Farmakologi Opioid

Oleh : Muthia Audina Musfi

NPM : 1210070100050

Preseptor : dr. Ade Ariadi, Sp. An

1
 Definisi
Opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat
seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan
untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri dan dapat
menimbulkan adiksi atau ketergantungan.

2
 Klasifikasi Obat Golongan Opioid
Struktur dasar Agonis kuat Agonis lemah – Campuran Antagonis
sedang agonis –
antagonis
Fenantren Morfin Kodein oksikodon Nalbufin Nalorfin Nalokson
Hidromorfin Hidrokodon Buprenorfin Naltrekson
Oksimorfin
Fenilheptilamin Metadon Propoksifen

Fenilpriperidin Meperidin Difenoksilat

Fentanil
Morfinan Levorfanol Butorfanol

Benzomorfan Pentazosin

3
 Penggolongan Opioid

1. Opioid natural (morfin, kodein, pavaperin dan tebain)

2. Semisintetik (heroin, dihidro morfin / morfinon, derivate tebain)

3. Sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan remifentanil)

4
 Reseptor Opioid
• Bertanggung jawab terhadap analgesi supraspinal, euforia, ketergantungan dan depresi jalan nafas
µ (agonis terutama terletak di brain stem / thalamus
morfin)

• Analgetik tipe agonis antagonis

K (agonis • Bertanggung jawab terhadap efek spinal analgesi, sedasi, miosis dan depresi nafas terutama terletak
ketocyclazo pada kortek serebri
cine)

σ (agonis N - • Suatu benzomorfan dengan aktivitas seperti eksitasi dan halusinasi

allylnormetazo
cine)

δ (agonis • Bekerja memodulasi reseptor µ. Reseptor epsilen terutama diaktifkan oleh peptida endogen beta
delta-anin- endorfin
alanin-
enkefalin)

5
 Morfin
Golongan opioid
Dosis : 0,15 mg/kgBB
Onset of action : 5-10 menit
Duration of action : 2-3 jam
Sediaan :
- Injeksi : 10 mg/ml, 20 mg/ml
- tablet : 10 mg, 30 mg, 60 mg
- sirup : 5 mg/5ml

6
 Morfin

a. Farmakodinamik

- Morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor µ, mempunyai afinitas lebih lemah

terhadap reseptor δ dan κ.

- SSP : analgetik, narkosis, mual dan muntah, miosis

- Pernafasan : depresi nafas

- Pencernaan : menurunkan peristaltik usus sehingga menyebabkan konstipasi

7
 Morfin

b. Farmakokinetik

- Metabolisme : morfin mengalami konyugasi dengan asam glukoronat di hepar

- Ekskresi : ekskresi terutama melalui ginjal, sebagian kecil ditemukan dalam

tinja dan keringat

8
 Fentanil
Golongan opioid kuat, 100 kali morfin
Dosis : 1-2 mcg/kgBB
Onset of action : 2 menit
Duration of action : 45 menit-2 jam
Sediaan :
- injeksi : 0,05 mg/ml
- patch (koyo)

9
 Fentanil
a. Farmakodinamik
- Opioid sintetik dari kelompok fenilpiperidin dan bekerja sebagai agonis
reseptor µ
- Mendepresi pernafasan dan jantung

b. Farmakokinetik
- Metabolisme di hepar dan di ekskresi melalui ginjal

10
 Petidin / Meperidin

Golongan opioid
Dosis : 0,5-1 mg/kgBB
Onset of action : 5-10 menit
Duration of action : 2-3 jam
Sediaan :
- injeksi : 50 mg/ml
- tablet : 50 mg

11
 Petidin / Meperidin
a. Farmakodinamik
- Meperidin bekerja sebagai agonis reseptor µ

- SSP : analgesia, sedasi, euforia, penurunan TIK, menurunkan CMRO2

- Mendepresi jantung dan pernafasan

b. Farmakokinetik
- Kadar puncak plasma : 45 menit

- Metabolisme : hepar

- Ekskresi : ginjal

12
 Tramadol
Golongan opioid lemah
Dosis : 1-2 mg/kgBB (max 400 mg/hari)
Onset of action : 1 jam
Duration of action : 6 jam
Sediaan :
- injeksi : 25 mg/ml
- kapsul : 50 mg
- tablet : 50 mg

13
 Tramadol
a. Farmakodinamik
Analog kodein sintetik yang merupakan agonis reseptor µ yang lemah

b. Farmakokinetik
- Metabolisme di hati dan di ekskresi oleh ginjal

- Efek samping : mual, muntah, pusing, mulut kering, sedasi dan sakit kepala

- Untuk mengatasi efek samping dapat dilakukan pemberian antiemetik sebelum injeksi,
encerkan dan bolus perlahan

14
15