Bentuk sediaan obat topikal

Susana Elya Sudradjat

Penggunaan obat pada kulit

Memperoleh efek pada atau didalam kulit Efek sistemik(transdermal)

Bentuk sediaan obat topikal

Setengah padat ( semi solid ) : salep Padat : pulvis adspersorius Cair : kompres

Pemilihan bentuk sediaan obat topikal

Luka akut : berair, panas, oedem, kulit mengeras digunakan sediaan basah atau serbuk topikal /pulv.adspersorius

Luka sub akut /akut : sedikit lembab / tak lembab digunakan losion Luka kronis : bersisik digunakan salep Cream : akut, sub akut, kronis
4

BSO PADAT
Untuk menyerap lembab dan mengurangi gesekan antara 2 lipatan kulit Sebagai vehicle / pembawa obat anti fungi atau anti bakteri.Serbuk tidak boleh untuk luka bereksudat

BSO CAIR
Sediaan basah : kompres, celup, mandi. efek membersihkan, antipruritik, melunakkan Losion : dioles , biasanya mengandung alkohol atau gliserin ,berefek menyejukkan, mengeringkan, antipruritik, protektif untuk dermatosis akut Liniment , larutan dalam alkohol atau minyak

BSO SEMI SOLID

Salep/unguenta/ointment:
Basis salep : Anhidrous : vaselin, lanolin, lemak untuk luka kronis, pelindung kulit , pelumas, penutup, mencegah penguapan air Emulsi: o/w , w/o Dapat dicucidengan air : poli etilen glikol

Cream : sediaan lunak, setengah padat, cair.

Sebagai pelindung, pelumas, bisa juga ditambah obat Pasta : salep kaku mengandung serbuk amylum &ZnO. Berguna untuk menyerap eksudat Jelly : semi padat, dibuat dari gom dan mengandung air, dipakai pada kulit/ memran mukosa untuk efek pelumas atau vehicle obat Aerosol ; semprot tanpa menyentuh kulit ,anestesi lokal
8

Powders

Pasta containing grease

Cooling pasta Cream pasta

Gels Shake lotions Drying pasta

Grease Ointment

W/O cream O/W cream

Liquids
10

Sediaan Semi-solid
Sediaan setengah padat yang dibuat untuk pengobatan/pemakaian melalui kulit

Creams Gels Ointments Pastes

11

Faktor2 yg mempengaruhi absorpsi perkutan

1.

2. 3. 4.

5.

Harga koefisien partisi obat yg tgtg dr kelarutannya dlm air & minyak. Harga ini dpt berubah dgn melakukan modifikasi kimia gugus dlm struktur obat dan variasi pembawa Kondisi pH akan mempengaruhi tingkat disosiasi serta kelarutan obat yg bersifat lipofil. Konsentrasi obat Profil pelepasan obat dr pembawanya, tgtg dr afinitas obat thd pembawa, kelarutan obat dlm pembawa dan pH pembawa Komposisi sistem tempat pemberian obat, yang ditentukan dr permeabilitas stratum korneum yg disebabkan hidratasi dan perubahan struktur lipida
12

Faktor2 yg mempengaruhi absorpsi perkutan

6.

7.
8. 9.

10.
11.

Adanya efek depot pada lapisan tanduk, shg dpt terjadi ikatan yg bersifat irreversibel dan dpt memodifikasi permeasi kulit Peningkatan suhu kulit dpt menyebabkan perubahan difusi yg disebabkan oleh peningkatan kelarutan obat Adanya vasodilatasi pembuluh darah juga dpt meningkatkan kelarutan obat Pembawa yg dpt meningkatkan kelembaban kulit akan mendorong terjadinya absorpsi perkutan dr obat Waktu kontak obat dgn kulit Penggunaan pembalut atau plester
13

Bagan mekanisme difusi melalui stratum korneum

14

Properties that Influence Percutaneous Absorption

Biological Factors
1. 2. 3. 4. 5. 6.

Physicochemical Factors

Skin age Factor interactions: drug/skin interactions Skin condition (skin hydration, drug/skin Regional skin site binding) Skin metabolism vehicle/skin interactions (vehicle effects on skin Circulary effects effect of Species differences hydration, temperature, penetration

enhancers) drug/vehicle interactions (drug release from the vehicles) 15 drug/vehicle/skin interaction

Sediaan Semi Solid

Bentuk sediaan semisolid dimaksudkan untuk pemakaian topikal, baik pada kulit, mata, nasal, vaginal & rektal. medicated efek terapi dr zat berkhasiatnya non-medicated efek protectants & lubricants

Sediaan topikal dibedakan pula: Sediaan dermatologi: dirancang u/ membawa obat ke kulit untuk terapi kelainan dermal/kulit.

