Pengantar Farmakologi
Pengantar Farmakologi
. : 1P)
3 SKS (2T
PRESENSI : 10%
UTS
: 30%
UAS
: 40%
PENUGASAN : 20%
MUHIMMATUN NIMAH, S.Si., Apt.
FARMAKOLOGI
I.
Sejarah Obat
Zaman Purba
daun/akar tanamandicoba (empiris) pengalaman
turun-temurun (tradisional).
Racun untuk obat
Obat nabati
Farmakologi :
farmakon (obat) ; logos (ilmu)
Adl ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan system biologik (MH/organisme).
FARMAKOGNOSI
pengetahuan & pengenalan obat yg berasal dari tanaman (mineral & hewan) & zat aktifnya.
BIOFARMASI
meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetiknya
FARMAKOKINETIK
mempelajari proses biologic yg dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat / pasien (MH /
organisme mempengaruhi obat)
nasib obat dalam tubuh : A D M E
FARMAKODINAMIK
mempelajari efek yang terjadi pd manusia / respon yg terjadi terhadap pemberian obat (obat
mempengaruhi organisme)
TOKSIKOLOGI
pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk farmakodinamik karena
efek terapetik berhubungan dg efek toksik)
FARMAKOTERAPI
mempelajari penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan penyakit/gejalanya.
Obat jadi :
sediaan / paduan bahan yg siap digunakan untuk
mempengaruhi / menyelidiki sistem fisiologi / keadaan
patologi dalam rangka penetapan diagnosa,
pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan
kesehatan & kontrasepsi.
(Permenkes no.917/menkes/per/X/tentang wajib daftar
obat jadi).
Nama kimia
Nama generik
Nama patent
Asetosal
Aspilets (medifarma)
Aspirin (bayer)
Asetaminofen
parasetamol
Sanmol (sanbe)
Pamol (interbat)
Penggolongan obat
I.
II.
Cont. psikotropika :
Gol. I (26 zat), a.l.
Gol. II (14 zat), a.l.
Gol.III (9 zat), a.l.
Gol. IV (60 zat), a.l.
: Lisergida (LSD)
: Amfetamin (Benzedrine)
: Flunitrazepam (Rohypnol)
: Alprazolam (Xanax), Bromazepam
(Lexotan), Diazepam (Valisanbe,
Valium), Fenobarbital (Luminal),
Klobazam (Frisium), dll.
-Tablet pecah
A
Tablet
& zat aktif -Granul pecah
1. Fase biofarmasi
B
ADME
Obat + reseptor
Di target site
2.Fase
3.Fase
farmakokinetik Farmakodinamik
efek
1. FARMAKOKINETIK
MH mempengaruhi obat
Proses yg dilakukan tubuh terhadap obat,
yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme,
ekskresi.
Eliminasi : metabolisme & ekskresi.
1.a. ABSORBSI
proses penyerapan obat dari tempat
pemberian ke sirkulasi darah sistemik.
Lanj
3. kecepatan penetrasi / difusi untuk elektrolit lemah dipengaruhi
oleh pH lingkungan.
HAH(+) + A(-)
<1
HA : elektrolit lemah
: derajat ionisasi
2. Transport Aktif
a. melawan gradient kadar
b. membutuhkan energi
c. membutuhkan protein carier di membran sel untuk
mengangkut zat hidrofil.
d. Setelah melewati membran, obat dilepas kembali
e. bersifat spesifik (jk ada senyawa serupa dg molekul
terjadi kompetisi)
f. berjalan searah
walaupun C1<C2, jalannya tetap dari C1 ke C2 krn
ada C (carier).
g. Kecepatan transport tidak tergantung konsentrasi
obat.
Contoh : glukosa, as. Amino, as. Lemak, vit. B1, B2, &
B12.
3. Difusi Terfasilitasi
a. hampir sama dg transport aktif
b. perlu carier
c. arahnya searah
d. sifat spesifik
e. perlu energi
f. tidak melawan gradient
4. Transport konvektif (transport yg mengikuti aliran
medium)
a. mirip difusi pasif,molekul obat melalui pori pori kecil (mis :
dinding kapiler) mengikuti aliran membran
b. dipengaruhi oleh :
besarnya molekul
kecepatan aliran medium
muatan (ion bermuatan berlawanan dg di dinding pori
dapat melewatinya & mengikuti aliran).
Con : air & zat hidrofil dg BM < 200 (alkohol).
6. Pinositosis / fagositosis
~ senyawa yg larut dalam lipid dapat menembus
membran dg baik engulting (ditelan)
~ vaksin polio aktif p.o ,melalui fagositosis.
Lanj
3. sifat fisiko kimiawi obat
Pemberian obat p.o. diabsorpsi dari saluran lambung usus dg
fenomena sbb:
1. molekul utuh/tak terionisasi (lipofil) mudah diabsorpsi
daripada ion hidrofil.
