Anda di halaman 1dari 44

bisoprolol

Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: 1-2 jam
Penyerapan: cepat dan hampir lengkap
Distribusi: Banyak; konsentrasi tertinggi di jantung, hati, paru paru, dan air liur; melintasi penghalang
darah-otak; memasuki ASI Protein mengikat: ~ 30%
Metabolisme: secara luas hati; Efek pertama-pass signifikan (~ 20%) Bioavailabilitas: ~ 80% Paruh
eliminasi: fungsi ginjal normal: 9-12 jam; ClCr <40 mL / menit: 27-36 jam; sirosis hati: 8-22 jam Waktu
puncak: 2-4 jam Ekskresi: Urin (50% obat yang tidak berubah, sisanya sebagai metabolit tidak aktif);
feses (<2%) Informasi Terkait Beta-Blockers Gigi Kesehatan: Efek pada Dental Treatment Bisoprolol
adalah kardioselektif beta-blocker. anestesi lokal dengan vasokonstriktor dapat digunakan secara aman
pada pasien obat dengan bisoprolol. Nonselektif beta-blocker (yaitu, propranolol, nadolol) meningkatkan
respon pressor untuk epinefrin, yang mengakibatkan hipertensi dan bradikardia; ini belum dilaporkan
untuk bisoprolol. Banyak obat nonsteroidal anti-inflamasi, seperti ibuprofen dan indometasin, dapat
mengurangi efek hipotensi dari beta-blocker setelah 3 minggu atau lebih terapi dengan NSAID.
Penggunaan NSAID jangka pendek (yaitu, 3 hari) tidak memerlukan tindakan pencegahan khusus pada
pasien yang memakai beta-blocker. Kesehatan Gigi: Vasokonstriktor / informasi Anestesi PrecautionsNo
lokal tersedia untuk memerlukan tindakan pencegahan khusus Kesehatan Mental: Efek pada Mental
StatusFatigue umum; dapat menyebabkan insomnia, kebingungan, depresi, pusing, sakit kepala, gangguan
tidur, mimpi hidup, kecemasan, kegelisahan, dan konsentrasi menurun Kesehatan Mental: Efek pada
TreatmentBarbiturates Psychiatric dapat menurunkan efek beta-blocker Pertimbangan Kardiovaskula
terkait penyakit keprihatinan:
penyakit Bronchospastic: Secara umum, pasien dengan penyakit bronchospastic seharusnya tidak
menerima beta-blockers; untuk pasien dengan penyakit bronchospastic yang tidak menanggapi atau tidak
dapat mentoleransi terapi lain, awal dosis rendah bisoprolol beta1-selektif dapat digunakan dan digunakan
dengan hati-hati dengan pemantauan ketat. Pastikan pasien memiliki inhalasi beta2-agonist segera
tersedia. Pada dosis 20 mg / hari, sedikit peningkatan asimtomatik pada resistensi saluran napas
dan penurunan volume ekspirasi paksa (FEV1) telah diamati.
Conduction kelainan: Pertimbangkan kondisi yang sudah ada sebelumnya seperti sindrom sinus

sakit sebelum memulai.


Diabetes: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus; mungkin mempotensiasi
hipoglikemia dan / atau masker tanda-tanda dan gejala.
Gagal jantung (HF): Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung kompensasi dan
memantau memburuknya kondisi. Pasien harus distabilkan pada jantung rejimen gagal sebelum memulai
beta-blocker. Terapi beta-blocker harus dimulai pada dosis yang sangat rendah dengan titrasi bertahap dan
sangat berhati-hati. Penyesuaian obat lain (inhibitor ACE dan / atau diuretik) mungkin diperlukan
Kerusakan Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati; penyesuaian dosis
diperlukan dengan kerusakan berat.
Myasthenia gravis: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia gravis.
Penyakit Peripheral vascular (PVD) dan penyakit Raynaud: Bisa memicu atau memperburuk gejala
insufisiensi arteri pada pasien dengan PVD dan penyakit Raynaud. Gunakan dengan hati-hati dan
memantau perkembangan obstruksi arteri.
Feokromositoma (diobati): Cukup alpha-blokade diperlukan sebelum digunakan dari setiap betablocker.
penyakit Psychiatric: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit jiwa; dapat
menyebabkan atau memperburuk depresi SSP.
Gangguan ginjal: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal; penyesuaian dosis
diperlukan dengan ClCr <40 mL / menit.
Tirotoksikosis: Beta-blokade dapat menutupi tanda-tanda hipertiroidisme (misalnya, takikardia).
penghentian mendadak beta-blokade dapat memperburuk gejala hipertiroidisme dan juga dapat
menyebabkan badai tiroid.
Lain peringatan / tindakan pencegahan:
mendadak penarikan: Terapi Beta-blocker tidak harus ditarik secara tiba-tiba (terutama pada pasien
dengan CAD), namun secara bertahap meruncing untuk menghindari akut takikardia, hipertensi, dan /

atau iskemia. Pertimbangan Geriatric Karena perubahan dalam sistem saraf otonom beta-adrenergik,
blokade beta-adrenergik dapat menyebabkan respon hemodinamik kurang dari terlihat pada orang dewasa
yang lebih muda. Studi menunjukkan bahwa meskipun penurunan sensitivitas terhadap efek chronotropic
dari beta-blokade dengan usia, tampaknya ada sensitivitas miokard meningkat menjadi efek inotropik
negatif selama stres (yaitu, latihan). percobaan terkontrol telah menunjukkan tingkat respons keseluruhan
untuk propranolol menjadi hanya 20% sampai 50% pada populasi lanjut usia. Oleh karena itu, semua obat
blocking beta-adrenergik dapat mengakibatkan respon menurun dibandingkan dengan orang dewasa
muda. Risiko kehamilan FactorC (produsen); D (trimester 2 dan 3 - analisis pakar) Pertimbangan
Kehamilan Tidak ada data yang tersedia tentang apakah bisoprolol melintasi plasenta. Beta-blockers telah
dikaitkan dengan bradikardia persisten, hipotensi, dan IUGR; IUGR mungkin terkait dengan hipertensi
ibu. bukti yang ada menunjukkan beta-blockers umumnya aman selama kehamilan (JNC 7). Kasus
hipoglikemia neonatal telah dilaporkan berikut penggunaan ibu dari beta-blocker pada partus atau selama
menyusui. Memonitor bayi yang diberi ASI untuk gejala beta-blokade. LactationEnters ASI / penggunaan
mengingatkan Efek Samping
1% sampai 10%:

Propanolol

Pengucapan (bis OH proe lol) AS Merek NamesZebeta Kanada Merek NamesApoBisoprolol; Monocor; Novo-Bisoprolol; PMS-Bisoprolol; Sandoz-Bisoprolol; Zebeta
farmakologis Kategori Beta Blocker, Beta 1 Selektif Gunakan: Berlabel IndicationsTreatment
hipertensi, sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain Gunakan: berlabel / Investigational
kronis angina stabil, aritmia supraventrikular, PVC, gagal jantung (HF) Dosis: Dewasa
terkait penyakit keprihatinan:
penyakit Bronchospastic: Secara umum, pasien dengan penyakit
bronchospastic seharusnya tidak menerima beta-blockers; untuk pasien dengan
penyakit bronchospastic yang tidak menanggapi atau tidak dapat mentoleransi
terapi lain, awal dosis rendah bisoprolol beta1-selektif dapat digunakan dan
digunakan dengan hati-hati dengan pemantauan ketat. Pastikan pasien memiliki
inhalasi beta2-agonist segera tersedia. Pada dosis 20 mg / hari, sedikit
peningkatan asimtomatik pada resistensi saluran napas dan penurunan volume
ekspirasi paksa (FEV1) telah diamati.

Conduction kelainan: Pertimbangkan kondisi yang sudah ada sebelumnya


seperti sindrom sinus sakit sebelum memulai.
Diabetes: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus;
mungkin mempotensiasi hipoglikemia dan / atau masker tanda-tanda dan gejala.
Gagal jantung (HF): Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal
jantung kompensasi dan memantau memburuknya kondisi. Pasien harus distabilkan
pada jantung rejimen gagal sebelum memulai beta-blocker. Terapi beta-blocker
harus dimulai pada dosis yang sangat rendah dengan titrasi bertahap dan sangat
berhati-hati. Penyesuaian obat lain (inhibitor ACE dan / atau diuretik) mungkin
diperlukan
Kerusakan Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan
hati; penyesuaian dosis diperlukan dengan kerusakan berat.
Myasthenia gravis: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia
gravis.
Penyakit Peripheral vascular (PVD) dan penyakit Raynaud: Bisa memicu atau
memperburuk gejala insufisiensi arteri pada pasien dengan PVD dan penyakit
Raynaud. Gunakan dengan hati-hati dan memantau perkembangan obstruksi arteri.
Feokromositoma (diobati): Cukup alpha-blokade diperlukan sebelum
digunakan dari setiap beta-blocker.
penyakit Psychiatric: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat
penyakit jiwa; dapat menyebabkan atau memperburuk depresi SSP.
Gangguan ginjal: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan
ginjal; penyesuaian dosis diperlukan dengan ClCr <40 mL / menit.
Tirotoksikosis: Beta-blokade dapat menutupi tanda-tanda hipertiroidisme

(misalnya, takikardia). penghentian mendadak beta-blokade dapat memperburuk


gejala hipertiroidisme dan juga dapat menyebabkan badai tiroid.
masalah terapi obat bersamaan:
agen anestesi: Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima obat
anestesi yang mengurangi fungsi miokard (misalnya, eter, siklopropana, dan
trichloroethylene).
Calcium channel blockers: Gunakan dengan hati-hati pada pasien verapamil
bersamaan atau diltiazem; bradikardia atau blok jantung dapat terjadi.
populasi khusus:
Pediatrics: Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada anak-anak.
Lain peringatan / tindakan pencegahan:
mendadak penarikan: Terapi Beta-blocker tidak harus ditarik secara tiba-tiba
(terutama pada pasien dengan CAD), namun secara bertahap meruncing untuk
menghindari akut takikardia, hipertensi, dan / atau iskemia.
ConsiderationsDue geriatri untuk perubahan dalam sistem saraf otonom betaadrenergik, blokade beta-adrenergik dapat menyebabkan respon hemodinamik
kurang dari terlihat pada orang dewasa yang lebih muda. Studi menunjukkan bahwa
meskipun penurunan sensitivitas terhadap efek chronotropic dari beta-blokade
dengan usia, tampaknya ada sensitivitas miokard meningkat menjadi efek inotropik
negatif selama stres (yaitu, latihan). percobaan terkontrol telah menunjukkan
tingkat respons keseluruhan untuk propranolol menjadi hanya 20% sampai 50%
pada populasi lanjut usia. Oleh karena itu, semua obat blocking beta-adrenergik
dapat mengakibatkan respon menurun dibandingkan dengan orang dewasa muda.
Risiko kehamilan FactorC (produsen); D (trimester 2 dan 3 - analisis pakar)

