OBAT-OBAT DEKONGESTAN

Oleh: Dra Suhatri MS Apt FAKULTAS FARMASI Universitas andalas

Obat-obat Dekongestan
golongan simpatomimetik/beraksi pada reseptor adrenergik pada mukosa hidung untuk menyebabkan vasokonstriksi, menciutkan mukosa yang membengkak, dan memperbaiki pernafasan

PEMBAGIAN DEKONGESTAN
Dekongestan dibagi atas dua jenis yaitu: 1. Dekongestan sistemik Dekongestan sistemik diberikan secara oral, meskipun efeknya tidak secepat topikaltapi kelebihannya tidak mengiritasi hidung. 2. Dekongestan Topikal Digunakan untuk rhinis akut yang merupakan radang untuk selaput lendir hidung . Bentuk sedian untuk dekongestan topikal barupa balsem, inheler, tetes hidung atau semprot hidung.

Penggunaan dekongestan topikal tidak menyebabkan atau sedikit sekali menyebab kan absorpsi sistemik
Penggunaan agen topikal yang lama (lebih dari 3-5 hari) dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, di mana hidung kembali tersumbat akibat vasodilatasi perifer batasi penggunaa

1. 2. 3. 4.

Obat-obat yang dapat digolongan sebagai dekongestan sistemik antara lain : - fenilpropanolamin - fenilefrin - pseudoefedrin - efedrin

Phenylpropanolamine
Mechanism of Action Pembebasan epinephrine dari ujung saraf simpatis menyebabkan stimulasi
reseptor alpha and beta adrenergic menyebabkan vasokontriksi meningkatkan pembersihan oleh siliaris mucosa; also appears to depress central appetite centers.

Adverse Reactions
Hypertension, palpitations, insomnia, dizziness, nausea, bradycardia, arrhytmias, angina,severe headache, anxiety, nervousness, dysuria Usual Dose Oral Children: Decongestants : 2-6 years : 6,25 mg every 4 hours 6-12 years : 12,5 mg every 4 hours not to exceed 75 mg/day Adults Decongestant 25 mg every 4 hours or 50 mg every 8 hours, not to exceed 150 mg/day Anorexic : 25 mg 3 times /day 30 minutes before meals or 75 mg (time release ) once daily in the morning.

What is the most important information I should know about phenylpropanolamine? Do not take phenylpropanolamine for longer than 7 days if your condition does not improve or if your symptoms are accompanied by a high fever. Do not take more of this medication than is recommended on the package or by your doctor. Use caution when driving, operating machinery, or performing other hazardous activities. Phenylpropanolamine may cause dizziness or drowsiness. If you experience dizziness or drowsiness, avoid these activities. Who should not take phenylpropanolamine? Do not take phenylpropanolamine if you have taken a monoamine oxidase inhibitor (MAOI) such as isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), or tranylcypromine (Parnate) in the last 14 days. A very dangerous drug interaction could occur, leading to serious side effects. Before taking this medication, tell your doctor if you have high blood pressure; any type of heart disease, hardening of the arteries, or irregular heartbeat; thyroid problems; diabetes; glaucoma or increased pressure in your eye; an enlarged prostate or difficulty urinating; or liver or kidney disease. You may not be able to take phenylpropanolamine, or you may require a lower dose or special monitoring during treatment if you have any of the conditions listed above. It is not known whether phenylpropanolamine will harm an unborn baby. Do not take this medication without first talking to your doctor if you are pregnant. Infants are especially sensitive to the effects of phenylpropanolamine. Do not take this drug if you are breast-feeding a baby. If you are over 60 years of age, you may be more likely to experience side effects from phenylpropanolamine. You may require a lower dose of this medication. Using a short-acting formulation of phenylpropanolamine (not a long-acting or a controlled-release formulation) may be safer if you are over 60 years of age.

Kontroversi PPA
Sebuah studi oleh Yale University mengenai kejadian stroke hemoragik/perdarahan pada wanita, melaporkan bahwa terdapat risiko terjadinya stroke perdarahan 16 kali lebih besar pada wanita usia 18-49 tahun yang mengkonsumsi PPA sebagai obat pelangsing dibandingkan dengan yang tidak menggunakan. Maka kemudian pada 6 November 2000, FDA (Food and Drug Administration) Amerika mengumumkan permintaan kepada para perusahaan farmasi untuk menarik semua produk-produknya yang mengandung PPA dari pasar, dan mengingatkan kepada konsumen mengenai risiko yang terkait dengan penggunaan PPA.