2. Lambung (pH = 2 / asam kuat)
a. Obat asam lemah (asetosal, barbiturat), sedikit
terionisasi absorpsi baik.
b. Obat basa lemah (amfetamin, alkaloid), banyak
terionisasi absorpsi sedikit.
3. Usus halus (pH = 6,6 7,6) = kebalikannya
a. Obat basa lemah absorpsi baik.
b. Obat asam kuat/basa kuat mudah terionisasi
absorpsi lambat.
c. Zat lipofil mudah larut dalam cairan usus lebih mudah
diabsorpsi daripada zat sukar larut perbedaan
konsentrasi di ke-2 sisi membran tinggi.
1.b. DISTRIBUSI
1.
Lanj
- Obat terikat protein menjadi tidak aktif karena tidak mengalami metabolisme
& ekskresi. Obat tersebut disimpan sbg :
a). Efek depot
Jika kadar obat bebas menurun, ikatan obat-protein pecah & obat
bebas terlepas kembali, shg kadar obat bebas stabil.
b). Kumulasi
obat tertentu mempunyai afinitas sangat besar terhadap jaringan
tertentu, shg ikatan obat protein akan ditimbun pada jaringan tersebut.
hal tsb bermanfaat untuk :
b.1. mengobati organ yg bersangkutan
mis : glikosida digitalis dikumulasi selektif dalam otot jantung.
b.2. menilai / mengevaluasi ES & efek toksik
mis : logam (ion Ca, ion Mg, ion Fe) & tetrasiklin, dikumulasi pd
tulang & gigi (menjadi kuning), shg tetrasiklin tidak boleh diberikan
pd anak < 8 tahun, ibu hamil / laktasi.
Akibat Biotransformasi :
1.
2.
3.
4. obat dimetabolisme
contoh:
obat > aktif oleh biotransformasi
kortison & prednisone
(menjadi kortisol & prednisolon)
fenasetin & kloralhidrat
(menjadi parasetamol & trikloretanol)
pirimidon & levodopa
(menjadi fenobarbital & dopamine)
metabolit dg aktivitas sama
CPZ = chlorpromazine
efedrin
senyawa-senyawa benzodiazepine
2.
3. Usia
- Bayi baru lahir (neonati), semua enzim hati belum terbentuk
sempurna biotransformasi lebih lambat (terutama
pembentukan glukuronida).
adapula obat yg metabolismenya > cepat pada anak
daripada orang dewasa, shg dosisnya dinaikkan seperlunya
berdasarkan ukuran kadar plasma.
cont: fenitoin (antiepileptic), fenobarbital,karbamazepin,
valproat, etosuksimid.
lansia / geriatric
kemunduran pada banyak proses fisiologi (fungsi ginjal,
filtrasi glomeruli, jumlah total air tubuh & albumin serum <<<,
enzim hepatic <<<) shg menyebabkan terhambatnya
biotransformasi shg berefek kumulasi & keracunan.
cont: digoxin, propranolol, fenilbutazon , kecuali fenitoin yg
dimetabolisme lebih cepat shg efeknya singkat.
4. variasi genetic
1. asetilasi (fs. II , reaksi pembentukan amida)
- INH
- prokainamid
- sulfonamide
- dapson
2. oksidasi (hidroxilasi) (fs. I)
- debrisoquin / debrisokina
asetilator : - cepat : orang kulit putih (Eskimo, jepang)
lambat : orang kulit hitam
cont :
pemberian INH / isoniazid
toksisitas obat / INH pada fenotipe asetilator :
INH
neuropati perifer
asetilator lambat
INH
kerusakan hepar
asetilator cepat
1.d. EKSKRESI
Adalah pengeluaran obat dari dalam tubuh dalam bentuk aktif /
metabolit.
Organ terpenting : ginjal, gangguan fungsi ginjal mk dosis
dikurangi atau interval / waktu minum obat diperpanjang.
ada beberapa cara lain :
1. kulit , bersama keringat
ex: paraldehid, bromida
2. paru paru, melalui pernapasan
ex : alkohol, paraldehid, anastetika (kloroform, halotan,
siklopropan)
3. empedu
-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
pencahar)
- siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu
absorpsi eksistensi obat panjang durasi lama induksi
enzim metabolit polar ekskresi.
Lanj
3. empedu
-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
pencahar)
- siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu
absorpsi eksistensi obat panjang durasi lama induksi
enzim metabolit polar ekskresi.
4. ASI : penting untuk bayi keracunan
cont : alkohol, obat tidur, nikotin/rokok, alkaloid lain
(pH ASI < 6,7 lebih rendah pH darah 7,4).
obat-obat dalam jumlah besar diekskresi melalui ASI
cont : penisilin (sensitisasi), kloramfenikol, INH,
ergotamine,antikoagulan, antitiroid, karena system enzim
neonatus belum sempurna.
