ANALGESIK

ANTIINFLAMAS
I ANTIPIRETIK
STIKES BK 2014
Deden Indra Dinata, M.Si., Apt.

PENGERTIAN
ANALGETIK , disebut juga obat
penghilang rasa nyeri adalah : Zat yang
mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri
tanpa menghilangkan kesadaran.
Bersifat simptomatis : menghilangkan
gejala saja

RASA NYERI ADALAH :

Suatu gejala penyakit yg fungsinya
memberikan tanda bahaya tentang
adanya gangguan di tubuh seperti
peradangan, infeksi, kejang otot.
Sebab2 rasa nyeri adalah rangsangan
MEKANIS atau KIMIAWI yg dpt
menyebabkan kerusakan pada jaringan
dan melepaskan zat tertentu yang
disebut MEDIATOR RASA NYERI

Mediator Nyeri

Histamin
Serotonin
Ion Kalium
Plasmakinin
Prostaglandin

ANALGETI
K
Tanpa menghilangkan
kesadaran

ANTIINFLAMA
SI
Bukan disebabkan
karena
mikroorganisme (non
infeksi)

Sensa
si
lokal
hasil
stimul
asi

NYERI

Melindung
i
Memberi
tanda
bahaya

Peradang
an
, kejang
otot

Klasifikasi Nyeri
1. Nyeri Akut: nyeri yg tidak berlangsung lama.
Nyeri permukaan: sumbernya luka dari luar, iritasi bahan

kimia
Nyeri somatis: sumbernya luka dari dalam tubuh, karena
injeksi
Nyeri Viseral: sumbernya luka dari dalam organ tubuh,
apendik
2. Nyeri Kronis: nyeri yg berlangsung menahun. Kanker dan RA.

MEKANISME
NYERI
transduksi-transmisi-modulasipersepsi

CARA MENANGANI
NYERI
A. Merintangi pembentukan rangsangan
pada reseptor nyeri di perifer oleh :
analgetika perifer atau anestetika
lokal
B. Merintangi penyaluran rangsangan
nyeri dalam saraf sensorik dengan
anestetika lokal
C. Blokade dari pusat nyeri dalam SSP
dengan analgetika sentral (narkotika)
atau anestetika umum

Macam-Macam Analgetik
Analgetik Narkotik
Analgetik non-Narkotik

A. Analgetik Narkotik
Memiliki daya penghalang nyeri
yang kuat sekali dengan titik
kerja di SSP
Mengurangi Kesadaran
(meredakan dan menidurkan)
Menimbulkan perasaan nyaman
(Euforia)
Mengakibatkan toleransi,
habituasi, dan adiksi

Pengelompokkan Analgetik
Narkotik
A. Alkaloid candu alamiah & sintesis :
Contoh : Morfin, kodein, heroin,
dionin, hidromorfin
B. Pengganti Morfin :
Petidin : fentanil, etiheptazin,
anileridin
Metadon : dekstromoramida,
bezitramida
fenantren : levorfanol

CARA KERJA Analgetik Narkotik

Dalam otak terdapat analgetik
endogen disebut ENDOMORFIN atau
ENKEFALIN suatu morfin endogen
bekerja menduduki reseptor nyeri di
SSP hingga memblokir rasa nyeri.
Analgetik sentral menduduki reseptor
yg belum ditempati enkefalin, bila
diberikan terus menerus justru
menstimulir reseptor dan produksi
enkefalin diblokir

EFEK SAMPING UMUM

ANALGETIK NARKOTIK
Gangguan lambung, usus berupa
mual, muntah, obstipasi
Efek sentral : gelisah, sedasi,
kantuk, euforia
Pada dosis yg lebih tinggi :
depresi pernafasan, tekanan
darah menurun, sirkulasi darah
terganggu, koma, dan pernafasan
terhenti

MORFIN
Berasal dari candu yaitu getah yg
dikeringkan dari tumbuhan Papaver
somniferum
EFEKNYA (KHASIAT) :
- Menekan SSP : Analgetika kuat, sedasi,
hipnotis, menghambat pernafasan, euforia,
menghilangkan refleks batuk
- Stimulasi SSP : Miosis, mual, muntah,
eksitasi dan konvulsi
- Efek Perifer : Obstipasi, vasodilatasi
kulit.