Kehamilan ConsiderationsNo data yang tersedia pada apakah bisoprolol melintasi


plasenta. Beta-blockers telah dikaitkan dengan bradikardia persisten, hipotensi, dan
IUGR; IUGR mungkin terkait dengan hipertensi ibu. bukti yang ada menunjukkan
beta-blockers umumnya aman selama kehamilan (JNC 7). Kasus hipoglikemia
neonatal telah dilaporkan berikut penggunaan ibu dari beta-blocker pada partus
atau selama menyusui. Memonitor bayi yang diberi ASI untuk gejala beta-blokade.
LactationEnters ASI / penggunaan hati-hati
Reaksi yang merugikan
1% sampai 10%:
Kardiovaskular: Nyeri dada (1% sampai 2%)
Sistem saraf pusat: Kelelahan (dosis terkait; 6% sampai 8%), insomnia (2% hingga
3%), hypoesthesia (1% sampai 2%)
Gastrointestinal: Diare (dosis terkait; 3% sampai 4%), mual (2%), muntah (1%
sampai 2%)
Neuromuskular & skeletal: Artralgia, asthenia (dosis terkait; 2%)
Pernafasan: infeksi saluran pernapasan atas (5%), rhinitis (3% sampai 4%), sinusitis
(dosis terkait; 2%), dyspnea (1% sampai 2%)
<1%, postmarketing, dan / atau laporan kasus (terbatas pada penting atau
mengancam jiwa): perut nyeri, jerawat, alopecia, angioedema, kecemasan, aritmia,
asma, kembali / nyeri leher, bradikardia (dosis terkait), bronkitis, bronkospasme ,
BUN / kreatinin meningkat, klaudikasio, ekstremitas dingin, kebingungan (terutama
pada orang tua), gagal jantung kongestif, sembelit, batuk, kulit vaskulitis, cystitis,
depresi, dermatitis, pusing, dispepsia, dyspnea saat aktivitas, eksim, edema,
pembilasan, gastritis, gout, halusinasi, sakit kepala, pendengaran menurun, hiper /
hypoesthesia, hiperglikemia, hiperkalemia, hiperfosfatemia, hipertrigliseridemia,
hipotensi, impotensi, lakrimasi (abnormal), leukopenia, libido menurun, malaise,

kehilangan memori, kram otot, otot / nyeri sendi , gugup, mata nyeri / tekanan,
hipotensi ortostatik, palpitasi, paresthesia, ulkus peptikum, penyakit Peyronie,
faringitis, poliuria, titer ANA positif, pruritus, psoriasis, erupsi psoriasiform, purpura,
ruam, kolik ginjal, gelisah, gangguan irama, gangguan tidur , mengantuk, sinkop,
rasa kelainan, trombositopenia, tinnitus, transaminase meningkat, tremor, berkedut,
asam urat meningkat, vaskulitis, vertigo, gangguan penglihatan, berat badan,
xerostomia
Metabolisme / Transportasi EffectsSubstrate CYP2D6 (minor), 3A4 (utama)
Interaksi obat
Acetylcholinesterase Inhibitors: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari BetaBlockers. Risiko C: Terapi Memantau
Alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting): Beta-Blockers dapat meningkatkan efek
vasopressor dari alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting). Epinefrin digunakan sebagai
anestesi lokal untuk prosedur gigi mungkin tidak akan menimbulkan masalah klinis
yang relevan. Pengecualian: dipivefrin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Alpha1-Blockers: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek ortostatik dari alpha1Blockers. Risiko yang terkait dengan produk ophthalmic mungkin kurang dari produk
sistemik. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Alpha2-Agonis: Beta-Blockers dapat meningkatkan rebound efek hipertensi dari
Alpha2-Agonis. Efek ini dapat terjadi ketika alpha2-agonis yang tiba-tiba ditarik.
Pengecualian: apraclonidine; Brimonidine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Amifostine: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi dari amifostine.
Manajemen: Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat
antihipertensi harus dipotong selama 24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika
terapi antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine tidak boleh diberikan. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Aminoquinolines (antimalaria): Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers.

Risiko C: Terapi Memantau


Amiodarone: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Mungkin ke
titik serangan jantung. Amiodarone dapat meningkatkan konsentrasi serum BetaBlockers. Risiko C: Terapi Memantau
Anilidopiperidine Opioid: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers.
Anilidopiperidine Opioid dapat meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers.
Risiko C: Terapi Memantau
Agen antipsikotik (Fenotiazin): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari BetaBlockers. Beta-Blockers dapat menurunkan metabolisme antipsikotik Agen
(Fenotiazin). Agen antipsikotik (Fenotiazin) dapat menurunkan metabolisme BetaBlockers. Risiko C: Terapi Memantau
Barbiturat: Semoga menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Risiko C: Terapi
Memantau
Beta2-Agonis: Beta-Blockers (Beta1 Selektif) dapat mengurangi efek saluran
pernafasan dari beta2-Agonis. Perhatian khusus dengan selektif beta-blocker atau
dosis yang lebih tinggi dari beta1 selektif beta-blocker. Risiko C: Terapi Memantau
Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine): Semoga meningkatkan efek
hipotensi dari Beta-Blockers. Bradikardia dan tanda-tanda gagal jantung juga telah
dilaporkan. Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine) dapat meningkatkan
konsentrasi serum Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Glikosida jantung: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradikardi dari jantung
Glikosida. Risiko C: Terapi Memantau
CYP3A4 Reagen (Kuat): Dapat meningkatkan metabolisme CYP3A4 Substrat. Risiko
C: Terapi Memantau
CYP3A4 Inhibitors (Moderate): Semoga menurunkan metabolisme CYP3A4 Substrat.

Risiko C: Terapi Memantau


CYP3A4 Inhibitors (Kuat): Semoga menurunkan metabolisme Substrat CYP3A4.
Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Dasatinib: Dapat meningkatkan konsentrasi serum dari CYP3A4 Substrat. Risiko C:
Terapi Memantau
Deferasirox: Semoga menurunkan konsentrasi serum CYP3A4 Substrat. Risiko C:
Terapi Memantau
Diazoxide: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C: Terapi
Memantau
Dipyridamole: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Risiko C:
Terapi Memantau
Disopiramid: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Risiko C:
Terapi Memantau
Herbal (CYP3A4 Reagen): Dapat meningkatkan metabolisme Substrat CYP3A4.
Risiko C: Terapi Memantau
Herbal (hipertensi Properties): Semoga mengurangi efek antihipertensi dari
Antihipertensi. Risiko C: Terapi Memantau
Herbal (hipotensi Properties): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari
Antihipertensi. Risiko C: Terapi Memantau
Insulin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari insulin. Risiko C:
Terapi Memantau
Lidocaine: Beta-Blockers dapat menurunkan metabolisme lidokain. Risiko C: Terapi
Memantau

Metakolin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek merugikan / beracun dari


metakolin. Risiko X: Hindari kombinasi
Methylphenidate: Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko
C: Terapi Memantau
Midodrine: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradikardi dari midodrine. Risiko
C: Terapi Memantau
Agen Anti-inflamasi nonsteroid: Semoga mengurangi efek antihipertensi dari BetaBlockers. Risiko C: Terapi Memantau
Propafenone: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Propafenone
memiliki beberapa aktivitas beta memblokir independen. Risiko C: Terapi Memantau
Propoxyphene: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi
Memantau
Prostasiklin Analoginya: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi.
Risiko C: Terapi Memantau
Quinidine: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi
Memantau
Reserpin: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers. Risiko C: Terapi
Memantau
Derivatif rifampisin: Semoga menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers.
Pengecualian: Rifabutin. Risiko C: Terapi Memantau
Rituximab: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi rituximab. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi

Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari


Beta-Blockers. Pengecualian: Fluvoxamine. Risiko C: Terapi Memantau
Teofilin Derivatif: Beta-Blockers (Beta1 Selektif) dapat mengurangi efek saluran
pernafasan Derivatif teofilin. Hal ini berlaku pada beta-blocker lebih tinggi dosis
mana cardioselectivity hilang. Risiko C: Terapi Memantau
Etanol / Nutrisi / Herb InteractionsHerb / Nutraceutical: Hindari dong quai jika
menggunakan untuk hipertensi (memiliki aktivitas estrogenik). Hindari ephedra,
yohimbe, ginseng (dapat memperburuk hipertensi). Hindari bawang putih (mungkin
meningkatkan efek antihipertensi).
Pemantauan tekanan ParametersBlood, EKG, status neurologis
Keperawatan: Pengkajian / MonitoringAssess potensi fisik untuk interaksi dengan
resep lainnya, obat OTC, atau produk herbal pasien dapat mengambil. tekanan
darah dan denyut jantung harus dinilai sebelum dan sesudah dosis pertama dan
dengan perubahan dosis. Menilai efektivitas terapi dan efek samping.
Menginstruksikan pasien dengan diabetes untuk memantau kadar glukosa erat
(beta-blocker dapat mengubah toleransi glukosa). Ajarkan penggunaan pasien yang
tepat, efek samping yang mungkin / intervensi yang tepat (hipotensi tindakan
pencegahan), dan gejala yang merugikan melaporkan.
Monitoring: glukosa TestsSerum Lab teratur (jika Anda memiliki diabetes)
EducationDo pasien tidak mengambil obat baru selama terapi kecuali disetujui oleh
prescriber. Ambil persis seperti yang diarahkan, dengan atau tanpa memperhatikan
makanan. Jangan mengambil dengan antasida. Jangan menyesuaikan dosis atau
obat menghentikan tanpa prescriber konsultasi. Mengambil pulsa harian (sebelum
obat) dan ikuti instruksi prescriber tentang memegang obat. Jika Anda memiliki
diabetes, gula memantau serum erat (obat dapat mengubah glukosa toleransi atau
masker tanda-tanda hipoglikemia). Dapat menyebabkan kelelahan, pusing, atau
hipotensi postural (berhati-hati ketika mengubah posisi dari berbaring atau duduk
ke berdiri, saat berkendara, atau naik tangga sampai respon terhadap obat-obatan

yang diketahui); perubahan dalam kinerja seksual (reversibel); atau sembelit


(meningkat curah makanan dan cairan dan olahraga dapat membantu). Laporkan
pembengkakan yang belum terselesaikan dari ekstremitas, kesulitan pernafasan
atau batuk baru, kelelahan yang belum terselesaikan, berat badan yang tidak biasa,
sembelit yang belum terselesaikan, atau kelemahan otot yang tidak biasa. tindakan
pencegahan kehamilan / menyusui: Menginformasikan prescriber jika Anda atau
berniat untuk hamil. Konsultasikan prescriber jika menyusui.
Informasi dosis FormsExcipient disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk
obat generik); berkonsultasi pelabelan produk tertentu.
Tablet, sebagai fumarat: 5 mg, 10 mg
AvailableYes generik
ManufacturerLederle Laboratories
Harga: AS (www.drugstore.com)
Tablet (Bisoprolol fumarat)
5 mg (30): $ 32,99
10 mg (30): $ 35,13
Tablet (Zebeta)
5 mg (30): $ 91,26
10 mg (30): $ 91,26
Mekanisme ActionSelective inhibitor reseptor beta1-adrenergik; blok kompetitif
beta1-reseptor, dengan sedikit atau tidak berpengaruh pada beta2-reseptor pada
dosis 20 mg

Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: 1-2 jam
Penyerapan: cepat dan hampir lengkap
Distribusi: Banyak; konsentrasi tertinggi di jantung, hati, paru-paru, dan air liur;
melintasi penghalang darah-otak; memasuki ASI
Protein mengikat: ~ 30%
Metabolisme: secara luas hati; Efek pertama-pass signifikan (~ 20%)
Bioavailabilitas: ~ 80%
Paruh eliminasi: fungsi ginjal normal: 9-12 jam; ClCr <40 mL / menit: 27-36 jam;
sirosis hati: 8-22 jam
Waktu puncak: 2-4 jam
Ekskresi: Urin (50% obat yang tidak berubah, sisanya sebagai metabolit tidak aktif);
feses (<2%)
Informasi yang berhubungan
Beta-Blockers
Kesehatan Gigi: Efek pada gigi TreatmentBisoprolol adalah kardioselektif betablocker. anestesi lokal dengan vasokonstriktor dapat digunakan secara aman pada
pasien obat dengan bisoprolol. Nonselektif beta-blocker (yaitu, propranolol, nadolol)
meningkatkan respon pressor untuk epinefrin, yang mengakibatkan hipertensi dan
bradikardia; ini belum dilaporkan untuk bisoprolol. Banyak obat nonsteroidal antiinflamasi, seperti ibuprofen dan indometasin, dapat mengurangi efek hipotensi dari
beta-blocker setelah 3 minggu atau lebih terapi dengan NSAID. Penggunaan NSAID
jangka pendek (yaitu, 3 hari) tidak memerlukan tindakan pencegahan khusus pada
pasien yang memakai beta-blocker.

Kesehatan Gigi: Vasokonstriktor / informasi Anestesi PrecautionsNo lokal tersedia


untuk memerlukan tindakan pencegahan khusus
Kesehatan Mental: Efek pada Mental StatusFatigue umum; dapat menyebabkan
insomnia, kebingungan, depresi, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, mimpi hidup,
kecemasan, kegelisahan, dan penurunan konsentrasi
Kesehatan Mental: Efek pada TreatmentBarbiturates Psychiatric dapat menurunkan
efek beta-blocker
Pertimbangan kardiovaskular
Atrial Fibrilasi: Terapi Beta-blocker menyediakan kontrol tingkat efektif pada pasien
dengan atrial fibrilasi.
Kronis Angina Stabil: Beta-blocker efektif dalam pengobatan angina sebagai
monoterapi atau bila dikombinasikan dengan nitrat dan / atau calcium channel
blockers. Pada pasien dengan angina keras berat yang membutuhkan obat
chronotropic jantung negatif, penempatan alat pacu jantung telah dilakukan untuk
menjaga denyut jantung dalam pengaturan dosis besar beta-blocker dan / atau
calcium channel blockers. Beta-blocker tidak efektif dalam pengobatan vasospastik
murni (Prinzmetal) angina.
Heart Failure: Bukti kuat mendukung bahwa terapi beta-blocker, tanpa aktivitas
simpatomimetik intrinsik (ISA), harus dimulai di pilih pasien dengan gagal jantung
kongestif stabil (NYHA kelas II-III). Untuk saat ini, carvedilol, berkelanjutan rilis
metoprolol, dan bisoprolol telah menunjukkan efek menguntungkan pada
morbiditas dan mortalitas. Adalah penting bahwa terapi beta-blocker dilembagakan
awalnya pada dosis yang sangat rendah dengan titrasi bertahap dan sangat berhatihati. Dalam sidang CIBIS-II, bisoprolol (beta-1 selektif beta-blocker) ditingkatkan
morbiditas dan mortalitas pada pasien dengan gagal jantung sedang (NYHA kelas
III-IV).
Hipertensi: Terapi Beta-blocker dalam pengobatan hipertensi telah dikaitkan dengan
hasil kardiovaskular ditingkatkan. Menurut 2003 pedoman JNC-VII untuk pengobatan

hipertensi, sebagian besar pasien dengan hipertensi akan memerlukan pengobatan


dengan setidaknya 2 antihipertensi. Lini pertama terapi untuk hipertensi adalah
diuretik (misalnya, hydrochlorothiazide atau chlorthalidone). Ketika diuretik tidak
dapat digunakan atau ketika indikasi kuat ada untuk obat lain, jenis-jenis
antihipertensi dapat digunakan (misalnya, ACEI, ARB, beta-blocker, CCBs). Betablocker antara beberapa pilihan agen yang telah menunjukkan manfaat dalam
sejumlah subtipe pasien yang berbeda. indikasi menarik untuk beta-blocker
termasuk pasien dengan gagal jantung, infark miokard pos, risiko penyakit koroner
tinggi, atau diabetes. Pada tipe-2 pasien diabetes, percobaan UK Calon Diabetes
Study Group (UKPDS) menunjukkan bahwa terapi beta-blocker (atenolol) adalah
sebagai efektif sebagai inhibitor ACE dalam mengurangi kejadian kardiovaskular
dan bahwa manfaat dari terapi yang lebih terkait dengan tingkat khasiat
antihipertensi daripada kelas obat yang digunakan.
Pengobatan harus ditargetkan untuk tekanan darah tujuan <140/90 mm Hg. Jika
diabetes atau penyakit ginjal berdampingan, tujuan tekanan darah harus <130/80
mm Hg.
ST-segmen Elevation Myocardial Infarction (STEMI): Beta-blockers, tanpa aktivitas
simpatomimetik intrinsik (ISA), telah terbukti menurunkan morbiditas dan mortalitas
bila dimulai dalam pengobatan akut STEMI dan terus jangka panjang. Oral betablokade harus dimulai segera pada pasien tanpa kontraindikasi (misalnya, tandatanda gagal jantung, bukti dari negara rendah-output, risiko syok kardiogenik, atau
kontraindikasi beta-blocker lainnya) (Kelas I rekomendasi). Penggunaan intravena
beta-blokade dapat dipertimbangkan dan diberikan segera jika pasien mengalami
hipertensi bersamaan atau takiaritmia (Kelas IIa rekomendasi).
Stabil Angina / Non-ST-segmen Elevation MI (UA / NSTEMI): Dalam pengobatan UA /
NSTEMI, lisan beta-blokade harus dimulai dalam 24 jam pertama pada pasien tanpa
kontraindikasi (misalnya, tanda-tanda gagal jantung, bukti keadaan rendah output,
risiko syok kardiogenik, atau kontraindikasi beta blocker lainnya) (Kelas I
rekomendasi). Penggunaan intravena beta-blokade harus dipertimbangkan hanya
jika pasien mengalami hipertensi bersamaan setelah presentasi (Kelas IIa
rekomendasi).

Penarikan: Terapi Beta-blocker tidak boleh ditarik tiba-tiba, namun secara bertahap
meruncing untuk menghindari takikardia akut dan hipertensi.
Anestesi dan Perawatan Kritis Kekhawatiran / ConsiderationsSurgery lain:
Berdasarkan bukti yang ada, beta-blocker harus dimulai hari minggu sebelum
operasi elektif pada pasien yang dipilih bila memungkinkan dan dititrasi dengan
denyut jantung <65 denyut per menit. Data tambahan menunjukkan bahwa akting
panjang beta-blocker mungkin unggul yang bekerja singkat (Redelmeier, 2005). ACC
/ AHA 2007 pedoman evaluasi kardiovaskular perioperatif dan peduli untuk operasi
noncardiac sarankan beta-blocker dilanjutkan pada pasien yang menjalani operasi
yang menerima beta-blocker untuk mengobati angina, aritmia gejala, hipertensi,
atau indikasi pedoman ACC / AHA Kelas I lainnya ( kelas I rekomendasi). Pedoman ini
juga merekomendasikan bahwa beta-blocker diberikan kepada pasien yang
menjalani bedah vaskuler yang memiliki iskemia miokard menunjukkan selama
pengujian pra operasi (Kelas I rekomendasi).
Pedoman ini juga menyatakan bahwa beta-blocker mungkin dianjurkan pada pasien
yang menjalani risiko menengah (misalnya, endarterektomi, operasi prostat) atau
bedah vaskuler di antaranya penilaian pra operasi mengidentifikasi penyakit
jantung koroner atau risiko jantung yang tinggi (Kelas IIa rekomendasi). risiko
jantung yang tinggi didefinisikan sebagai memiliki> 1 faktor risiko klinis berikut:
Riwayat penyakit jantung iskemik, kompensasi atau kegagalan sebelum jantung,
penyakit serebrovaskular, diabetes mellitus, atau insufisiensi ginjal. Penggunaan
beta-blocker tidak pasti pada pasien yang menjalani risiko menengah atau bedah
vaskular dengan 1 faktor risiko klinis (Kelas IIb rekomendasi).
Mayoritas percobaan diterbitkan menunjukkan manfaat penggunaan beta-blocker
perioperatif selama operasi noncardiac terutama pada pasien berisiko tinggi;
Namun, uji klinis yang lebih baru belum menunjukkan manfaat untuk perioperatif
beta-blokade untuk operasi noncardiac

carvedil

Pengucapan (KAR pernah dil ole)


