Anda di halaman 1dari 40

ANALISIS SENYAWA GOLONGAN ANTIBIOTIK

ANTIBIOTIK GOLONGAN BETA LAKTAM

1. Non siklik
a. Golongan karbapenem
Ertapenem
Ertapenem (C 22 H 25 N 3 O 7 S, M r = 475,5 g / mol) berbentuk bubuk kristal
putih lemah, higroskopis, yang larut dalam air. Ini adalah 1-methylcarbapenem.

Efek dan aktivitas


Ertapenem adalah antibiotik bakterisida terhadap gram positif dan gram
negatif juga pada bakteri aerob dan anaerob. Kerjanya menghambat sintesis
dinding sel bakteri dengan mengikat protein penisilin. Ertapenem stabil dengan
banyak beta-laktamase, dan memiliki waktu paruh relatif panjang yaitu sekitar
empat jam.

Ertapenem adalah bakterisida dan long-acting antibiotik dalam kelompok


karbapenem untuk pengobatan infeksi bakteri. Efek didasarkan pada
penghambatan sintesis dinding sel. Obat ini diberikan sebagai infus intravena dan
stabil terhadap banyak beta-laktamase. Efek samping yang paling umum yang
mungkin termasuk ruam, gatal-gatal, diare, mual, muntah, reaksi di lokasi infus
flebitis dan sakit kepala.

Imipenem

Imipenem (C 12 H 17 N 3 O 4 S, M r = 299,3 g / mol) dalam obat-obatan


berbentuk bubuk kuning putih atau pucat yang sedikit larut dalam air. Nama
kimia : N-Formimidoylthienamicvy

Imipenem adalah bakterisida terhadap bakteri aerob dan anaerob dan bakteri gram
positif dan gram negatif patogen. Kerjanya menghambat sintesis dinding sel
bakteri dengan mengikat protein penisilin, dan memiliki waktu paruh sekitar satu
jam. Imipenem terdegradasi ke ginjal dalam batas yang relevan oleh enzim
dehydropeptidase-I. Oleh karena itu, dengan enzim inhibitor silastatin kombinasi
yang menghambat enzim ginjal, meningkatkan konsentrasi imipenem pada
saluran kemih. Silastatin sendiri tidak memilik khasiat antibakteri.

Biasanya dikombinasikan dengan enzim spesifik silastatin inhibitor, yang


menghambat metabolisme imipenem di ginjal. Efek didasarkan pada
penghambatan sintesis dinding sel bakteri. Obat ini diberikan dengan infus
intravena, dan memiliki waktu paruh pendek sekitar satu jam. Efek samping yang
paling umum yang mungkin termasuk ruam kulit, mual, muntah, diare dan
flebitis. Imipenem disekresi dalam ginjal, dan karena interaksi obat dengan
probenesid yang mungkin. Interaksi lainnya diobati dengan gansiklovir dan asam
valproik dijelaskan.

Meropenem

Pemerian : Kristal berwara kuning

Kelarutan : sedikit larut dalam air

Nama Lain : Meropenem anhydrous

Nama kimia : 3-[5-(dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-2-yl] sulfanyl-6- (1hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo1-azabicyclo[3.2.0]


hept-2-ene-2carboxylic acid

Struktur

C17H25N3O5S

Meropenem adalah antibiotik carbapenem dengan aktivitas spektrum luas


terhadap beberapa patogen. Sama seperti antibiotik beta-laktam lainnya,
dikarenakan meropenem merupakan antibiotik time dependence, maka
parameter farmakokinetik / farmakodinamik yang berkaitan dengan efficacy
pengobatan adalah T>MIC (durasi kadar obat lebih tinggi dari MIC) dan metode
optimal untuk mempertahankan kadar obat adalah dengan cara memberikan obat
secara infus kontinu.
Aktivitas bakterisidal hasil meropenem dari penghambatan sintesis
dinding sel. Meropenem mudah menembus dinding sel bakteri Gram-positif
yang paling dan Gram-negatif untuk mencapai penicillin-binding protein
(PBP) sasaran. Afinitas terkuat adalah ke arah PBPs 2, 3 dan 4 dari
Escherichia coli dan Pseudomonas aeruginosa; dan PBPs 1, 2 dan 4 dari
Staphylococcus aureus.

b. Golongan monobactam

Aztreonam

Nama lain : Aztreonam, Azactam, Aztreon, Primbactam

Pemerian : Serbuk kristal putih tak berbau

Kelarutan : sedikit larut dalam alkohol

Nama kimia : 2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl) -2- {[(2S,3S)2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2


oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoic acid

Adalah antibiotik beta laktam non klasik dengan spektrum terbatas pada
bakteri aerob gram negatiftermasuk Pseudomonas aeruginosa, Neisseria
meneingitidis , dan Hemophilus influenzae.
Tindakan bakterisida hasil aztreonam dari penghambatan sintesis dinding
sel bakteri karena afinitas tinggi aztreonam untuk mengikat protein penisilin 3
(PBP3). Dengan mengikat PBP3, aztreonam menghambat tahap ketiga dan

terakhir dari sintesis dinding sel bakteri. Sel lisis kemudian dimediasi oleh
bakteri enzim dinding sel autolytic seperti autolysins. Ada kemungkinan
bahwa aztreonam mengganggu dengan inhibitor autolysin.

2. Siklik
A. Golongan sefalosporin
Sefalosporin

a. Nama umum
: Sefalosporin
b. Nama kimia
:
3-asetoksimetil-7-asilamino-3-cephem-4-karboksilat

c. Struktur
:
d. Aktivitas
:
Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun gram negatif,
misalnya Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus, Gonococci,
Proteus, Klebsiella, dll.
e. Mekanisme kerja
:

Sefalosporin menghambat sintesis dinding sel mikroba, terutama pada


reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan
dinding sel.

Sefaleksin
Cefalexin (C 16 H 17 N 3 O 4 S, M r = 347,4 g / mol) adalah dalam bentuk bubuk
kristal putih. Ini memiliki bau yang khas dan larut dalam air. Digunakan
monohydrate itu. Ini adalah asam-stabil dan tidak membusuk di
perut.Cefalexin merupakan turunan semi-sintetik dari sefalosporin C, yang
diperoleh dari Cephalosporium acremonium spesies jamur. Struktur inti
cefalexin adalah cincin -laktam, yang untuk bakterisida efek bertanggung
jawab.