MORFIN
PENGGUNAAN(INDIKASI) :
- Rasa nyeri hebat misalnya kanker
- Sukar tidur karena nyeri yangkuat
- Diare akut
KOMBINASI : dengan atropin dan
skopolamin 0,3 0,6 %
KONTRAINDIKASI : tidak boleh
diberikan pada bayi, pasien asma dan
yang berpenyakit lambung

MORFIN
ANTIDOTUM :
Pada intoksikasi morfin dpt diberikan
antagonis morfin yaitu suatu zat yg
dapat melawan efek samping morfin
tanpa mengurangi efek analgetikanya.
Khasiat anatagonisnya berdasarkan
pergeseran analgetika narkotik dari
tempatnya, reseptor di otak
Contoh : nalorfin dan nalokson

Preparat Morfin

Tingtur opii : 1% morfin

Pulvis doveri : 10% morfin
Pulvis opii :10% morfin
Opial : 50% morfin HCl
Pantopon : 50% morfin

Diamorfin (heroin, diasetil

morfin)
Adalah turunan semisintetis
dengan khasiat analgetika yg
lebih kuat daripada morfin,
menyebabkan adiksi cepat sekali,
sehinga tidak digunakan dalam
terapi

Kodein (metil morfin)

Efek analgetik 6 kali lebih lemah
daripada morfin
Efeksamping lebih ringan,
sehingga digunakan untuk
menekan refleks batuk dan nyeri.
Tidak mengakibatkan depresi
pernafasan, muntah dan
obstipasi
Dosis : oral, s.k. pada batuk20
40 mg

Petidin : Meperidin, Dolantin,

Demerol
KHASIAT :Selain analgetik jg
berefek spasmolitik, menekan batuk,
midriasis. Efek analgetiknya antara
morfin dan kodein. Tidak
mengakibatkan obstipasi, depresi
pernafasan dan sedasi lebih ringan
dari morfin.Dapat digunakan utk
persalinan dan asma
EFEK SAMPING : menimbulkan adiksi
dgn pesat
DOSIS : oral, rektal, I.m. : 50 100
mg

Turunan Petidin lain

DIFENOKSILAT (LOMOTIL,
REASEC)
Derivat (turunan) petidin tanpa efek
analgetik, tetapi daya onstipasi kuat
sehingga digunakan sebagai obat diare
FENTANIL :
Derivat petidin yg efek analgetiknya
80kali dari morfin, digunakan untuk
sesudah operasi, kombinasi dgn
neuroleptikum droperidol

Metadon : amidon
(Hoechst)
Zat sintetik yg khasiat
analgetiknya sama dengan morfin
KHASIAT : menekan batuk,
anestetika lokal.

B.ANALGETIK NONNARKOTIK
Disebut analgetika perifer karena hanya
mempengaruhi SSP tetapi tdk menghilangkan
kesadaran dan tidak mengakibatkan toleransi,
habituasi dan adiksi.
Semua golongan ini memiliki kerja antipiretik
berdasarkan rangsangannya pada pusat pengatur
panas di hipotalamus yg mengakibatkan vasodilatsi
perifer
Sebagian obat ini memiliki khasiat antiradang
terkecuali antipirin, parasetamol, fenasetin dan
glafenin.Asetosal, aminopirin dan asam mefenamat

Penggolongan Analgetik nonNarkotik

Dikelompokkan juga sebagai obat Analgetik
Antiinflamasi Non-Steroid (AINS
Penggolongan scr kimia :
a. Derivat Salisilat : Na-salisilat, asetosal,
salisilamida
b. Derivat paraaminofenol : fenasetin,
parasetamol
c. Derivat antranilat : Glafenin, asam
mefenamat
Kombinasi, utk menguatkan efek adalah dgn
kofein, kodein, barbiturat

Asam Asetil Salisilat

asetosal, naspro, aspirin

KHASIAT : Memiliki efek analgetik,

antipiretik dan antiradang yag lebih kuat
dari golongan lain
INDIKASI : melawan demam, influenza,
sakit kepala, sakit otot, sendi dan sakit gigi.
Kurang efektif utk nyeri organ dalam
ABSORPSInya baik, efek tercapai setelah
samapi 1 jam. Dalam darah diubah menjadi
asam salisilat, t1/2: 3-6 jam
EFEK SAMPING : iritasi mukosa lambung,
kehilangan darah.
DOSIS : dosis tinggi menyebabkan banyak
keluar keringat, tinnitus (suara bergema di
telinga), gangguan pernafasan & mengigau

FENASETIN :
Asetofenetidin,parasetamol, panadol
KHASIAT : memiliki efek antipiretik
dan analgetika
KOMBINASI : dgn asetosal dan
kodein menimbulkan potensiasi
ABSORPSI : baik, asetaminofen
dalam hati diubah menjadi
asetaldehid & parasetamol
DOSIS : 325 650 mg
dosis tinggi parasetamol menyebabkan
nekrosis hati

AMINOFENZON :

pyramidon,
antalgin, novalgin, dipiron, metampiron

KHASIAT : efek analgetik,

antipiretik dan antiradang kuat
EFEK SAMPING : leukopenia,
agranulositosis, alergi

GLAFENIN : glifanan, Glaphen

KHASIAT : efek analgetiknya sama
seperti asetosal, tetapi tidak ada
efek antipiretik dan antiradang
PONSTAN : asam mefenamat

KHASIAT : efek analgetik, antipiretik dan

antiradang kuat
EFEK SAMPING : gangguan lambung, usus,
alergi, kerusakan darah.