AS Merek NamesCoreg CR; Coreg
Merek Kanada NamesApo-Carvedilol; Coreg; Novo-Carvedilol; PMS-Carvedilol; Rana
" -Carvedilol; Rasio-Carvedilol
Farmakologis CategoryBeta Blocker Dengan Alpha-blokir Kegiatan
Gunakan: Berlabel IndicationsMild sampai berat gagal jantung asal iskemik atau
cardiomyopathic (biasanya selain terapi standar); meninggalkan disfungsi ventrikel setelah infark
miokard (MI) (klinis stabil dengan LVEF 40%); manajemen hipertensi
Gunakan: berlabel / InvestigationalAngina pectoris
Dosis: Dosis AdultsReduce jika detak jantung turun menjadi <55 denyut / menit.
Hipertensi: Oral:
segera dibebaskan: 6,25 mg dua kali sehari; jika ditoleransi, dosis harus dipertahankan selama 12 minggu, kemudian meningkat menjadi 12,5 mg dua kali sehari. Jika perlu, dosis dapat
ditingkatkan sampai maksimal 25 mg dua kali sehari setelah 1-2 minggu.
Diperpanjang rilis: Awal: 20 mg sekali sehari, jika ditoleransi, dosis harus dipertahankan selama
1-2 minggu kemudian meningkat menjadi 40 mg sekali sehari jika diperlukan; Dosis maksimum:
80 mg sekali sehari
gagal jantung: Oral:
segera dibebaskan: 3,125 mg dua kali sehari selama 2 minggu; jika dosis ini ditoleransi, bisa
meningkat sampai 6,25 mg dua kali sehari. Dosis ganda setiap 2 minggu untuk dosis tertinggi
ditoleransi oleh pasien. (Sebelum memulai terapi, obat gagal jantung lainnya harus stabil dan
retensi cairan diminimalkan.)
Dosis maksimum yang dianjurkan:
Ringan sampai sedang gagal jantung:
<85 kg: 25 mg dua kali sehari
> 85 kg: 50 mg dua kali sehari
Parah gagal jantung: 25 mg dua kali sehari

Diperpanjang rilis: Awal: 10 mg sekali sehari selama 2 minggu; jika dosisnya ditoleransi,
meningkatkan dosis 20 mg, 40 mg, dan 80 mg selama interval berurutan minimal 2 minggu.
Mempertahankan pada dosis lebih rendah jika dosis yang lebih tinggi tidak akan ditolerir.
disfungsi ventrikel kiri berikut MI: Oral: Catatan: Harus dimulai hanya setelah pasien
hemodinamik stabil dan retensi cairan telah diminimalkan.
segera dibebaskan: Awal 3,125-6,25 mg dua kali sehari; meningkatkan dosis secara bertahap
(yaitu, 6,25-12,5 mg dua kali sehari) pada interval 3-10 hari, berdasarkan toleransi, dengan dosis
target 25 mg dua kali sehari.
Diperpanjang rilis: Awal: Extended rilis: Awal: 10-20 mg sekali sehari; meningkatkan dosis
secara bertahap dengan interval 3-10 hari, berdasarkan toleransi, dengan dosis target 80 mg
sekali sehari.
Angina pectoris (berlabel penggunaan): Oral: Segera Rilis: 25-50 mg dua kali sehari
Konversi dari rilis segera rilis diperpanjang (Coreg CR):
dosis saat tablet segera rilis 3,125 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 10
mg sekali sehari
dosis saat tablet segera rilis 6,25 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 20 mg
sekali sehari
dosis saat tablet segera rilis 12,5 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 40 mg
sekali sehari
dosis saat tablet segera rilis 25 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 80 mg
sekali sehari
Dosis: ElderlyRefer untuk dosis dewasa.
Dosis: ImpairmentNone ginjal diperlukan
Dosis: Hati ImpairmentUse merupakan kontraindikasi pada disfungsi hati yang parah.
Administrasi: OralAdminister dengan makanan. Diperpanjang rilis kapsul tidak boleh
dihancurkan atau dikunyah. Kapsul dapat dibuka dan ditaburkan di saus apel untuk segera
digunakan.
ConsiderationsShould diet diambil dengan makanan untuk meminimalkan risiko hipotensi
ortostatik.
Penyimpanan
Coreg: Simpan pada <30 C (<86A F). Melindungi dari kelembaban.

Coreg CR: Simpan pada 25 C (77A F); kunjungan diizinkan untuk 15A C untuk suhu 30
C (59A F untuk 86A F).
hipersensitivitas ContraindicationsSerious untuk carvedilol atau komponen lain dalam
formulasi; gagal jantung dekompensasi yang memerlukan terapi inotropik intravena; asma
bronkial atau kondisi bronchospastic terkait; kedua atau ketiga derajat blok AV, sindrom sinus
sakit, dan bradikardia berat (kecuali pada pasien dengan alat pacu jantung buatan berfungsi);
serangan jantung; gangguan hati berat
Pertimbangan alergi
Beta-Blocker Alergi
Peringatan / Kewaspadaan
Kekhawatiran terkait dengan efek samping:
reaksi anafilaktik: Gunakan hati-hati dengan riwayat anafilaksis parah alergen; pasien yang
memakai beta-blocker dapat menjadi lebih sensitif terhadap tantangan diulang. Pengobatan
anafilaksis (misalnya, epinefrin) pada pasien yang memakai beta-blocker mungkin tidak efektif
atau mempromosikan efek yang tidak diinginkan.
Hipotensi / syncope: hipotensi simtomatik dengan atau tanpa sinkop mungkin terjadi
dengan carvedilol (biasanya dalam 30 hari pertama terapi); pemantauan ketat pasien diperlukan
terutama dengan dosis dan dosis awal meningkat; Tekanan darah harus diturunkan pada sesuai
tingkat untuk kondisi klinis pasien. Inisiasi dengan dosis rendah, secara bertahap up-titrasi, dan
administrasi dengan makanan dapat membantu untuk mengurangi terjadinya hipotensi atau
sinkop. Pasien harus dianjurkan untuk menghindari mengemudi atau tugas berbahaya lainnya
selama inisiasi terapi karena risiko sinkop.
terkait penyakit keprihatinan:
penyakit Bronchospastic: Secara umum, pasien dengan penyakit bronchospastic seharusnya
tidak menerima beta-blockers; jika digunakan sama sekali, harus digunakan dengan hati-hati
dengan pemantauan ketat.
Conduction kelainan: Pertimbangkan kondisi yang sudah ada sebelumnya seperti sindrom
sinus sakit sebelum memulai.
Diabetes: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus; mungkin
mempotensiasi hipoglikemia dan / atau masker tanda dan gejala (misalnya, berkeringat,
kecemasan, takikardia).
Gagal jantung (HF): pasien gagal jantung bisa mengalami perburukan fungsi ginjal
(jarang); Faktor risiko termasuk penyakit jantung iskemik, penyakit pembuluh darah difus,
disfungsi ginjal yang mendasarinya, dan tekanan darah sistolik <100 mm Hg. Dalam percobaan
gagal jantung kronis yang parah, pasien dikeluarkan jika mereka memiliki dasar serum
kreatinin> 2,8 mg / dL atau meningkatkan serum kreatinin. Memulai dengan hati-hati dan

memantau kemungkinan memburuknya status pasien (misalnya, gejala HF). Perburukan gagal
jantung atau retensi cairan mungkin terjadi selama titrasi ke atas; pengurangan dosis atau
penghentian sementara mungkin diperlukan. Penyesuaian obat lain (inhibitor ACE dan / atau
diuretik) juga mungkin diperlukan.
Kerusakan Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan ringan sampai sedang
gangguan hati; Penggunaan merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati berat.
Produsen merekomendasikan penghentian terapi jika luka hati terjadi (dikonfirmasi oleh uji
laboratorium).
Myasthenia gravis: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia gravis.
penyakit pembuluh darah perifer (PVD): Semoga memicu atau memperburuk gejala
insufisiensi arteri pada pasien dengan PVD dan penyakit Raynaud s; digunakan dengan
hati-hati dan memantau perkembangan obstruksi arteri.
Feokromositoma (diobati): Cukup alpha-blokade diperlukan sebelum digunakan dari setiap
beta-blocker.
penyakit Psychiatric: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit jiwa;
dapat menyebabkan atau memperburuk depresi SSP.
Penyakit tiroid: Semoga menutupi tanda-tanda hipertiroidisme (misalnya, takikardia). Jika
hipertiroidisme diduga, hati-hati mengelola dan memantau; penarikan tiba-tiba mungkin
memperburuk gejala hipertiroid atau endapan badai tiroid.
masalah terapi obat bersamaan:
agen anestesi: Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima obat anestesi yang
mengurangi fungsi miokard.
Calcium channel blockers: Gunakan dengan hati-hati pada pasien verapamil bersamaan
atau diltiazem; bradikardia atau blok jantung dapat terjadi.
populasi khusus:
Pediatrics: Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada anak-anak.
Lain peringatan / tindakan pencegahan:
mendadak penarikan: Terapi Beta-blocker tidak harus ditarik secara tiba-tiba (terutama
pada pasien dengan CAD), namun secara bertahap meruncing untuk menghindari akut
takikardia, hipertensi, dan / atau iskemia.
ConsiderationsDue geriatri untuk perubahan dalam sistem saraf otonom beta-adrenergik,
blokade beta-adrenergik dapat menyebabkan respon hemodinamik kurang dari terlihat pada

orang dewasa yang lebih muda. Dalam uji coba AS yang dilakukan oleh produsen, pasien
hipertensi yang lanjut usia (> 65%) memiliki insiden yang lebih tinggi dari pusing (8,8% vs 6%)
dibandingkan terlihat pada pasien yang lebih muda. Tidak ada perbedaan lain mencatat antara
muda dan tua dalam ujicoba tersebut.
Risiko kehamilan FactorC (produsen); D (trimester 2 dan 3 - analisis pakar)
Kehamilan kerugian ConsiderationsPostimplantation diamati pada hewan percobaan. Tersedia
data mengenai apakah carvedilol melintasi plasenta. Beta-blockers telah dikaitkan dengan
bradikardia persisten, hipotensi, dan IUGR; IUGR mungkin terkait dengan hipertensi ibu. Kasus
hipoglikemia neonatal telah dilaporkan berikut penggunaan ibu dari beta-blocker pada partus
atau selama menyusui.
LactationExcretion dalam ASI yang tidak diketahui / tidak dianjurkan
Merugikan ReactionsNote: rentang frekuensi termasuk data dari hipertensi dan gagal jantung uji
coba. tingkat yang lebih tinggi dari efek samping umumnya telah dicatat pada pasien dengan
gagal jantung. Namun, frekuensi efek buruk yang terkait dengan plasebo juga meningkat pada
populasi ini.
> 10%:
Kardiovaskular: Hipotensi (9% sampai 20%)
Sistem saraf pusat: Pusing (2% sampai 32%), kelelahan (4% sampai 24%)
Endokrin dan metabolik: Hiperglikemia (5% sampai 12%)
Gastrointestinal: Berat badan (10% sampai 12%), diare (1% sampai 12%)
Neuromuskular & skeletal: Kelemahan (7% sampai 11%)
1% sampai 10%:
Kardiovaskular: Bradikardia (2% sampai 10%), sinkop (3% sampai 8%), edema perifer (1%
sampai 7%), edema umum (5% sampai 6%), angina (1% sampai 6%), tergantung edema (
4%), blok AV, kecelakaan serebrovaskular, hipertensi, hiper / hipovolemia, hipotensi postural,
palpitasi
Sistem saraf pusat: Sakit kepala (5% sampai 8%), depresi, demam, hypoesthesia, hipotonia,
insomnia, malaise, mengantuk, vertigo
Endokrin dan metabolik: Hiperkolesterolemia (1% sampai 4%), hipertrigliseridemia (1%),
diabetes mellitus, asam urat, hiperkalemia, hiperurisemia, hipoglikemia, hiponatremia
Gastrointestinal: Mual (2% sampai 9%), muntah (1% sampai 6%), sakit perut, melena,

