Pengantar

Farmakologi
I. Sejarah Obat
Zaman Purba
daun/akar tanaman→dicoba (empiris) →pengalaman
→turun-temurun (tradisional).

Racun untuk obat

• strichnin & kurare (racun panah suku indian & afrika)
→relaksan otot.
• Nitrogen mustard (gas racun PD I) →sitostatika/anti kanker.
Obat nabati
• Yg digunakan : rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal
tanaman, waktu panen, cara pembuatannya →kurang
memuaskan.

Isolasi zat aktif dalam tanaman

mis : morfin dari Papaver somniferum.
digoksin dari Digitalis lanata.
vinkristin & vinblastin dari Vinea rosea.
Pengertian Farmakologi
• Farmakologi berasal dari kata
farmacon yang berarti obat dan
logos yang berarti ilmu
• Farmakologi didefinisikan
 ilmu yang mempelajari tentang obat
khususnya yang berkaitan dengan
pengaruh sifaf fisika-kimiawinya
terhadap tubuh, respons bagian-bagian
tubuh terhadap sifat obat ,nasib yang
dialami obat dalam tubuh dan
kegunaan obat bagi kesembuhan.
Terkait dengan Farmakologi
tersebut akhirnya bercabang
menjadi ilmu tentang :
• Farmakodinamika
• Farmakokinetika
• Toksikologi
• Farmakoterapeutika
• Farmakognosi
• Farmasi
Sejarah Farmakologi
Perkembangan ilmu farmakologi dapat ibagi menjadi dua
periode yaitu :
1. Periode kuno (sebelum th 1700)

2. Periode Modern
1. Periode kuno (sebelum th 1700)
•  observasi empirik oleh manusia terhadap penggunaan
obat.
• Bukit atau pencatatannya dapat dilihat di Materia Medika
yang disusun oleh Dioscorides (Pedanius).
• Theophrastus von Hohenheim (1493–1541 A.D.), atau
Paracelsus , adalah pionir penggunaan senyawa kimia dan
mineral, yang dikenal juga dengan bapak toksikologi
• Johann Jakob Wepfer (1620–1695), peneliti pertama yang
melibatkan hewan percobaan dalam ilmu farmakologi dan
toksikologi.
 2. Periode Modern
 Pada abad 18-19,  start penelitian eksperimental tentang nasib obat,
tempat dan cara kerja obat, pada tingkat organ dan jaringan
• Rudolf Buchheim (1820–1879) , mendirikan Institute of
Pharmacology pertama di The University of Dorpat (Tartu,
Estonia) tahun 1847.
• Oswald Schmiedeberg (1838–1921), dan Bernhard Naunyn (1839–
1925), menerbitkan jurnal farmakologi pertama
• John J. Abel (1857–1938), The “Father of American
Pharmacology

Obat kimia sintetis (awal abad XX)

1. aspirin
2. sulfanilamid (1935)
3. penisillin (1940)
setelah tahun 1945 ilmu kimia, fisika, & farmasi/kedokteran berkembang
pesat→±500 obat baru/th →perubahan di bidang farmakoterapi.
Farmakodinamika
• (Greek: dynamis—power) —What the drug does to the body
• Farmakodinamika adalah ilmu yang mempelajari tentang pengaruh
obat terhadap tubuh
• Obat dapat mempengaruhi seluruh atau bagian-bagian tertentu dari
tubuh . Pengaruh tersebut disebut pengaruh farmakologis.
• Pengaruh atau efek obat meliputi :
• Efek terapi ( Indikasi )
• Kontraindikasi
• Toksisitas
• Efek samping
Farmakokinetika
• (Greek: Kinesis—movement)—What the body does to the drug
• Farmakokinetika adalah ilmu yang mempelajari tentang bagaimana
obat diperlakukan oleh tubuh.
• Farmakokinetika juga dikenal dengan ilmu ADME, yakni ilmu yang
mempelajari Absorpsi, Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi
termasuk didalamnya dibahas tentang ketersedian bahan aktif obat
dalam tubuh ( bioavailabilitas )
• Absorpsi obat dalam usus sangat dipengaruhi PH cairan lambung
• Hal ini menyebabkan ada obat yang diberikan sebelum atau sesudah
makan
• Obat yang diberikan sebelum makan ( Covering agents ) dan obat-
obat yang tak tahan terhadap asam lambung ( penicillin )
 Proses yg dialami obat
sebelum mencapai tempat kerjanya (target site) :