The antibakteri Efek didasarkan pada gangguan sintesis dinding sel bakteri.
Bakteri transpeptidase murein dihambat, sehingga cross-linking dari dinding
sel bakteri murein dicegah. Ia datang untuk merusak struktur sel bakteri. Hal
ini menyebabkan tekanan osmotik yang tinggi di dalam sel bakteri, yang
akhirnya mengarah ke pembubaran mereka.

Cefalexin tidak boleh dicampur dengan bakteriostatik antibiotik bertindak


seperti tetrasiklin , kloramfenikol , sulfonamid dan makrolida yang diberikan,
karena aktivitas antibakteri ini terganggu. Kombinasi cefalexin dengan
aminoglikosida , polimiksin B dan colistin , methoxyflurane, furosemide dan
asam ethacrynic dapat menyebabkan penguatan kerusakan ginjal mungkin.
Cefalexin adalah bakterisida dengan spektrum yang luas dari tindakan.Ini
milik kelompok sefalosporin generasi 1 dan karena itu bertindak terutama
terhadap gram-positif patogen (khususnya terhadap Staphylococcus
intermedius), tetapi juga terhadap beberapa gram-negatif bakteri. Untuk
bakteri sensitif termasuk Staphylococcus (termasuk penghasil penisilinase),
streptokokus, pneumokokus, Clostridia, E. coli, Klebsiella, Salmonella dan
Shigella. Cefalexin mempengaruhi dan hanya pada patogen yang tumbuh
tergantung waktu.

Sefazolin

Cefazolin (C 14 H 14 N 8 O 4 S 3, M r = 454,5 g / mol) dalam obat-obatan


sebagai cefazolin natrium sebelumnya, bubuk putih yang mudah larut dalam air.

Cefazolin bersifat bakterisida . Efek didasarkan pada penghambatan sintesis dinding


sel bakteri. Memiliki pendek paruh (dalam kasus intravena administrasi 1,4 jam).

Cefazolin adalah antibiotik dari kelompok sefalosporin generasi ke-2. Efek didasarkan
pada penghambatan sintesis dinding sel bakteri. Obat ini diberikan secara intravena
atau intramuskular dan digunakan untuk pengobatan penyakit infeksi dengan patogen
rentan. Efek samping yang paling umum yang mungkin termasuk gangguan
pencernaan, alergi Hauteraktionen dan nyeri di tempat injeksi. Interaksi obat dengan
Probenecid, aminoglikosida ,diuretika dan obat obat yang bersifat nefrotoksik.

Seftazidim

Semisintetik, spektrum luas antibakteri yang berasal dari cephaloridine dan


digunakan terutama untuk Pseudomonas dan infeksi gram negatif lainnya pada
pasien lemah. Indikasi utamnya yaitu, untuk pengobatan pasien dengan infeksi
yang disebabkan oleh strain rentan organisme dalam penyakit berikut: infeksi
saluran pernapasan bawah, infeksi kulit dan struktur kulit, infeksi saluran kemih,
septikemia bakteri, infeksi tulang dan sendi, infeksi ginekologi, infeksi perut intra
(termasuk peritonitis ), dan infeksi sistem saraf pusat (termasuk meningitis).
Aktivitas bakterisidal hasil ceftazidime dari penghambatan sintesis dinding sel
melalui afinitas untuk penisilin-mengikat protein (PBP).

b. Golongan penisilin

PENISILIN
Nama Umum

: Penicillin

Nama Kimia

: Asam 6-Aminopenisilanat

Struktur

Aktivitas

: -Bakteri gram positif seperti Staphylococcus,


Sterptococcus

- Bakteri gram negatif seperti Escherichia coli dan


Klebsiellapneumoniae
Mekanisme kerja
: Penisilin merintangi/menghambat pembentukan
sintesa dinding sel bakteri sehingga bila sel bakteri tumbuh dengan
dinding sel yang tidak sempurna maka bertambahnya plasma atau air yang
terserap dengan jalan osmosis akan menyebabkan dinding sel pecah
sehingga bakteri menjadi musnah.
Penicillin bersifat bakterisid dan bekerja dengan cara menghambat
sintesis dinding sel. Obat ini berdifusi dengan baik di jaringan dan cairan
tubuh, tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput
otak mengalami infeksi. Obat ini diekskresi ke urin dalam kadar
terapeutik. Probenesid menghambat ekskresi penicillin oleh tubulus ginjal
sehingga kadar dalam darah lebih tinggi dan masa kerjanya lebih panjang.

AMOKSILIN

Sebuah spektrum luas semisintetik antibiotik mirip dengan ampisilin. Tahan terhadap
asam lambung Senyawa ini milik penisilin. Ini adalah senyawa organik yang
mengandung struktur inti penisilin, yang secara struktural ditandai dengan cincin
bantalan rangka Penam dua kelompok metil pada posisi 2, dan kelompok amida pada
posisi 6.
Cara kerja amoksilin adalah dengan menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan
untuk pembentukan sintesis dinding sel.Sehingga penisilin akan menghasilkan efek untuk
membunuh bakteri atau mikroba yang sedang aktif membelah diri.

Rumus struktur : (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)-acetyl]amino}-3,3-dimethyl7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-24-carboxylic acid

Chemical data

Formula

C16H19N3O5S

Mol. mass

365.4 g/mo

Selain itu, juga, amoksisilin mengikat penisilin-mengikat protein 1A (PBP-1A) terletak di dalam sel
bakteri baik. Penisilin acylate penisilin-sensitif transpeptidase C-terminal domain dengan membuka
cincin laktam. Ini inaktivasi enzim mencegah pembentukan cross-link dari dua untai peptidoglikan
linear, menghambat tahap ketiga dan terakhir dari sintesis dinding sel bakteri. Sel lisis kemudian
dimediasi oleh bakteri enzim dinding sel autolytic seperti autolysins; adalah mungkin bahwa
amoxicllin mengganggu dengan inhibitor autolysin.

Antibiotik Tetrasiklin
1.

Tetrasiklin

Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang Tetrasiklin yang
dipatenkan pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan
sudah terbukti menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin
yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens.

Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan
jalan menghambat sintesis protein kuman. Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein
bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke

dalam ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik,
kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom
bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya
komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang
biak. Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya
sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman
tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.