periodontitis, penurunan berat badan


Genitourinari: Impotensi
Hematologi: Anemia, protrombin menurun, purpura, trombositopenia
Hati: Alkaline fosfatase meningkat (1% hingga 3%), GGT meningkat, transaminase meningkat
Neuromuskular & skeletal: Kembali nyeri (2% sampai 7%), arthralgia (1% sampai 6%), arthritis,
kram otot, paresthesia
Okular: Penglihatan kabur (1% sampai 5%)
Ginjal: BUN meningkat ( 6%), nitrogen nonprotein meningkat (6%), albuminuria, kreatinin
meningkat, glikosuria, hematuria, insufisiensi ginjal
Pernafasan: Batuk (5% sampai 8%), nasopharyngitis (4%), rales (4%), dyspnea (> 3%), edema
paru (> 3%), rhinitis (2%), hidung tersumbat (1%) , kemacetan sinus (1%)
Miscellaneous: Cedera (3% sampai 6%), alergi, sindrom seperti flu, kematian mendadak
<1%, laporan postmarketing, dan / atau kasus (terbatas pada penting atau mengancam jiwa):
alopecia reaksi anafilaktoid,, anemia aplastik (jarang, semua peristiwa terjadi pada pasien yang
menerima obat lain mampu menyebabkan efek ini), amnesia, asma, bronkospasme, blok cabang
berkas, ikterus kolestatik, konsentrasi menurun, diaphoresis, eritema multiforme, dermatitis
eksfoliatif, perdarahan GI, HDL menurun, pendengaran menurun, hiperbilirubinemia,
hipokalemia, hypokinesia, interstitial pneumonitis, leukopenia, libido menurun, migrain, iskemia
miokard, gugup, neuralgia, mimpi buruk, pansitopenia, paresis, iskemia perifer, photosensitivity,
pruritus, ruam (eritematosa, makulopapular, dan psoriaform), alkalosis pernafasan, kejang,
sindrom Stevens-Johnson, takikardia, tinnitus, nekrolisis epidermal toksik, inkontinensia urin,
xerostomia
Metabolisme / Transportasi EffectsSubstrate dari CYP1A2 (minor), 2C9 (utama), 2D6 (utama),
2E1 (minor), 3A4 (minor)
Interaksi obat
Acetylcholinesterase Inhibitors: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers.
Risiko C: Terapi Memantau
Alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting): Beta-Blockers dapat meningkatkan efek vasopressor dari
alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting). Epinefrin digunakan sebagai anestesi lokal untuk prosedur
gigi mungkin tidak akan menimbulkan masalah klinis yang relevan. Pengecualian: dipivefrin.
Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Alpha1-Blockers: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek ortostatik dari alpha1-Blockers.
Risiko yang terkait dengan produk ophthalmic mungkin kurang dari produk sistemik. Risiko D:

Pertimbangkan modifikasi terapi


Alpha2-Agonis: Beta-Blockers dapat meningkatkan rebound efek hipertensi dari Alpha2-Agonis.
Efek ini dapat terjadi ketika alpha2-agonis yang tiba-tiba ditarik. Pengecualian: apraclonidine;
Brimonidine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Amifostine: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi dari amifostine. Manajemen:
Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat antihipertensi harus dipotong selama
24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika terapi antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine
tidak boleh diberikan. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Aminoquinolines (antimalaria): Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C:
Terapi Memantau
Amiodarone: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Mungkin ke titik
serangan jantung. Amiodarone dapat meningkatkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Risiko C:
Terapi Memantau
Anilidopiperidine Opioid: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers.
Anilidopiperidine Opioid dapat meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers. Risiko C:
Terapi Memantau
Agen antipsikotik (Fenotiazin): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers. BetaBlockers dapat menurunkan metabolisme antipsikotik Agen (Fenotiazin). Agen antipsikotik
(Fenotiazin) dapat menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Barbiturat: Semoga menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Beta2-Agonis: Beta-Blockers (non selektif) dapat mengurangi efek saluran pernafasan dari
beta2-Agonis. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Beta2-Agonis: Alpha-/ Beta-Blockers dapat mengurangi efek terapi beta2-Agonis. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari
Beta-Blockers. Bradikardia dan tanda-tanda gagal jantung juga telah dilaporkan. Kalsium
Channel Blocker (Nondihydropyridine) dapat meningkatkan konsentrasi serum Beta-Blockers.
Risiko C: Terapi Memantau
Glikosida jantung: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradikardi dari jantung Glikosida.
Risiko C: Terapi Memantau
Cimetidine: Semoga menurunkan metabolisme Carvedilol. Risiko C: Terapi Memantau
Siklosporin: Carvedilol dapat meningkatkan konsentrasi serum siklosporin. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi

CYP2D6 Inhibitors (Moderate): Semoga menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Risiko C:


Terapi Memantau
CYP2D6 Inhibitors (Kuat): Semoga menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Dabigatran Etexilate: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum
Dabigatran Etexilate. Risiko X: Hindari kombinasi
Darunavir: Dapat meningkatkan konsentrasi serum CYP2D6 Substrat. Risiko C: Terapi
Memantau
Diazoxide: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C: Terapi Memantau
Digoxin: Carvedilol dapat meningkatkan konsentrasi serum digoksin. Risiko C: Terapi
Memantau
Dipyridamole: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Risiko C: Terapi
Memantau
Disopiramid: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari Beta-Blockers. Risiko C: Terapi
Memantau
Herbal (hipertensi Properties): Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi.
Risiko C: Terapi Memantau
Herbal (hipotensi Properties): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko
C: Terapi Memantau
Insulin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari insulin. Risiko C: Terapi
Memantau
Lidocaine: Beta-Blockers dapat menurunkan metabolisme lidokain. Risiko C: Terapi Memantau
Metakolin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek merugikan / beracun dari metakolin. Risiko
X: Hindari kombinasi
Methylphenidate: Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C: Terapi
Memantau
Midodrine: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradikardi dari midodrine. Risiko C: Terapi
Memantau
Agen Anti-inflamasi nonsteroid: Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Beta-Blockers.
Risiko C: Terapi Memantau

P-Glycoprotein Reagen: Semoga menurunkan konsentrasi serum P-Glycoprotein Substrat. Pglikoprotein induser juga dapat lebih membatasi distribusi substrat p-glikoprotein ke spesifik
sel / jaringan / organ mana p-glikoprotein hadir dalam jumlah besar (misalnya, otak, T-limfosit,
testis, dll). Risiko C: Terapi Memantau
P-Glycoprotein Inhibitor: Dapat meningkatkan konsentrasi serum P-Glycoprotein Substrat.
inhibitor P-glikoprotein juga dapat meningkatkan distribusi substrat p-glikoprotein ke spesifik sel
/ jaringan / organ mana p-glikoprotein hadir dalam jumlah besar (misalnya, otak, T-limfosit,
testis, dll). Risiko C: Terapi Memantau
P-Glycoprotein Substrat: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum PGlycoprotein Substrat. inhibitor P-glikoprotein juga dapat meningkatkan distribusi substrat pglikoprotein ke spesifik sel / jaringan / organ mana p-glikoprotein hadir dalam jumlah besar
(misalnya, otak, T-limfosit, testis, dll). Risiko C: Terapi Memantau
Propafenone: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Propafenone memiliki beberapa
aktivitas beta memblokir independen. Risiko C: Terapi Memantau
Propoxyphene: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Prostasiklin Analoginya: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Terapi Memantau
Quinidine: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Reserpin: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Derivatif rifampisin: Semoga menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Pengecualian:
Rifabutin. Risiko C: Terapi Memantau
Rituximab: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi rituximab. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Rivaroxaban: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum Rivaroxaban.
Risiko X: Hindari kombinasi
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Semoga menurunkan metabolisme Alpha-/ BetaBlockers. Pengecualian: Fluvoxamine. Risiko C: Terapi Memantau
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari BetaBlockers. Pengecualian: Fluvoxamine. Risiko C: Terapi Memantau
Teofilin Derivatif: Beta-Blockers (non selektif) dapat mengurangi efek saluran pernafasan
Derivatif teofilin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi

Topotecan: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum Topotecan. Risiko


