ANALGETIK

Adel Weis Ayu Ningtyas 11181054

Astri Gingin B.H 11181060

Dita Syawalia 11181066

Kelompok 1
Hasan Almuiz 11181072
2 FA 2
M. Rizq Fawwaz 11181080

Nina Nirmala 11181087

Putri Rabbiya Chairunnisa 11181093

Riki Saputra 11181094

• Pada zaman dahulu, nyeri dihubungkan dengan rasa sakit sebagai hukuman
dari dewa atau Tuhan.Pain berasal dari kata peone(Yunani) yang berarti
hukuman.
• Teori pertama tentang nyeri datang dari yunani dan romawi yang menyatakan
bahwa otak dan ssp berperan dalam menghasilkan presepsi nyeri.

Pendahuluan
Aster,dkk. 2015
 Pengertian Nyeri
Nyeri adalah pengalaman subyektif, tidak
menyenangkan, sensorik, dan emosional yang
terkait kerusakan jaringan aktual atau potensial
atau dijelaskan dalam hal kerusakan tersebut.

Pharmacotherapy Handbook Nineth Edition, 2015

 Pengertian
• Analgetik adalah obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan rasa nyeri.
• Analgetik pada umumnya diartikan sebagai suatu obat
yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot,
nyeri sendi, dan nyeri lain, misalnya nyeri pasca bedah dan
pasca bersalin, dismenore, dll.
Nyeri dapat dibedakan menjadi 3 kategori :
1. Nyeri ringan.
2. Nyeri sedang.
3. Nyeri hebat.
Aster,dkk. 2015
Mekanisme Nyeri

Aster,dkk. 2015
 Prostlagandin
 Prostlagandin merupakan sebuah sinyal berupa messenger yang
berfungsi untuk memberi tahu pada tubuh bahwa telah terjadinya
inflamasi.
 Namun pada kenyataannya prostlagandin lebih sering disebut
sebagai penyebab timbulnya rasa nyeri.
Prostlagandin dalam tubuh dapat dapat diproduksi diantaranya :
1. Otak : Sebagai senyawa messenger yang mengindikasikan
bahwa terdapat patogen yang masuk ke dalam tubuh.
2. Rahim : Diproduksi pada saat terjadinya ischemia atau
kekurangan darah yang biasanya terjadi pada saat perempuan
mengalami menstruasi. Diproduksi oleh otot rahim.

Obat-obat penting,2007
Penggolongan Analgetik

Ibu profen
Analgetik Narkotik

Analgetik narkotik adalah analgetik

yang bekerja di Sistem Saraf Pusat
yang memiliki daya penghalang
nyeri yang hebat.

Aster,dkk. 2015
 Penggolongan Narkotik
Golongan Penjelasan Contoh Obat
Golongan I Hanya untuk pengembangan ilmu Opium, Kokain, Heroin,
pengetahuan dan memiliki potensi Morfin.
ketergantungan Sangat Tinggi
Golongan II Sebagai pilihan terakhir dan dapat Benzilmorfin, Bupenorfin,
digunakan dalam terapi dan/atau Morfin, Dihidromorfin,
untuk pengembangan ilmu Petidin, Tebain
pengetahuan serta memiliki potensi
ketergantungan Tinggi
Golongan III Digunakan dalam terapi dan/atau Dihidrokodein, Etilmorfin,
untuk pengembangan ilmu Kodein
pengetahuan dan memiliki potensi
ketergantungan Ringan

Prahmanti,dkk, 2015
 Golongan
Tambahan Anastesi
Nyeri ringan-sedang
Nyeri sedang-berat :
- Agonis parsial dan
antagonis
- Agonis Murni
Stockley Drug Interaction, 2010
Contoh Obat
Alfentanil, fentanyl, Remifentanil, sufentanil
Codeine, Dextropropoxyphene (Propoxyphene),
Dihydrocodeine
- Buprenorphine (di gunakan untuk ketergantungan
opioid), Butorphanol, Meptazinol, Nalbuphine,
Pentazocine
- Dextromoramide, Diamorphine (Heroin),
Dipipanone, Hydrocodone, Hydromorphone,
Methadone (di gunakan untuk ketergantungan opioid),
Morphine, Oxycodone, Oxymorphone, Papaveretum,
Pethidine (Meperidine), Tramadol
 Opium Tingtura
• Kelas : Analgetik opioid golongan 1
• Mekanisme aksi
Menghambat motilitas & propulsi GI, mengurangi
sekresi pencernaan, meningkatkan tonus otot G
I.
(Diare Akut)
• Farmakokinetik
Durasi : 4 – 5 Jam
• Metabolisme
Di hati, mengalami konjugasi dengan asam gluku
ronat.
• Ekskresi
Terutama oleh ginjal, sedikit dalam empedu Medscape.com/pharmacist
 Morfin
Class Analgetik opioid 1
Bentuk Dosis Tablet oral: 15 mg 30 mg; Tablet Oral,
Rilis Diperpanjang: 15 mg, 30 mg, 60
mg, 100 mg, 200 mg; Rektal: 5 mg, 10
mg, 20 mg, 30 mg
Indikasi Nyeri Kronis
Mekanisme Dalam SSP, ia mempromosikan analgesia
depresi pernapasan dengan meningkatkan
respons pusat pernapasan batang otak
terhadap tekanan karbon dan stimulasi
listrik.