2. Klortetrasiklin
Nama lain: Chlortetracycline, chlortetracycline, aureomycin.
Struktur

Klortetrasiklin merupakan tetrasiklin dengan tambahan satu atom klor


pada struktur cincinnya. Klortetrasiklin berbentuk serbuk halus berwarna kuning
keemasan dan sedikit larut dalam air (8,6 mg/ml). Klortetrasiklin dapat larut
dalam alkali hidroksida, dioksan, karbitol, etanol, butanol, aseton, etil asetat,
benzena, dan sedikit larut dalam metanol. Klortetrasiklin memiliki nama IUPAC
[4s - (4, 4a, 5a, 6, 12a) ] - 7 - kloro 4 - (dimetilamino)- 1, 4, 4a, 5, 5a, 6 11, 12a oktahidro - 3, 6, 10, 12, 12a pentahidroksi - 6-metil-1,11-diokso-2naftasenkarboksamida dengan bobot molekul 478,89 g/mol (Gambar 3).
Aktivitas terhadap bakteri :
Gram-positif, terutama Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae
yang efektif. Karena efek samping, saat ini hanya untuk penggunaan eksternal,
untuk pengobatan konjungtivitis, trachoma. Chlortetracycline dikenal. Produk ini
adalah antibiotik tetrasiklin, banyak Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia, atypical
mycobacteria,

spirochetes

sensitif

terhadap

bahan

kimia.

Enterococcus

perlawanan mereka. Selama bertahun-tahun sejak aplikasi luas tetrasiklin,


chlortetracycline patogen klinis yang umum tahan terhadap fenomena bakteri
Gram-positif yang serius seperti Staphylococcus aureus dan mayoritas
Enterobacteriaceae resisten. Antibiotik spektrum luas ini umumnya diberikan
kepada unggas, babi, dan ternak.

Mekanisme kerja:
Chlortetracycline dapat menyebabkan pengembangan antibiotik resistensi.
Chlortetracycline dapat digunakan untuk mencegah, mengendalikan, dan
mengobati masalah kesehatan hewan serta meningkatkan tingkat pertumbuhan
pada ayam, kalkun, bebek, babi, sapi, sapi potong, dan hewan lainnya;
Sapi dan Sapi Perah Non - menyusui : Sebagai bantuan dalam pengendalian
infeksi aktif anaplasmosis disebabkan oleh Anaplasma marginale rentan terhadap
klortetrasiklin saat dikirim dalam pakan bebas pilihan, pengobatan enteritis yang
disebabkan oleh bakteri Escherichia coli dan pneumonia bakteri yang disebabkan
oleh organisme Pasteurella multocida rentan terhadap klortetrasiklin . Antibiotik
ini cukup diserap dari saluran cerna, didistribusi dengan ginjal dan hati, dan tulang
dan gigi. Dieksresikan melalui urine dan feses dan dalam bentuk mikrobiologis
tak aktif.

3. Demeklosiklin
Nama lain: Declomycin , Declostatin , dan Ledermycin.
Struktur:

Antibiotik ini diindikasikan untuk pengobatan berbagai jenis infeksi


bakteri . Hal ini digunakan sebagai antibiotik dalam pengobatan penyakit Lyme ,
jerawat , dan bronkitis, sekarang jarang digunakan untuk infeksi
Efek samping :

Demeclocycline menginduksi diabetes insipidus nefrogenik ( dehidrasi


karena ketidakmampuan untuk berkonsentrasi urin )
Kontraindikasi
Anak-anak dan wanita hamil atau menyusui . Semua anggota kelas ini
mengganggu perkembangan tulang dan bisa merubah warna gigi.
Mekanisme kerja
Mengikat subunit ribosom 30S untuk menghambat pengikatan aminoasil
tRNA yang mengganggu sintesis protein bakteri . Hal ini bakteriostatik ( itu
merusak pertumbuhan bakteri , tetapi tidak membunuh bakteri secara
langsung ) .Hal ini tidak sepenuhnya mengerti mengapa demeclocycline
mengganggu aksi hormon antidiuretik , tetapi diduga memblokir pengikatan
hormon dari reseptor . Penyerapan demeclocycline lebih lambat dibandingkan
dengan tetrasiklin . Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak adalah sekitar 4
jam . Setelah 150 mg dosis oral tablet demeclocycline , konsentrasi rata-rata pada
1 jam dan 3 jam adalah 0,46 dan 1,22 mcg / mL ( n = 6 ) , masing-masing. Serum
paruh berkisar antara 10 dan 16 jam . Ketika demeclocycline hidroklorida
diberikan bersamaan dengan beberapa produk susu , atau antasida yang
mengandung aluminium , kalsium , magnesium atau , tingkat absorpsi dikurangi
oleh lebih dari 50 % . Demeclocycline menembus baik ke berbagai cairan tubuh
dan jaringan .
Aktivitas terhadap bakteri
Listeria
pneumoniae.

monocytogenes,
,

Staphylococcus

Calymmatobacterium

granulomatis,

aureus,

Streptococcus

Francisella

tularensis,

Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio


cholerae, Yersinia pestis,

spesies Acinetobacter, aerogenes Enterobacter,

Escherichia coli, spesies Klebsiella, spesies Shigella, Actinomyces israelii,


Borrelia recurrentis, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, spesies
Clostridium,
pneumoniae.

spesies

Entamoeba,

Fusobacterium

fusiforme,

Mycoplasma

4. DOKSISIKLIN

Nama Umum : Doksisiklin

Nama Kimia
Natrium (2S,5R,6R)-6-[3-(2,6 diklofenil)-5-metil-4-isoksasolkarboksamid
o]-3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisilo[3,2,0]heptana-2-karboksilat.
Monohidrat (13412-64-1) (Anhidrat [343-55-5])

Struktur Kimia
C19H16Cl2N3NaO5S.H2O

Keterangan : Doksisiklin merupakan antibiotik tetrasiklin semisintetik


turunan dari oksitetrasiklin. Rekonstitusi doksisiklin hiklat untuk
pemberian IV menggunakan air untuk injeksi, larutan mempunyai pH 1.8 3.3.