Tablet -Tablet pecah A B

-Granul pecah Obat + reseptor
& zat aktif ADME efek
-Zat aktif lepas Di target site
→ -Zat aktif melarut→ → →
2.Fase 3.Fase
1. Fase biofarmasi
farmakokinetik Farmakodinamik

1. Fase farmasetik, Fase ini berhubungan dengan ketersediaan farmasi dari zat
aktifnya dimana obat siap diabsorbsi.
2. Fase farmakokinetik, adalah fase yang meliputi semua proses yang dilakukan
tubuh, setelah obat dilepas dari bentuk sediaannya yang terdiri dari absorbsi,
distribusi, metabolisme dan ekskresi.
3. Fase farmakodinamik, fase pada saat obat telah berinteraksi dengan reseptor
dan siap memberikan efek farmakologi, sampai efek farmakologi diakhiri
Istilah dalam Farmakologi
• Efek samping adalah suatu dampak atau pengaruh yang merugikan
dan tidak diinginkan, yang timbul sebagai hasil dari suatu
pengobatan atau intervensi lain seperti pembedahan atau efek yang
tidak diinginkan dari pengobatan
• Kontraindikasi adalah situasi di mana aplikasi obat atau terapi
tertentu tidak dianjurkan, karena dapat meningkatkan risiko
terhadap pasien.
• Interaksi obat adalah situasi di mana suatu obat mempengaruhi
aktivitas obat lain yang digunakan secara bersamaan, yaitu
meningkatkan atau menurunkan efeknya, atau menghasilkan efek
baru yang tidak diinginkan atau direncanakan
• Onset adalah waktu dari saat obat diberikan hingga mencapai kadar
yang optimal dalam plasma dalam tubuh dan menghasilkan efek
terap
• Durasi, Durasi kerja adalah lama obat menghasilkan suatu efek
terapi
• Dosis adalah takaran obat yang menimbulkan efek
farmakologi (khasiat) yang tepat dan aman bila dikonsumsi
oleh pasien.
• Kata “indikasi” dalam kedokteran memiliki dua definisi yang
berbeda: pertanda atau alasan,
 orang dengan kondisi tertentu menampilkan indikasi atau
tanda-tanda bahwa mereka harus diperlakukan dengan cara
tertentu, baik dengan diberi pengobatan atau menjalani terapi
tertentu seperti operasi.
Obat
• Drug (French: Drogue—a dry herb) It is the single active
chemical entity present in a medicine that is used for diagnosis,
prevention, treatment/ cure of a disease.
• semua zat baik kimiawi, hewani maupun nabati, yang dalam
dosis tepat dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah
penyakit berikut gejala-gejalanya
Bentuk sediaan Obat
• Kapsul
• Tablet
• Pil
• Krim
• Emulsi
• Ekstrak
• Gel
• Infusa
• Inhalasi
• Injeksi
• Obat mata
• Plester
• Pasta
• Serbuk
RUTE / CARA
PEMBERIAN OBAT
• Pemilihan rute / cara pemberian obat tergantung pada :

1. Tujuan terapi / efek yg diinginkan

a. efek lokal : topikal, intravaginal, rektal, intranasal,
intraokuler, inhalasi /intrapulmonal.
b. efek sistemik : oral, sublingual, bukal, parenteral,
implantasi s.c., rektal.

2. Sifat obat
a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam
lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal.
G.I. →sublingual (ISDN), parenteral (inj. Insulin), rektal
(aminofilin rektal).
• Lanj…
2. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis : streptomisin) →
parenteral (injeksi i.m.).

3. Kondisi pasien & penyakit

- pasien tidak sadar/tidak kooperatif →parenteral / rektal.
- pasien kondisi gawat →parenteral (i.v.).
- pasien sulit / tidak mampu menelan →hindari p.o.
- penyakit kronis yg memerlukan efek obat cepat
→sublingual pd serangan angina.