X: Hindari kombinasi
Etanol / Nutrisi / Herb Interaksi
Makanan: Makanan berkurang tingkat tapi tidak tingkat absorpsi. Administrasi dengan makanan
meminimalkan risiko hipotensi ortostatik.
Ramuan / Nutraceutical: Hindari herbal dengan sifat hipertensi (bayberry, cohosh biru, cayenne,
ephedra, jahe, ginseng [Amerika], kola, licorice); dapat mengurangi efek antihipertensi dari
carvedilol. Hindari herbal dengan sifat hipotensif (black cohosh, California poppy, coleus, segel
emas, hawthorn, mistletoe, periwinkle, kina, tas gembala); dapat meningkatkan efek hipotensi
dari carvedilol.
Tingkat ParametersHeart pemantauan, tekanan darah (kebutuhan dasar untuk peningkatan dosis
pada pengukuran tekanan darah melalui dan toleransi pada berdiri tekanan sistolik 1 jam setelah
dosis); Studi ginjal, BUN, fungsi hati; pada pasien dengan risiko peningkatan untuk
mengembangkan disfungsi ginjal, memantau selama dosis titrasi.
Keperawatan: Pengkajian / MonitoringAssess potensi fisik untuk interaksi dengan resep lainnya,
obat OTC, atau produk herbal pasien dapat mengambil (terutama apa saja yang akan
mempengaruhi tekanan darah). tekanan darah dan denyut jantung harus dinilai sebelum dan
sesudah dosis pertama dan setiap perubahan dosis. Perhatian pasien diabetes untuk memantau
kadar glukosa erat (beta-blocker dapat mengubah toleransi glukosa). Menilai hasil tes
laboratorium, efektivitas terapi (misalnya, pengurangan hipertensi atau angina), dan respon yang
merugikan (misalnya, CHF). Ajarkan penggunaan pasien yang tepat, efek samping yang
mungkin / intervensi yang tepat, dan gejala yang merugikan melaporkan.
,, Fungsi hati studi TestsRenal Lab BUN: pemantauan
EducationDo pasien tidak mengambil obat baru selama terapi kecuali disetujui oleh prescriber.
Ambil persis seperti yang diarahkan. Tidak mengubah dosis atau menghentikan pengobatan ini
tanpa prescriber konsultasi. Mengambil pulsa setiap hari, sebelum minum obat; ikuti instruksi
prescriber tentang memegang obat. Jika Anda memiliki diabetes, glukosa memantau serum erat
(obat dapat mengubah glukosa toleransi atau masker tanda-tanda hipoglikemia). Anda mungkin
mengalami kelelahan, pusing, atau hipotensi postural (berhati-hati ketika mengubah posisi dari
berbaring atau duduk ke berdiri, mengemudi, atau naik tangga sampai respon terhadap obatobatan yang diketahui); penurunan produksi air mata; perubahan dalam kinerja seksual
(reversibel); atau diare (buttermilk, susu direbus, atau yogurt dapat membantu). Laporkan
pembengkakan yang belum terselesaikan dari ekstremitas; kesulitan pernapasan atau batuk baru;
kelelahan yang belum terselesaikan; berat badan yang tidak biasa (> 5 lb / minggu); sembelit
yang belum terselesaikan atau diare; atau kelemahan otot yang tidak biasa. tindakan pencegahan
kehamilan / menyusui: Menginformasikan prescriber jika Anda sedang hamil. Jangan hamil saat
mengambil obat ini. Konsultasikan prescriber untuk penggunaan kontrasepsi yang tepat. Jangan
menyusui.
Informasi dosis FormsExcipient disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk obat generik);

berkonsultasi pelabelan produk tertentu.


Kapsul, diperpanjang rilis; sebagai fosfat:
Coreg CR: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Tablet: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg
Coreg: 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg
AvailableYes generik: Tablet
ManufacturerGlaxoSmithKline
Harga: AS (www.drugstore.com)
Kapsul, 24 jam (Coreg CR)
10 mg (30): $ 122,71
20 mg (30): $ 122,71
40 mg (30): $ 122,71
80 mg (30): $ 122,71
Tablet (Carvedilol)
3,125 mg (30): $ 25,99
6,25 mg (30): $ 14,99
12,5 mg (30): $ 14,99
25 mg (30): $ 15,99
Tablet (Coreg)
3,125 mg (60): $ 131,99
6,25 mg (30): $ 70,99
12,5 mg (60): $ 136,00
25 mg (60): $ 136,00
Mekanisme ActionAs campuran rasemat, carvedilol memiliki nonselektif beta-adrenoreseptor

dan aktivitas pemblokiran alpha-adrenergik. Tidak ada aktivitas simpatomimetik intrinsik telah
didokumentasikan. efek terkait pada pasien hipertensi termasuk pengurangan curah jantung,
exercise- atau beta-agonist-induced takikardia, penurunan takikardia ortostatik refleks,
vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer (terutama di posisi berdiri), penurunan
resistensi pembuluh darah, mengurangi aktivitas renin plasma ginjal, dan peningkatan kadar
peptida natriuretik atrial. Dalam CHF, efek terkait termasuk penurunan tekanan kapiler
pulmoner, penurunan tekanan arteri pulmonalis, penurunan denyut jantung, penurunan resistensi
pembuluh darah, peningkatan indeks stroke volume sistemik, dan penurunan tekanan arteri
kanan (RAP).
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: 1-2 jam
Puncak efek antihipertensi: ~ 1-2 jam
Penyerapan: cepat dan ekstensif
Distribusi: Vd: 115 L
Protein mengikat:> 98%, terutama untuk albumin
Metabolisme: secara luas hati, melalui CYP2C9, 2D6, 3A4, dan 2C19 (2% diekskresikan tidak
berubah); tiga metabolit aktif (4-hidroksifenil metabolit adalah 13 kali lebih kuat dari orang tua
obat untuk beta-blokade); pertama-pass hati; konsentrasi plasma pada orang tua dan orang-orang
dengan penyakit hati sirosis 50% dan 4-7 kali lebih tinggi, masing-masing
Bioavailabilitas: Segera Rilis: 25% ke 35% (karena metabolisme lintas pertama yang signifikan);
Diperpanjang rilis: 85% dari pembebasan segera
Paruh eliminasi: 7-10 jam
Waktu puncak, plasma: Extended rilis: 5 jam
Ekskresi: Terutama kotoran
Informasi yang berhubungan
Beta-Blockers
Farmakoterapi PearlsFluid retensi selama terapi harus diperlakukan dengan peningkatan dosis
diuretik.
Kesehatan Gigi: Efek pada gigi TreatmentKey peristiwa buruk (s) yang berhubungan dengan
perawatan gigi: hipotensi postural. Periodontitis telah dilaporkan pada label produk untuk
carvedilol; tidak ada laporan lain telah mengkonfirmasi efek ini; mekanisme yang mungkin
untuk efek ini tidak diketahui. Banyak obat nonsteroidal anti-inflamasi, seperti ibuprofen dan
indometasin, dapat mengurangi efek hipotensi dari beta-blocker setelah 3 minggu atau lebih
terapi dengan NSAID. Penggunaan NSAID jangka pendek (yaitu, 3 hari) tidak memerlukan

tindakan pencegahan khusus pada pasien yang memakai beta-blocker.


Kesehatan Gigi: Vasokonstriktor / informasi Anestesi PrecautionsNo lokal tersedia untuk
memerlukan tindakan pencegahan khusus
Kesehatan Mental: Efek pada Mental StatusMay menyebabkan kelelahan, insomnia,
kebingungan, dan mimpi buruk dan klinis terlihat seperti depresi berat
Kesehatan Mental: Efek pada Psychiatric TreatmentFluoxetine dan paroxetine dapat
meningkatkan (a CYP2D6 substrat) tingkat serum carvedilol ini
Pertimbangan kardiovaskular
Atrial Fibrilasi: Terapi Beta-blocker menyediakan kontrol tingkat efektif pada pasien dengan
atrial fibrilasi.
Kronis Angina Stabil: Beta-blocker efektif dalam pengobatan angina stabil kronis sebagai
monoterapi atau bila dikombinasikan dengan nitrat dan / atau calcium channel blockers. Pada
pasien dengan angina keras berat yang membutuhkan obat chronotropic jantung negatif,
penempatan alat pacu jantung telah dilakukan untuk menjaga denyut jantung dalam pengaturan
dosis besar beta-blocker dan / atau calcium channel blockers. Beta-blocker tidak efektif dalam
pengobatan vasospastik murni (Prinzmetal) angina.
Heart Failure: Bukti kuat mendukung bahwa terapi beta-blocker, tanpa aktivitas simpatomimetik
intrinsik (ISA), harus dimulai di pilih pasien dengan gagal jantung kongestif stabil (NYHA kelas
II-III). Carvedilol adalah nonselektif beta-blocker dengan alpha-blocking dan sifat antioksidan.
Untuk saat ini, carvedilol, berkelanjutan rilis metoprolol, dan bisoprolol telah menunjukkan efek
menguntungkan pada morbiditas dan mortalitas. Adalah penting bahwa terapi beta-blocker
dilembagakan awalnya pada dosis yang sangat rendah dengan titrasi bertahap dan sangat berhatihati. Karena carvedilol memiliki alpha-adrenergic efek memblokir, mungkin menurunkan
tekanan darah ke tingkat yang lebih besar. Manfaat klinis definitif properti antioksidan tidak
diketahui pada saat ini.
Hipertensi: Terapi Beta-blocker dalam pengobatan hipertensi telah dikaitkan dengan hasil
kardiovaskular ditingkatkan. Menurut 2003 pedoman JNC-VII untuk pengobatan hipertensi,
sebagian besar pasien dengan hipertensi akan memerlukan pengobatan dengan setidaknya 2
antihipertensi. Lini pertama terapi untuk hipertensi adalah diuretik (misalnya,
hydrochlorothiazide atau chlorthalidone). Ketika diuretik tidak dapat digunakan atau ketika
indikasi kuat yang menuntut penggunaan obat lain, jenis-jenis antihipertensi dapat digunakan
(misalnya, ACEI, ARB, beta-blocker, CCBs). Beta-blocker antara beberapa pilihan agen yang
telah menunjukkan manfaat dalam sejumlah subtipe pasien yang berbeda. indikasi menarik untuk
beta-blocker termasuk pasien dengan gagal jantung, infark miokard, risiko penyakit koroner
tinggi, atau diabetes. Pada pasien diabetes tipe 2, percobaan UK Calon Diabetes Study Group
(UKPDS) menunjukkan bahwa terapi beta-blocker (atenolol) adalah sebagai efektif sebagai
inhibitor ACE dalam mengurangi kejadian kardiovaskular dan bahwa manfaat dari terapi yang
lebih terkait dengan tingkat antihipertensi khasiat daripada kelas obat yang digunakan.