Kolesar, J. and Vermeulen, L. 2016

 Buprenorfin
• Kelas : Analgetik opoiod golongan 2
• Indikasi : nyeri sedang – berat
• Buprenorfin memiliki sifat agonis maupun antagonis opi
oid
Farmakokinetik
Absorpsi F = 15%
Distribusi Vd = 97-187 L
Metabolisme Hati, subtrat utama CYP3A4/5
Eleminasi 30% eliminasi di ginjal dengan
paruh waktu 33 jam

Top 300 Pharmacy Drug Cards, 2016/2017. BNF,2018

 Kodein
• Kelas : Analgetik Opioid golongan 3
• Indikasi : Nyeri ringan,meredakan batuk kering.
Farmakokinetik
Absorpsi Diserap dengan baik, makanan tidak
memiliki efek pada penyerapan
Distribusi Vd = 2,6 L/Kg; 7-25% terikat protein
Metabolisme Kodein adalah obat pro yang membutuhkan
aktivitas oleh CYP2D6 untuk
Morfin,subtrat CYP2D6
Eleminasi Eliminasi di ginjal mendekati 100% dengan
waktu paruh 24 jam

Top 300 Pharmacy Drug Cards, 2016/2017

Analgetik Non- Narkotik

Analgetik non-narkotik adalah

obat yang tidak memberikan efek
adiksi.

Aster,dkk.2015
 Penggolongan Analgetik Non-
Narkotik Berdasar Struktur kimia

Golongan Contoh Obat

Salisilat Asetosal

Para-Aminofenol 03 Parasetamol
Pirazolon Fenilbutazon

Antranilat Asam Mefenamat

Golongan Lain Benzidamin

NSAID Ibuprofen, Diklofenak, Indometasin

Aster,dkk .2015
 Golongan Contoh Obat

Aspirin dan Salisilat Oral Aloxiprin, Aspirin, Benorilate, Choline Salicylate, Diflunisal,
Ethenzamide, Lysine aspirin, Magnesium Salicylate, Salsalate,
Sodium salicylate

NSAIDs
o Fenamates o Floctafenine, Flufenamic acid, Meclofenamic acid, Tolfenamic
acid
o Asam asetat indol dan indene o Acemetacin, Etodolac, Indometacin, Sulindac
o Oxicams o Lornoxicam, Meloxicam, Piroxicam, Tenoxicam
o Turunan asam fenil asetat o Aceclofenac, Alclofenac, Diclofenak,Dexibuprofen,
o Turunan asam propionat Dexketoprofen, Fenbufen, fenoprofen, flurbiprofen, ibuprofen,
ketoprofen, naproxen, oxaprozin, tiaprofenic acid
o Azapropazone, Feprazone, Kebuzone, metamizole sodium
o Turunan Pyrazolon (dipyrone), oxyphenbutazone, phenylbutazone
o Celecoxib, etoricoxib, lumiracoxib, meloxicam, parecoxib,
o Inhibitor selektif siklooksigenase-2 rofecoxib, valdecoxib
o Lainnya o Benzydamine, hydrochloride, felbinac, ketorolac, nabumetone,
nimesulide, phenazone, tolmetin

