Sifat Fisikokimia Simvastatin

Rumus Bangun :

Rumus molekul : C25H38O

Sinonim : butanoic acid, 2,2-dimethyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7 5 dimethyl-8-[2(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2 yl)-ethyl]-1-naphthalenylester,
Berat Molekul : 418,57
Pemeriaan : serbuk kristal berwaran putih sampai abu-abu, tidak higroskopis.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan sangat larut dalam kloroform, metanol dan
etanol
Mekanisme Kerja
Simvastatin merupakan senyawa yang diisolasi dari jamur Penicillium citrinum,
senyawa ini memiliki struktur yang mirip dengan HMG-CoA reduktase. Simvastatin bekerja
dengan cara menghambat HMG-CoA reduktase secara kompetitif pada proses sintesis
kolesterol di hati. Simvastatin akan menghambat HMG-CoA reduktase mengubah asetil-CoA
menjadi asam mevalonat. Simvastatin jelas menginduksi suatu peningkatan reseptor LDL
dengan afinitas tinggi. Efek tersebut meningkatkan kecepatan ekstraksi LDL oleh hati,
sehingga mengurangi simpanan LDL plasma.
Simvastatin merupakan prodrug dalam bentuk lakton yang harus dihidrolisis terlebih
dulu menjadi bentuk aktifnya yaitu asam -hidroksi di hati, lebih dari 95% hasil hidrolisisnya
akan berikatan dengan protein plasma. Konsentrasi obat bebas di dalam sirkulasi sistemik
sangat rendah yaitu kurang dari 5%, dan memiliki waktu paruh 2 jam. Sebagian besar obat
akan dieksresi melalui hati. Dosis awal pemberian obat adalah sebesar 5-10 mg/hari, dengan
dosis maksimal 40 mg/hari. Pemberian obat dilakukan pada malam hari.

Efek Samping Efek samping dari pemakian Simvastatin adalah miopati. Insiden terjadinya
miopati. Insiden terjadinya miopati cukup rendah