5. usus : diresorpsi usus keluar dg tinja
cont: sulfasuksidin, neomisin, sediaan Fe
Lanj
mekanisme ekskresi pada ginjal :
1. filtrasi glomeruli (pasif)
obat & metabolit larut dalam plasma melintasi dinding glomeruli
secara pasif dengan ultrafiltrat.
2. transport aktif
tubuli mensekresi zat aktif tertentu (ion asam organis :
penicillin, vitamin C, asam salisilat, probenesid). sekresi dibantu
enzim pengangkut kompetisi
ex : penisilin dg probenesid (obat encok) berkompetisi (enzim
pengangkutnya) ekskresi antibiotic lambat efek antibiotic
lama/panjang.
II. FARMAKODINAMIKA
mempelajari efek yg terjadi pada manusia/respon yg
terjadi terhadap pemberian obat (obat mempengaruhi
organisme).
ex : parasetamol analgetik/antipiretik
Efek obat timbul karena interaksi antara molekul obat
dg reseptor pd sel organisme.
Hasil interaksi : perubahan biokimia & fisiologi pd
jaringan, organ / sistem organisme.
Obat pd umumnya memodifikasi fungsi tubuh yg
sudah ada, mis : stimulasi / depresi.
Obat tidak membuat fungsi / efek baru.
Interaksi obat-reseptor hipotesis : gembok & anak
kunci.
2.
secara fisis
ex : diuretic osmosis (manitol & sorbitol) & laksansia osmotik
(Mg & Na-sulfat).
Mekanisme kerja laksansia osmotik : diabsorpsi sangat
lambat oleh usus proses osmosis menarik air
disekitarnya volume isi usus >> besar rangsangan
mekanis pada dinding usus peristaltik >> feses keluar
secara kimiawi
ex : antasida lambung (Na-bikarbonat, Al & Mg-hidroksida)
mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi
kimiawi.
zat-zat khelasi (chelator), mengikat ion-ion logam berat (Cu,
Hg, Pb, Zn) pada molekulnya dg ikatan kimiawi khusus
membentuk kompleks shg tidak toksik &mudah diekskresi.
mis : EDTA (Na-edetat) & penisilamin
Lanj
3.mengganggu proses metabolisme
ex : probenesid (obat encok) menyaingi penisilin dan
derivatnya pada sekresi tubular ekskresi penisilin
lambat efek diperpanjang.
Antibiotik mengganggu pembentukan dinding sel,
sintesa protein / metabolisme DNA/RNA bakteri.
4. kompetisi
untuk reseptor spesifik & enzim
RESEPTOR
Adalah molekul (protein) di permukaan / di dalam sitoplasma
sel yg mengenal & mengikat molekul spesifik, menghasilkan
efek khusus pada sel.
Hubungan dosis & respon
Obat + Reseptor ORefek
ikatan obat dg reseptor ikatn ion, hidrogen, hidrofobik,
van der Walls, kovalen, atau campuran reversibel.
semakin besar dosis obat semakin besar efeknya pd
tubuh.
efek maksimal (bahkan stagnan) bila semua reseptor
sudah diduduki oleh molekul obat.
AGONIS
Suatu obat yg efeknya menyerupai senyawa endogen.
Obat yg bisa pas menduduki reseptor & mengaktifkan
reseptor tsb shg menghasilkan efek farmakologis.
Ex : salbutamol agonis 2
petidin agonis opioid
dopamin agonis dopamin
ANTAGONIS
Obat yg struktur kimianya mirip dg suatu hormon, yg mampu
menduduki sebuah reseptor yg sama tapi tidak mampu
mengaktifkan reseptor tsb shg tidak menimbulkan efek
farmakologis & menghalangi ikatan reseptor dg agonisnya
secara kompetitif shg kerja agonis terhambat.
Con :
Beta-blockers (propranolol, metoprolol) menghambat
reseptor beta pd saraf simpatik/adrenergik.
antihistaminika memblokir reseptor H1
Simetidin/ranitidin(H2-antagonis) memblokir reseptor H2 (di
lambung).
Allopurinol (enzim blockers) merebut tempat xantin di enzim
xantinoksidase shg sintesa xantin/asam urat dihambat.
EFEK TERAPEUTIS
1. Terapi Kausal : penyebab penyakit ditiadakan (pemusnahan
kuman, virus, parasit). Ex : antibiotika, fungisida, dll.
2. Terapi Simptomatis : gejala penyakit diobati & diringankan,
penyebab yg lebih mendalam tidak dipengaruhi (mis :
kerusakan organ / saraf). Ex : analgetika, antihipertensi.
3. Terapi Substitusi : obat menggantikan zat lazim yg dibuaut oleh
organ tubuh yg sakit. Ex : insulin (DM), karena produksi insulin
oleh sel pd pankreas berkurang.