Transdermal DDS: dirancang untuk membawa obat melalui kulit (absorpsi perkutan) menuju sirkulasi umum untuk efek sistemik (kulit bukanlah organ target/tujuan)

16

Prinsip Formulasi Sediaan Semi-Solida

Formulasi umum sediaan semi-solida terdiri dari: 1. Zat Aktif 2. Pembawa 3. Zat Tambahan

17

Zat Aktif
Zat aktif pada sediaan semi-solid:
1. Germisida dan zat anti-bakteri (termasuk antibiotik & antifungi) 2. Anti-inflamasi 3. Anti-histamin 4. Anti-puritik dan anestetik lokal 5. Antiseptik 6. Antiperspirant 7. Astringent ringan 8. Keratolitik 9. Rubefacient 10. Sunscreen 11. Bermacam bahan aktif u/ tujuan transdermal

18

Klasifikasi Sediaan Topikal

Klasifikasi sediaan farmasi u/ topikal berdasarkan jenis pembawa yg digunakan: 1. Pembawa monofasik serbuk, cairan u/ topikal, lemak 2. Pembawa bifasik krem, gel, pasta berlemak, pasta kering, larutan kocok, 3. Pembawa trifasik pasta pendingin, pasta krem
19

Pembawa
Berdasarkan zat aktif yg akan digunakan & keadaan kulit tempat pemberian sediaan topikal tsb, dipilih pembawa yg sesuai. Pembawa pada sediaan dermatologi dilihat dari bentuk fisiknya dapat dibagi 4 bentuk: - Padat (solid) - Cair (liquid) - Setengah padat (semisolid) - Aerosol
20

Disain sediaan topikal menurut Katz M dapat digambarkan sbb:

O/W Cream

W/O Cream W/O Ointment

O/W Lotion Soak Lotion shake Powde r

Absorption Base

AQUEOUS OIL

Ointment
Pasta

POWDER
EMULSIFIER
21

Salep (Ointments)
Sediaan setengah padat yg berlemak, anhidrous dan mengandung bahan aktif dlm btk terlarut atau terdispersi dlm pembawa. Basis salep: Basis hidrokarbon Lemak dan basis berminyak Senyawa silikon Basis absorpsi Basis teremulsi Basis larut air

22

Krim (Cream)
Sediaan emulsi setengah padat u/ pemakaian luar Emulsi: sistem heterogen yg tddr 2 cairan yg tdk saling bercampur, yi fasa polar (air) dan fasa minyak. Krim yg banyak dibuat di farmasi adlh: - Emulsi m/a sbg basis yg tercuci dgn air - Emulsi a/m sbg pelunak dan pembersih (emollient & cleansing)
23

Pasta
Salep dgn kandungan zat padat tinggi (smp 50%) yg terdispersi dlm basis berlemak.

Tujuan pembuatan pasta awalnya dgn konsep bahwa konsentrasi zat padat yg tinggi dpt meng-absorpsi eksudat kulit,ttp konsep ini kurang benar krn partikel yg disalut lemak membatasi penyerapan air.

24

Gel
Sediaan setengah padat dgn sistem 2 komponen yg banyak mengandung air. Pada gel yg bersifat polar (berasal dari polimer alam atau sintetik) pada konsentrasi rendah (<10%) membentuk matriks 3 dimensi pada keseluruhan massa hidrofilik. Sistem ini dpt bersifat jernih atau keruh, krn zat pembentuk gel tdk larut sempurna atau krn membentuk agregat yg dpt membiaskan cahaya.

25

Zat Tambahan
Zat tambahan pada sediaan topikal pada umumnya dapat dikelompokkan dalam: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Memperbaiki konsistensi Pengawet Pendapar Pelembab Anti-oksidan Pengompleks Peningkat penetrasi (enhancers)
26

Metoda Pembuatan
Pada prinsipnya metoda pembuatan sediaan semi-solid dibagi menjadi 2 metoda, yaitu: 1. Metoda pelelehan (fusion),
disini zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk smp mbtk fasa yg homogen. Dalam hal ini perlu diperhatikan stabilitas zat berkhasiat thd suhu yg tinggi pd saat pelelehan.
2.