Stockley Drug Interaction, 2010

 Aspirin
• Kelas : Analgetik non-selektif dan golongan salisilat.
• Mekanisme : Dalam dosis besar mekanisme aspirin adalah dengan menghambat/men
ginhibisi enzim cox1 dan cox 2. Tetapi dalam dosis kecil mekanisme dari aspirin digu
nakan sebagai antiplatelet dalam kasus gagal jantung(8)0mg
• Indikasi : Analgetik lemah dalam dosis besar,namun pada dosis kecil 80mg diguna
kan sebagai obat jantung.
• Kontraindikasi : Gangguan pendarahan, asma, ulkus peptikum aktif.
• Efek samping : Gangguan ginjal, tinitus, pusing .
Farmakokinetik
Absorpsi Konsentrasi plasma puncak: Analgesia / antipyresis,
30-100 mcg / mL; antiinflamasi, 150-300 mcg / mL
Distribusi Vd: 170 mL / kg
Metabolisme Dimetabolisme oleh hati melalui sistem enzim
mikrosomal
Eksresi Urin (80-100%), keringat, air liur, tinja

Medscape.com/pharmacist
 Parasetamol
• Kelas : Analgetik perifer golongan aminof
enol.
• Mekanisme : Menghambat sintesis prostlagandin
di perifer dalam otak yang ditumbulkan adanya za Farmakokinetik
t pirogen yang masuk ke tubuh sehingga mempengar Absorpsi Usus Halus
uhi termugulator suhu di hipotalamus yang menyeb
Distribusi Konsentrasi rata-rata di plasma
abkan suhu tubuh naik turun. adalah 2,1 μg/mL.
• Indikasi : Nyeri ringan sampe sedang,demam. Sekitar 25% paracetamol dalam
• Kontraindikasi : Gangguan pendarahan, asma, darah diikat oleh protein
ulkus peptikum aktif. Metabolisme di hati melalui proses
• Efek samping : Gangguan ginjal, tinitus, pusing glukoronidasi dan sulfasi
menjadi konjugat non toksik
.
Eliminasi 85% dalam bentuk urin diginjal

Aster,dkk .2015
 Fenilbutazon
• Kelas : Non Narkotik gol.pirazol
on Farmakokinetik
• Indikasi : Gangguan reumatik, Gou Absorpsi Saluran pencernaan

t akut gangguan reumatik, Gout ak Distribusi Sebagian besar jaringan tubuh

dan ruang sinovial, peingkatan
ut protein : 98%
• Dosis : Gangguan reumatik, Gout a Metabolisme Waktu paruh : 50-100 jam
kut gangguan reumatik (600 mg/har Ekskresi 99% melalu urine
i), Gout akut ( sampai 800 mg/har
i)
• Sifat : anti-inflamasi, antipiret
ik, urikosurik dan analgetik
• Mekanisme Kerja : Penghambatan pr
MIMS INDONESIA, 2018;
ostaglandin, menghambat migrasi l Medscape.com/pharmacist
•
Asam Mefenamat
Indikasi : nyeri ringan sampai sedang dan kondisi yang berhubungan dengan dism
inore dan menoralgi.
• Kontraindikasi : harus digunakan hati-hati pada pasien usia lanjut, peradangan
usus besar, pada pengobatan jangka lama harus dilakukan tes darah.
• Efek Samping : Ngantuk, Diare, trombositopenia, anemia, dan kejang-kejang pada
dosis yang berlebih.
• Mekanisme Kerja : Asam mefenamat mengikat reseptor prostaglandin sintetase CO
X-1 dan COX-2 sehingga menghambat sintesis prostaglandin. Prostaglandin berper
an sebagai mediator utama peradangan, karena dihambat maka nyeri akan berkuran
g/hilang.
Farmakokinetik
Absorpsi Di lambung dan usus

Distribusi 90% obat terikat pada protein

Metabolisme Dalam plasma 2-4 jam

Ekskresi 50% di urin, 20% feses

Ganiswarna, 1995
 Benzidamin
• Indikasi : Antiinflamasi Topikal
• Mekanisme Kerja : Menghambat kerja sintesa prostaglandin. Mempeng
uhi pada dekarboksilase asam amino, reaktifitas, trombosit dan ag
esgasi trombosit, stabilitas membran eritrosit dan lisosom
Farmakokinetik
Absorpsi Di kulit dan mukosa
Distribusi Konsentrasi plasma tertinggi
(37 ng/ml)
Metabolisme Melalui jalur oksidatif
Ekskresi Ginjal

