Anda di halaman 1dari 10

ANALGESIK OPIOID DAN ANTAGONIS

1. PENDAHULUAN
Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat yang
seperti opium. Opium yang berasal dari getah Papaver somniferum
mengandung sekitar 20 jenis alkaloid diantaranya morfin, kodein, tebain
dan papaverin. Analgesik opioid terutama digunakan untuk meredakan
atau menghilangkan rasa nyeri, meskipun melihatkan farmakodinamik
yang lain.
PEPTIDA OPIOID ENDOGEN
Alkaloid opioid menimbulkan analgesia melalui kerjanya didaerah otak
yang mengandung peptida yang memliki sifat farmakologi menyerupai
opioid atau disebut peptida opioid endogen menggantikan istilah endorfin
yang digunakan sebelumnya. Telah diidentifikasi 3 jenis peptida opioid
yiatu enkefalin, endorfin dan dinorfin. Peptida opioid yang didistribusi palin
luas dan memiliki aktivitas analgesik adalah pentapeptida, metioninenkefalin (met-enkefalin) dan leusin-enkefalin (leu-enkefalin). Salah satu
atau kedua pentapeptida tersebut terdapat didalam ketiga protein
prekursor pertama, prepro-opiomelanoportin, prepoenkefalin (proenkefalin
a), dan prepodinorfin (proenkafalin b).
RESEPTOR OPIOID.
Ada 3 jenis utama reseptor opioid yaitu mu (µ), delta (δ)
, dan kappa (К). Ketiga jenis reseptor termasuk pada jenis reseptor yang
berpasangan dengan protein G, dan memiliki substipe : mu1, mu2, delta1,
delta2, kappa1, kappa2, dan kappa3. Reseptor mu (µ) memperantai efek
analgetik mirip morfin, euforia, depresi nafas, miosis, berkurangnya
motilitas saluran cerna. Reseptor k, diduga memperantai analgesia seperti
yang ditimbulkan pentazosin, sedasi serta miosis depresi nafas yang tidak
sekuat agonis µ.
2. KLASIFIKASI OBAT GOLONGAN OPIOID
Berdasarkan kerjanya pada reseptor, obat golongan opioid dibagi
menjadi :
1. Agonis penuh (kuat)
2. Agonis parsial ( agonis lemah sampai sedang)
3. Opioid dengan kerja campur,
a. Agonis-antagonis opioid , yaitu yang bekerja sebagai agonis pada
beberapa reseptor dan sebagai antagonis atau agonis lemah pada
reseptor lain
b. Agonis parsial
3. MORFIN DAN ALKALOID OPIUM
A. Asal, Kimia, dan SAR
Opium atau candu adalah getah Papaver somniferum yang telah
dikeringkan. Alkaloid asal opium secara kimia dibagi dalam 2
golongan : golongan fenantren, misalnya morfin dan codein, golongan
benzilisokinolin, misalnya noskapin dan papaverin.
R1-O pada morfin berupa gugus OH, yang bersifat fenolik, sehingga
disebut sebagai OH fenolik.