Mekanisme Kerja
Doksisiklin adalah antibiotik golongan tetrasiklin. Doksisiklin
bekerja

secara

bakteriostatik

dengan

mencegah

sintesa

protein

mikroorganisme. Doksisiklin mempunyai spektrum kerja yang luas


terhadap bakteri gram positif dan gram negatif.
5. METHASIKLIN
Nama Umum : Methasiklin atau Demeklosiklin
Nama Kimia
(4S)-4-{[3-(2-dimethylaminoethyl)-1 H-indol-5-yl]methyl]}-1,3

oxazolidin-2-one
Struktur

Indikasi
Eksaserbasi bronkitri kronis, bruselosis (lihat juga keterangan
diatas) klamidia, mikoplasma, dan riketsia, efusi pleura karena keganasan
atau sirosis, akne vulganis.
Mekanisme Kerja
Golongan tetrasiklin menghambat sintesisprotein bakteri pada
ribosomnya. Paling sedikit terjadi dua proses dalam masuknya anti biotik
ke dalam ribosom bakteri gram negative, pertama secara difusi pasif
melalui kanal hidrofilik, kedua melalui sistem transport aktif. Setelah
masuk anti biotik berikatan secara revarsible dengan ribosom 30S dan
mencegah ikatan tRNA amino asil pada kompleks mRNA ribosom. Hal
tersebut mencegah perpanjangan rantai peptida yang sedang tumbuh dan
berakibat terhentinya sintesis protein (1).
Gugus
Jenis tetrasiklin
R1

R2

R3

1. Klortetrasiklin

-Cl

-CH3, -OH

-H, -H

2. Oksitetrasiklin

-H

-CH3, -OH

-OH, -H

3. Tetrasiklin

-H

-CH3, -OH

-H, -H

4. Demeklosiklin

-Cl

-H, -OH

-H, -H

5. Doksisiklin

-H

-CH3, -H

-OH, -H

6. Minosiklin

-N(CH3)2

-H, -H

-H, -H

Antibiotik Kloramfenikol
Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Obat ini
terikat pada ribosom sub unit 50s dan menghambat enzim peptidil transferase
sehingga ikatan peptida tidak terbentuk pada proses sintesis protein kuman.
Kloramfenikol bersifat bakteriostatik. Pada konsentrasi tinggi kloramfenikol kadangkadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. Spektrum anti bakteri
meliputi D.pneumoniae, S. Pyogenes, S.viridans, Neisseria, Haemophillus, Bacillus
spp, Listeria, Bartonella, Brucella, P. Multocida, C.diphteria, Chlamidya, Mycoplasma,
Rickettsia, Treponema, dan kebanyakan kuman anaerob.

Rumus struktur : 2,2-dichloro-N-[1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2yl]acetamide

Chemical data
Formula

C11H12Cl2N2O5

Mol. mass

323.1320 g/mol

Banyak perbedaan pendapat mengenai indikasi penggunaan kloramfenikol,


tetapi sebaiknya obat ini digunakan untuk mengobati demam tifoid dan meningitis
oleh H.Infuenzae juga pada pneumonia; abses otak; mastoiditis; riketsia;relapsing
fever; gangrene; granuloma inguinale; listeriosis; plak (plague); psitikosis;
tularemia; whipple disease; septicemia; meningitis.

TIAMFENIKOL
Nama Umum : Tiamfenikol
Nama Kimia : 2,2-Dikloro-N-((R, R)--hidroksi--hidroksimetil-4metilsulfonil(fenetil)asetamida [15138-45-3] C12H15Cl2NO5S
Struktur

Aktivitas

: -Bakteri gram positif seperti Staphylococcus aureus,


Streptococcus pneumoniae
- Bakteri gram negatif seperti Haemophilus influenzae,
Neisseria meningitidis, dan Enterobacter.

Mekanisme kerja :Tiamfenikol bekerja dengan menghambat sintesa


protein bakteri dan dalam sistem sel bebas
dengan menekan aktivitas enzim peptidil
tranferase yang mengkatalisa pembentukan
ikatan peptida protein bakteri

Antibiotik sulfa
1.

Sulfametoksazol

Sulfamethoxazole termasuk golongan sulfonamida, bekerja secara kompetitif dengan


PABA, dimana PABA dibutuhkan oleh bakteri dalam hidupnya. Dengan adanya
sulfonamida, pertumbuhan bakteri dihambat, karena masuknya PABA ke dalam molekul,
sehingga pembentukan asam dihidrofolat terhambat. Trimethoprim menghambat tahap
berikutnya dari metabolisme asam folat yaitu konversi asam dihidrofolat menjadi asam
tetrahidrofolat, dengan jalan menghambat kerja enzim dihidrofolat reduktase.
Sulfamethoxazole dapat menggantikan kedudukan ikatan protein plasma oleh beberapa
obat yang bersifat asam termasukfenilbutazon, dikumarol dan asam salisilat. Bila
digunakan bersama-sama dengan anti koagulan oral meningkatkan efek anti koagulan
oral akibatnya dapat terjadi shock hipoglikemik. Kombinasi dengan INH dapat
mengakibatkan hemolitik anemia akut. Dapat menyebabkan trombositopenia jika
digunakan bersama-sama dengan diuretik tiazid.

2.

Thrimethropim

Trimetoprim adalah suatu diamino-pirimidin yang bersifat basa


lemah dengan pKa 7,3 dan sedikit larut dalam air dan penghambat
dihidrofolat reduktase bakteri poten yang menunjukkan spectrum
antibakteri mirip dengan sulfa. Namun demikian, trimetoprim lebih
sering dikombinasikan dengan sulfametoksazol. Trimetoprim dan
sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatik obligat pada dua tahap
yang berurutan pada mikroba, sehingga kombinasi kedua obat kedua
obat memberi efek sinergi. Penemuan sediaan kombinasi ini
merupakan kemajuan penting dalam usaha meningkatkan efektivitas
klinik antimikroba. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama
kotrimoksazol.

Mekanisme kerja bentuk folat aktif adalah derivate tetrahidro


yang dibentuk melalui reduksi oleh enzim dihidrofolat reduktase. Enzim
ini berfungsi mereduki asam dihidro folat menjadi asam tetrahidrofolat,
jadi pemberian sulfonamid bersama trimetoprim menyebabkan
hambatan berangkai dalam reaksi pembentuhan asam hidrofolat.
Reaksi enzimatik ini dihambat oleh trimetoprim, yang menimbulkan
turunnya koenzim folat purin, pirimidin dan sintesis asam amino.
Afimitas enzim reduktase bakteri terhadap trimetoprm lebih kuat
dibandingkan dengan enzim mamalia, yang dapat diperhitungkan
sebagai toksisitas selektifobat. Spektrum antibakteri trimetoprim mirip
sulfametoksazol; namun demikian, trimetoprim 20 50 kali lebih poten
dari sulfinamida. Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat

reduktase mikroba secara sangat selektif. Hal ini penting, karena enzim
tersebut juga terdapat pada sel manusia.

