Formulasi sediaan

semisolid

Klasifikasi sediaan farmasi untuk topikal tergantung

pada jenis pembawa yang digunakan.
Terbagi menjadi :
1. Pembawa monofasik; serbuk cairan untuk topikal,
gel dan lemak
2. Pembawa bifasik; krem, pasta berlemak, larutan
kocok dan pasta kering
3. Pembawa trifasik; pasta pendingin dan pasta krim

Skema hubungan antara ke tujuh jenis pembawa dalam

sediaan topikal

Formula umum sediaan semisolid terdiri dari:

1.

Zat aktif

2.

Pembawa

3.

Zat tambahan

Zat aktif

Keratolytic : Salicylic acid

Acne : Sulphur, Resorcinol
Antipruritic : Benzocaine, Menthol, Camphor
Emollient : Lanolin
Anti-inflammatory : Corticosteroid
Antifungal : Benzoic acid, Salicylic acid
Suncreen
Zat aktif untuk tujuan transdermal

Pembawa
Pembawa pad sediaan dermatologi dilihat dari
bentuk fisiknya dapat di bagi atas:
1. Padat (solid)
2. Cair (liquit)
3. Setengah padat (semisolid)
4. Erosol

Padat (solid)
Sediaan padat umumnya berbentuk serbuk
tabur(powder) yang berfungsi sebagai : pengering,
pelindung dan pelicinyang banyak digunakan dalam
kosmetik.

Cair (liquit)
Sediaan berbentuk cair adalah: liniment, lotion,vernishes,
tincture dan tetes telinga
Bentuk sediaan cair ini bisa berbentuk larutan, emulsi atau
suspensi
Ex: Lotion dapat berupa larutan, suspensi atau emulsi m/a,
setelah digunakan pembawa akan menguap meninggalkan lapisan tipis yang melapisi kulit.
Vernishes, tinctur sediaan yang zat aktifnya terlarut dlm pelarut
yang mudah menguap

Semisolid
Yang termasuk dalam sediaan ini adalah:
Salap
Krem
gel
Pasta

Zat tambahan
Tujuan penambahan zat tambahan:
Memperbaiki konsistensi
Pengawet
Pendapar
Pelembab
Antioksidan
Pengomplek
Peningkat penetrasi

Zat tambahan untuk memperbaiki konsistensi

Tujuan pengaturan konsistensi sediaan :
-Untuk mendapatkan bioavaibilitas yang maksimal.
-Mendapatkan formula yang estetis dan acceptable.
Konsistensi yang umumnya disukai :
Mudah dioleskan
Tidak meninggalkan bekas
Tidak terlalu melekat dan berlemak
Mudah dikeluarkan dari wadah atau tube

Cara pengaturan konsistensi

Mengatur komponen cera dalam basis salap
Mengatur rasio perbandingan fasa minyak dan air di

dalam emulsi
Mengatur jumlah konsentrat campuran zat pengemulsi
Mengatur konsentrasi polimer di dalam gel

Pengawet
Tujuan penambahan:
Untuk menjaga stabilitas sediaan dengan mencegah
terjadinya kontaminasi mikroorganisme.
Untuk sediaan mata harus steril

Pendapar
Tujuan penambahan:
Untuk mempertahankan pH sediaan agar stabilitas sediaan terjaga.
pH dipilih berdasarkan stabilitas zat aktif.
Disamping itu pH yang dipilih cocok dengan bahan-bahan penyusun
formula, terutama pH efektif untuk pengawet.

Penyebab perubahan pH:

Perubahan kimia zat aktif atau bahan penyusun pembawa dalam
sediaan selama penyimpanan mungkin karena pengaruh lingkungan.
Kontaminasi logam pada proses produksi atau wadah, yang
merupakan katalisator perubahan kimia dari bahan penyusun
formula.

Pelembab (humectan)
Tujuan penambahan:
Untuk meningkatkan hidrasi kulit.
Hidrasi pada kulit akan membuat kulit melunak,
mengembang dan tidak keriput, sehingga penetrasi lebih
efektif.
Contoh: gliserol, PEG, sorbitol

Pengompleks (sequestering)
Tujuan penambahan:
Untuk membentuk komplek dengan logam yang mungkin
mengkontaminasi sediaan selama proses produksi dan
penyimpanan.
Contoh: Sitrat, EDTA

Antioksidan

Tujuan penambahan:
Untuk mencegah ketengikan akibat oksidasi oleh cahaya
pada lemak tidak jenuh yang bersifat autuoksidasi.

Pengolongan Antioksidan

1.
2.
3.

Antioksidan sejati
Antioksidan sebagai agen pereduksi
Antioksidan sinergis

Antioksidan sejati
Kerjanya:
Mencegah oksidasi dengan cara bereaksi dengan radikal
bebas.
Contoh: Tokoferol, alkylgallat

Antioksidan sebagai agen pereduksi

Kerjanya:
Karena zat ini mempunyai potensial reduksi yang lebih
tinggi sehingga lebih mudah teroksidasi dari zat yang
dilindunginya, kadang-kadang bekerja juga dengan cara
bereaksi dengan radikal bebas.
Contoh: garam Na dan K dari asam sulfit

Antioksidan sinergis
Kerjanya:
Membentuk komplek dengan logam, dimana adanya
sedikit logam akan menjadi katalisator reaksi oksidasi.
Contoh: sitrat, tartrat, EDTA

Peningkat penetrasi
Kerjanya:
Meningkatkan jumlah zat yang terpenetrasi
kedalam kuluit untuk tujuan pengobatan
transdermal.
Umumnya meningkatkan permeabilitas kulit
dengan mengurangi tahanan difusi stratum
corneum dengan cara merusak secara reversibel.