Efek farmakologi masing-masing secara kualitatif sama tetapi berbeda
secara kauntitatif dengan morfin. Gugus OH fenolik bebas

efek mual dan muntah akibat morfin diperkuat oleh stimulasi vestibular. Morfin dan kebanyakan agonis opioid yang bekerja pada reseptor u dan k menyebabkan miosis. Eksitasi. SUSUNAN SARAF PUSAT Narkosis. defperi nafas dan obstipasi. penglihatan dan pendengaran. Miosis. Deprsi napas. Morfin menimbulkan depresi napas secara primer dan bersinambung berdasarkan efek langsung terhadap pusat napas di batang otak. rasa getar. Efek emetik morfin terjadi berdasarkan stimulasi langsung pada ematic chemoreceptor trigger zone di area postrema medula oblongata. .sebaliknya analgetik opioid sintetik meningkatkan sensivitas vestibular. morfin dan opioid lain sering menimbulkan mual dan muntah. sedih dan gelisah.berhubungan dengan efek analgesik. Analgesia. Efek analgetik dan opioid lain sangat selektif dan tidak disertai oleh hilangnya fungsi sensorik lain yaitu rasa raba.sedangkan delirium dan korvulosi lebih jarang timbul. Morfin dosis kecil menimbulkan euforia pada penderita yangs edang menderita nyeri.miosis ditimbulkan oleh perangsangan pada segmen otonom inti saraf okolumotor. artinya morfin dapat mengubah reaski yang timbul dikorteks serebri pada waktu persepsi nyeri diterima oleh korteks serebri ari talamus. Farmakodinamik Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutaam ditimbulkan karena morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor v. bahkan persepsi stimulasi nyeri pun tidak selalu hilang setelah pemberian morfin dosis terapi. Mekanisme ini berperan penting jika morfin diberikan sebelum terjadi stimulasi nyeri. Akan tetapi selain itu morfin juga mempunyai afinitas yang lebih lemah terhadap rseptor gama dan k. Setelah pemberian morfin penderita masih tetap merasakan nyeri. c.kadar CO2 5% tidak lagi meniimbulkan peninggian ventilasi pulmonal.miosis ini dapat di lawan oleh atropin dan skopolamin. SALURAN CERNA. Mual dan muntah.pada depresi napas terjadi penurunan frekuensi napas. Analgesia oleh morfin dan opioid sudah timbul sebelum penderita tidur dan seringkali analgesia terjadi tanpa disertai tidur. Efek morfin terhadap SSP berupa analgesia dan narkosis. Morfin dapat mempengaruhi emosi. Efek analgesik morfin timbul berdasarkan 3 mekanisme: a. B. Morfin meninggikan ambang rasa nyeri.faktor yang dapat mengubah efek eksitasi morfin ialah idionsinkrasi dan tingkat eksitasi refleks (reflex excitatory level). hipnotik. Morfin memudahkan tidur dan pada waktu tidur ambang rangsang nyeri meningkat. akibatnya Pco2 dalam darah dan udara alveolar meningkat dan kadar O2 dalam darah menurun. b.kepekaan pusat napas terhadap CO2 berkurang.bukan oleh stimulasi pusat emetik sendiri.

lebih jarang lagi konvulsi dan insomnia. Farmakokinetik Morfin tidak dapat menembus kulit utuh. Morfin dapat diabsorpsi usus tetapi efek analgetik setelah pemberian oral jauh lebih rendah dari pada efek analgeti yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama. dan efek ini dat menetap selama 2jam atau lebih. narkodein dan morfin. METABOLISME. Lambung. CO2 ini dikeluarkan oleh paru-paru. Sebagian kodein mengalami N-demetilasi. dan tinja menjadi lebih keras. Urin mengandung bentuk bebas dan bentuk konyugasi dari kodein. vasodilastasi perifer dan penghambatan mekanisme neural di SSP. kodein dihidromorfinon menimbulakn peninggian tekanan dalam duktus koledokus. Kodeijn mengalami demetilasi menjadi morfin dan CO2. Efek Samping Idiosinkrasi dan alergi. D. tonus bagian antrum meninggi dan motilitasnya berkurang sedangkan sfingter pilorus berkontraksi. OTOT POLOS LAIN. sehingga kulit tampak merah dan terasa panas terutama di flush area. dan jarangjarang derilium. Eksresi urin terutama melalui ginjal. tetapi dapat diabsorpsi melalui kulit luka. KULIT. Selanjutnya morfin menyebabkan pergerakan lambung berkurang. frekuensi maupun irama denyut jantung. Usus besar. Morfin dapat melintasi sawar uri dan mempengaruhi janin. C. Usus halus. Morfin dapat menyebabkan mual dan muntah terutama pada wanita berdasarkan idiosinkrasi. Dosis terapi morfin. Bentuk idiosinkrasi lain yaitu timbulnya eksitasi dengan tremor. Morfin dan opioid lain menurunkan kemampuan sistem kadiovaskular untuk bereaksi dengan perubahan sikap. Morfin menyebabkan suhu badan turun akibat aktivitas otot yang menurun. Pemberian morfin dosis terapi tidak mempengaruhi tekanan darah. Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dlam tinja dan keringat.Penelitian pada manusia telah mambuktikan bahwa morfin berefek langsung pada saluran cerna. Efek morfin terhadap miokard manusia tidak berarti frekuensi jantung tidak dipengaruhi atau ahnay menurun sedikit.bukan melalui efeknya pada SSP. dan memperlambat pencernaan makanan di usus halus. amplitudo serta kontrasksi ureter dan kandung kemih. Morfin menghambat sekresi HCl. Akibatnya pergerakan isis lambung ke duodenum diperlambat. sedangkan eek terhadap curah jantung tidak konstan. Dalam dosis terapi morfin menyebabkan pelebaran pembuluh darah kulit. Morfin mengurangi atau menghilangkan gerakan propulsi usus besar. Morfin mengurangi sekresi empedu dan pankreas. SISTEM KARDIOVASKULAR. Berdasarkan .meninggikan tonus dan menyebabkan spasme usus besar akibat penerusan isi kolon diperlambat dan tifinon. Duktus koledokus. Dengan kedua cara pemberian ini absorpsi morfin kecil sekali. tetapi efek ini lemah. Morfin menimbulkan peninggian tonus. Morfin juga dapat menembus mukosa.

pruritus dan bersin. kemudian tertidur nyenyak. Kadang-kadang timbul kolaps kardiovaskular yang bisa berakhir dengan kematian. Intoksikasi akut. Frekuensi denyut jantung dan tekanan darah meningkat. Tekanan darah yang mula-mula baik akan menurun sampai terjadi syok bila nafas memburuk. Menjelang saat dibutuhkannya morfin pecandu tersebut merasa sakit. Telah terbukti bahwa kemungkinan untuk penyalahgunaan opioid yang tergolong opioid agonis-antagonis lebih kecil daripada opioid agonis.sewaktu bangun ia mengeluh seperti akan mati dan lebih gelisah lagi. Toleransi. lakrimasi. menguap. G. Frekuensi nafas lambat 2-4 kali/menit. Jika pecandu menghentikan penggunaan morfin secara tiba-tiba timbullah gejala putus obat atau gejala abstinensi. Indikasi TERHADAP NYERI. asidosis dan berat badan menurun. Interaksi Obat Efek depresi SSP beberapa opioid dapat diperhebat dan diperpanjang oleh fenotiazin. ketosis. Akibatnya timbul dehidrasi. demam dan nafas cepat. Penderita tidur. Adanya toleransi Toleransi ini timbul terhadap efek depresi. yaitu kebutuhan akan morfin karena faal dan biokimia tubuh tidak berfungsi lagi tanpa morfin. Ketergantungan fiisk. tetapi tidak timbul terhadap efek eksitasi.l mungkin menyangkut perubahan dalam kecepatan biotransformasi opioid atau perubahan pada neurotransmiter yang berperan dalam kerja opioid.reaski alergi dapat timbul gejala seperti urtikaria. bersin. Gejala ini makin hebat disertai timbulnya muntah. Adiksi dan Abuse Terjadi toleransi dan ketergantungan fisik setelah penggunaan berulang menggunakan gambaran spesifik oabat-obat opioid. Kemungkinan timbulnya toleransi lebih besar bila digunakan dosis besar secara teratur. Mekanisme supraaditif ini tidak diketahui dengan tepat. Intoksikasi akut morfin atau opioid lain biasanya terjadi akibat percobaan bunuh diri atau pada takar lajak. berkeringat. eksantem. Pada fase ini timbul tremor iritabilitas. Lebih hebat nyerinya makin besar dosis yang diperlukan. Penderita merasa panas dingin disertai hiperhidrosis. miosis dan efek pada usus.toleransi timbul setelah 2-3 minggu. E. mual. dan pernafasan mungkin berupa Cheyne Stokes. Morfin sering diperlukan untuk nyeri yang menyertai : . F. 3. Habituasi. gelisah dan iritabel. yaitu perubahan psikis emosional sehingga penderita ketagihan akan morfin 2. Morrfin dan opioid dlain terutaam diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tiodak dapat diobati dengan analgesik non opioid. dermatitis kontak. sebab nyeri merupakan antidotum faalan bagi efek depresi nafas morfin. soporous atau koma jika intoksikasi cukup berat. kolik dan diare. Untunglah pada nyeri hebat depresi nafas oleh morfin jarang terjadi. Pada dasarnya adiksi morfin menyangkut fenomena berikut: 1. penglik. dan ini dapat diperbaiki dengan memberikan oksigen.