Silvestrini,dkk. 1967
 Ibu Profen
• Kelas : NSAID No-sekektif
• Mekanisme : Inhibitor nonselektif o
siklooksigenase-1 (COX-1) dan siklooksi
genase-2 (COX-2), dan secara reversibel
mengubah penguraian platelet dan memper
panjang waktu perdarahan.
• Indikasi : Demam Nyeri, sakit kepala:
Farmakokinetik
Osteoartritis atau rheumatoid arthriti Absorpsi F= 90% efek minimal
s. Distribusi Vd= 0,1L/kg 99% terikat
• Bentuk dosis : Tablet Oral (100 mg, 20 protein
0 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg), Suspensi Metabolisme Hati 20%
oral (100 mg / 5 mL, 50 mg / 1,25 mL, 4
Eliminasi 45-80% diginjal
0 mg / mL), Kapsul Oral 200 mg, Tablet
Oral Kunyah (50 mg, 100 mg)

Kolesar,j. Vermeulen,L.2016
 Diklofenak
• Kelas : Antiinflamasi Nonsteroid Farmakokinetik
• Indikasi : Meredakan nyeri dan menguran
Absorpsi 100% setelah konsumsi per-
gi inflamasi pada pasien rematoid atrit oral dengan konsentrasi
is akut dan kronis, nyeri pada tulang puncak 2 jam
• Mekanisme : Menghambat sintesis prostag Distribusi Vd=1,4 L/Kg
landin. Inhibisi diklofenak terhadap CO 99% terikat protein serum
X-2 akan meredakan rasa nyeri dan infla Metabolisme Hati
masi, dan inhibisi diklofenak terhadap
COX-1 dapat menimbulkan efek buruk terh Ekresi 65% di urine
35% di feses
adap gastrointestinal

Neal,M.J,2006
 Dexamethason
• Kelas : Analgetik non-narkotik steroid Farmakokinetik
• Indikasi : Reaksi alergi yang memberi r
Absorpsi Saluran cerna (F=85%)
espon terhadap kostikosteroid, rinitis
alergi, urtikaria, dermatitis konjungti Distribusi Peredaran darah (Vd = 2
vitas alergi L/kg)
• Kontraindikasi : tukak peptik, infeksi Metabolisme Hati CYP3A4/5
jamur Eliminasi Ginjal
• Mekanisme : Mencegah aktivasi pelepasan
zat-zat substansi tertentu dalam tubuh
yang menyebabkan suatu reaksi inflamas
i. Obat dexamethason ini bekerja dengan
menembus membran sel sehingga akan terb
entuk suatu kompleks steroid-protein re
septor Drug Cards 2016/2017; Mims 2017/2018
Top 300 Pharmacy
 Celecoxib
• Kelas : NSAID Selektif
• Mekanisme Kerja
Menghambat COX-2, tidak mem
pengaruhi COX-1 (pada konse
ntrasi terapeutik), sehingg
a mengurangi pembentukan s
Farmakokinetik
intesis protaglandin.
Absorpsi Waktu puncak plasma : ≤ 3 jam
Distribusi Protein terikat : 97% Vd : 400 L
Metabolisme dihati oleh CYP2C9
Eksresi Tinja (57%), Urin (27%)
Medscape.com/pharmacist
 Daftar Pustaka
• THANKS FOR WATCHING
Barbara G. Wells, Joseph T. DiPiro, Terry L. Schwinghammer, Cecily V. DiPiro. 2015. P
harmacotherapy Handbook Nineth Edition. Medical
POWERPOINT TEMPLATE
• Baxter, K. 2010. Stockley’s Drug Interactions Ninenth Edition . Pharmaceutical Press
We have many PowerPoint templates that has been specifically designed to help anyone that is
• British National formulary stepping
, 2019 into the world of PowerPoint for the very first time.
• Aster Nila,S.Si., M.Farm.,Apt. Devi Yava Rony, S.Si.,Apt.dkk. 2015. Farmakologi. Buku
Kedokteran Jakarta : Jakarta
• Ganiswarna, 1995, Farmaklogi dan Terapi Edisi 4. Gaya baru,Jakarta
• Kolesar, J.Vermeulen, L. 2016. Top 300 Pharmacy Drug Cards. McGraw-Hill Education
• Medscape.com/pharmacist
• MIMS Indonesia, 2018
• Neal,M.J,2006, Farmakologi Medis. Erlangga, Jakarta
• Nila, Aster. Rony, Devi Yava. Frianto, Dedy. 2015. Farmakologi. EGC
• Prahmanti, Kenti. Satrio. Martini, Sri. Sulistyo, Heri. Nunung, Ai. 2015. Undang – u
ndang Kesehatan. EGC
• Silvestrini B, Scorza Barcellona P, Garau A, Catanese B. 1967. Toxicology Of Benzydam
ine. Toxicol Appl Pharmacol
• Top 300 Pharmacy Drug Cards, 2016/2017