PENDAHULUAN
Powerpoint Templates Page 1
POKOK BAHASAN
Batasan dan kegunaan biofarmasi dalam Farmasi
Perjalanan dan nasib obat dalam tubuh sejak dari sediaan sampai tereliminasi dari dalam tubuh Faktor penentuan aktivitas terapetik (Fase biofarmasetik, fase farmakokinetik, Fase farmakodinamik) Teori umum pelepasan liberation, pelarutan Disolution, dan difusi/absorbsi absorption (LDA) Faktor fisio-patologik yang mengubah aktifitas obat
Powerpoint Templates
Page 2
TUJUAN PERKULIAHAN
Powerpoint Templates
Page 3
BIOFARMASETIKA
Ilmu yang mempelajari hubungan antara sifat fisikokimia formulasi obat terhadap bioavaibilitas obat Bioavailabilitas menyatakan kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik Pengkajian faktor farmasetik yang mempengaruhi pelepasan obat dan absorpsi dari bentuk sediaan
Powerpoint Templates Page 4
Apakah variasi dari bentuk sediaan akan mempengaruhi laju disolusi? Bagaimana pengaruh rute pemberian ? Apakah ada pengaruh proses fabrikasi dan formulasi pada proses pelepasan obat dan absorpsi dari bentuk sediaan?
Powerpoint Templates
Page 5
OBAT2 BARU
Powerpoint Templates
Page 6
Powerpoint Templates
Page 7
Powerpoint Templates
Page 8
Parameter fase biofarmasetik yang berpengaruh langsung pada kerja obat serta faktor fisiologik yang berperan pada proses disposisi obat (Wagner)
Pre-disposisi obat
liberasi DISOLUSI Jalur pemberian obat (oral, topikal dll) Cara Pemasukan obat Dosis & ritme pemberian obat Sifat fisiko-kimia bahan aktif Teknologi pembuatan
Absorbsi
Powerpoint Templates
Page 9
Fase eksposisi
Bentuk Farmasetik hancur Zat aktif melarut Zat aktif tersedia u/ diabsorbsi (ketersediaan farmaseutika Fase Farmakokinetik /toksokinetik
ABSORBSI
BIOTRANSFORMASI
DISTRIBUSI
Deposisi
EKRESI
)
Terjadi interaksi Tokson-reseptor dalam organ
EFEK FARMAKOLOGIS
Page 10
FASE EKSPOSISI Terjadi kontak (pejanan/paparan) organisme oleh toksikan dapat melalui - kulit - saluran pernafasan (inhalasi - saluran cerna (oral - injeksi
Powerpoint Templates Page 11
Kemampuan terabsorbsi ditentukan oleh : -Sifat fisikokimia toksikan -- bentuk fisik sediaan farmasetik dan formulasi (padatan, semi solid larutan, gas -- tempat pejanan (sifat membran dan aliran darah) -- sifat dinding/barierabsorpsi
TOKSIKAN
Powerpoint Templates
Page 12
SEBELUM MELINTASI MEMBRAN BIOLOGIK, ZAT AKTIF HARUS TERLARUT TERLEBIH DAHULU DI DALM CAIRAN DI SEKITAR MEMBRAN
Formulasi - Bentuk sediaan - bahan tambahan Sifat fisikokimia zat aktif - bentuk kristal - kelarutan - konstanta disosiasi
Powerpoint Templates
Page 13
FASE BIOFARMASETIK
LIBERASI
- ADA 2 TAHAP : PEMECAHAN DAN PELURUHAN - DIPENGARUHI OLEH : KEADAAN LINGKUNGAN BIOLOGIS DAN MEKANISME PADA TEMPAT PEMASUKAN OBAT (GERAK PERISTALTIK USUS DLL) - DARI TAHAP LIBERASI DIPEROLEH SUATU DISPERSI HALUS PADATAN ZAT AKTIF DALAM CAIRAN DI TEMPAT OBAT MSUK KE DALAM TUBUH
Powerpoint Templates
Page 14
FASE BIOFARMASETIK
DISOLUSI
Powerpoint Templates
Page 15
FASE BIOFARMASETIK
ABSORBSI Masuknya zat aktif kesistem sirkulasi sistemik tergantung pada berbagai parameter, terutama sifat fisiko-kimia zat aktif obat
Powerpoint Templates
Page 16
Powerpoint Templates
Page 17
FAKTOR FISIOLOGIK
I. Perbedaan spesies memberi perbedaan pada: a). Reaksi Biotransformasi yang disebabkan oleh perbedaan sistem enzimatik dan jenis reaksi transformasi b). Perbedaan karakter air kemih (pH) yang berpengaruh pada jalur ekskresi
Powerpoint Templates Page 18
Faktor Fisiologik
II. Faktor Individu
a. Umur b. jenis kelamin c. Morfotife ( perbedaan ukuran fisik dan volume kompartemen) menyebabkan perbedaan distribusi dan akumulasi obat d. Kelainan genetik e. Kehamilan f. Keadaan gizi g. Ritme Biologik
Powerpoint Templates Page 19
FAKTOR PATALOGIK
I. Perbedaan disebabkan oleh fungsi organ yang terganggu a. gangguan dalam penyerapan di saluran cerna karena adanya perubahan transit, pengeluaran getah lambung, dan keadaan mukosa usus b. Penurunan absorbsi parenteral akibat penurunan laju aliran darah (perifer dan sentral) c. Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal karena : alkalosis atau asidosis
Powerpoint Templates Page 20
FAKTOR PATALOGIK
II. Faktor penghambat dan peningkat efek obat
a. peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan membran pada tempat kontak b. Kelainan penyakit yang dapat meningkatkan penyerapan obat c. Insufisiensi hati d. Insufisiensi ginjal e. Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada penekanan laju reaksi biotransformasi
Powerpoint Templates
Page 21
Faktor Lingkungan
1. 2. Makanan dan diit, dimana kekurangan nutrisi dan vitamin akan menghambat fungsi tubuh dan metabolisme Toksikomania, antara lain kecanduan alkohol dan perokok. Alkohol berpengaruh pada kliren obat di ginjal dan induksi enzim alkohol dehidrogenase. Perokok, karbon oksida berpengaruh pada CYP 450 dan akan menurunkan hidroksilasi dari anilin hidrokarbon polisiklik yang bersifat indikator Cemaran Udara dan air Faktor Meterologi Stress dan kelelahan berpengaruh pada metabolisme
3. 4. 5.
Powerpoint Templates
Page 22
TERIMAKASIH
Powerpoint Templates
Page 23