OTOT POLOS. 4. dengan akibat menghilangnya refleks kornea. Penghambatan refleks batuk dapat dipertanggungjawabkan pada batuk yang tidak produktif dan hanya iritatif. Saluran nafas. Oabat lain yang mirip dengan meperidin. pulmonar atau koroner 5. Infark miokard 2. Efek analgesia meperidin serupa dengan morfin. tidak menghambat kontrasksi miokard dan tidak mnegubah gambaran EKG. sedasi. dosis toksik meperidin kadang-kadang menimbulkan perangsangan SSP. Efek neural lain. Analgesia. euforia. Nyeri akibat trauma luka bakar. Berbeda dengan morfin meperidin tidak mempengaruhi diameter pupil dan refleks pupil. Mulai timbul 15 menit setelah pemberian oral dan mencapai puncak dalam 2 jam. euforia. tetpai gejala ini cepat hilang jika penderita berbaring. SISTEM KARDIOVASKULAR. Kolik renal atau kolik empedu 4. Efek spasmogenik meperidin terhadap lambung dan usus kecil lebih mudah dari pda morfin. Pada pengobatan diare yang disebabkan oleh intoksikasi makanan atau intoksikasi akut obat pemberian morfin harus didahului oleh pemberian garam katartik untuk mengeluarkan penyebab. Pemberian mep[eridin pada pasien yang menderita nyeri atau cemas. Alkaloid morfin berguna untuk menghentikan diare berdasarkan efek langsung terhadap otot polos usus. Neoplasma 3. Berbeda dengan morfin. Perikarditis akut. Pemberian dosis terapi pada pasien kardiovaskular. akan menimbulkan euforia. pleuritis dan pneumotoraks spontan 6. Sedasi. Pemberian meperidin secara sistemik menimbulkan anestesia kornea. Pada dosis ekuianalgetik. FARMAKODINAMIK Efek farmakodinamik terutama bekerja sebagai agonis reseptor. Kedua obat ini menurunkan kepekaan pusat nafas terhadpa CO2 dan mempengaruhi pusat yang mengatur irama nafas dengan pons. Menimbulkan depresi nafas sama kuat dengan morfin dan mencapai puncaknya dalam waktu 1 jam setelah suntikan IM. EFEK ANTIDIARE.1. dan eksitasi. depresi nafas. sedasi yang terlihat sama dengan sedasi pada morfin. Oklusio akut pembuluh darah perifer. MEFERIDIN DAN DERIVAT FENILPIPERIDIN LAIN A. SUSUNAN SARAF PUSAT. fraktur dan nyeri pasca bedah TERHADAP BATUK DAN SESAK. Akan tetapi dewasa ini pengguanaan opioid untuk mengatasi batuk telah banyak ditinggalkan karena telah bnayak obat-obat sintetik lain yang tidak mneimbulkan adiksi. dan efek sentral lain. Betuk demikian mengganggu tidur dan menyebabkan penderita tidak dapat beristirahat dan mungkin seklai disertai nyeri. Seperti morfin menimbulkan analgesia. Kontraksi propilsif . Efek tersebut sebagian besar disebabkan oleh metabolitnya yaitu normeperidin. Penderita berobat jalan mungkin menderita sinkop disertai penurunan tekanan darah. Saluran cerna.

