ANTELMINTIK

dr. Theodorus, MMedSc

Staf Laboratorium
Farmakologi
FK Unsri

I. PENDAHULUAN

Lebih kurang 2 milyar manusia & 1 milyarnya terkena

askaris
Terutama di negara tropis, dan berupa infeksi gabungan
Penduduk padat, higiene dan sanitasi, serta penggunaan
tinja sebagai pupuk
Status nutrisi anak menurun dan retardasi
Penyebab: nematoda, trematoda, dan sestoda
Berat ringannya penyakit:

Jumlah cacing

Lokasi cacing, misalnya kiste di otak

Status gizi pasien

PENDAHULUAN
Biologi molekuler dikembangkan: resistensi dan
temuan obat baru
Obat-obat yang bekerja secara lokal ataupun
secara sistemik
Antelmintik ideal:
Efektif dan aman
Lebih disukai pemberian oral dng dosis tunggal
Stabil dalam waktu cukup lama
Mudah didapat djn murah

II. OBAT-OBAT ANTELMINTIK

1. BENSIMIDAZOL

Ditemukan pada tahun 1961, ada 3 jenis

derivatnya yaitu mebendazol, albendazol, &
tiabendazol
Tiabendazol: ring tiazol jarang digunakan
Mebendazol: bensimidazol karbamat 1 cacing
gelang
Albendazol: bensimidazol karbamat baru
nematoda jaringan dan intestinal, sestoda,
penyakit hidatid dan sistiserkosis

1. Bensimidazol
MEKANISME KERJA

Menghambat polimerasi mikrotubulus dengan mengikat

tubulin parasit , serta
Menghambat fumarat reduktase mitokondria, menurunkan
transpor gula dan pelepasan fosforilasi oksidatif parasit
Resistensi terjadi krn penurunan ikatan terhadap tubulin
Mebendazol & albendazol: ovisidal
Albendazol juga efektif thd kutaneus larva migran
Tiabendazol: digunakan secara topikal

1. Bensimidazol
FARMAKOKINETIK

Sedikit larut dalam air shg absorpsinya mudah dipengaruhi

Tiabendazol: absorpsinya cepat, kadar puncak plasma 1
jam, diekskkresikan dalam 24 jam
Mebendazol: absorpsinya jelek, konsentrasi plasma rendah,
95% berikatan dng protein, metabolisme di empedu dan
sedikit ditemui dalm urin
Albendazol: absorpsinya lbh baik dari mebendazol,
meningkat bila ada makanan. Waktu paruh 4-15 jam, 70%
berikatan dng protein. Metbolitnya albendazol suilfoksida
yang mempunyai aktivitas antelmintik

1. Bensimidazol

INDIKASI

Tiabendazol :
- Kutaneus larva migran
- Infeksi S. Serkoralis (saat ini digunakan
ivermektin)
2. Mebendazol :
- Infeksi nematoda, askariasis, enterobiasis,cacing
tambang, trikuriasis & kapilaria Filipinensis
3. Albendazol
- Infeksi nematoda, kista hidatid,
neurosistiserkosis, dan ekinokokosis
1.

1. Bensimidazol
EFEK SAMPING OBAT (eso)
Yang sering berupa gangguan saluran cerna:
nausea, muntah dan anoreksia
Albendazol: peningkatan enzim aminotransferase
(15%) dan leukopenia (2%)
Tiabendazol: gangguan SSP (mental),
hepatotoksik dan kolelitiasis
Mebendazol: nyeri abdomen, distensi, diare,
enzim transferase meningkat & reaksi alergi

1. Bensimidazol
KONTRAINDIKASI
Reaksi alergi
Wanita hamil
Anak < 2 tahun ( Mebendazol)

INTERAKSI OBAT
Glukokortikoid dan prazikuantel dpt
meningkatkan kadarnya dlm plasma. Hati-hati
bila diberikan bersama dng penghambat sitokrom
P-450 hepatik