3. Sulfasetamid
Nama Umum

: Sulfacetamid

Nama Kimia

: N-sulfanililasetamida Natrium

Struktur

Aktivitas

: Bakterisid, yang mempunyai spectrum luas dan banyak


digunakan terhadap bermacam macam penyakit infeksi
oleh kuman gram positif maupun negative,

Mekanisme kerja
: Mempengaruhi pertumbuhan bakteri dengan menghambat
sintesis asam folat bakteri melalui antagonis kompetitif dengan PABA.

4.

Kotrimoksazol

a. Nama umum
: Kotrimoksazol
b. Nama kimia
:
4-amino-N-(5-metilisoksazol-3-il)-benzensulfonamide.5-(3,4,5trimetoksibenzil)pirimidin-2,4-diamin

c. Aktivitas

Kotrimoksazol efektif terhadap Staphylococcus pneumoniae,


Corynebacterium

diphtheriae,

Neisseria

meningitidis,

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, dll.


d. Mekanisme kerja :
Aktivitas kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya pada dua
tahap yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk
asam

tetrahidrofolat.

Sulfonamid

menghambat

masuknya

molekul PABA kedalam molekul asam folat dan trimetoprim


mengambat terjadinya reaksi reduksi dari dihidrofolat menjadi
tetrahidrofolat.

Tetrahidrofolat

penting

untuk

reaksi-reaksi

pemindahan satu atom C, seperti pembentukan basa purin dan


beberapa asam amino.

Antibiotik golongan aminoglikosida


1. Gentamisin
Gentamicin merupakan suatu antibiotika golongan aminoglikosida yang aktif
menghambat kuman-kuman gram-postif maupun gram-negatif termasuk kuman-kuman
yang resisten terhadap antimikroba lain seperti : Staphylococcus penghasil penisilinase;
Pseudomonas aeruginosa; Proteus; Klebsiella; E. coli. Mekanisme kerja berdasarkan
penghambatan sintesa protein.

Rumus struktur : (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-{[(2R,3R,6S)-3amino-6-[(1R)-1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

Chemical data
Formula

C21H43N5O7

Mol. mass

477.596 g/mol

Untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh strain yang


rentan dari mikroorganisme berikut: P. spesies aeruginosa, Proteus (indolepositif dan indole-negatif), E. coli, spesies Klebsiella-Enterobactor-Serratia,
spesies Citrobacter dan Staphylococcus spesies (koagulase-positif dan
koagulase-negatif).

2. Streptomisin
Streptomycin adalah obat yang termasuk kelompok aminoglycoside.
Streptomycin ini bekerja dengan cara mematikan bakteri sensitif, dengan
menghentikan pemroduksian protein esensial yang dibutuhkan bakteri untuk
bertahan hidup.

Nama & Struktur Kimia : C21H41N7O12


Streptomisin adalah bakteri gram positif yang menghasilkan spora yang dapat di
temukan di tanah. Bakteri ini nonmotil dan berfilamen, selain di temukan di

tanah, bakteri juga dapat di temukan pada tumbuhan yang membusuk.


Steptomisisin dapat memproduksi senyawa volatile yaitu geosmin yang
memiliki bau khas pada tanah. Streptomisin termasuk ke dalam golongan
actinomyces yaitu bakteri yang meiliki struktur hifa bercabang menyerupai
-

fungi dan dapat meghasilkan spora.


Aktivitas antijamur : streptomisin mampu mensintesis senyawa yang
dapat

menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, Antara lain

Escherichia coli, klebsiella pneumonia, pseudomonas aeruginosa, vibrio


-

cholera, salmonella typhi, staphylococcus aureus dan shigella dysenteriae.


Mekanisme kerja
: Streptomisin menghambat sintesa protein kuman
dengan jalan pengikatan pada RNA ribosomal. Antibiotic ini toksis untuk
organ pendengaran dan keseimbangan. Oleh karena itu.jangan di gunakan
untuk jangka waktu lama, karena neurotoksik terhadap saraf cranial ke-8
dapat menimbulkan ketulian permanen.
Selain itu streptomisin ini bekerja dengan cara mematikan bakteri
sensitive dengan menghentikan pemproduksian protein esensial yang di
butuhkan bakteri untuk bertahan hidup

3. Neomisin
Nama Umum

:Fradiomycin, Neomycin

Nama Kimia :
neomix;Myacine;Neosulf;bykomycin;mycigient;neobiotic;n
eofracin;otobioti
Rumus Kimia

: C23H46N6O13
712.72 g/mol

Berat Moleku

Asal

: dari streptomyces fradiae

Struktur

Aktivitas

Mekanisme kerja

: Aktivitas bakterisid dan aktif terhadap bakteri gram


negatif seperti :
Escherichia coli,
Haemophillus influenzae,
Enterobacter aerogenes,
Klebsiella sp,
Proteus sp,
Salmonella sp,
Shigella sp,
E.faecalis,
Mycobacterium tuberculosis.
: berikatan dengan sub unit 30 S ribosomal, yang
mempunyai aktifitas menghambat sintesis protein bakteri
bakterisid dengan menembus dinding bakteri dan
mengikat diri pada ribosom didalam sel

Neomycin digunakan untuk mengurangi risiko infeksi setelah operasi


usus tertentu. Neomycin termasuk kelas obat yang dikenal sebagai antibiotik
aminoglikosida yang bekerja dengan menghentikan pertumbuhan bakteri dalam
usus. Antibiotik ini hanya efektif untuk mengatasi infeksi bakteri tertentu.
Neomycin tidak akan bekerja untuk infeksi virus. Penyalahgunaan antibiotik dapat
menyebabkan efektivitasnya menurun.
4. GENTAMISIN
Nama Umum: Gentamisin
Nama Kimia: Gentamisin sulfat
Struktur:

Aktivitas: Mempunyai potensi tinggi dan berspektrum luas terhadap bakteri


gram positif dan gram negatif dengan sifat bakterisid. Gentamisin
mempunyai rentang terapi yang sempit, bersifat nefrotoksik dan
ototoksik.
Mekanisme Kerja: menembus dinding sel bakteri dan mengikatkan diri pada
ribosom bakteri sehingga sintesis protein protein terganggu.
Biasanya digunakan untuk gram negatif enterik.