muntah. sekitar 50% oabat menaglami metabolisme lintas pertama dan kadar maksimal dalma plasma tercapai dalam 1-2 jam. Kadar puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam 45 menit dan kadar yang dicapai sangat bervariasi anatr individu. EFEK SAMPING. Toleransi tidak terjadi terhadap efek stimulasi dan efek mirip atropin. pielografi retrograd. meperidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek dari pada morfin. Takar lajak meperidin dapat mengakibatkan timbulnya tremor dan konvulsi bahkan juga depresi nafas. Pada penderita penyakit hati dan orang tua dosis oabat harus dikuarangi bila diberikan bersama antipsikosis.B. koma. dan non propulsif saluyran cerna berkurang. gangguan penglihatan. mulut kering. Setelah pemberian secara oiral. berkeringat. klinis. Tetapi sebagai medikasi preanestetik masih . Dan pneumoensefalografi. meperidin meningkatkan tonus. Misalnya intuk tindakan diagnostik seperti sistokopi. FARMAKOKINETIK Absorpsi meperidin setelah cara pemberian apapun berlangsung baik. perasaan lemah. Pada penderita berobat jalan reaski ini timbul lebih sering dan lebih berat. dan kematian depresi nafas oleh meperidin dapat dilawan oleh nalorfin atau nalokson. C. E. ettapi dapat timbul spasme dengan tiba-tiba serta peninggian tonus usus. Pada ebberapa keadaan. kedutan otot dan konvulsi. mual. D. gastroskopi. palpitasi. ADIKSI DAN TOLERANSI Toleransi terhadpa efek depresi meperidin timbul lebih lambat dibanding dengan morfin. Gejala putus obat pada penghentian tiba-tiba pengguanaan meperidin timbul lebih cepat tapi berlangsung lebih singkat daripada gejala setelah penghentian morfin dengan gangguan sistem otonom yang lebih ringan. sinkop dan sedasi. Meperidin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia. Sedikit merangsang uterus dewasa yang tidak hamil. emnambah frekuensi dan intensitas kontraksi uterus. meperidin kurang menyebabkan depresi nafas pada janin. Pada bronskoskopi meperidin kurang cocok karena efek antitisifnya jauh lebih lemah dari pada morfin. dan obat-ovbat penekan SSP. Timbulnya toleransi lambat bila interval pemberian pemberian lebih dari 3-4 jam. Untuk menimbulkan analgesia obstretik dibandingkan dengan morfin. Akan tetapi kecepatan absorpsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Uterus. INDIKASI Analgesia. Meperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat preanestetik. Kontraindikasi penggunaan meperidin menyerupai kontraindikasi morfin dan opioid lain. KONTRAINDIKASI DAN INTOKSIKASI Efek samping meferidin dan derivatnya yang ringan berupa pusing. Pada pecandu meperidin yang telah kebal akan efek depresi pemberian meperidin dalma dosis besar dapat menimbulkan tremor. euforia. Aktivitas uiterus hamil tua tidak banyak dipengaruhi oleh meperidin dan pada uterus yang hiperaktif akibat oksitosin.

Setelah pemberian metadon berulang kali timbul efek sedasi yang jelas. dan efek kardiovaskular. Efek analgetik 7. mungkin krna adanya kumulasi. Farmakokinetik Setelah suntikan metadon ditemukan kadar dalam plasama yang tinggi selama 10 menit pertama. 5. ginjal dan limfa. kantuk fungsi mental terganggu. hati. Propoksifen 65-100 mg secara oral memberikan efek yang sama kuat dengan 65mg kodein. Dalam dosis tunggal metadon tidak menimbulkan hipnosis sekuat morfin. Miosis yang ditimbulkan metadon lebih lama daripada miosis oleh morfin. PROPOKSIFEN a. Metadon diabsorpsi baik di dalam usus dan dapat ditemukan dalam plasma setelah 30 menit pemberian oral. depresi nafas. Pada pecandu metadon timbul tolesansi efek miosis yang cukup kuat. Kemungkinan timbulnya adiksi ini lebih kecil daripada bahaya adiksi morfin. sedasi. metadon menimbulkan relaksasi sediaan usus dan menghambat efek spasmogenik asetilkolin atau histamin. pruritus. Farmakodinamik Susunan saraf pusat. miotik. Dan lebih sering timbul pada penderita rawat jalan. Seperti pada morfin dan meferiidin efek samping ini