1. Bensimidazol
PREPARAT & DOSIS

Tiabendazol: hanya tersedia dlm bentuk topikal ( kutaneus

larva migran)
Mebendazol
- Enterobiasis: DT 100 mg, diulangi 2 minggu kemudian
- Askaris, trikuris, cacing tambang: 2 X 100 mg (pagi &
malam) selama 3 hari
Albendazol
- Infeksi nematoda: dosis tunggal (DT) 400 mg
- Kista hidatid ( bial kista kecil): 2 X 400 mg selama 28 hari
- Neurosistiserkosis: 2 X 400 mg selama 3-28 hari
tergantung lokasi
kista

2. DIETILKARBAMAZIN
Pendahuluan
Suatu derivat piparizin yang merupakan obat lintas
pertama untuk terapi filariasis limfatik dan eosinofilia paru
Meski toksisitasnya tinggi drug of choice loiasis
Tidak berasa, bau, larut dalam air dan stabil pada keadaan
panas

Mekanisme kerja
Belum diketahui secara pasti, tetapi kemungkinan kerjanya
mengganggu metabolisme asam arakidonat
Dpt mempengaruhi respon imun spesifik dan inflamasi hos,
dan mekanisme kerjanya belum diketahui

2. Dietilkarbamazin
FARMAKOKINETIK
Absorpsinya cepat di saluran cerna, konsentrasi
puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam;
waktu paruh 1-2 jam tergantung pH urin
Lebih dari 50% diekskresikan dalam bentuk utuh
baik di urin maupun ekstraurinari, serta akan
menurun bila urin bersifat alkalin
Alkalinisasi urin kadar obat dalam plasma
meningkat dan waktu paruh memanjang

2. Dietilkarbamazin
INDIKASI
Filariasis yang disebabkan W.Bankrofti, B.Timori,
dan O. Vovulus
Loiasis yang disebabkan Loa-loa

KONTRAINDIKASI
Penderita yang mendapat obat ini harus
menghindari daerah dimana Onkoserkiasis &
Loiasis endemik
Dosisnya harus diturunkan pada penderita
gangguan ginjal dan urin alkalin

2. Dietilkarbamazin
EFEK SAMPING OBAT (ESO)
Yg berat jarang terjadi dan menghilang dalam
beberapa hari setelah pengobatan di stop.
Gejalanya berupa anoreksi, nause, muntah &
sakit kepala
ESO utama krn respon baik langsung atau tidak
langsung dari hos thd hancurnya mikrofilaria
reaksi imunologi berupa reaksi lokal spt
limadenitis, abses, dan ulserasi, dan reaksi
sistemik berupa demam, sakit kepala dan lesu
Dapat menginduksi perdarahan retina dan
ensefalitis berat pada penderita Loiasis berat

Efek samping obat

Reaksi Manzotti (limadenitis, gatal, kulit
kemerahan, takikardia dan sakit kepala) pada
penderita Onkoserkiasis yang terjadi beberapa
jam setelah pengobatan

INTERAKSI OBAT
Sampai saat ini belaum banyak diketahui

2. Dietilkarbamazin
PREPARAT DAN DOSIS
Infeksi W. Bankrofti, B. Malayi dan B. Timori
Dewasa: Hari I: 50 mg; hari II: 3 X 50 mg, hari III:
3 X 100 mg; hari ke 4-21: 3 X 2 mg/kgBB/hari
Anak-anak: hari I: 25-50 mg, hari II: 3 X 25-50
mg; hari III: 3 X 50-100 mg; hari ke 4-21: 3 X 2
mg/kgBB/hari

3. IVERMEKTIN
PENDAHULUAN
Ditemukan pada tahun 70an, merupakan
avermektin B1a (abemektin) semisintetik
kontrol nematoda dan artrofoda binatang
FDA (1996) merekomendasikan: onkoserkiasis,
filariasis, dan strongiloidiasis pada manusis
Program ComDT (Commnunity Directed
Treament) menekan prevalens filariasis 75-80%
di tahun 2020

3. Ivermektin
MEKANISME KERJA
Bekerja pada glutamate gated CT channel
paralisis tonik imobilisasi
Menyebabkan menurunnya mikrofilaria di kulit
dan mata dalam waktu 6 12 bulan
Efektif pada perkembangan larva dan memblok
perkembangan mikrofilaria dari uterus cacing
betina dewasa