5. KANAMISIN
Nama Umum: Kanamisin
Nama Kimia: 2-(aminomethyl)-6-[4,6-diamino-3-[4 amino-3,5-dihydroxy-6(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-y]oxy-2-hydroxycyclohexoxy]-tetrahydropyran-3,4,5-triol
Struktur:

Aktivitas: terutama pada basil gram negatif yang aerobik, aktivitas terhadap gram
positif sangat terbatas.
Mekanisme Kerja: Berdifusi lewat kanal air pada membran luar dari bakteri
gram negatif masuk ke ruang periplasmik. Sedangkan transport
melalui membran dalam sitoplasma membutuhkan energi.
Setelah masuk sel, kanamisin terikat pada 30s dan
menghambat sintesis protein. Terikatnya kanamisin ini pada
ribosom mempercepat transport kanamisin ke dalam sel diikuti
dengan kerusakan membran sitoplasma, dan disusul kematian
sel.

Framisetin
Nama Umum : Framisetin
Nama IUPAC :

(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-

[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(2R,3R,4R,5S,6S)3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-5(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol
Struktur

Aktivitas

: untuk menghambat sintesis protein pada bakteri rentan

dengan mengikat subunit ribosom. Secara umum, framycetin aktif


terhadap bakteri gram negatif aerobik dan beberapa bakteri gram positif
aerobik. Antibiotik bakterisidal yang berikatan dengan subunit 30S/50S
sehingga menghambat sintesis protein. Namun antibiotik jenis ini hanya
berpengaruh terhadap bakteri gram negatif. Antibiotika ini berspectrum
luas, efektif terhadap basil garam-negatiff, seperti E. coli, Enterobacter
sp., Klebsiella sp., Proteus sp., salmonella sp., Shigella sp. Serratia sp.
Beberpa diantaranya , seperti streptomisin dan kana misin efektif terhadap
mycobacterium tuberculosis.
Mekanisme

: Framycetin mengikat protein spesifik 30S-subunit dan

16S rRNA, empat nukleotida 16S rRNA dan asam amino tunggal dari
protein S12. Hal ini mengganggu situs decoding di sekitar nukleotida 1400
di 16S rRNA 30S subunit. Wilayah ini berinteraksi dengan basis dalam
antikodon tRNA. Hal ini menyebabkan gangguan pada kompleks inisiasi,
salah membaca mRNA sehingga asam amino yang salah dimasukkan ke
dalam polipeptida menuju peptida nonfunctional atau beracun dan
pecahnya polysomes ke monosomes nonfunctional.

Antibiotik anti jamur


1. NISTATIN / NYSTATIN

Nama & Struktur Kimia : C47H75NO17

Nistatin adalah kelompok antibiotik antifungi yang dihasilkan oleh Streptomyces


noursei. Obat berupa bubuk berwarna kuning kemerahan ini bersifat higroskopis,
berbau khas, sukar larut dalam kloroform dan eter. Larutannya mudah terurai
dalam air atau plasma. Sekalipun nistatin mempunyai struktur kimia dan
mekanisme kerja mirip dengan amfoterisin B, nistatin lebih toksik sehingga tidak
digunakan sebagai obat sistemik. Nistatin tidak diserap melalui saluran cerna,
kulit maupun vagina

Aktivitas antijamur : Nistatin menghambat pertumbuhan berbagai jamur

dan ragi tetapi tidak aktif terhadap bakteri, protozoa dan virus.
Mekanisme kerja
: Nistatin hanya akan diikat oleh jamur atau ragi
yang bsensitif. Aktivitas antijamur tergantung dari adanya ikatan dengan
sterol pada membran sel jamur atau ragi terutama sekali ergosterol. Akibat
terbentuknya ikatan antara sterol dengan antibiotik ini akan terjadi
perubahan permeabilitas membran sel sehingga sel kehilangan berbagai

molekul kecil
2. Ketokonazol
Ketoconazole adalah suatu derivat imidazole-dioxolane sintesis yang memiliki
aktivitas antimikotik yang poten terhadap dermatofit, ragi. Misalnya Tricophyton
Sp, Epidermophyton floccosum, Pityrosporum Sp, Candida Sp.
Ketoconazole bekerja dengan menghambat enzym "cytochrom P-450" jamur,
dengan mengganggu sintesa ergosterol yang merupakan komponen penting dari
membran sel jamur.

Infeksi pada kulit, rabut dan kuku (kecuali kuku kaki) yang disebabkan oleh
dermatofit dan atau ragi (dermatophytosis, onychomycosis, candida perionyxixs,
pityriasis versicolor, pityriasis capitis, pityrosporum, folliclitis, chronic
mucocutaneus candidosis), bila infeksi ini tidak dapat diobati secara topikal
karena tempat lesi tidak dipermukaan kulit atau kegagalan pada terapi topikal.
Infeksi ragi pada rongga pencernaan.

3. Amfotericyn B

Antijamur amfoterisin b mempunyai pemerian kristal seperti jarum


atau prisma berwarna kuning jingga, tidak berbau dan tidak berasa ini
merupakan antibiotik polien yang bersifat basa amfoter lemah, tidak larut
dalam air, tidak stabil, tidak tahan suhu diatas 37C tetapi dapat bertahan
sampai berminggu-minggu pada suhu 4C.

Amfoterisin A dan B merupakan hasil fermentasi Streptomyces


nodosus. 98 % campuran ini terdiri dari amfoterisin B yang mempunyai
aktivitas antijamur.Kristal seperti jarum atau prisma berwarna kuning jingga,
tidak berbau dan tidak berasa ini merupakan antibiotik polien yang bersifat
basa amfoter lemah, tidak larut dalam air, tidak stabil, tidak tahan suhu diatas
37C tetapi dapat bertahan sampai berminggu-minggu pada suhu 4C.
Mekanisme Kerja : Amfoterisin B berikatan kuat dengan ergosterol
yang terdapat pada membran sel jamur. Ikatan ini akan menyebabkan
membran sel bocor sehinggaterjadi kehilangan beberapa bahan intrasel dan
mengakibatkan kerusakan yang tetap pada sel.
Bakteri, virus dan riketsia tidak dipengaruhi oleh antibiotik ini karena
jasad renik ini tidak mempunyai gugus sterol pada membran selnya.
Pengikatan kolesterol pada sel hewan dan manusia oleh antibiotic ini diduga
merupakan salah satu penyebab efek toksiknya. Resistensi terhadap
amfoterisin B ini mungkin disebabkan terjadinya perubahan reseptor sterol
pada membran sel

4. Griseofulvin
Griseofulvin adalah antibiotik yang bersifat fungistatik. Secara invitro
griseofulvin dapat menghambat pertumbuhan berbagai spesies dari
Microsporum, Epidermophyton dan Trichophyton. Pada penggunaan per oral
griseofulvin diabsorpsi secara lambat, dengan memperkecil ukuran partikel,
absorpsi dapat ditingkatkan. Griseofulvin ditimbun di sel-sel terbawah dari sel
epidermis, sehingga keratin yang baru terbentuk akan tetap dilindungi
terhadap infeksi jamur.