Efek terapeutis obat tergantung faktor :
1. Cara & bentuk pemberian obat
2. Sifat fisiko kimiawi (A,D,M,E)
3. Kondisi fisiologi pasien (fungsi hati, ginjal, usus, peredaran
darah)
4. Faktor individual (ras, kelamin, luas permukaan tubuh).
PLASEBO
Pengobatan dg sugesti/kepercayaan terhadap tenaga
kesehatan & obat yg diberikan.
Obat plasebo tidak mempunyai kegiatan farmakologis, hanya
untuk menyenangkan/menenangkan pasien yg menurut
diagnosa dokter tidak ada kelainan organis atau untuk
menguatkan moral pasien yg tidak dapat disembuhkan lagi.
Zat in aktif dalam plasebo : laktosa + kinin + pewarna.
Efek nyata plasebo pd obat tidur, analgetik, obat asma, obat
kuat.
PERMASALAHAN OBAT
(EFEK OBAT YG TAK DIINGINKAN =
ADVERSE DRUG REACTION)
4. ALERGI
Reaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.
Umumnya timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat
dikurangi dg menurunkan dosis.
Contoh zat alergen : penisillin topikal, makromolekul (protein
asing), heparin, vaksin, anestesi lokal (prokain), obat dg
struktur kimia sama dapat terjadi alergi silang, mis : derv.
Penisilin & derv. Sefalosporin.
Gejala alergi : urtikaria & rash (kulit),
hebat : -demam, serangan asma, shock anafilaktik.
-steven johnson syndrome (erythema bernanah ganas,
demam, fotosensibilisasi, mortalitas tinggi).
-anemia aplastis (kloramfenikol).
5. Fotosensitisasi
sangat peka terhadap cahaya akibat penggunaan
obat secara local / p.o.
ex : tetrasiklin & derivatnya (p.o.)
6. Efek toksik
bila obat digunakan dalam dosis yg tinggi
menunjukkan gejala toksik. bila dosis dikurangi, efek
toksik berkurang. (pembahasan toksikologi)
7. Efek teratogen
efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapat
mengakibatkan cacat pada janin.
Con : talidomid focomelia
tetrasiklin mengganggu pertumbuhan tulang &
gigi.
8. Toleransi
peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerus
untuk mencapai efek yg sama.
a). toleransi bawaan (primer), terdapat pada sebagian orang /
binatang
b). toleransi sekunder / perolehan = habituasi = kebiasaan
habituasi (menurut WHO) : suatu gejala ketergantungan
psikologik terhadap suatu obat dg ciri-ciri :
keinginan untuk selalu menggunakan obat
tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis
menimbulkan beberapa ketergantungan psikis
sesuatu efek yg merugikan (individu)
bila dihentikan gangguan emosi
ex : merokok (nikotin)
c). toleransi silang
timbul karena obat-obat mempunyai struktur kimia serupa /
derivatnya.
ex : fenobarbital & butobarbital
9. Adiksi
pemberian obat yg menyebabkan toleransi,jika dihentikan
mendadak menimbulkan sindrom gejala putus obat (withdrawal
syndrome)
menurut WHO
ketergantungan rohaniah & jasmaniah terhadap suatu obat,
ciri-ciri :
adanya dorongan untuk selalu menggunakan obat tsb
adanya kecenderungan kenaikan dosis
timbul ketergantungan rohaniah & diikuti ketergantungan
badaniah
menimbulkan kerugian terhadap masyarakat / individu sendiri
penghentian penggunaan obat tsb menimbulkan efek hebat
secara jasmani & rohani (abstinensi)
ex : abuse narkotika (morfin, kokain, ganja)
10. Tachifilaksis
peristiwa berkurangnya respon terhadap aksi obat pada
pengulangan dalam dosis yg sama. Respon mula-mula tidak
dapat diperoleh meskipun dosisnya diperbesar.
ex : efdrin (TM) untuk glaucoma
11. Kumulasi
fenomena pengumpulan obat dalam badan sebagai hasil
pengulangan penggunaan obat & diabsorpsi lebih cepat
dibanding ekskresinya. adanya akumulasi obat , pada
pengulangan dg dosis terapi dapat terjadi efek toksik.
ketr : no. 4,8,9,10,11efek-efek yg tidak dikehendaki pada
pengulangan / perpanjangan penggunaan obat
12. resistensi bakteri
suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk penyakit infeksi
kuman tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yg memiliki
daya tahan kuat & resisten thd obat tsb.
13.3.Sinergisme
Kerja sama antara 2 obat yg menghasilkan efek sbb :
13.3.a. adisi (sumasi / penambahan)
ex : asetosal & parasetamol ; trisulfa (sulfadiazine,
sulfamerazin, sulfametazin)
campuran obat / obat yg diberikan bersama menimbulkan efek
yg merupakan jumlah dari efek @ obat secara terpisah pada
px.