Pengobatan harus ditargetkan untuk tekanan darah tujuan <140/90 mm Hg. Jika diabetes atau
penyakit ginjal berdampingan, tujuan tekanan darah harus <130/80 mm Hg.
ST-segmen Elevation Myocardial Infarction (STEMI): Beta-blockers, tanpa aktivitas
simpatomimetik intrinsik (ISA), telah terbukti menurunkan morbiditas dan mortalitas bila
dimulai dalam pengobatan akut STEMI dan terus jangka panjang. Oral beta-blokade harus
dimulai segera pada pasien tanpa kontraindikasi (misalnya, tanda-tanda gagal jantung, bukti
keadaan output yang rendah, risiko syok kardiogenik, atau kontraindikasi beta-blocker lainnya)
(Kelas I rekomendasi). Penggunaan intravena beta-blokade dapat dipertimbangkan dan diberikan
segera jika pasien mengalami hipertensi bersamaan atau takiaritmia (Kelas IIa rekomendasi).
Stabil Angina / Non-ST-segmen Elevation MI (UA / NSTEMI): Dalam pengobatan UA /
NSTEMI, lisan beta-blokade harus dimulai dalam 24 jam pertama pada pasien tanpa
kontraindikasi (misalnya, tanda-tanda gagal jantung, bukti keadaan output yang rendah, risiko
syok kardiogenik, atau kontraindikasi beta-blocker lainnya) (Kelas I rekomendasi). Penggunaan
intravena beta-blokade harus dipertimbangkan hanya jika pasien mengalami hipertensi
bersamaan setelah presentasi (Kelas IIa rekomendasi).
Penarikan: Terapi Beta-blocker tidak boleh ditarik tiba-tiba, namun secara bertahap meruncing
untuk menghindari takikardia akut dan hipertensi.
Anestesi dan Perawatan Kritis Kekhawatiran / Pertimbangan lain
Bedah: Berdasarkan bukti yang ada, beta-blocker harus dimulai hari minggu sebelum operasi
elektif pada pasien yang dipilih bila memungkinkan dan dititrasi dengan denyut jantung <65
denyut per menit. Data tambahan menunjukkan bahwa akting panjang beta-blocker mungkin
unggul yang bekerja singkat (Redelmeier, 2005). ACC / AHA 2007 pedoman evaluasi
kardiovaskular perioperatif dan peduli untuk operasi noncardiac sarankan beta-blocker
dilanjutkan pada pasien yang menjalani operasi yang menerima beta-blocker untuk mengobati
angina, aritmia gejala, hipertensi, atau indikasi pedoman ACC / AHA Kelas I lainnya ( kelas I
rekomendasi). Pedoman ini juga merekomendasikan bahwa beta-blocker diberikan kepada pasien
yang menjalani bedah vaskuler yang memiliki iskemia miokard menunjukkan selama pengujian
pra operasi (Kelas I rekomendasi).
Pedoman ini juga menyatakan bahwa beta-blocker mungkin dianjurkan pada pasien yang
menjalani risiko menengah (misalnya, endarterektomi, operasi prostat) atau bedah vaskuler di
antaranya penilaian pra operasi mengidentifikasi penyakit jantung koroner atau risiko jantung
yang tinggi (Kelas IIa rekomendasi). risiko jantung yang tinggi didefinisikan sebagai memiliki>
1 faktor risiko klinis berikut: Riwayat penyakit jantung iskemik, kompensasi atau kegagalan
sebelum jantung, penyakit serebrovaskular, diabetes mellitus, atau insufisiensi ginjal.
Penggunaan beta-blocker tidak pasti pada pasien yang menjalani risiko menengah atau bedah
vaskular dengan 1 faktor risiko klinis (Kelas IIb rekomendasi).
Mayoritas percobaan diterbitkan menunjukkan manfaat penggunaan beta-blocker perioperatif
selama operasi noncardiac terutama pada pasien berisiko tinggi; Namun, lebih uji klinis barubaru ini belum menunjukkan manfaat untuk perioperatif beta-blokade untuk operasi noncardiac
(Juul 2006;. Yang, 2006).

Nifedipin
browser baru dengan terjemahan otomatis.Unduh Google ChromeTutup
TerjemahanMatikan terjemahan instan

Nipin [Italia dan Singapura] mungkin bingung dengan Nipent yang merupakan nama
merek untuk pentostatin di AS
Pengucapan (nye FED i peen)
AS Merek NamesAdalat CC; Afeditab " CR; Nifediac " CC; Nifedical " XL;
Procardia XL; Procardia
Merek Kanada NamesAdalat XL; Apo-Nifed PA; Apo-Nifed; GEN-Nifedipine
XL; Nifedipine PA; Novo-Nifedin; Nu-Nifed; Nu-Nifedipine-PA; PMS-Nifedipine; Procardia
Farmakologis CategoryCalcium Saluran Blocker
Gunakan: Berlabel IndicationsAngina dan hipertensi (hanya rilis berkelanjutan), hipertensi
pulmonal
Dosis: AdultsHypertension: Oral: Awal: 10 mg 3 kali / hari sebagai kapsul atau 30 mg sekali
sehari sebagai rilis berkelanjutan
Dosis umum: 10-30 mg 3 kali / hari sebagai kapsul atau 30-60 mg sekali sehari sebagai rilis
berkelanjutan
Maksimum: 120-180 mg / hari
Catatan: Penyesuaian formulasi pelepasan berkelanjutan harus dilakukan pada 7- untuk interval
14-hari; Catatan: Ketika beralih dari rilis segera untuk formulasi pelepasan berkelanjutan, dosis
total harian akan mulai sama.
Dosis: ElderlyRefer untuk dosis dewasa.
Dosis: Pediatric
hypertrophic cardiomyopathy (berlabel penggunaan): Oral: Anak-anak: 0,6-0,9 mg / kg / 24 jam
dalam 3-4 dosis terbagi
Hipertensi: Oral: Anak-anak 1-17 tahun: Extended rilis tablet: Awal: 0,25-0,5 mg / kg / hari
sekali sehari atau dalam 2 dosis terbagi; maksimum: 3 mg / kg / hari sampai dengan 120 mg /

hari
Dosis: Hati ImpairmentReduce lisan dosis sebesar 50% sampai 60% pada pasien dengan sirosis.
Administrasi: Oral
segera dibebaskan: Secara umum, dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.
Diperpanjang rilis: Tablet harus ditelan utuh; tidak menghancurkan atau mengunyah.
AdalatCC, Afeditab " CR, Nifediac" CC: diberikan pada saat perut kosong (per
produsen). Produk rilis diperpanjang lain mungkin tidak memiliki rekomendasi ini; berkonsultasi
label produk.
Diet jus jeruk ConsiderationsAvoid dengan semua produk.
segera dibebaskan: Kapsul cepat diserap secara lisan jika diberikan tanpa makanan, tetapi dapat
mengakibatkan efek samping vasodilator; jika pembilasan bermasalah, administrasi dengan
makanan rendah lemak dapat menurunkan. Secara umum, dapat mengambil dengan atau tanpa
makanan.
Diperpanjang rilis: AdalatCC, Afeditab " CR, Nifediac" CC: Ambil pada perut kosong
(produsen rekomendasi). Produk rilis diperpanjang lain mungkin tidak memiliki rekomendasi ini;
berkonsultasi label produk.
ContraindicationsHypersensitivity untuk nifedipine atau komponen lain dalam formulasi;
persiapan segera dibebaskan untuk pengobatan mendesak atau muncul hipertensi; akut MI
Pertimbangan alergi
Kalsium Saluran Blocker, Dihydropyridine Alergi
Peringatan / Kewaspadaan
Kekhawatiran terkait dengan efek samping:
Angina / MI: Peningkatan angina dan / atau MI telah terjadi dengan inisiasi atau dosis
titrasi calcium channel blockers.
Hipotensi / syncope: hipotensi simtomatik dengan atau tanpa sinkop jarang dapat terjadi;
Tekanan darah harus diturunkan pada sesuai tingkat untuk kondisi klinis pasien. Penggunaan
nifedipine short-acting sublingual dalam keadaan darurat hipertensi dan urgensi yang tidak aman
atau efektif dan harus ditinggalkan! efek samping yang serius (misalnya, iskemia
serebrovaskular, sinkop, stroke, infark miokard akut, dan gawat janin) telah dilaporkan dalam
kaitannya dengan penggunaan tersebut.
edema perifer: Efek samping yang paling umum adalah edema perifer; terjadi dalam waktu
2-3 minggu dari mulai terapi.
Reflex takikardia: Dapat terjadi dengan penggunaan.

terkait penyakit keprihatinan:


stenosis aorta: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan stenosis aorta berat.
Gagal jantung (HF): Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan HF; dapat menyebabkan
perburukan gejala.
Kerusakan Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati; mungkin
memerlukan dosis awal yang lebih rendah.
Idiopathic hypertrophic subaorta stenosis (IHSS): Gunakan dengan hati-hati pada pasien
dengan IHSS.
masalah terapi obat bersamaan:
Beta-blocker dan fentanil: hipotensi berat dapat terjadi pada pasien yang memakai segera
rilis nifedipine bersamaan dengan beta-blocker saat menjalani CABG dengan dosis tinggi
fentanyl anestesi. Ketika mempertimbangkan operasi dengan fentanyl dosis tinggi, dapat
mempertimbangkan menarik nifedipine (> 36 jam) sebelum operasi jika memungkinkan.
populasi khusus:
Lansia: Orang tua mungkin lebih rentan terhadap efek samping.
Dosis membentuk isu-isu spesifik:
rilis formulasi diperpanjang: Terdiri dari obat dalam matriks nondeformable; berikut obat
rilis / penyerapan, matriks / shell dikeluarkan dalam tinja. Penggunaan produk nondeformable
pada pasien dengan striktur diketahui / penyempitan saluran pencernaan telah dikaitkan dengan
gejala obstruksi.
Lain peringatan / tindakan pencegahan:
Penarikan: penarikan mendadak dapat menyebabkan angina rebound pasien dengan CAD.
Geriatric ConsiderationsElderly mungkin mengalami respons hipotensi lebih besar. Secara
teoritis, sembelit mungkin lebih dari masalah pada pasien usia lanjut. Waktu paruh dari
nifedipine diperpanjang pada pasien usia lanjut (6,7 jam) dibandingkan dengan subyek yang
lebih muda (3,8 jam).
FactorC Risiko Kehamilan
Kehamilan ConsiderationsUse pada kehamilan hanya ketika jelas dibutuhkan dan ketika
manfaat lebih besar daripada potensi bahaya pada janin. Tidak ada data melintasi plasenta.
Hipotensi, IUGR dilaporkan. IUGR mungkin terkait dengan hipertensi ibu. Mungkin

menunjukkan efek tokolitik. bukti yang ada menunjukkan penggunaan yang aman selama
kehamilan.
LactationEnters ASI / kompatibel
ConsiderationsCrosses Menyusui ke dalam ASI. bukti yang ada menunjukkan penggunaan yang
aman selama menyusui. AAP menganggap kompatibel dengan menyusui.
Reaksi yang merugikan
> 10%:
Kardiovaskular: Flushing (10% sampai 25%), edema perifer (dosis terkait 7% sampai 10%;
hingga 50%)
Sistem saraf pusat: Pusing / ringan / pusing (10% sampai 27%), sakit kepala (10% sampai 23%)
Gastrointestinal: Mual / heartburn (10% sampai 11%)
Neuromuskular & skeletal: Kelemahan (10% sampai 12%)
1% sampai 10%:
Kardiovaskular: Palpitasi ( 2% sampai 7%), hipotensi transien (dosis terkait 5%), CHF
(2%)
Sistem saraf pusat: Gugup / perubahan mood ( 2% sampai 7%), kegoyahan ( 2%),
gelisah ( 2%), gangguan tidur ( 2%), kesulitan dalam keseimbangan ( 2%),
demam ( 2%), menggigil ( 2%)
Dermatologic: Dermatitis ( 2%), pruritus ( 2%), urtikaria ( 2%)
Endokrin dan metabolik: kesulitan seksual ( 2%)
Gastrointestinal: Diare ( 2%), sembelit ( 2%), kram ( 2%), perut kembung (
2%), hiperplasia gingiva ( 10%)
Neuromuskular & skeletal: Otot kram / tremor ( 2% ke 8%), peradangan ( 2%),
kekakuan sendi ( 2%)
Okular: Penglihatan kabur ( 2%)
Pernapasan: Batuk / mengi (6%), hidung tersumbat / sakit tenggorokan ( 2% sampai 6%),
kemacetan dada ( 2%), dyspnea ( 2%)
Miscellaneous: Diaphoresis ( 2%)