Nama umum: Griseofulvin


Nama kimia: (2S,6'R)- 7-chloro- 2',4,6-trimethoxy- 6'-methyl3H,4'H-spiro [1-benzofuran- 2,1'-cyclohex[2]ene]- 3,4'-dione

Struktur:
Aktivitas: aktif terhadap berbagai jenis jamur dermatofit seperti
Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum.

Griseofulvin

menghambat mitosis mitosis jamur dengan

berkaitan berkaitan dengan mikrotubulus mikrotubulus


dan menghambat menghambat polimerisasi polimerisasi
tubulin

tubulin

menjadi

menjadi

mikrotubulus

mikrotubulus.

5. Natamisin
Nama umum: Natamisin / Pimaricin
Nama kimia: (3-amino-3,6-dideoxy-D-mannopyranosyl)oxy]1,3,26-trihydroxy-12-methyl-10-oxo-6,11,28trioxatricyclo[22.3.1.05,7]octacosa-8,14,16,18,20-pentaene-25carboxylic acid

Struktur :
Aktivitas: terhadap bakteri fusarium solani, trikomonas

Mekanisme kerja: tertimbun pada sitoplasma dan membentuk


kompleks dengan sterol, bersifat fungisid.

Antibiotik Makrolida
1. Eritromisin

Nama umum: Eritromisin


Nama kimia: (3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*, 13S*,14R*)-4[(2,6-Dideoksi-3-C-metil-3-O-metil-a-L-ribo-hekso-piranosil)-oksi]-14etil-7,12,13-trihidroksi-3,5,7,9,11,13-heksametil-6-[[3,4,6,trideoksi-3(dimetilamino)-D-xilo-heksopiranosil ] oksi ] oksasiklotetradekana-2,10-

dion[114-07-8]
Struktur kimia : C37H67NO13
Berat Molekul : 733,22 g/mol
Pemerian
: kristal berwarna putih atau agak kuning, sedikit

higroskopis, tidak terlalu berbau


Jarak lebur
: 135-140C.
Kelarutan
: sangat larut dalam alkohol, aseton, kloroform, asetonitril
dan etil asetat. Dalam air kelarutannya 2 mg/mL.

pH

membentuk garam
pKa
: 8,8
Sumber
: diperoleh dari bakteri Steptomyces erithreus
Aktivitas
: sebagai bakteriostatik maupun bakterisida tergantung dari

: Basa sehingga bila bereaksi dengan asam akan

jenis mikroba patogen dan konsentrasi obat. Eritromisin memiliki


spektrum cukup luas terhadap bakteri gram positif (Staphylococcus
aureus, Streptococcus pyogenes dan Streptococcus pneumoniae) dan gram
negatif (Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Brucella dan
Rickettsia) maupun mikoplasma (Chlamydia) namun tidak memiliki
aktivitas terhadap virus, ragi ataupun jamur.

Mekanisme

: Menghambat sintesis DNA-dependent protein bakteri

sehingga akan mengubah perpanjangan tahapan sintesis; berikatan dengan


50S subunit ribosom yang akan menyebabkan penghambatan pada
transpeptidase sel bakteri.

Untuk digunakan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh strain


yang rentan dari mikroorganisme pada penyakit berikut: infeksi saluran
pernafasan (atas dan bawah) dari derajat ringan sampai sedang, pertusis (batuk
rejan), sebagai tambahan untuk antitoksin pada infeksi karena
Corynebacterium diphtheriae, di pengobatan infeksi karena Corynebacterium
minutissimum, amebiasis usus yang disebabkan oleh Entamoeba histolytica,
penyakit radang panggul akut yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae,
infeksi kulit dan jaringan lunak ringan sampai sedang keparahan yang
disebabkan oleh Streptococcus pyogenes dan Staphylococcus aureus
Eritromisin bertindak dengan menembus membran sel bakteri dan
reversibel mengikat subunit 50 S dari ribosom bakteri atau dekat "P" atau situs
donor sehingga pengikatan tRNA (transfer RNA) ke situs donor diblokir.
Translokasi peptida dari "A" atau situs akseptor ke "P" atau situs donor

dicegah, dan sintesis protein berikutnya dihambat. Eritromisin hanya efektif


terhadap organisme aktif membagi. Mekanisme yang tepat dimana
erythmromycin mengurangi lesi acne vulgaris tidak sepenuhnya diketahui:
Namun, efeknya tampaknya sebagian karena aktivitas antibakteri obat.
2. Azitromisin
Azitromisin adalah antibiotik golongan makrolida pertama yang
termasuk dalam kelas azalide. Azitromisin diturunkan dari eritromisin dengan
menambahkan suatu atom nitrogen ke cincin lakton eritromisin A. Pemberian
azitromisin secara oral diserap secara cepat dan segera didistribusi ke seluruh
tubuh. Distribusi azitromisin yang cepat ke dalam jaringan dan konsentrasi
yang tinggi dalam sel mengakibatkan kadar azitromisin dalam jaringan lebih
tinggi dari plasma atau serum. Sebuah studi memperlihatkan bahwa makanan
meningkatkan kadar maksimum (Cmax ) hingga 23% tapi tidak ada perubahan
pada nilai AUC.