13.3.b. Potensiasi (peningkatan potensi)
Kombinasi ke-2 obat saling memperkuat shg menghasilkan
efek yg melebihi jumlah obat a + obat b.
Ex : - estrogen + progesteron (kombinasi dg efek sama).
- kotrimoksazol (sulfametoksazol & trimetoprim)
- tiamin/piridoksin dg NSAIDs (kombinasi dg efek beda).
Alkohol
cimetidin
Teofilin,
karbamazepin,fenitoin, zatzat kumarin, nifedipin,
diltiazem, verapamil,
diazepam
A.
Absorpsi
- obat diikat/diadsorpsi oleh makanan shg absorpsinya di
usus <<< akibatnya efeknya <<<.
- ex :
1. makanan kaya serat vs levastatin (penghambat
kolesterolsintetase).
2. sayuran kaya vit. K (bayam, brokoli) vs antikoagulansia,
maka vit. K menurunkan efek antikoagulansia.
3. tetrasiklin vs susu/makanan banyak mengandung Ca
terjadi ikatan khelat shg absorpsi tetrasiklin turun.
Lanj
B. Biotransformasi
Makanan menghalangi biotransformasi obat shg kadar obat
dalam plasma meningkat, mengakibatkan efek toksik.
Ex.1: antidepresiva MAO inhibitors (fenelzin, moclobemida) vs
makanan banyak mengandung amin / tiramin (keju, avokad,
anggur, bir, produk ragi, hati ayam, coklat), menyebabkan
senyawa amin dalam makanan tidak bisa diuraikan lagi oleh
monoaminoksidase karena sudah dihambat oleh MAO
inhibitors shg kadar amin dalam plasma meningkat & akibatnya
terjadi hipertensi hebat.
Ex.2. : antagonis Ca (amlodipin, nifedipin) vs grapefruit juice,
minuman tsb menghambat enzim sitokrom P450 pd dinding
usus shg BA antagonis Ca meningkat & menyebabkan
hipotensi hebat, takikardi, dll.
Lanj
C. Ekskresi
Makanan kaya protein (daging, telur, ikan), roti, cake dapat
menurunkan pH urin (urin menjadi asam) shg mengurangi
reabsorpsi tubular obat basa lemah (mis : morfin) yg
mengakibatkan ekskresinya diperpanjang.
Obat-obat yg meningkatkan kebutuhan terhadap vitamin
tertentu :
1. pil KB, INH, penisilamin, hidralazin meningkatkan
kebutuhan piridoksin / vit. B6.
2. salisilat & tetrasiklin menaikkan kebutuhan vit. C
3. parafin (laxadin) menurunkan absorpsi vit. Larut lemak
shg kebutuhannnya meningkat.
1.
2.
Faktor penderita
- bayi & anak sirup, pulveres (p.o)
- tidak sadar/pingsan, tidak kooperatif/gila parenteral, rektal
(suppositoria, enema).
- tingkat ekonomi harga tablet/kapsul berbeda dg sirup.
3.
Faktor penyakit
- gawat/emergency parenteral, aerosol, nebulizer.
- letak penyakit mis : mata (TT, ZM), telinga (TT).
- penyakit kronis & frekuensi pemakaian yg sering mis: peny. Jantung
(SR, oros, CR).
6.
7.
Lanj
Agar obat mudah masuk dalam lubang badan, yaitu :
- rektum suppositoria, enema.
- vaginal insert/suppositoria vaginal, douche
- mata TM,ZM, dll.
8. Mengatur pelepasan obat yg teliti, tepat, aman shg diperoleh
efek yg lama & teratur (tab/kaps SR, CR, Oros).
9. agar obat dapat segera masuk dalam peredaran darah /
jaringan badan (injeksi i.v. ; i.m.)
10. memperoleh aksi obat yg optimal dalam saluran pernapasan
(inhalasi / aerosol)
11. membuat sediaan obat yg berupa larutan, dimana obatnya
larut dalam zat pembawa yg dinginkan.
BSO Padat
pulvis, pulveres, tablet, tab.salut (gula, film,enteric), tab.lepas
lambat, tab. Effervescent, tab.sublingual. Tab. Bukal, tab.
Kunyah, tab. Hisap, kapsul, tab. Vaginal, suppositoria, ovula,
pil, implan.
2.
3.
BSO Cair
larutan, eliksir, sirup, suspensi, emulsi, obat tetes, infusa,
kolutorium, gargarisma, lotio, enema, vaginal douche, vaksin,
imunoserum, infus i.v., injeksi, inhalasi, aerosol.
BSO PADAT
1.
2.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Lanj
Hal-hal yg diperhatikan pada pembuatan pulveres :
Assesment resep (prinsip 6T, 1W : tepat pasien, dignosa,
obat, indikasi, dosis & waspada ES).
Hitung kembali dosis obat (umur, BB, BSA)
Jika ada interaksi obat, hubungi prescriber.
