSSP. Pada pasien yang
sedang mendapat MAO inhibitor pemberian meperidin dapat
menimbulkan kegelisahan, gejala eksitasi dan demam.
 Efek samping
Pusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual, muntah, perasaan
lemah, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi
 Sediaan dan dosis
Mefiridin : 50-100 mg ( dalam bentuk tablet dan ampul)
Alfaprodin : 60 mg ( dalam bentuk ampul 1 ml dan vial 10 ml)
Difoneksilat : 20 mg per hari dalam dosis terbagi (dalam bentuk tablet
dan sirop) Loperamid : 4 – 8 mg /hari Fentanil dan Derivatnya
c. Metadon
 Farmakokinetik
Setelah suntikan metadon subkutan ditemukan kadar dalam plasma
yang tinggi dalam 10 menit pertama. Metadon diabsorbsi secara baik
di usus dan dapat ditemukan diplasma setealah pemberian secara oral,
kadar puncak dicapai setelah 4 jam.
 Indikasi
Analgesia : Jenis nyeri yang dapat dipengaruhi oleh metadon sama
dengan jenis nyeri yang dapat dipengaruhi morfin. Antitusif :
Metadon merupakan antitusif yang baik, efek anti tusif 1,5 -2 mg /oral
sesuai dengan 15-20 mg kodein, tetapi kemungkinan timbulnya adiksi
 pada metadon jauh lebih besar dari pada kodein. Oleh karena itu
sekarang metadon sudah mulai ditinggalkan sebagai antitusif
 Kontra Indikasi
Semua golongan opioid kontra indikasi untuk : Akut abdomen,
trauma kepala, kerusakan paru-paru berat
 Efek Samping
Menyebabkan perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental
terganggu, berkerigat, pruritus, mual dan muntah. Efek samping yang
jarang timbul adalah delirium, halusinasi selintas dan urtikaria
hemoragik.
d. Propoksifen
 Farmakokinetik
Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral.
Seperti kodein, efektivitas jauh berkurang jika propoksifen diberikan
secara oral.
 Indikasi
Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang,
yang tidak cukup baik diredakan oleh asetosal. Kombinasi
propoksifen dengan asetosal sama kuat seperti kombinasi kodein
dengan asetosa
 Efek samping
Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut
dan kantuk, kurang lebih sama dengan kodein
 Sediaan dan dosis
Propoksifen : 65 mg 4x sehari ( dalam bentuk tablet dan vial