3. Ivermektin
FARMAKOKINETIK
Konsentrasi puncak plasma dalam waktu 4-5 jam,
waktu paruhnya 57 jam rendahnya bersihan
sistemik dan besarnya volume distribusi
93% berikatan dengan protein plasma
Oleh CYP3A4 dirubah menjadi metabolitnya yang
kebanyakan berupa demitilat dan hidroksilat
Meskipun hidrofilik kadar diotak kecil ESO kecil
Ditemukan dalam bentuk utuh dan dirubah dalam
urin

3. Ivermektin
Indikasi

Onkoserkiasis
Filariasis limfatik
Infeksi nematoda intestinal
Kutaneus larva migran

Kontraindikasi

Wanita hamil dan anak-anak < 5 tahun

Meningitis
Pasien infeksi gabungan dng Loiasis ESO berat

3. Ivermektin
ESO
Biasanya ditolerir dng baik; dapat menimbulkan
Reaksi Manzotti biasanya ringan berupa gatal
dan pembengkakan, pembesaran nodus
limfatikus (5-35% kasus)hilang dlm beberapa
hari, diatasi dng pemberian aspirin dan
antihistamin

Interaksi Obat
Tidak boleh diberikan bersama obat-obatan yg
menekan SSP. Interaksi dng obat-obat yg
dimetabolisme oleh CYP3A4 belum dievaluasi

3. Ivermektin
Preparat dan Dosis
Onkoserkiasis: Dewasa dan anak-anak > 5 tahun:
DT 150 g /kgBB setiap 6 atau 12 bulan
Filariasis limfatik: Dewasa dan anak-anak > 5
tahun: DT 200 400 g/kgBB/tahun ditambah
albendazol 400 mg/tahun
Infeksi nematoda: Dewasa dan anak-anak > 5
tahun: DT 150g/KgBB

4. PIPERAZIN
Merupakan suatu siklik amin sekunder, terhadap A.
lumbrikoides dan E. vermikularis

MEKANISME KERJA
Bekerja pada reseptor GABA agonis yang menimbulkan paralisa
flaksid otot cacing
dikeluarkan dari tubuh oleh
peristaltik.

Menyebabkan hiperpolarisasi dan menurunkan

eksitabilitas otot cacing

4. Piperazin
FARMAKOKINETIK
Absorpsinya cepat di usus kecil, kadar puncak
plasma dicapai dalam waktu 2 4 jam
Lebih kurang 20% dieksresikan dalam urine
dalam bentuk utuh.
INDIKASI
Askariasis
Enterobiasis

4. Piperazin
ESO
Paling sering berupa iritasi saluran cerna. Dapat
juga terjadi gangguan neurologik sementara dan
adanya reaksi urtikaria
Pada dosis letal
konvulsi dan depresi
pernafasan

5. Prazikuantel

Devirat pirazinoiso-kuinolin yang efektif terhadap sestoda,

trematoda dan skistosoma
MEKANISME KERJA
Obat ini bekerja dengan 2 cara yaitu :
Pada konsentrasi kecil
aktivitas mulkulus
meningkat(dengan cara meningkatkan permeabilitas
membran terhadap Ca) kontraksi dan paralisis spastik.
Pada konsentrasi besar
kerusakan tegumen. Tegumen
parasit diduga tempat kerja obat ini, dengan cara
meningkatkan Ca-influks.

5. Prazikuantel
FARMAKOKINETIK
Absorpsinya baik disaluran cerna, dan konsentrasi
puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Efek farmakokinetiknya berhubungan dengan
dosis pemberian.
Mengalami metabolisme lintas pertama
metabolit in- aktif
80%berikatan dengan protein plasma, dan waktu
paruhnya 0,8-3 jam.
70% dalam bentuk metabolit ditemukan dalam
urin

5. Prazikuantel

INDIKASI
Skistosomiasis
Klornosiasis dan opistorsiasis
Paragonimiasis
Taniasis

ESO
Paling sering timbul setelah pemberian langsung berupa nyeri
perut dan nausea, sakit kepala, dan mengantuk (beberapa jam-1
hari) serta berkaitan dengan dosis pemberian.
Efek tidak langsung capat berupa demam,gatal,urtikatia,
mialgia,dan artralgia.
Pada neurosistiserkosis dapat terjadi meningismus,kejang dan
adanya pleositosis dicairan serebrospinalis (2-3 hari)