Obat yg seharusnya tidak boleh digerus :
- sediaan lepas lambat (SR, CR, Oros).
- tablet salut, terutama salut enterik.
- obat dg IT sempit.
Mortir & stemper untuk menggerus obat dalam (p.o) tidak
boleh untuk meracik obat luar.
Jika obat yg dicampur lebih dari 2, gerus satu-persatu, obat
yg jumlahnya lebih sedikit gerus dulu.
Selalu menjaga kebersihan.
3.
4.
TABLET (compressi)
sediaan padat, mengandung 1jenis obat/>, dg / tanpa zat
tambahan.
5.
10.
12.
Tablet hisap / Lozenges
Adalah tablet yg dapat melarut / hancur perlahan dalam mulut.
Dibuat dg bahan dasar beraroma dan manis.
Tujuan : untuk pengobatan iritasi lokal / infeksi mulut /
tenggorokan, dapat juga mengandung bahan aktif untuk
absorpsi sistemik setelah ditelan.
Sinonim : - pastiles (lozenges dg zat tambahan gelatin &
gliserin / tablet hisap tuang)
- Troches (tablet hisap kempa).
13.
Tablet Kunyah
Penggunaannya harus dikunyah, memberikan residu dg rasa
enak dalam rongga mulut, mudah ditelan, tidak meninggalkan
rasa pahit/tidak enak.
Biasanya digunakan dalam formulasi tablet untuk anak,
multivitamin, antasida, antibiotika tertentu.
14.
KAPSUL
Adalah sediaan padat yg terdiri dari obat dalam cangkang
keras/lunak yg dapat melarut.
Cangkang kapsul dibuat dari gelatin dg/tanpa zat tambahan
lain.
Kapsul cangkang keras diisi : serbuk, butiran/granul, bahan
semi padat/cairan, kapsul, tablet kecil.
Kapsul cangkang lunak diisi : cairan, suspensi, pasta.
15.
PIL / PILLULAE
Sediaan padat berupa massa bulat, mengandung satu / >
bahan obat, untuk pemakaian oral, berat 60 mg (granul),
300 mg (boli).
16.
OVULA
sediaan padat yg digunakan melalui vagina , umumnya
berbentuk telur , dapat melarut, melunak / meleleh pada suhu
tubuh. Ex : Vagistin ovula.
17.
SUPPOSITORIA
Bentuk sediaan padat yg digunakan dg cara dimasukkan
melalui lubang / celah pd tubuh (rektum, vagina, saluran urin),
umumnya berbentuk terpedo, dapat melarut, melunak / meleleh
pd suhu tubuh, memberikan efek lokal / sistemik.
16.
IMPLAN / PELLET
tablet dg d = 2 3 mm, bentuk kecil, silindris, steril, panjang 8
mm, berisi obat dg kemurnian tinggi (dg atau tanpa bahan
eksipien), dibuat secara pengempaan atau pencetakan,
pemakaian secara implantasi dalam jaringan tubuh (s.c / dg
bantuan injektor khusus / sayatan bedah), untuk memperoleh
pelepasan obat secara berkesinambungan dalam jangka waktu
lama, digunakan untuk pemberian hormon (testosteron /
estradiol).
Ex : Implanon
4. pasta
1. sediaan berupa massa lembek , untuk pemakaian luar,
digunakan sebagai antiseptic / pelindung kulit, cara pakai :
dioleskan lebih dulu pada kain kasa.
2. Sediaan semi padat yg mengandung 1 / > bahan obat, untuk
pemakaian topikal (kulit luar). Perbedaan dg salep : persentase
bahan padat pd pasta > besar shg pasta > kaku dp salep.
ex : pasta Zink oksida.
5. oculenta = salep mata
salep steril untuk pengobatan mata , menggunakan dasar salep
yg cocok.
6. linimenta
sediaan yg dipakai dg dioles & digosok dg penekanan agar
bahan obat menembus kulit.
7. Sabun
Sediaan setengah padat yg diperoleh melalui reaksi
saponifikasi (reaksi penyabunan alkali dg asam lemak rantai
panjang).
Konsistensi sabun tergantung dari alkali yg digunakan : KOH
(lunak), NaOH (keras).
BSO CAIR
1. Potio : bentuk sediaan cair yg diminum.
2. Lotio : bentuk sediaan cair untuk pemakaian luar.
1.
LARUTAN / SOLUTIONS
Sediaan cair yg mengandung bahan kimia terlarut.
Zat padat + cairan, dipanaskan 37C menjadi larutan.
Pelarut : air suling, kecuali disebutkan lain.
Zat pelarut larutan :
- air suling
- spiritus, untuk melarutkan : champora, iodium, mentholum.
- aether : champhora
- minyak lemak : champora, mentholum, bromoform.
- parafin liquidum : champhora, mentholum, ephedrin.
- glycerium : phenolum, borax.