lebih sering timbul pemberian oral daripada pemberian parenteral. anoreksisa. b. mal dan muntah. c. METADON DAN OPIOID LAIN A. METADON a. Sekitar 90% metadon terikat protein plasma. Otot polos. hanya sebagian kecil yang masuk ke otak. berkeringat. Tetapi tidak timbul terhadap efek konstipasi. Toleransi dan Kemungkinana Adiksi Toleransi metadon dapt timbul terhadap efek analgesik.dipertanyakan perluknya suatu analgesik opioid pada penderita yang tidak menderita nyeri. B. . d. Efek Samping Metadon menyebabkan efek samping berupa perasaan ringan. Timbulnya ketergantungan fisik setelah pemberian metadon secara kronik dpat dibuktikan dengan cara menghentikan obat atau dengan cara memberikan nalorfin. Farmakodinamik Berefek analgesik karean kerja sentralnya. Seperti meperidin. Metadon menyebabkan vasodilatasi perifer sehingga dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. pusing. mual. Terutama terikat pada reseptor v meskipun kurang selektif dibandingkan morfin.5-10 mg metadon sama kuat dengan efek 10 mg morfin. Toleransi ini timbul lebih lambat dibanding dengan tolerasni terhadap morfin.metadon cepat keluar dalam darah dan menumpuk dalam paru. Sistem kardiovaskular. sedangkan 130 mg propoksifen parenteral menimbulkan analgesia yang sama kuat dengan 50 mg meperidin parenteral. Kadar puncak dicapai setelah 4 jam. Efek konstipasi metadon lebih lemah daripada morfin.

tetapi tidak serupa dengan efek morfin. Efek dengan pengaruh opioid. anoreksia. Semua efek ini diduga berdasarkan antagonisme nalokson terhadap opioid. Indikasi Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan hingga sedang yang tidak cukup baik diredakn oleh asetosal. Menurunkan ambang nyeri pada mereka yang biasanya ambang nyerinya tinggi. Mengantagonis efek analgetik plasebo c. tetapi jika dosis lebih besar lagi timbul konvulsi. Pemberian 130 mg peroral pada orang dewasa sehat tidak banyak mengubah reaksi terhadap CO2. Mengantagonis analgesia yang terjadi akibat perangsangan lewat jarum akupuntur. FARMAKODINAMIK. Dosis toksis biasanya menimbulkan depresi SSP dan depresi nafas. e. FARMAKOKINETIK. Farmakokinetik Propoksifen diabsorpsi setelah pemberian oral maupun parenteral. Efek tanpa pengaruh opioid. Obat ini cukup iritatif pada pemberian subkutan.b. Adiksi Timbulnya adiksi terhadap propoksifen lebih kecil kemungkinannya daripada terhadap kodein. Kombinasi propoksifen dengan asetosal berefek kuat seperti kombinasi kodein dengan asetosal. Biotransformasi dengan cara N-demetilasi yang terjadi dalam hati. Seperti kodein efektivitas jauh berkurang jika propoksifen diberikan per oral. siklazosin dan sejenisnya disamping memperlihatkan efek antagonis. nyeri perut an kantuk kurang lebih sama dengan kodein. analgesik dan depresi nafas mirip efek yang ditimbulkan oleh morfin. Penghentian tiba-tiba pada terapi dengan propoksifen akan menimbulkan gejala putus obat ringan. sembelit. ANTAGONIS OPIOID DAN AGONIS PARSIAL A. Dengan dosis ekuianalgetik insiden efek samping seperti mual. levalorfan. Efek Nonterapi Pada dosis terapi tidak banyak mempengaruhi sistem kardiovaskular. Dosis obat obat propoksifen yang besar (300-600 mg) menimbulkan efek subyektif yang menyenangkan. sehingga tidak digunakan secara parenteral. menimbulkan efek otonomik endokrin. . Pada berbagai eksperimen diperlihatkan bahwa nalokson: a. Antagonis Opioid Nalorfin. b. c. Dosis untuk orang dewasa 4 kali 65 mg sehari dengan atau tanpa asetosal. Oabat-obat ini merupakan antagonis kompetitif pada reseptor v tetapi juga memperlihatkan efek agonis pada reseptor lain. Semua efek agonis opioid pada reseptor v diantagonis oleh nalokson dosis kecil yang diberikan IM atau IV. 6. Nalokson hanya dapat diberikan parenteral dan efeknya segera terlihat setelah penyuntikan IV. d. Secara oral nalokson juga diserap tetapi karena hampir seluruhnya mengalami metabolisme lintas pertama maka harus diberikan parenteral.

