Obat analgesik bekerja dengan meningkatkan ambang nyeri, mempengaruhi emosi (sehingga

mempengaruhi persepsi nyeri), Menimbulkan sedasi atau sopor (sehingga nilai ambang nyeri naik)
atau mengubah persepsi modalitas nyeri

Analgesik opioid

Analgesik opioid segolongan obat yang digunakan untuk mengatasi atau menghilangkan rasa
nyeri, namun menimbulkan ketergantungan
Menimbulkan efek narkosis (tertidur), dan penurunan kesadaran

Klasifikasi

A. Morfin dan Alkaloid Opium

Opium berasal dari biji pohon papaver somniferum.
Farmakodinamik
Morfin memiliki efek terhadap:
Susunan saraf pusat (SSP) Menimbulkan depresi, mengantuk, sukar konsentrasi, lelah,
muntah, eksitasi (sering pada wanita). Efek analgesia timbul melalui mekanisme kerja:
o Meningkatkan ambang rasa sakit
o Mempengaruhi reaksi individu terhadap persepsi sakit
Saluran cerna morfin menimbulkan spasme (kejang/kaku) otot polos usus sehingga
mengakibatkan konstipasi (sulit buang air besar) dan selanjutnya obstipasi (konstipasi
parah). Terjadi proses peningkatan kontraksi lambung dan kontraksi sfingter pilori yang
dapat menyebabkan pengosongan lambung terhambat timbul rasa mual dan
konstipasi
Saluran nafas semakin meningkatnya dosis morfin maka dapat menimbulkan
terjadinya depresi napas, terjadi akibat menurunnya sensitivitas terhadap oksigen.
Mual dan muntah morfin merangsang pusat muntah di chemoreseptor trigger zone
(CTZ) di area postrema medulla oblongata.
Intoksikasi akut morfin memperlihatkan 3 gejala yang dikenal sebagai trias intoksikasi
akut (berupa: miosis, depresi pernapasan, koma) terjadi akibat pemberian morfin
melebihi dosis.
Adiksi (ketergantungan)

Farmakokinetik
Absorpsi melalui pemberian oral dan diabsorpsi oleh usus. Namun reaksi lebih cepat bila
diberikan secara parenteral (injeksi/suntikan). Metabolisme di hati, sebagaian mengalami
konjugasi asam glukoronat, sebagian dikeluarkan dalam bentuk bebas dan 10% tidak diketahui.

Ekskresi
Utamanya melalui ginjal dan sebagian kecil melalaui tinja dan keringat. Morfin tidak dapat
menembus kulit yang utuh, tetapi dapat menembus mukosa mulut.

Efek Samping
Mual, muntah, konstipasi, dan depresi pernafasan.

Indikasi
 Analgetik: mengatasi nyeri hebat yang tidak dapat diatasi dengan analgetik nonkarkotik,
yaitu pada nyeri yang menyertai trombosis koroner, nyeri pada kanker, kolik ginjal dan
empedu, nyeri pada perikarditis akut, pleuritis dan pneumotoraks spontan. Juga untuk
nyeri akibat trauma seperti luka bakar, fraktur tulang dan pasca bedah.
batuk: namun sekarang sudah tidak dianjurkan lagi, karena dapat menimbulkan
ketergantungan.
premedikasi anestesi: memberikan efek sedatif (menurunkan aktifitas, mengurangi
ketegangan, dan menenangkan penggunanya)

Kontraindikasi
Penderita trauma kepala, kehamilan karena dapat menyebabkan adiksi janin dalam kandungan,
gangguan fungsi paru dan gangguan fungsi hati

B. Meperidin da Fentanyl
Dosis : 25 mg pemberian parental, 50 mg (tablet) pemberian oral
Kontraindikasi : Penderita takikardia (detak jantung di atas normal saat beristirahat), kehamilan
dan spasme.
Meperidin
Menimbulkan efek analgetik, efek euforia, efek sedatif, efekdepresi nafas dan efek
samping lain seperti morfin, kecuali konstipasi.
Efek analgetiknya muncul lebih cepat daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih
singkat, hanya 2-4 jam.
Diindikasikan untuk obat praoperatif pada waktu anestesi dan untuk analgetik pada
persalinan.

Fentanil
Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgetik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi
depresi nafas lebih jarang terjadi.
Diberikan secara injeksi IV (Injeksi intravena adalah pemberian obat dengan cara
memasukkan obat ke dalam pembuluh darah vena dengan menggunakan spuit. Untuk
memperoleh reaksi obat yang cepat diabsorbsi daripada dengan injeksi parenteral lain.),
dengan waktu paruh hanya 4 jam dan dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat
anestesi.

C. Metadon

Farmakodinamik
Mempunyai efek analgetik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif.

Farmakokinetik

Bekerja 20-30 menit pemberian oral. Diabsorbsi baik dalam usus. Cepat keluar dari
darah dan mengumpul diparu-paru, hati, ginjal, limpa serta sebagian kecil masuk ke
otak.
Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala
withdrawal(gejala putus obat) tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu
lebih lama
 Indikasi
Diindikasikan untuk analgetik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati
ketergantungan heroin.

Kontraindikasi
persalinan.

Efek Samping
Sama seperti morfin, panas pada leher dan muka, takikardia (denyut jantung yang lebih cepat
daripada denyut jantung normal) tetapi lebih ringan. Toleransi dan ketergantungan timbul lebih
lambat dan lebih ringan tetapi lebih lama.

Dosis
Analgesik 7,5 10 mg setara dengan 10 mg morfin; antitusif (menekan respon batuk) 1,5 -2 mg

Antagonis opioid

Nalokson
o Hanya diberikan secara injeksi IV karena tidak efektif bila di berikan secara oral ,
onsetnya cepat, dengan durasi kerja 1-4 jam.
o Dapat diberikan kepada penderita ketergantungan untuk mengobati gejala putus obat,
efek akan menurun setelah 1-2 jam pemberian obat.
o Indikasi: untuk pengobatan keracunan morfin
o Dosis: 0,1-0,4 mg, IV, dapat diulang bila perlu
Naltrekson: diberikan per oral, lebih kuat dari nalokson dan durasinya lebih lama, Dapat
diberikan kepada penderita ketergantungan untuk mengobati gejala putus obat.
Nalmefen: aktivitas farmakologis yang sama dengan naltrekson, tetapi mempunyai durasi yang
lebih lama.