Ctt : pemilihan BSO & rute / cara pemberian sebaiknya didiskusikan

dg pasien/keluarganya shg dapat meningkatkan compliance /
ketaatan pasien. Dg demikian tujuan terapi dapat dicapai.
Cara Pemberian Obat
A. Efek Sistemis
 Ditujukan utk diserap ke dalam p.darah dan didistribusikan ke
semua tempat, termasuk tempat kerja obat, melalui sirkulasi
• 1. Oral (Mulut)
bentuk sediaan oral : Tablet, Kapsul, Obat hisap, Sirup dan Tetesan.
2. Oromukosal, Pemberian melalui mukosa di rongga mulut, ada dua
macam cara yaitu :
a. Sub Lingual
• Tempat pemberian : obat diletakkan di bawah lidah.
• BSO : tablet, troches / lozenges

b. Bucal
• Tempat pemberian : obat diselipkan diantara gusi & pipi.
• BSO : tablet, troches / lozenges (tablet hisap).
3. Parenteral
• Artinya pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.
• Tempat pemberian : selain melalui saluran GI
(melalui injeksi).
Macam-macam cara pemberian parenteral / injeksi :
Istilah rute pemberian Tempat pemberian Tempat absorpsi
Intravena Vena Langsung masuk ke pemb. Vena
Intraarteri Arteri Langsung masuk ke pemb. Arteri
Intrakardiak Jantung Langsung masuk ke pemb. Jantung
Intraspinal / intrathecal Tulang gelakang / Kapiler vena pd dinding ruang sub-
punggung arachnoid
Intraosseous Tulang Langsung masuk ke pemb. Tulang
Intraarticular Sendi Langsung masuk ke pemb. Sendi
Intrasinovial Area cairan sendi Langsung masuk ke pemb.cairan sendi
Intrakutan/intradermal Di dalam kulit Kapiler kecil kulit scr inbibisi
Subkutan/hipodermal Di bawah kulit Idem
intramuskular Otot Langsung masuk ke pemb. Otot
intraperitonial Rongga perut Langsung masuk ke pemb. Rongga perut
4. Implantasi
 dalam bentuk pellet steril dimasukkan di bawah kulit dengan
alat khusus (trocar), digunakan untuk efek yang lama.
5. Rektal
 Pemberian obat melalui rektal atau dubur, Diazepam,
indomethacin, paracetamol, ergotamine and few other drugs
are some times given rectally.
6. Transdermal
 melalui permukaan kulit berupa plester, obat menyerap
secara perlahan dan kontinyu masuk ke dalam sistim peredaran
darah, langsung ke jantung.
• B. Efek Lokal
1. Kulit (Perkutan)
BSO : ointment, krim, pasta, plester, serbuk, aerosol, lotion, sediaan transdermal
(transdermal patches, discs, solution).
2. Inhalasi
3. Mukosa Mata dan telinga
Obat ini diberikan melalui selaput / mukosa mata atau telinga, bentuknya obat
tetes atau salep, obat diresorpsi ke dalam darah dan menimbulkan efek.
 BSO: suspensi, larutan
4. Intra vaginal
Obat diberikan melalui selaput lendir mukosa vagina, biasanya berupa obat
antifungi dan pencegah kehamilan.
 BSO: larutan, ointment, busa emulsi, gel, tablet, suppositoria
5. Intra nasal
Obat ini diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput
mukosa hidung yang membengkak, contohnya Otrivin.
 BSO : larutan, semprot, inhalan, salep.
Penggolongan obat
• Berdasarkan tujuan terapinya :
• Obat Diagnotis
• Obat Farmakodinamis
• Obat Chemoterapeutika

• Berdasarkan ijin edarnya di pasaran :

• Obat Bebas
• Obat Bebas terbatas
• Obat Keras
• Obat Psikotropika
• Obat Narkotika
Obat Esensial & Obat Generik

• Obat Esensial ( Drug Of Choice )

• DOEN untuk sarana pelayanan kesehatan dasar
• Formularium Rumah Sakit untuk rumah sakit

• Obat Generik
• obat yang dipasarkan dengan nama bahan aktifnya (nama kimia)
yang tujuannya adalah untuk mengendalikan harga obat yang
terjangkau bagi masyarakat namun dari segi kualitas dan
keamanannya sama dengan obat paten
Pengaruh Obat terhadap Tubuh
• Obat dapat mempengaruhi baik seluruh/sebagian
besar atau sebagian kecil dari sistem tubuh .
• Obat yang mempengaruhi sebagian besar dari sistem
tubuh disebut Obat Sistemik
• Obat mempengaruhi sistem tubuh apabila obat
direspons oleh Receptors specific atau dengan perkataan
lain terjadi affinitas (daya gabung ) antara obat dengan
reseptor tubuh
Cara kerja obat