Stroke sendiri adalah suatu penyakit cerebrovaskuler (gangguan pada pembuluh darah otak) yang bisa disebabkan karena penyumbatan atau perdarahan. Stroke karena penyumbatan pembuluh darah disebut stroke iskemik, yang bisa disebabkan karena penimbunan kapur atau lemak pada dinding pembuluh darah. Penyumbatan pembuluh darah tadi akan menyebabkan saraf-saraf kekurangan oksigen dan nutrisi yang dibutuhkan, sehingga terjadi kematian sel saraf. Kematian sel saraf itulah yang menyebabkan terjadinya berbagai gejala stroke, seperti lumpuh, tidak bisa bicara, tidak bisa menelan, gangguan memori, dsb. Sedangkan stroke perdarahan, disebut juga stroke hemoragik, disebabkan karena pecahnya pembuluh darah otak. Gumpalan darah di otak ini tentu akan sangat mengganggu fungsi saraf dan otak. Stroke hemoragik umumnya berakibat lebih fatal daripada stroke iskemik, bahkan bisa menyebabkan kematian. Stroke hemoragik dapat terjadi jika tekanan darah sangat tinggi, sehingga pembuluh darah tidak kuat menahannya, dan akibatnya robek. PPA bersifat vasokonstriktor, yaitu menciutkan pembuluh darah. Jika digunakan dalam dosis kecil, terjadinya vasokonstriksi tadi relatif terlokalisir, terutama di pembuluh darah tepi yang ada di mukosa hidung, sehingga memberikan efek melonggarkan hidung tersumbat. Tetapi jika dosisnya cukup tinggi, maka penciutan pembuluh darah (vasokonstriksi) terjadi secara sistemik di seluruh tubuh. Hal inilah akan menyebabkan kenaikan tekanan darah yang signifikan, sehingga dapat memacu kejadian pecahnya pembuluh darah otak alias stroke hemoragik. Dosis PPA yang dijumpai dalam komposisi obat Flu di Indonesia saat ini adalah 15 mg relatif aman

Pseudoefedrin
Mekanisme Kerja
menstimulasi secara langsung reseptor Alpha 1 adrenergik yang terdapat pada pembuluh darah mukosa saluran pernafasan bagian atas yang menyebabkan terjadinya vasokonstriksi. Pseudoefedrin juga menstimulasi reseptor beta adrenergik yang menyebabkan relaksasi bronkus dan peningkatan kontraksi dan laju jantung. Pseudoefedrin merupakan stereoisomer dari efedrin yang kurang kuat dibanding efedrin dalam menimbulkan takikardi, peningkatan tekanan darah atau stimulasi SSP. Fenilpropanolamin mirip dengan pseudoefedrin. Efek farmakodinamik PPA menyerupai efedrin dan potensinya hampir sama dengan efedrin kecuali dalam hal peransangan SSP.

Pseudoefedrin
Efek Samping Hypertension, palpitations, insomnia, dizziness, nausea, Tachycardia, arrhytmias, angina,severe headache, anxiety, nervousness, tremor, dysuria Dosis Penggunaan <2 years: 4 mg/kg/day in divided dose every 6 hours 2-5 years : 15 mg every 6 hours max 60 mg/24hours 6-12 years : 30 mg every 6 hours max 120mg/24 hours Adults 30-60mg every 4-6 hours maximum 240 mg/24 hours Interaksi Obat Menurunkan efek methyldopa dan reserpin Meningkatkan toksisitas MAO Inhibitor, propranolol

Dekongestan Topikal

Dekongestan topikal

Dekongestan Topikal

Oksimetazolin

Dekongestan topikal
Penggunaan dekongestan topikal dilakukan pada pagi dan menjelang tidur malam, dan tidak boleh lebih dari 2 kali dalam 24 jam. Dekongestan topikal yang berupa tetes hidung digunakan dengan cara meneteskan obat ini ke dalam hidung secara hati-hati. Perhatikan bahwa tetesan obat harus tepat pada lubang hidung, jumlah tetesan tepat dan tidak mengalir keluar atau tertelan. Pemakaian obat tetes hidung ini jangan melebihi dosis yang dianjurkan.

TERIMA KASIH