Antasid yang mengandung aluminium dan magnesium mengurangi kadar


puncak plasma (rate of absorption) azitromisin, namun nilai AUC (extent of
absorption) tak berubah. Azitromisin mengurangi klirens triazolam sehingga
meningkatkan efek farmakologinya.
Azitromisin, sebagai dihidrat, adalah bubuk kristal putih dengan rumus
molekul C 38 H 72 N 2 O 12 2H 2 O dan berat molekul 785,0. Azithromycin
termasuk dalam kelompok antibiotik yang bekerja dengan menghambat
sintesis protein (macrolide).
3. Klaritrmisin
Klaritromisin digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang
disebabkan oleh bakteri, seperti pneumonia. (infeksi paru-paru), bronkitis
(infeksi saluran menuju ke paru-paru paru), dan infeksi pada telinga, sinus,
kulit, dan tenggorokan Klaritromisin berada dalam kelas yang disebut obat
antibiotik makrolida. Obat ini bekerja dengan cara menghentikan
pertumbuhan bakteri. Antibiotik tidak akan bekerja untuk pilek, flu, atau
infeksi virus lainnya.

Klaritromisin pertama dimetabolisme menjadi 14-OH klaritromisin,


yang aktif dan bekerja sinergis dengan senyawa induknya. Seperti macrolides
lain, kemudian menembus dinding sel bakteri dan reversibel berikatan dengan
domain V dari 23S ribosomal RNA dari subunit 50S dari ribosom bakteri,
menghalangi translokasi aminoasil mentransfer-RNA dan sintesis polipeptida.
Klaritromisin juga menghambat hepatik mikrosomal CYP3A4 isoenzim dan
P-glikoprotein, pompa penghabisan obat tergantung energi.
4. Spiramycin
Nama umum: spiramycin/ Foromacidin / hexanedioate
Nama kimia: 3;9-O-[(2R,5S,6R)-5-Dimethylaminotetrahydro-6-methyl
2H-pyran-2-yl]
Struktur kimia : C49H84N2O18
Berat Molekul : 989.1939 g/mol
Struktur :

Titik didih
Sumber
Aktivitas

: 913.7C at 760 mmHg


: diperoleh dari bakteri Streptomyces ambofaciens
: menghambat sintesis protein kuman dengan jalan

berikatan secara reversible dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat


bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadarnya.

Mekanisme

: menghambat sintesa protein bakteri. Spiramisin efektif

terhadap kuman stafilokokus, streptokokus, pneumokokus dan Bordetella


pertusis.

Antibiotik golongan polipeptida


Antibiotik golongan polipeptida:
1. Tirotrisin

Nama umum: Tirotrisin

Nama kimia: 3-[(3R,6S,9S,12S,15S,17S,20S,22R,25S,28S)-20-(2amino-2-keto-ethyl)-9-(3-aminopropyl)-3,22,25-tris(benzyl)-15-(4hydroxybenzyl)-6-isobutyl-12-isopropyl-2,5,8,11,14,18,21,24,27nonaketo-1,4,7,10,13,16,19,23,26nonazabicyclo[26.3.0]hentriacontan-17-yl]propionic acid

Struktur :

Aktivitas: terhadap bakteri gram positif seperti streptococcus dan


staphylococcus

Mekanisme kerja: melekat pada memban sel bakteri sehingga


permeabilitas sel meningkat dan akhirnya sel meletus

2. Gramisidin

Nama umum: Gramisidin

Nama

kimia:

19,22,25,

5H,22H-dipyrrolo[1,2-a:1',2'-p][1,4,7,10,13,16,

28]decaazacyclotriacontine-5,22-dione,12,29-bis(3-

aminopropyl)-1,2,3,6,9,12,15,17a,18,19,20,23,26,29,32,34ahexadecahydro-8,11,14, 17,25,28,31,34-octahydroxy-15,32-bis(1methylethyl)-9,26-bis(2-methylpropyl)-6,23-bis(phenylmethyl)-, (6
R,7E,9S,10E,12S,13E,15S,16E,17aS,23R,24E,26S,27E,29S,30E,3
2S,33E,34aS)-

atau Cyclo(L-leucyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-

valyl-L-ornithyl-L-leucyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-valyl-Lornithyl)

Struktur:

Aktivitas: aktif terhadap bakteri gram positif, kecuali untuk basil


gram-positif, dan terhadap organisme gram-negatif selektif, seperti
bakteri Neisseria

Mekanisme kerja: mengikat dan memasukkan dirinya ke dalam


membran bakteri (dengan preferensi yang kuat untuk gram-positif
membran sel). Hal ini menyebabkan gangguan membran dan
permeabilisasi (bertindak sebagai saluran). Hal ini menyebabkan

(i) hilangnya zat terlarut intraseluler (misalnya, K + dan asam


amino); (ii) disipasi potensi transmembran; (iii) penghambatan
respirasi; (iv) pengurangan kolam ATP; dan (v) penghambatan
DNA, RNA, dan sintesis protein, yang menyebabkan kematian sel.

3. Polimiksin B
Nama umum : Polimiksin B Sulfat
Nama kimia

: 2,4-diaminobutanoic acid

Struktur

Aktivitas
:
Polimiksin aktif terhadap banyak bakteri gram negatif termasuk pseudomonas
aeruginosa yang seringkali menyebabkan infeksi pada saluran kemih atau
pada orang-orang yang menderita luka bakar yang parah. Kuman lain yang peka
yaitu Escherichia, Haemophilus, Klebsiella, Entherobacther, Salmonella, Shigella,
Pasteurella, Bordertella, dan Vibrio.
Mekanisme kerja :
Polimiksin menghasilkan efek bakterisidal dengan menghambat membrane sel
bakteri sehingga menimbulkan kematian sel.
4. Basitrasin

Nama umum : Basitrasin


Nama kimia : C66H103N17O16S
Stuktur :

Aktivitas :
Basitrasin aktif terhadap hampir semua bakteri gram positif dan beberapa bakteri
gram negatif.
Mekanisme kerja :
1. Menghambat daur ulang pembawa (carrier) yang mengangkut prekusor
dinding sel melintasi membran plasma.
2. Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mencegah transfer
mukopeptida ke dalam dinding sel.
3. Antibiotik yang merusak dinding sel mikroba dengan menghambat sintesis
ensim atau inaktivasi ensim, sehingga menyebabkan hilangnya viabilitas
dan sering menyebabkan sel lisis. Antibiotik ini menghambat sintesis
dinding sel terutama dengan mengganggu sintesis peptidoglikan.

Dibuat oleh :
Nama : Muhammad rizky
Nim : 08121006024
Jurusan : Farmasi

Anda mungkin juga menyukai