TERAPI JENIS-JENIS
NYERI
A. NYERI YANG RINGAN
Sakit gigi, sakit kepala, sakit otot,
nyeri haid, keseleo : diberikan
ANALGETIK PERIFER seperti
parasetamol, asetosal, dll.
B. NYERI RINGAN YANG MENAHUN
Rematik, artritis, peradangan sendi :
dapat digunakan ANALGETIK Dan
ANTIRADANG Seperti asetosal,
indometasin, ibuprofen.

TERAPI JENIS-JENIS
NYERI
PENYAKIT KRONIS LAINNYA :
Sakit punggung bawah akibat kelainan
tulang punggung yg merangsang saraf-saraf
atau jaringan ikat ; dapat digunakan
ANALGETIKA ANTIRADANG dikombinasi
dengan RELAKSAN OTOT seperti diazepam
Sakit kepala vaskuler seperti migrain, bisa
diobati dgn ergotamin, klonidin
Nyeri urat saraf (neuralgia) secara spesifik
dpt diobat dgn OBAT EPILEPSI
karbamazepin dana pirimidon

TERAPI JENIS-JENIS
NYERI
C. NYERI YANG SANGAT HEBAT
nyeri organ lambung dan usus karena kolik,
penyakit batu ginjal, dan pykt batu empedu :
dapat digunakan ANALGETIKA
SENTRAL/NARKOTIKA dikombinasi dgn
obat melawan kejang. Pada infark jantung
tdk dpt digunakan morfin karena efeknya
mempengaruhi tekanan darah dan
pernafasan
D. NYERI HEBAT YG MENAHUN
Kanker, reumatik, neuralgia : digunakan
ANALGETIK KUAT GOL. NARKOTIKA
seperti fentanil, dekstromoramida,
dikombinasi dgn NEUROLEPTIKUM sepeti
droperidol, kortikosteroid.

INFLAMASI
Respon
protektif
imun nonspesifik

menetralisir
menghancurkan

Mikroba /
benda asing
dalam proses
penyembuha
n

MEKANISME INFLAMASI

Gangguan membran karena luka

Phospholipid

NSAID non
selektif

COX 1
tromboxan prostasiklin
vasokonstrik
si dan
agregasi
platelet

Arachidonat acid
NSAID selektif

cyclooxigenase

Proteksi
lambung,
vasodilatasi,
antiagregasi

steroid

COX 2

prostaglandin
Mediator
inflamasi-nyeri.
Menyebabkan
vasodilatasi
dan edema

lipooxigenase
leucotrien
Vasokontriksi
dan
bronkokonstr
iksi

PENGGOLONGAN OBAT
Analgetik
Antiinflamasi
Opiat

SAID
NSAID

Selektif

Non Selektif

 NSAID
TAO: enzim siklooksigenase (COX)
COX berperan dalam sintesis
mediator nyeri - PG
MKO: mengeblok pembentukan
prostaglandin (PG) menginhibisi
enzim COX pada daerah yang terluka
sehingga mengurangi pembentukan
mediator nyeri
ESO :
Meningkatkan resiko kekambuhan asma
Pendarahan
Gangguan ginjal, gangguan lambung

NSAID Non
Selektif COX
Inhibitor

Salisilat : asam asetil

salisilat
Derivat p-aminofenol :
paracetamol
Indole :
indomethacin
Antranilat : asam mefenamat,
meclofenamat
Derivat asam arilpropionat :
ibuprofen, oxaprozin
Derivat Pirazolon : fenil butazon,
metampiron
Derivat asam enolat : gol. Oxicam
(meloxicam)
Derivat fenil asetat :
diklofenak
Gol. Lain : benzidamin,
tinorididn

NSAID Selektif COX

Inhibitor

Diaryl-subtiuted furanones:
rofecoxib
Diaryl-subtituted pyrazoles:
celecoxib
Asam asetat indol:
etodolac
Sulfonanilid:
nimesulid