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering
dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika
perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat
narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-
Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu
menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada
sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat
kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga
tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya
dengan penggunaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik :
a. Ibupropen
Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang
diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya
antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan
aspirin. Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini
 Indikasi
Nyeri & radang pada penyakit artritis (rheumatoid arthritis,
juvenile arthritis, osteoarthritis) & gangguan non sendi (otot kerangka),
nyeri ringan sampai berat termasuk dismenorea, paska bedah, nyeri &
demam pada anak-anak
 Kontra Indikasi
Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan
menyusui karena ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak
menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesic
 Efek samping
a. Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah,
diare, konstipasi, anoreksia dll.
b. Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing, Gangguan
pendengaran & penglihatan : tinitus, penurunan pendengaran,
gangguan penglihatan sakit kuning, kenaikan SGOT & SGPT.
c. Lain-lain : retensi cairan, gagal jantung kongestif, tekanan darah
meningkat, hipotensi, aritmia, reaksi hipersenstivitas, mulut kering
Dosis Artritis : 400-800 mg 3-4 kali sehari (maksimun 3.2 g/hari)
Juvenile artritis : 30-40 mg/kg berat badan per hari dalam 3-4 dosis
terbagi (maksimum 50 mg/kg berat badan) Nyeri ringan s/d sedang
: 200-400 mg tiap 4-6 jam, bila perlu (max 1,2 g/hari)
 b. Paracetamol/acetaminophen
 Mekanisme kerja
Paracetamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang
terlibat dalam proses nyeri dan edema dengan menghambat enzim
cyclooxygenase (COX).
 Efek samping
Efek samping sering terjadi antara lain hipersensitivitas dan
kelainan darah. Penggunaan kronis dari 3-4 gram sehari dapat terjadi
kerusakan hati, pada dosis diatas 6 gram mengakibatkan nekrosis hati
yang tidak reversibel. Overdose bisa menimbulkan antara lain mual,
muntah dan anorexia. Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi
wanita hamil dan menyusui meskipun dapat mencapai air susu. Efek
iritasi, erosi dan pendarahan lambung tidak terlihat, demikian juga
gangguan pernafasan.
 Indikasi
Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesic dan
antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesic
lainnya, parasetamol sebaiknya tidka diberikan terlalu lama karena
kemungkinan menimbulkan nefropati analgesic.
 Kontra Indikasi
Penggunaan semua jenis analgesic dosis besar secara menahun
terutama dalam kombinasi berpotensi menyebabkan nefropati
analgesic.
 Dosis
oral : 0.5-1 gram tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 jam perhari.
Anak 2 bulan : 60 mg pada demam pasca operasi Dibawah usia 3 bulan
hanya dengan nasehat dokter.
3 bulan-1 tahun : 60-120 mg perhari dosis-dosis ini boleh diulang tiap
4-6jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam waktu 24
jam )
a. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam
mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi
 dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap
saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain
terhadap mukosa lambung.
 Farmakokinetika
Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99%
obat terikat oleh protein plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam
2 jam setelah pemberian oral, dan waktu paruh dalam plasma 2-4 jam.
 Efek Samping dan Intoksikasi
Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25%
dari seluruh pasien) melibatkan sistem gastrointestinal. Biasanya
berupa dispepsia atau ketidaknyamanan gastrointestinal bagian atas,
diare yang mungkin berat dan disertai pembengkakan perut, serta
perdarahan gastrointestinal. Sakit kepala, pusing, mengantuk, tegang
dan gangguan penglihatan juga umum terjadi
 Cara Penyimpanan
Simpan di tempat sejuk dan kering.
 Kontraindikasi
Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan
hipersensitif terhadap asam mefenamat.Pemakaian secara hati-hati
pada penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan saluran cerna
 Dosis
Untuk nyeri dosis awal 500 mg, dilanjutkan dengan dosis 250 mg,
setiap 6 jam jika di perlukan, penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 1
minggu. Untuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan
tidak lebih dari 2 -3

C. CARA KERJA OBAT ANALGETIK

1. Mekanisme kerja Analgetik Opioid
Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim
sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan
kerja analgetiknya dan efek sampingnya.
 Efek depresi SSP beberapa opioid dapat diperhebat dan
diperpanjang oleh fenotiazin, penghambat monoamine oksidase dan
antidepresi trisiklik. Mekanisme supreaditif ini tidak diketahui dengan tepat
mungkin menyangkut perubahan dalam kecepatan biotransformasi opioid
yang berperan dalam kerja opioid. Beberapa fenotiazin mengurangi jumlah
opioid yang diperlukan untuk menimbulkan tingkat analgesia tertentu.
Tetapi efek sedasi dan depresi napas akibat morfin akan diperberat oleh
fenotiazin tertentu dan selain itu ada efek hipotensi fenotiazin.

2. Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Nakotik

Hipotalamus merupakan bagian dari otak yang berperan dalam
mengatur nyeri dan temperature. AINS secara selektif dapat mempengaruhi
hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuh ketika demam.
Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang
menstimulasi SSP. PG dapat meningkatkan aliran darah ke perifer
(vasodilatasi) dan berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh.
Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus
atau di tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi,
udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG dan histamin. PG
dan brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan membawa impuls
nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brandikinin
sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat
yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan
salisilat dan asetominafin (parasetamol).