Penyimpanan larutan : untuk larutan yg mudah
terurai/berreaksi karena cahaya harus disimpan dalam botol
gelap/coklat.
Wadah / kemasan : harus mudah dikosongkan, volume boleh
> 1 liter.
1.
2.
3.
2.
ELIKSIR
larutan yg mempunyai rasa & bau sedap, selain mengandung
obat juga zat tambahan seperti : gula (sirup gula, sorbitol,
gliserin, sakarin), zat warna, zat pewangi, zat pengawet;
untuk obat dalam; pelarut utama : etanol (5 10%) untuk
mempertinggi kelarutan obat.
3.
SIRUP
sediaan cair berupa larutan , mengandung sakarosa dg kadar
tidak kurang dari 64% dan tidak lebih dari 66,0%.
ex : sirup simpleks (sirup bukan obat)
4. SUSPENSI
sediaan yg mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus
& tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa.
Syarat suspensi :
zat yg terdispersi halus tidak boleh cepat mengendap.
suspensi tidak boleh terlalu kental, shg mudah dikocok,
endapan cepat terdispersi kembali & mudah dituang.
mengandung suspending agent sbg stabilisator.
Suspensi digunakan sbg :
suspensi oral, con : amoxicilin dry sirup.
suspensi tetes telinga (bagian luar).
suspensi steril untuk injeksi, con : suspensi kortison asetat
steril, ampisilin steril untuk suspensi.
5. EMULSI
sediaan yg mengandung bahan obat cair / larutan obat,
terdispersi dalam cairan pembawa, distabilkan dengan zat
pengemulsi / surfaktan yg cocok.
6. OBAT TETES / GUTTAE
sediaan cair berupa larutan suspensi / emulsi, untuk obat
dalam / luar, digunakan dg cara meneteskan menggunakan
penetes yg menghasilkan tetesan setara dg tetesan yg
dihasilkan penetes baku yg disebutkan FI.
7. GUTTAE (tanpa penjelasan lanjut), untuk obat dalam,
digunakan dg cara meneteskan obat ke dalam makanan /
minuman.
8. GUTTAE ORIS / TTS MULUT
obat tetes untuk mulut dg cara mengencerkan lebih dulu dg air,
untuk dikumur-kumur, bukan untuk ditelan.
10.
guttae nasals / tetes hidung
dipakai dg cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung
11.
guttae opthalmicae / tetes mata
sediaan steril berupa larutan / suspensi, digunakan untuk
mata dg cara meneteskan obat pada selaput lendir mata
disekitar bola mata & kelopak mata.
12. INFUSA
sediaan cair yg dibuat dg cara menyari/mengekstraksi
simplisia nabati dg air pada T=90C selama 15 menit.
13. KOLUTORIUM / obat cuci mulut
larutan pekat dalam air yg mengandung bahan deodorant,
antiseptic, analgetik local / astringen.
16. ENEMA
sediaan larutan yg dimasukkan dalam rectum dan usus besar
dan akan merangsang pengeluaran feses, volume enema
500 1500 ml.
Sediaan larutan yg dimasukkan ke dalam rektum untuk
memperoleh efek lokal / absorpsi sistemik dari obatnya.
17. VAGINAL DOUCHE
larutan dalam air yg disemprotkan ke dalam vagina (dg alat
khusus), sebagai antiseptic / pembersih.
18. INFUS I.V. / infundibilia
sediaan steril berupa larutan / emulsi, bebas pirogen, isotonis
terhadap darah, disuntikkan langsung ke dalam vena dalam
larutan / volume relatif banyak.
19. VAKSIN
sediaan mengandung antigen dapat berupa kuman mati,
kuman inaktif / kuman hidup yg dilumpuhkan virulensinya tanpa
merusak potensi antigennya, untuk kekebalan aktif & khas
terhadap infeksi kuman / toksinnya.
20. IMUNOSERUM
sediaan cair / kering beku,mengandung immunoglobulin khas
dari pemurnian serum hewan yg telah dikebalkan, khasiat :
menetralkan toksin kuman / bisa ular / mengikat kuman / virus /
antigen lain yg sama dg yg digunakan pada pembuatannya.
21. WATER FOR INJECTION
air yg disuling 2x, untuk melarutkan sediaan injeksi yg berupa
serbuk.
22. INJEKSI
Sediaan steril yg disuntikkan dg cara merobek jaringan ke
dalam kulit / melalui selaput lendir.
23. INHALASI
sediaan obat / larutan / suspensi terdiri dari 1 / > bahan obat yg
diberikan melalui saluran nafas hidung (mulut), disedot dg
memakai alat semprot mekanik, untuk memperoleh efek lokal /
sistemik. Sediaan obat biasanya dalam bentuk butiran kabut yg
sangat halus & seragam shg dapat mencapai bronkioli. Ex :
ventolin nebules
24. AEROSOL
sediaan yg mengandung 1 / > zat berkhasiat dalam wadah
bertekanan, berisi propelan / campuran yg cukup untuk
memancarkan isinya hingga habis, dapat untuk obat luar /
untuk obat dalam. jika untuk obat dalam / inhalasi aerosol
dilengkapi dg pengatur dosis.
ex : kenalog spray (untuk obat luar, anti-inflamasi topikal).