 SAID
TAO : korteks adrenal mengeluarkan
hormon steroid ke sirkulasi darah. Hormon
Steroid ada 2:
MKO : menghambat enzim phospholipase
A2 sehingga tidak terbentuk asam
arakidonat.
ESO :
Moon face, buffalo hump
Hipertensi
Osteoporosis
Peningkatan berat badan

SAID

Masa kerja pendek :

hidrokortison
Masa kerja sedang :
methylprednisolon
Masa kerja panjang :
deksamethason, betametason

 OPIAT
TAO : reseptor opiatdi SSP.
Reseptor:Berperan dalam
Analgesiasupraspinal,Depresi respirasi,
Euforia, Ketergantungan
Reseptor: Berperan dalam analgesia spinal,
miosis,sedasi
Reseptor :berperan dalam
disforia,halusinasi,stimulasi pusat
vasomotor

MKO : reseptor yangmemodulasi

transmisi nyeri menurunkan persepsi
nyeri dg cara menyekat nyeri pada
berbagai tingkat,terutama di otak
tengah dan medulla spinalis.

OPIAT

Agonis Opioid: kodein,

morfin, fentanil,
metadon
Agonis Campuran:
pentazosin, nabulfin,
buprenorfin
Antagonis Opioid:
naltrekson, nalokson,
nalorfin
Peptida Opioid: dinorfin,
enkefalin, -endorfin

MEKANISME AKSI
ANALGETIK-ANTIINFLAMASI
Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja
di pusat pengatur suhu yang terletak pada
batang otak (hipotalamus). Selain itu mampu
melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu
produksi keringat sehingga semakin banyak
panas yang dibuang. Selain bekerja pada
susunan
syaraf
pusat,
analgetik
dapat
mencegah pembentukan prostaglandin, yakni
zat
yang
menimbulkan
rasa
nyeri
dan
peningkatan suhu tubuh.

ANTIPIRET
IK
Pada umumnya (sekitar 90%)
analgesik mempunyai efek
antipiretik
Menguntungkan
Karena dengan demam berarti pertumbuhan bakteri
terhambat. Selain itu aktivitas fagositosis bakal
meningkat pula.

Merugikan
Karena tiap suhu tubuh meningkat 1o C saja,
konsumsi oksigen akan meningkat dan berarti
kebutuhan kalori meningkat sebanyak 13 %.
Selain itu katabolisme alias pemecahan otot juga
meningkat.

MEKANISME DEMAM

MEKANISME DEMAM (LANJUTAN)

Proses peradangan diawali dengan masuknya Mikroorganisme
(MO) kedalam tubuh. Mikroorganisme yang masuk memiliki suatu
zat toksin tertentu (pirogen eksogen). Dengan masuknya MO
tersebut, tubuh akan berusaha melawan dan mencegahnya dengan
memerintahkan leukosit, makrofag, dan limfosit untuk
memakannya (fagositosit). Dengan adanya proses fagositosit ini,
pertahanan tubuh mengeluarkan pirogen endogen. Pirogen
endogen yang keluar akan merangsang sel-sel endotel hipotalamus
untuk mengeluarkan asam arakhidonat. Asam arakhidonat yang
dikeluarkan oleh hipotalamus akan memacu pengeluaran
prostaglandin. Pengeluaran prostaglandin memacu hipotalamus
meningkatkan titik patokan suhu tubuh (di atas suhu normal).
Adanya peningkatan titik patokan ini dikarenakan termostat tubuh
(hipotalamus) merasa bahwa suhu tubuh sekarang dibawah batas
normal. Akibatnya terjadilah respon dingin/ menggigil. Adanya
proses mengigil (pergerakan otot rangka) ini ditujukan untuk

MEKANISME
ANTIPIRETIK
Peradangan

Pirogen Endogen
NSAID non
selektif

Arachidonat acid

cyclooxigenase

tromboxan prostasiklin

COX 1

NSAID selektif

COX 2

prostaglandin

DAFTAR PUSTAKA
Anonim (Editor: Sulistia Gan Gunawan). 2007.
Farmakologi dan Terapi. Jakarta:
Universitas Indonesia.
Cosman, Felicia. 2009. Osteoporosis.
Yogyakarta: B-First.
Goodman & Gilmans. 2001. The
Pharmacological Basis of Therapeutics.
Stringer, Janet. 2008. Konsep Dasar
Farmakologi. Jakarta: ECG.
Habib. Analgetik Antipiretik.
www.habib.blog.ugm.ac.id. Diakses pada
22 November 2012.
Krisnamurti, Deni. Memilih Analgetik
Antiinflamasi.
www.denikrisna.wordpress.com. Diakses
pada 23 November 2012.