Syarat zat peningkat penetrasi

Tidak mempunyai efek farmakologi.
Tidak menyebabkan iritasi, alergi atau toksik.
Dapat bekerja cepat dengan efek yang diketahui.
Dapat dihilangkan dari kulit secara normal.
Hanya mempengaruhi satu fungsi kulit saja, cairan

tubuh,elektrolit dan zat endogen lainnya tidak boleh

dipengaruhinya.
Dapat bercampur secara fisika dan kimia dengan zat lainnya
Dapat berfungsi sebagai pelarut obat yang baik.
Dapat menyebar di kulit.
Dapat dibuat menjadi berbagai bentuk sediaan.
Murah,tidak berwarna, tidak berasa, dan tidak berbau.

Peningkat penetrasi
Contoh:
Alkohol
Dimetil sulfoksida (DMSO), bersifat dipolar, dapat
bercampur dengan air dan pelarut organik pada umumnya
H3C
S=O
H3C
Mekanisme DMSO belum diketahui,kemungkinan karena
sifat DMSO yang polar, molekulnya kecil,struktur yang
kompak dan kapasitas menerima hidrogen.

Metoda pembuatan sediaan semi solid

Metoda pelelehan (fusion)

2. Triturasi
1.

Metoda pelelehan (fusion)

Zat berkasiat dan pembawa dilelehkan bersama
dan diaduk sampai membentuk fasa yang
homogen.

Catt: Perhatikan stabilitas zat aktif terhadap suhu yang

tinggi pada saat pelelehan.

Triturasi

Zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis

atau dengan salah satu bahan bembantu, kemudian
dilanjutkan dengan penambahan bertahap sisa basis.

Catt: bisa digunakan pelarut organik untuk melarutkan zat

aktif,baru dicampur dengan basis yang akan digunakan.

Pembuatan pada skala industri

Dibuat dengan skala batch yang cukup besar
Keberhasilan produksi tergantung pada tahap-tahap

pembuatan dan proses pemindahan dari satu tahap

pembuatan ke tahap yang lain.
Sehingga zat aktif maupun bahan pembantu akan
berkontak dengan bahan wadah serta kondisi
pemindahan sampai produk akhir.
Pemindahan bulk dari kontainer ketempat pengisian
lebih terjamin apabila dialirkan melalui pipa penghubung
yang tertutup

Menjaga stabilitas selama penyimpanan & distribusi

Temperatur penyimpanan
Kontaminasi dengan debu
Kemungkinan hilangnya komponen yang mudah

menguap

Dasar-dasar proses pembuatan sediaan semisolid

1.
2.
3.
4.

Reduksi ukuran partikel, skrining partikel dan

penyaringan
Pemanasan dan pendinginan
Pencampuran
Penghalusan dan homogenisasi

Reduksi ukuran partikel, skrining dan penyaringan

Bahan padat harus diusahakan mempunyai ukuran
partikel yang homogen.
Contoh:
Bahan berbentuk kristal dapat digunakan Hammer mill
Zat warna digunakan Ball mill
Skrining partikel dan penyaringan untuk menghilangkan
partikel asing.

Pemanasan dan pendinginan

Pemanasan dibutuhkan untuk:
Melarutkan bahan berkhasiat
Pencampuran bahan pada proses pembuatan krim
(suhu 600 700c)
Pemanasan dapat dilakukan dengan tangas air untuk skala kecil, atau
mikser yg dilengkapi dengan wadah dengan mantel uap untuk menjaga
suhu tetap konstan sesuai degan suhu yang dibutuhkan.
Pencampuran bahan yang mudah menguap pada suhu 400 C (biasa
ditambahkan pada tahap pendinginan).

Pendinginan diperlukan setelah pencampuran dengan

pengadukan semua bahan, sehingga terbentuk masa
semisolida.

Pencampuran
1. Pencampuran bahan padat
Pencampuran bahan padat dengan cara menghancurkan
aglomerat menjadi partikel dgn ukuran yg serbasama.
2. Pencampuran larutan
Dapat digunakan ultrasonic vibration, untuk mencampur
larutan-larutan,dua larutan yang tidak bercampur, larutanzat padat. Kecepatan pencampuran tergantung pada
viskositas campuran.
3. Pencampuran semisolid
Digunakan mikser bentuk sigma blade yang dapat
membersihkan salap yang menempel pada dinding wadah
yang akan menjamin homogenitas produk.

Penghalusan dan homogenisasi sediaan

Ini merupakan proses tahap akhir dari proses pembuatan
sediaan semisolid. Bisa dipakai alat Vickers Mill yang
memiliki tiga roda yang berputar dan sediaan akan
melewati daerah antaranya, dimana penghalusan terjadi
karena pergeseran antara sediaan dengan roda.

Evaluasi sediaan

Evaluasi fisik
2. Evaluasi kimia
3. Evaluasi biologi
1.

Evaluasi fisik
Homogenitas : dgn cara disapukan pada
permukaan kaca.
2. Konsistensi dan rheologi : dgn penetrometer
3. Bau dan warna
4. pH
1.

Evaluasi kimia
1. Penetapan kadar
2. Stabilitas zat aktif
Evaluasi kimia
1. Kontaminasi mikroba, terutama untuk salap
mata,salap luka bakar dan penyakit kulit yang parah
harus steril.
2. Potensi zat aktif, untuk antibiotik yang dipakai secara
topikal.