25. Bentuk sediaan lainnya : PLESTER
bahan yg digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan
yg dapat melekat pd kulit & menempel pd pembalut. Tujuan :
melindungi & menyangga / memberikan daya perekat & daya
maserasi & memberikan pengobatan jika melekat pd kulit.
ex : plester estraderm TTS 50.
TTS = transdermal terapeutic system
RUTE / CARA
PEMBERIAN OBAT
1.
2.
Sifat obat
a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam
lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal.
G.I. sublingual (ISDN), parenteral (inj. Insulin), rektal
(aminofilin rektal).
2.
Lanj
b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis : streptomisin)
parenteral (injeksi i.m.).
3.
EFEK SISTEMIK
ORAL
Disebut juga cara interal (intran = usus, melibatkan usus).
Tempat pemberian : mulut
Tempat absorpsi
: mukosa usus (duodenum)
Keuntungan pemberian oral :
Efektif / praktis
Lanj..
Kerugian pemberian p.o. :
absorpsi obat tidak teratur & tidak maksimal. mis :
tetrasiklin & digoksin 80%.
setelah diabsorpsi, obat melalui hati & mengalami FPE shg
BA rendah.
tidak efektif untuk pasien : muntah, diare, tidak sadar, tidak
kooperatif / gila.
obat dapat merangsang mukosa mulut (mis : aminofilin),
dpt diberikan d.c.
obat dapat diuraikan oleh asam lambung shg inaktif (mis :
benzilpenisilin, insulin, oksitosin, hormon steroid).
Perkecualian :
jika pemberian p.o. ditujukan untuk efek lokal di usus, maka
obat tidak boleh diabsorpsi oleh pembuluh darah disepanjang
saluran G.I. (con : obat cacing, antibiotika untuk pengobatan
infeksi lambung usus / digunakan sebelum pembedahan,
yakni : streptomisin, kanamisin, neomisin, beberapa
sulfonamid, & zat-zat kontras rontgen untuk foto lambungusus).
B. SUBLINGUAL
D. PARENTERAL
Artinya pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.
Tempat pemberian : selain melalui saluran GI
(melalui injeksi).
Macam-macam cara pemberian parenteral / injeksi :
Istilah rute pemberian
Tempat pemberian
Tempat absorpsi
Intravena
Vena
Intraarteri
Arteri
Intrakardiak
Jantung
Intraspinal / intrathecal
Tulang gelakang /
punggung
Intraosseous
Tulang
Intraarticular
Sendi
Intrasinovial
Intrakutan/intradermal
Di dalam kulit
Subkutan/hipodermal
Di bawah kulit
Idem
intramuskular
Otot
intraperitonial
Rongga perut
B. Konjungtival
Tempat pemberian
Cara pemberian
BSO
C. Intraokular
Tempat pemberian
Cara pemberian
BSO
D. Intra nasal
Tempat pemberian
Cara pemberian
BSO
: mata
: diteteskan pd membran mukosa
mata, efek lokal.
: suspensi, larutan.
: hidung
: diteteskan pd lubang hidung, efek
lokal.
: larutan, semprot, inhalan, salep.
E. Aural / intraselulaer
Tempat pemberian
Cara pemberian
BSO
F. Vaginal
Tempat pemberian
Cara pemberian
BSO
G. Rektal
Tempat pemberian
Tujuan
BSO
: telinga
: diteteskan pd lubang telinga, efek
lokal.
: suspensi, larutan.
: vagina
: dimasukkan ke dalam lubang vagina,
efek lokal
: larutan, ointment, busa emulsi, gel,
tablet, insert, suppositoria.
: rektum / anus
: memperoleh efek lokal (antihemoroid)
& sistemik (asma).
: larutan, ointment, suppositoria,
enema.
H. Uretral
Tempat pemberian
Cara pemberian
BSO
11. Intrarespiratori
Tempat pemberian
Cara pemberian
: uretra
: dimasukkan ke dalam saluran
kencing, efek lokal.
: larutan, suppositoria.
: paru-paru
: disemprotkan dg kanister / inhalasi
gas/cairan masuk paru-paru, efek
lokal.
: aerosol
BSO
keuntungan :
absorpsi cepat ,terhindar dari FPE di hati, pd penyakit
paru paru (asma bronchial),obat dapat diberikan
langsung pada bronkus.
kerugian :
diperlukan alat & metoda khusus yg sulit dikerjakan,
sukar mengatur dosis, obatnya mengiritasi epitel paruparu
TERIMA KASIH