B. Pentazosin diindikasikan untuk mnegatasi nyeri sedang. rasa mengambang. noskapin merupakan pengleapas hisatamin yang poten sehingga dosis besar dapat menyeb abkan bronkokontriksi dan hipotensi sementara. Dosis analgetik butorfanol juga meningkatkan tekanan arteri pulmonal dan kerja jantung. INDIKASI. 7. dan mual. tidak bersifat analgetik ataupun adiktif. tetapi efek ini tidak . bioavaibilitas per oral cukup bervariasi. Butorfanol mirip dengan morfin dalam hal mulai kerja. Obat ini juga digunakan untuk medikasi preanestetik. INDIKASI. B. Obat ini merupakan antagonis lemah pada reseptor. tetapi kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat. Noskapin menghambat kontraksi otot jantung dan otot polos. tetapi karena mengalami metabolisme lintas pertama. rasa lemah. yang terdapat dalam candu. meperidin atau pentazosin. Demikian pula sama efektif dengan meperidin untuk medikasi preanestetik akan tetapi efek sedasinya lebih kuat. Pentazosin diserap baik melaui cara pemberian apa saja. BUTORFANOL Secara kimia mirip levorvanol akan tetapi profil kerjanya mirip pentazosin. kecuali sebagai antitusif. NOSKAPIN Noskapin adlah alkaloid alam yang bersama dengan papaverin tergolong derivat benzilisokinolin. Pada dosis terapi zat ini tidak berefek terhadap SSP. tetapi merupakan agonis yang kuat pada reseptor k sehingga tidak mengantagonis depresi nafas oleh morfin. Dalam dosis terapi dekstrometrofan tidak menghambat aktifitas silis bronkus dan efek antitusifnya bertahan 5-6 jam. Zat ini meningkatkan ambang rangsang refleks batuk secara sentral dan kekuatannya kira-kira sama dengan kodein. Zat ini tidak menimbulkan habituasi amaupun adiksi. DEKSTROMETROFAN Dekstrometropan berbeda dengan isomernya. tetapi dosis sangat tinggi mungkin menimbulkan depresi nafas. Zat ini jarang menimbulkan kantuk atau gangguan saluran cerna. Toksisitas zat ini rendah sekali. waktu tercapainya kadar puncak dan masa kerja. Efek samping utama adlah kantuk. sedangkan waktu paruhnya kira-kira 3 jam. Obat ini dimetabolisme secara intensif di hati untuk kemudian dieksresi sebagai metabolit melalui urin. B. berkeringat. FARMAKOKINETIK. Dalam hal ini digunakan untuk mendiagnosis dan mengobati ketergantunagn fisik terhadap opioid. Toleransi hanya terjadi terhadap efek yang ditimbulkan oleh sifat agonis. pada bayi yang baru lahir oleh ibu yang mendapat opioid sewaktu persalinan. Agonis Parsial A. jadi hanya timbul pada efek subyektif. sedatif. PENTAZOSIN FARMAKODINAMIK. ANTITUSIV NON-OPIOID A. Antagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibat takar lajak opioid. Efek untuk mengatasi nyeri akut pasca operasi sebanding dengan morfin.TOLERANSI DAN KETERGANTUNGAN FIISIK. Dosis sampai 90 mg tidak menimbulkan depresi nafas.

Absorpsi obat ini di susu berlangsung dengan baik. Dosis yang dianjurkan 3-4 kali 15-30mg sehari. . Dosis tunggal 60 mg pernah digunakan untuk batuk proksismal.timbul pada dosis antitusif. Dosis toksik emnimbulkan konvulsi pada hewan coba.