Metoda triturasi,
zat yg tdk larut dicampur dgn sedikit basis yg akan dipakai atau dgn salah satu zat pembantu, kmd dilanjutkan dgn penambahan sisa basis. Dpt juga digunakan pelarut organik untuk melarutkan terlebih dahulu zat aktifnya, kmd baru dicampur dgn 27 basis yg akan digunakan.

Acidum boricum (antiseptik/ fungistatik)

Solutio 3% Bedak 3-5% Salep 3-10%
28

Kompres
R/Acid boric sol.3% 500ml Suc R/Acid boric 3% Aqua ad 500 ml m f sol Suc

29

Pulv. adspersorius
R/ Salicyl talc pulv.adsp 2% 200 Sue R/ Acid salicyl 2% Talc. Venet ad 200 mf. pulv. Adsp Sue
30

Bedak Purol
R Acid salicylic Bals.peruv. aa Adeps lanae Oxyd. magnesic Oxyd. Zincici aa Talcum ad 1 2 5 50

31

Unguenta
R/ Ichtyol ung. 10% 10 Sue

R/ Ichtyol 10% Vaselin flavum ad 10 mf ung Sue

32

Resep tradisional
CMN = Codex Medicamentorum Nederlandicum FMI = Formularium Medicamentorum Indicum Formularium Nasional Dep.Kes

33

Larutan Iodium
R/Iodium 2 Natrii Iodium 2,4 Aqua ad 100ml mf sol. Sue

34

Boraks gliserin sol.

R/Natrii tetraboras Glycerin mf.sol Sue 1 ad 10 ml

35

Bedak kocok
R/Lotio Faberi 100ml Sue R/ Acidum salicylicum 500mg Talc.Venet 5 Oxyd Zinci 5 Amylum manihot 5 5% Alkohol 90% ad 100ml mf. Lotio Sue 0,5% 5% 5%

36

Lotio Pekelhering/ anti ketombe

R/Acidum salicylicum 1 Glycerin 3 Alkohol 70% ad 100 ml Sue

37

Lotio Kummerfeldi
R/Lotio Kummerfeldi 100ml Sue R/ Camphora 1 Sulfur praecip 6,6 Etanol 90% 3 ml Sol. Calc. hidr 40ml Susp.agent 1,5 Ol.Rosae gtt 1 Aquadest ad 100 ml mf. Lotio Sue Sol. Calc. Hidr = 333 mg Ca(OH)2 /100ml
38

Lotio Calamin
R/ Calamin 8 Zinc oxyd 8 Glycerin 2 ml Bentonitum magma 25ml Calcii hidroxydi sol.ad 100ml mf.lotio Sue
39

Lotio contra urticaria (CMN)

R/Carb. Zinci Carb. Magnesici Sol.ammon.anisi spirit Glycerin Aqua ment.piperitae mf lotio Sue 20 5 5 5 65

40

Menthol-parafin Obat anti gatal (lokal)

R/Menthol Parafin .Liq. Sue 3 ad100

41

Menthol-cone Obat gosok masuk angin-menthol

R/Menthol 3 Parafin.Solid ad 100 mf.ung Sue

42

Unguentum Whitfield-salep jamur

R/Acid. Benzoic Acid. Salicylic aa5 Lanolin 45 Vaselin album ad.100 mf. Ung Sue

43

Pasta Lassari
R/Acidum salicylicum Zinc.Oxydum Amylum Tritici Vaselin flavum ad mf pasta Sue 200mg 2,5 g 2,5 g 10g

44

Salep 2-4
R/Acid. Salicylic. 2 Sulfur praecip. 4 Vaselin flavum ad 50 mf ung Sue

45

Ung.Leniens (salep sejuk)

R/Cetaceum Cera alba Paraffin liq Natrii tetraboras Aquadest mf ung Sue 12,5 12 56 500 mg 19 ml

46

Liniment Calcis (Luka bakar)

R/ Ol.Lini Aqua calcis mf. Liniment Sue
aa 50

47

Liniment amonia
R/Acid.Oleinic. Crud Ol. Sesami Ammonii.liq mf. Liniment Sue 1 79 20

48

Daktarin
Miconazole cream Cream 2% x 5g ,10g, 20g Powd 2% x 20 g

49

Nizoral cream
Ketoconazole Cream 2% x 5g, 15g
Nizoral Scalp soln 2% x 80ml Sachet 6ml x 6ml

50