1.

Mekanisme Obat β2 Adrenergik

Obat-obat β-2 adrenergik digolongkan menjadi dua golongan yaitu (Ikawati,
2014) :
a. Short acting β-2 agonis
Obat golongan ini adalah bronkodilator yang paling umum digunakan. Hal ini
paling sering digunakan dalam terapi penyelamatan untuk gejala asma akut.
Contoh : Salbutamol atau Albuterol
b. Long acting β-2 agonis
Salmeterol : obat ini dapat digunakan sebagai tambahan untuk kortikosteroid
inhalasi untuk mengurangi efek negatif dari steroid
Formoterol : dapat mengurangi bronkospasme dengan relaksasi otot polos
bronchioles dalam kondisi yang berhubungan dengan asma.

Gambar 2. Mekanisme kerja obat salbutamol

     Mekanisme kerjanya melalui stimulasi reseptor B2 di bronki yang menyebabkan
aktivasi dari adenilsiklase. Enzim ini memperkuat perubahan adenosintrifosfat (ATP)
yang kaya energi menjadi cAMP dengan pembebasan energi yang digunakan untuk
proses-proses dalam sel. Salbutamol digunakan untuk meringankan bronkospasm
yang berhubungan dengan asma
    Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-
adrenergic agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-
adrenergic yang terdapat didalam adenyl cyclase. Adenyl cyclase merupakan katalis
dalam proses perubahan adenosine triphosphate (ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine
monophosphate (cyclic AMP). Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP
yang berdampak pada relaksasi otot polos bronkial serta menghambat pelepasan
mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari mast cells(syamsudin, 2013).

DAPUS
Ikawati, Zullies, 2014. Farmakologi Molekur Target Aksi Obat dan Mekanisme
Molekulernya , UGM Press, Yogyakarta.

Syamsudin, 2013, Farmakologi Moekuler Mekanisme Kerja Obat Pada tingkat

molekul, penerbit Buku kedokteran EGC: Jakarta

Salbutamol adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan bronkospasme

seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Salbutamol adalah obat
sistem saluran nafas yang termasuk golongan agonis adrenoreseptor beta-2 selektif
kerja pendek (short acting beta-adrenergic receptor agonist). Obat ini bekerja dengan
cara merangsang secara selektif reseptor beta-2 adrenergik terutama pada otot
bronkus. hal ini menyebabkan terjadinya bronkodilatasi karena otot bronkus
mengalami relaksasi.

Indikasi
Kegunaan salbutamol adalah untuk pengobatan kondisi-kondisi berikut :

 Salbutamol umumnya digunakan untuk mengobati bronkospasme (misalnya penyakit

asma karena alergi tertentu), dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).
 Seperti beta-2-agonis lainnya, obat ini juga digunakan dalam bidang kebidanan yang
berfungsi sebagai tokolitik. Pemberian obat dilakukan secara intravena untuk tujuan
mencegah kelahiran prematur.
 Obat ini bisa digunakan untuk mengobati hiperkalemia akut karena kemampuannya
merangsang aliran kalium ke dalam sel sehingga konsentrasi kalium dalam darah
berkurang.
 Untuk pengobatan kejang bronkus pada pasien yang memiliki penyakit jantung atau
tekanan darah tinggi, salbutamol lebih dipilih karena bekerja lebih lama dan lebih
aman, dibanding beta-2 adrenergic lainnya.

1. Efek samping salbutamol

Efek Samping Salbutamol Salbutamol umumnya dapat ditoleransi dengan baik,
meskipun demikian masih terdapat laporan adanya efek samping. Efek samping yang
paling sering dilaporkan adalah tremor yaitu getaran – getaran yang terjadi pada jari –
jari yang tidak dapat dikendalikan. Efek samping lain yang jarang antara lain sakit
kepala, pusing mual, muntah, batuk, keram otot, reaksi alergi, mulut kering, dan
berkeringat. Jika digunakan berlebihan, overdosis dapat menyebabkan Hipokalemia
(kadar kalium lebih rendah dari normal). Oleh sebab itu perlu pemantauan kadar
kalium serum.

Efek samping salbutamol

Secara umum obat ini bisa ditoleransi dengan baik. Berikut adalah beberapa efek
samping salbutamol yang mungkin terjadi :

 Efek samping yang umum adalah palpitasi, nyeri dada, denyut jantung cepat, tremor
terutama pada tangan, kram otot, sakit kepala dan gugup.
 Efek samping lain yang sering terjadi diantaranya : vasodilatasi perifer, takikardi,
aritmia, ganguan tidur dan gangguan tingkah laku.
 Efek samping yang lebih berat tetapi kejadiannya jarang misalnya bronkospasme
paradoksikal, urtikaria, angiodema, dan hipotensi.
 Seperti agonis adrenoseptor beta-2 lainnya, salbutamol juga bisa menyebabkan
hipokalemia terutama jika diberikan pada dosis tinggi.
 Penggunaan dosis tinggi telah dilaporkan memperburuk diabetes mellitus dan
ketoasidosis.
 Pada pemberian secara intramuskular, sering menyebabkan nyeri di lokasi suntikan.

interaksi obat
Berikut adalah interaksi dengan obat-obat lain :

 Pemberian bersamaan dengan bronkodilatator simpatomimetik kerja pendek lain

tidak boleh dilakukan karena bisa memberikan efek yang sangat buruk pada sistem
kardiovaskular.
 Obat-obat beta-2 antagonis menghambat kerja salbutamol.
 Obat-obat golongan beta-blocker non-selektif seperti propranolol, tidak bisa diberikan
bersamaan dengan salbutamol, karena obat beta bloker sering menyebabkan
bronkospasme parah pada pasien asma.
 Monoamine oksidase inhibitor atau antidepresan trisiklik dapat memperkuat efek
salbutamol pada sistem kardiovaskular. Diantaranya bisa memicu hipertensi berat.
 Bila diberikan bersama atomoksetin, resiko efek samping pada sistem kardiovaskular
meningkat.
 salbutamol dapat menurunkan konsentrasi digoksin dalam plasma.
 Pemberian bersamaan dengan metildiopa dapat menyebabkan hipotensi akut.

Penggunaan salbutamol oleh ibu hamil

FDA (badan pengawas obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan
salbutamol kedalam kategori C dengan penjelasan sebagai berikut :

Penelitian pada reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada

janin dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik
pada manusia, namun jika potensi keuntungan dapat dijamin,
penggunaan obat pada ibu hamil dapat dilakukan meskipun potensi
resiko sangat besar.

Penelitian pada hewan memang tidak selalu bisa digunakan sebagai acuan keamanan
obat oleh manusia. Namun efek buruk obat ini pada janin hewan harus menjadi
perhatian serius jika ingin menggunakan obat ini pada wanita hamil.

Penggunaan salbutamol oleh ibu hamil hanya untuk tujuan tertentu misalnya
mencegah kelahiran prematur bilamana manfaat yang diperoleh lebih besar daripada
resiko yang mungkin terjadi.