1. Merangsang ( stimulasi ) dan menekan( depresi ) fungsi

spesifik dari sel tubuh
2. Membunuh atau menghambat aktivitas sel-sel asing
3. Menimbulkan aksi spesifik dan non spesifik
4. Mensubstitusi zat-zat tertentu yang diperlukan oleh
tubuh
Faktor-faktor yang mempengaruhi
Kerja Obat di dalam Tubuh

Berat Badan
Umur
Jenis Kelamin
Kondisi Patologik
Dosis ( Takaran Obat )
• Dosis Minimum
• Dosis Therapi
• Dosis Maksimum
• Dosis Letalis
PERMASALAHAN OBAT
(EFEK OBAT YG TAK DIINGINKAN =
ADVERSE DRUG REACTION)

Reaksi obat yg tidak diinginkan

• setiap efek yg tidak dikehendaki yg merugikan / membahayakan
pasien (adverse reaction) dari suatu pengobatan.
 Istilah penting yg perlu diketahui :

1.Efek Samping
• efek suatu obat yg tidak diinginkan untuk tujuan
terapi dg dosis yg dianjurkan.
• obat yg ideal adalah yg bekerja cepat, selektif, untuk
tempat tertentu & hanya berkhasiat terhadap penyakit
tertentu tanpa aktivitas lain.
• Pada suatu saat ES dapat sebagai efek utama.
• Con :
a. Asetosal, ES : mengencerkan darah (merintangi
penggumpalan trombosit), bermanfaat untuk prevensi
sekunder infark otak / jantung.
b. Promethazin (antihistamin), ES : efek sedatif,
dikembangkan sbg psikofarmaka gol. Klorpromazin.
2. Efek Tambahan / Sekunder
• efek tidak langsung akibat efek utama obat.
• cont : penggunaan antibitika (A.B) spectrum luas / fungistatik
mengganggu bakteri usus yg memproduksi vitamin, tjd defisiensi
vitamin, diberi vit. B komplek.
3.Idiosinkrasi
• efek abnormal dari obat terhadap seseorang, disebabkan kelainan
faktor genetik pada pasien yg bersangkutan.
• ex : pengobatan malaria dg primaquin / pentaquin (pada orang kulit
hitam afrika) menyebabkan anemia hemolitik.
4. ALERGI

• Reaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.

• Umumnya timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat
dikurangi dg menurunkan dosis.
• Contoh zat alergen : penisillin topikal, makromolekul (protein
asing), heparin, vaksin, anestesi lokal (prokain), obat dg struktur
kimia sama dapat terjadi alergi silang, mis : derv. Penisilin &
derv. Sefalosporin.
• Gejala alergi : urtikaria & rash (kulit),
hebat : -demam, serangan asma, shock anafilaktik.
-steven johnson syndrome (erythema bernanah ganas,
demam, fotosensibilisasi, mortalitas tinggi).
-anemia aplastis (kloramfenikol).
5. Efek toksik
• bila obat digunakan dalam dosis yg tinggi menunjukkan
gejala toksik. bila dosis dikurangi, efek toksik
berkurang. (pembahasan toksikologi)

6. Efek teratogen
• efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapat
mengakibatkan cacat pada janin.
• Con : talidomid →focomelia
tetrasiklin →mengganggu pertumbuhan tulang &
gigi.
8. Toleransi
• peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerus
untuk mencapai efek yg sama.

a). toleransi bawaan (primer), terdapat pada sebagian orang /

binatang
b). toleransi sekunder / perolehan = habituasi = kebiasaan
habituasi (menurut WHO) : suatu gejala ketergantungan
psikologik terhadap suatu obat dg ciri-ciri :
• keinginan untuk selalu menggunakan obat
• tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis
• menimbulkan beberapa ketergantungan psikis
• sesuatu efek yg merugikan (individu)
• bila dihentikan gangguan emosi
ex : merokok (nikotin)
c). toleransi silang
• timbul karena obat-obat mempunyai struktur kimia serupa /
derivatnya.
ex : fenobarbital & butobarbital
9. Adiksi
• pemberian obat yg menyebabkan toleransi,jika dihentikan
mendadak menimbulkan sindrom gejala putus obat (withdrawal
syndrome)

ex : abuse narkotika (morfin, kokain, ganja)

10. Resistensi bakteri

• suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk penyakit infeksi
kuman tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yg memiliki
daya tahan kuat & resisten thd obat tsb