TENOFOVIR

NAMA GENERIK
Tenofovir
NAMA KIMIA
Sinonim: PMPA; TDF; Tenofovir Disoproxil Fumarate
GB STRUKTUR KIMIA
252
KETERANGAN
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Tidak ada data
SUB KELAS TERAPI
Antivirus
KELAS TERAPI
Antiinfeksi
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dewasa: oral 1x300 mg/hari Modifikasi dosis pada gangguan ginjal: ; Clcr 30-49 mL/menit:
300 mg setiap 48 jam; CLcr 10-29 mL/menit: 300 mg, 2x/minggu; Clcr <10 mL/menit tanpa
hemodialisis : tidak direkomendasikan. Dengan hemodialisis: 300 mg setiap 7 hari, 12 jam
setelah hemodialisis. Modifikasi dosis pada gangguan hati: tidak dibutuhkan modifikasi dosis.
FARMAKOLOGI
DISTRIBUSI Distribusi: 1.2-1.3 L/kg Ikatan dengan protein: 7% METABOLISME Tenofovir
disoproxil fumarate (TDF) dikonversi dengan cara hidrolisis (oleh enzim non-CYP) menjadi
tenofovir, kemudian difosforilasi menjadi tenofovir diphosphat aktif. Bioavailbilitas 25%
(puasa); meningkat sampai 40% dengan makanan tinggi lemak Waktu paruh eliminasi: 17 jam
Waktu puncak di serum: 36-84 menit (puasa); 96-144 menit (dengan makanan) EKSKRESI Urin
(70-80%) melalui filtrasi dan sekresi aktif, terutama dalam bentuk tenofovir yang tidak diubah.
STABILITAS PENYIMPANAN
Disimpan pada suhu 25o C, variasi yang diperbolehkan 15o C -30o C
KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap tenofovir dan komponen dalam sediaan
EFEK SAMPING
> 10% Susunan saraf pusat: nyeri Gastrointestinal: diare, mual Neuromuskuler dan skeletal:
kelemahan Susunan saraf pusat: sakit kepala , depresi , insomnia , demam , pusing ;

Dermatologi: rash (makulopapular, pustular atau Vesiculobullous rash, pruritus atau urtikaria ,
Endokrin dan metabolik: peningkatan amilase Gastrointestinal: muntah, nyeri abdominal,
dispepsia, flatulens, anoreksia, berat badan turun;Hematology: neutropenia Hepatik: peningkatan
transaminase Neuromuskuler dan skeletal: nyeri punggung , mialgia, neuropati peripheral
Respiratori: pneumonia Lain-lain: diaporesis Kasus setelah pasca-marketing: nekrosis tubular
akut, reaksi alergi, peningkatan serum kreatinin, sesak, sindrom Fanconi, hepatitis,
hipofosfatemia, sindrom rekonstitusi imun, asidosis laktat, diabetes insipidus nefrogenik,
pankreatitis, proteinuria, tubulopati proksimal, gagal ginjal. Over-dosis/toksikologi: kejadian
terbatas, terapi suportif. Hemodialisis mungkin berguna; dilaporkan 10% pada kasus yang
mendapat dosis 200 mg dihilangkan selama sesi 4 jam.
INTERAKSI MAKANAN
Dapat diberikan tanpa atau bersamaan dengan makanan. Makanan tinggi lemak dapat
meningkatkan bioavailbilitas.
INTERAKSI OBAT
Efek sitokrom P450L inhibisi CYP1A2 (lemah) Meningkatkan efek/toksisitas: Penggunaan
bersamaan dengan didanosin, dilaporkan dapat meningkatkan konsentrasi didanosin dan
metabolitnya, serta meningkatkan risiko toksisitas didanosin ( hiperglikemia, pankreatitis,
neuropati peripheral, atau asidosis laktat); menurunkan CD4 dan respon virologi. Perlu perhatian
dan pengawasan yang ketat, serta penundaan jika ditemukan adanya tanda/gejala toksisitas. Obat
yang mungkin berkompetisi pada sekresi tubular renal acyclovir, cidofovir, ganciflovir,
valacyclovir) dapat meningkatkan konsentrasi serum tenovir. ;Obat yang menyebabkan nefropati
dapat menurunkan eliminasi tenofovir. Protease inhibitor (khususnya ritonavir, dan kombinasi
dengan ritonavir) mungkin meningkatkan konsentrasi tenofovir serum. Menurunkan efek:
Tenofovir mungkin menurun konsentrasi atazanavir, dan protease inhibitor lainnya,
mengakibatkan hilangnya respon virologi.
PENGARUH ANAK
Kemanan dan efikasi belum terbukti pada pasien anak
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor Risiko B
PENGARUH MENYUSUI
Ekskresi pada ASI tidak diketahui/kontraindikasi
PARAMETER MONITORING
CBC dengan hitung jenis, hitung retikulosit, kretinin kinase serum, hitung CD4, level RNA HIV
plasma, tes fungsi hati dan ginjal, densitas tulang (jangka panjang), fosfat serum; tes HBV
direkomendasikan sebelum inisiasi terapi ARV. Pasien dengan HIV dan koinfeksi dengan HBV,
harus dimonitor selama beberapa bulan setelah penghentian tenofovir.

BENTUK SEDIAAN
Tablet, berupa disoproxil fumarate: 300 mg (ekuivalen dengan 245 mg tenofovir tenofovir
disoproxil)
PERINGATAN
Telah dilaporkan asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis termasuk kasus yang
fatal; hati-hati digunakan dengan pada pasien yang berisiko terhadap penyakit hati (risiko
mungkin meningkat pada pasien obes atau pengguna jangka panjang) dan tunda terapi jika
muncul gejala pada klinis/laboratorium yang mengarah ke asidosis laktat (peningkatan
transaminase dengan/tanpa hepataomegali dan steatosis). Sindrom rekonstitusi imun mungkin
terjadi jika terdapat respon inflamasi pada infeksi oportunistik yang lambat perkembangannya.;
evaluasi dan terapi lebih lanjut dibutuhkan.; Dapat menyebabkan osteomalasia; peningkatan
penanda biokimia metabolisme tulang , level serum hormon paratiroid, dan level 1,25 vitamin D.
sebanyak 5%-7% terjadi penurunan kepadatan masa tulang(BMD). Evaluasi BMD harus
dilakukan pada pasien dengan riwayat fraktur tulang atau berisiko osteopenia.;Hati-hati pada
pasien dengan gangguan renal (Clcr < 50 mL/menit); modifikasi dosis diperlukan. Dapat
meyebabkan sindrom Fanconi, hait-hati penggunaan dengan obat lainnya yang bersifat
nefrotoksik terutama yang berkompetisi pada sekresi tubular aktif. Hati-hati penggunaan pada
gangguan hati. Semua pasien HIV harus diperiksa HBV sebelum inisiasi terapi ARV. Pada pasien
HIV dengan koinfeksi HBV, perlu monitoring fungsi hepar beberapa bulang setelah penghentian
obat.
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Dapat digunakan bersamaan dengan makanan Makanan tinggi lemak dapat meningkatkan
bioavailbilitas.
MEKANISME AKSI
Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) adalah analog adenosin 5-monofosfat, yang berinterferensi
dengan viral RNA HIV yang bergantung dengan DNA polymerase, mengakibatkan inhibisi
replikasi virus. TDF dihidrolisis menjadi tenofovir dan selanjutnya difosforilasi menjadi
tenofovir difosfat.
MONITORING
Tidak ada data
DAFTAR PUSTAKA
DIH 17th edition hal 1501-1503