5. Prazikuantel

KONTRAINDIKASI
Wanita hamil dan anak-anak < 4 tahun
Sistiserkosis okuler
Pengendara atau pengguna mesin
Tidak boleh diberikan bersama antikonvulsan

INTERAKSI OBAT
Simetidin mengantagonis efeknya. Ketersediaan=hayatinya
menurun bila dibeerikan bersam dengan
karbamazepin,frenotoin,fenobarbital,serta deksametason

5. Prazikuantel

PREPARAT DAN DOSIS

Skistosomiasis
Dewasa dan Anak-anak > 4 tahun : dosis tunggal
40mg/kgBB atau dengan dosis terbagi 3X290mg/kgBB
dengan interval 4-6 jam
Klonorsiasis dan opistorsiasis
Dewasa dan Anak-anak > 4 tahun : 3X20mg/kgBB/hari
selama 2 hari
Taneasis
Dewasa dan Anak-anak > 4 tahun : dosis tunggal 1015mg/kgBB dan diulangi pada hari ke 7 atau ke 10

6. Pirantel Pamoat

Oksantel pamoat adalah sauatu m-oksifenol yang merupakan

analog dari pirantel yang terbukti efektif terhadap trikuris

MEKANISME KERJA
Bekerja dengan menghambat depolarisasi neuromuskular
aktivasi persisten reseptor nikotinik asetilkolin
paralisis
spastik
Juga bekerja dengan cara menghambat kolinesterase
Pirantel efektif terhadap cacing tambang, cacing gelang,dan
enterobiasis sedangkan oksantel hanya untuk trikuris

FARMAKOKINETIK
Absorpsinya disaluran ceerna jelek dan tidak komplet
Sebagian besar diekskreiksikan melalui tinja.

6. Pirantel pamoat
INDIKASI
Askaris dan enterobiasis (alternatif thd
mebendazol)
A. duodenalis dan N. amerikanus
T. trikiura

KONTRAINDIKASI
Wanita hamil dan anak < 2 tahun
Hati-hati pemberiannya pada penderita dng
gangguan hati

6. Pirantel pamoat
ESO
Yang sering terjadi berupa gangguan saluran
cerna spt anoreksia, mual-muntah, diare, sakit
kepala, kulit kemerahan serta demam
Dapat terjadi peningkatan SGOT untuk sementara

INTERAKSI OBAT
Tidak boleh diberikan bersama dng piperazin
karena
akan menimbulkan efek antagonistik

6. Pirantel pamoat
PREPARAT DAN DOSIS
Askaris dan Enterobiasis
Dewasa dan anak-anak > 2 tahun: dosis tunggal
11 mg/kgBB (maksimal 1 gram)
A. duodenale dan N. amerikanus
Dewasa dan anak-anak > 2 tahun: dosis tunggal
11 mg/kgBB (maksimal 1 gram) tetapi untuk
infeksi yang berat diberikan selama 3 hari
berturut-turut

7. METRIFONAT
Suatau organofosfat yang awalnya sebagai
insektisida, baru-baru akhir ini digunakan sebagai
antelmintik utk skistosomiasis hematobium
Merupakan pro-drug yang dirubah menjadi
diklorvos suatu penghambat kolienesterase poten
Kadar puncak plasma diklorvos dicapai dalam
waktu 1 jam, waktu paruhnya 1,5-2 jam
Alternatif terhadap prazikuantel krn efektifitasnya
rendah
ESO berupa vertigo ringan, nausea, lassitude dan
kolik serta berhubungan erat dng dosis pemberian

8. NIKLOSAMID
Merupakan suatu salisilanilid berhalogen yg
digunakan untuk taneasis
Sebagai alternatif thd prazikuantel

9. OKSAMNIKUIN
Merupakan suatu derivat 2aminometiltetrahidrokuinolin sebagai alternatif
untuk terapi skistosomiasis
Efektif hanya untuk S. mansoni

9. Oksamnikuin
Mekanisme kerja belum diketahui, diduga
menyebabkan paralisa otot dng mempengaruhi
pengikatan DNA
ESO yang sering terjadi berupa sakit kepala,
mual, diare, dan nyeri perut
Dapat terjadi perubahan warna urin (orange)
Dikontraindikasikan pada wanita hamil