Ranitidine

Pendahuluan

1. 2.

3.

Histamin bekerja dengan menduduki reseptor tertentu pada sel yand terdapat pada permukaan membran Reseptor Histamin : Reseptor H1 Reseptor H2 Reseptor H3
farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Reseptor H1
-Terdapat

Reseptor H2
-Terdapat

Reseptor H3
-Terdapat

pada endotel dan otot polos -Menyebabkan kontraksi otot polos, permeabilitas pembuluh darah, sekresi mukus

mukosa lambung, sel otot jantung, -Pada lambung menyebabkan sekresi asam lambung

pada

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

beberapa daerah otak utk mengurami pelepasan transmitter (NE,serotonin,a setilkolin,histam in) -Penghambat umpan balik pd berbagai sistemn organ

di

Mekanisme histamin pd lambung

Histamin Perangsangan lgsg terhadap sel parietal Melalui reseptor H2 Sekresi HCl meningkat

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Antagonis Reseptor H2

1. 2. 3. 4. 5. 6.

Bekerja menghambat sekresi asam lambung Obat-obat AH2 : Burimamid Pertama ditemukan, tidak digunakan lagi karena toksik Metiamid Simetidin Ranitidin Famotidin nizatidin
farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Ranitidin
Farmakodinamik : - Menghambat reseptor H2 secara selektif dan revesibel, sehingga sekresi as.lambung dihambat - Dapat menghambat juga sekresi as.lambung akibat obat muskarinik, stimulasi vagus, gastrin

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

farmakokinetik
-

A : usus halus (pemberian oral) D : 15% terikat protein plasma M : hati E : (sebagian besar) ginjal, sisanya mell tinja. Kadar puncak 1-3 jam setelah pemberian 150 gr/oral Waktu paruh 1,7-3 jam pada orang dewasa

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Indikasi
Gejala akut tukak duodenum Dengan dosis kecil mencegah kambuhnya tukak duodenum Tukak lambung Gastroesofageal reflux disorder (frekuensi harus lebih sering, dan dosis lebih besar) Zollinger-ellison syndrome

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

sediaan
IV Oral : untuk gejala akut dosis 150 mg, 2x/hari, untuk pencegahan dosis diberikan setengahnya

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Efek samping
Insiden efek samping AH2 rendah Nyeri kepala, malaise, mialgia, ruam kulit, pruritus, konstipasi/diare Pemberian IV sesekali menyebabkan bradikardia dan efek kardiotoksik lain

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Interaksi Obat
Ranitidin lebih jarang berinteraksi dg obat lain dibanding dg AH2 lain (c/simetidin) Obat2 yang dilaporkan berinteraksi dg ranitidin : nifedipin, warfarin, teofilin, metroprolol Ranitidin cenderung menurunkan aliran darah hati memperlambat kliren obat lain

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

Antasid

pendahuluan
Mukosa lambung, pilorus & kardia mengeluarkan mukus sehingga mukosa tahan asam lambung Sel parietal di fundus dan korpus mengeluarkan HCl dan chief cell mengeluarkan pepsinogendikatalis o/HClpepsin Produksi as.lambung dan pepsin tidak seimbang dg sistem pertahanan gastroduodenal tukak peptik

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

ANTASID
Obat yg menetralkan asam lambung sehingga berguna utk menghilangkan nyeri tukak peptik Umumnya antasid merupakan basa lemah Antasid tidak mengurangi volume yg dikeluarkan asam lambung Pemberian sering&terus menerusPHaktivitas pepsin

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

2 golongan antasid : - Antasid sistemikdiabsorpsi di usus halus, dpt menimbulkan alkalosis (natrium bikarbonat) - Antasid nonsistemiktidak diabsorpsi di usus halus, tidak menimbulkan alkalosis (magnesium, aluminium, kalsium)

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Natrium Bikarbonat
Cepat menetralkan as.lambung karena daya larut tinggi Reaksi kimia : NaHCO3+HCl NaCl+H2O+CO2 - CO2 yang terbentuk akan menimbulkan sendawa Natrium Bikarbonat sudah jarang digunakan sebagai antasid

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

indikasi
Asidosis metabolik Pengobatan lokal pruritus

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Sediaan
Tablet 500-1000mg 1 gram Natrium bikarbonat dpt menetralkan 12 mEq asam

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Efek samping
Retensi natrium&edema Perforasi lambung

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Alumunium Hidroksida
Reaksi yang terjadi di lambung Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O - Daya menetralkan as.lambung lambat, tapi masa kerja lebih panjang - Antasid mengadsorpsi pepsin dan menginaktivasinya - Berikatan dg fosfatsukar diabsorpsi di usus kecilekskresi fosfat mell urin berkurang, mell tinja bertambah

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Indikasi
Tukak peptik Nefrolitiasis fosfat Adsorben pada keracunan

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

sediaan
Bentuk suspensi Al(OH)3 gel yg mengandung 3,6-4,4% Al2O3. dosis 8 ml Bentuk tablet Al(OH)3 yg mengandung 50% Al2O3 1 gram Al(OH)3 menetralkan 25 mEq asam Dosis tunggal yg dianjurkan 0,6 gram

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Efek samping
Konstipasi berikan antasid garam Mg Mual, muntah Sindrom deplesi fosfat Dapat mengurangi absorpsi macam2 vitamin

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Kalsium Karbonat
Antasid yg efektif Mula kerja cepat, kerjanya lama Daya menetralkan asam tinggi

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Sediaan
Tablet 600-100gram 1 gram kalsium karbonat menetralkan 21 mEq Dosis yg dianjurkan 1-2 gram

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Efek samping
Konstipasi, mual, muntah Hiperkalsemia (pemberian 4 grhiperkalsemia ringan, 8gramhiperkalsemia sedang) alkalosis

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Magnesium Hidroksida
Digunakan sebagai katartik dan antasid Bereaksi dg HCl membetuk MgCl2, Mg yg tidak bereaksi akan tetap berada di lambung dan akan menetralkan HCl yg disekresi belakangan sehingga masa kerja lama Ion Mg Diabsorpsi di usus, dan cepat diekskresi melalui ginjal

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Sediaan
Sediaan susu magnesium berupa suspensi yg berisi 7-8,5% Mg(OH)2 1 ml susu magnesium dapat menetralkan 2,7 mEq asam Dosis yg dianjurkan 5-30 ml Tablet berisi 325 mg Mg(OH)2 yg dpt menetralkan 11,1 mEq asam

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Efek samping
Diare (Mg yg tidak diabsorpsi, akan berada dlm usus dan akan menarik air) Kelainan neurologik Neuromuskular kardiovaskular

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Magnesium Trisiklat

Bereaksi dalam lambung sbg berikut :

Mg+3SiO2+(n+2)H2O

Mg2Si3O8 (n)H2O+4H

Silikon dioksid berupa gel yang terbentuk di dalam lambung diduga berfungsi menutup tukak. 7% silika dari magnesium trisiklat akan diabsorpsi usus dan diekskresi urin Mula kerja lambatu/menetralkan 0,1 N HCl (15menit), u/ 60% HCl (1jam)
farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Sediaan
Tablet 500 mg, dosis yg dianjurkan 1-4 gram Bubuk yg mengandung sekurang2nya 20% MgO dan 45% silikon dioksid 1 gram magnesium trisiklat dapat menetralkan 13-17 mEq asam

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

Efek samping
Diare dalam pemberian dosis tinggi Terbentuknya batu silikat

Dilihat dari efektifitas yg rendah dan potensi utk menimbulkan toksisitas yg khas, kurang beralasan menggunakan obat ini sbg antasid
farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008