<1% (terbatas untuk penting atau mengancam jiwa): Sinkop, erythromelalgia, trombositopenia,
anemia, leukopenia, purpura, hepatitis alergi, angioedema, hiperplasia gingiva, depresi, sindrom
paranoid, kebutaan sementara, tinnitus, nokturia, photosensitivity, poliuria, arthritis dengan ANA
positif, dermatitis eksfoliatif, ginekomastia, mialgia, disfungsi memori, demam, bezoars
(persiapan berkelanjutan-release), refluks, mioklonus, angina, iskemia, mioklonus
Postmarketing dan / atau kasus laporan: EPS, anemia aplastik, agranulositosis, purpura, sindrom
Stevens-Johnson, iskemia serebral, parotitis, dysgeusia, dysosmia, enuresis nokturnal, eritema
multiforme
Dilaporkan dengan penggunaan sublingual short-acting nifedipine: iskemia serebrovaskular,
sinkop, blok jantung, stroke, penangkapan sinus, hipotensi berat, MI akut, perubahan EKG, dan
gawat janin
Metabolisme / Transportasi EffectsSubstrate CYP2D6 (minor), 3A4 (utama); Menghambat
CYP1A2 (moderat), 2C9 (lemah), 2D6 (lemah), 3A4 (lemah)
Interaksi obat
Alkohol (Ethyl): Dapat meningkatkan konsentrasi serum nifedipin. Risiko C: Terapi Memantau
Alpha1-Blockers: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Kalsium Channel Blocker. Risiko
C: Terapi Memantau
Amifostine: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi dari amifostine. Manajemen:
Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat antihipertensi harus dipotong selama
24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika terapi antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine
tidak boleh diberikan. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Agen antijamur (azole Derivatif, sistemik): Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel
Blocker. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Barbiturat: Dapat meningkatkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari
kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine). Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine)
dapat menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine). Risiko C: Terapi
Memantau
Kalsium Garam: Semoga mengurangi efek terapi dari kalsium Channel Blocker. Risiko C: Terapi
Memantau
Carbamazepine: Dapat meningkatkan metabolisme kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine).
Risiko C: Terapi Memantau
Cimetidine: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko D:

Pertimbangkan modifikasi terapi


Cisapride: Dapat meningkatkan konsentrasi serum nifedipin. Dilaporkan dengan produk rilis
nifedipine berkelanjutan. Risiko C: Terapi Memantau
Clopidogrel: Kalsium Channel Blocker dapat mengurangi efek terapi clopidogrel. Risiko C:
Terapi Memantau
Siklosporin: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine).
Nicardipine juga dapat menghambat metabolisme siklosporin. penyesuaian dosis siklosporin
mungkin diperlukan. Risiko C: Terapi Memantau
CYP1A2 Substrat: Inhibitors CYP1A2 (Moderate) dapat menurunkan metabolisme Substrat
CYP1A2. Risiko C: Terapi Memantau
CYP3A4 Reagen (Kuat): Dapat meningkatkan metabolisme CYP3A4 Substrat. Risiko C: Terapi
Memantau
CYP3A4 Inhibitors (Moderate): Semoga menurunkan metabolisme CYP3A4 Substrat. Risiko C:
Terapi Memantau
CYP3A4 Inhibitors (Kuat): Semoga menurunkan metabolisme Substrat CYP3A4. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Dasatinib: Dapat meningkatkan konsentrasi serum dari CYP3A4 Substrat. Risiko C: Terapi
Memantau
Deferasirox: Semoga menurunkan konsentrasi serum CYP3A4 Substrat. Risiko C: Terapi
Memantau
Diazoxide: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C: Terapi Memantau
Flukonazol: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko C: Terapi
Memantau
Grapefruit Juice: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko C: Terapi
Memantau
Herbal (CYP3A4 Reagen): Dapat meningkatkan metabolisme Substrat CYP3A4. Risiko C:
Terapi Memantau
Herbal (hipertensi Properties): Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi.
Risiko C: Terapi Memantau
Herbal (hipotensi Properties): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko
C: Terapi Memantau

Antibiotik makrolida: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker.


Pengecualian: Azitromisin; Dirithromycin [Off Market]; Spiramisin. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
Magnesium Garam: Kalsium Channel Blocker dapat meningkatkan / efek toksik yang merugikan
dari magnesium Garam. Garam magnesium dapat meningkatkan efek hipotensi dari Kalsium
Channel Blocker. Risiko C: Terapi Memantau
Methylphenidate: Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C: Terapi
Memantau
Nafcillin: Dapat meningkatkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
Agen neuromuskular-Blocking (nondepolarisasi): Kalsium Channel Blocker dapat meningkatkan
efek neuromuskular-blocking dari neuromuskuler-blokir Agen (nondepolarisasi). Risiko C:
Terapi Memantau
Nitroprusside: Kalsium Channel Blocker dapat meningkatkan efek hipotensi dari nitroprusside.
Risiko C: Terapi Memantau
Fenitoin: Kalsium Channel Blocker dapat menurunkan metabolisme fenitoin. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Prostasiklin Analoginya: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Terapi Memantau
Protease Inhibitor: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker
(Dihydropyridine). Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Quinidine: Kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine) dapat menurunkan konsentrasi serum
quinidine. Risiko C: Terapi Memantau
Quinupristin: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko C: Terapi
Memantau
Derivatif rifampisin: Dapat meningkatkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Ini terutama
mempengaruhi bentuk oral calcium channel blockers. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Rituximab: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi rituximab. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Tacrolimus: Kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine) dapat meningkatkan konsentrasi serum
tacrolimus. Risiko C: Terapi Memantau

Vincristine: nifedipine dapat menurunkan ekskresi vincristine. Risiko C: Terapi Memantau


Yohimbine: Semoga mengurangi efek antihipertensi dari Antihipertensi. Risiko C: Terapi
Memantau
Etanol / Nutrisi / Herb Interaksi
Etanol: Hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP dan dapat meningkatkan efek
nifedipine). Memonitor.
Makanan: kadar serum Nifedipine dapat menurun jika diambil dengan makanan. Makanan dapat
menurunkan tingkat tapi tidak tingkat penyerapan Procardia XL. Peningkatan efek samping
terapi dan vasodilator, termasuk hipotensi berat dan iskemia miokard, dapat terjadi jika
nifedipine diambil oleh pasien menelan jeruk.
Ramuan / Nutraceutical: wort St John dapat menurunkan kadar nifedipin. Hindari dong quai jika
menggunakan untuk hipertensi (memiliki aktivitas estrogenik). Hindari ephedra, yohimbe,
ginseng (dapat memperburuk hipertensi). Hindari bawang putih (mungkin meningkatkan efek
antihipertensi).
Pemantauan tingkat ParametersHeart, tekanan darah, tanda-tanda dan gejala CHF, edema perifer
Keperawatan: Pengkajian Fisik / MonitoringUse hati-hati pada stenosis aorta berat atau
gangguan hati berat. Menilai potensi interaksi dengan agen farmakologis lain atau produk herbal
pasien mengambil yang dapat meningkatkan risiko hipotensi dan toksisitas. Menilai efektivitas
terapi (tekanan darah dan status jantung) dan reaksi yang merugikan (misalnya, hipotensi, edema
perifer, gangguan pencernaan, perubahan CNS) ketika memulai, dosis menyesuaikan, atau
penghentian. Ajarkan penggunaan pasien yang tepat, efek samping yang mungkin / intervensi
yang tepat (misalnya, tindakan pencegahan ortostatik), dan gejala yang merugikan melaporkan.
EducationDo pasien tidak mengambil obat baru atau obat over-the-counter, atau produk herbal
selama terapi kecuali disetujui oleh prescriber (terutama apapun yang dapat bertindak sebagai
stimulan atau depresan). Ambil persis seperti yang diarahkan; tidak mengubah dosis atau
penurunan tanpa prescriber konsultasi. Jangan menghancurkan atau mengunyah bentuk rilis
berkelanjutan, menelan seluruh. Hindari jus jeruk dan kelebihan alkohol atau kafein.
Konsultasikan prescriber sebelum meningkatkan latihan rutin (menurun angina tidak berarti itu
aman untuk meningkatkan latihan). Dapat menyebabkan hipotensi ortostatik (posisi perubahan
perlahan-lahan dari duduk atau berbaring ke berdiri, atau ketika naik tangga); sakit mulut
(memeriksa gusi bengkak atau kemerahan, gunakan sikat gigi yang lembut, wax benang gigi, dan
sering larutan kumur); pusing, kesulitan dalam keseimbangan, atau kelelahan (menggunakan hati
saat mengemudi atau terlibat dalam tugas-tugas yang membutuhkan kewaspadaan sampai respon
terhadap obat yang diketahui); atau mual atau heartburn (makanan kecil sering, perawatan mulut
sering, permen karet, atau mengisap lozenges dapat membantu). nyeri laporan dada, jantung
berdebar, denyut jantung yang cepat; pembengkakan ekstremitas; kelemahan otot atau nyeri;
kesulitan pernapasan; kegugupan atau perubahan suasana hati, ruam; atau visi perubahan.
Kehamilan tindakan pencegahan: Menginformasikan prescriber jika Anda atau berniat untuk
hamil.

Informasi dosis FormsExcipient disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk obat generik);
berkonsultasi pelabelan produk tertentu.
Kapsul, softgel: 10 mg, 20 mg
Procardia: 10 mg
Tablet, rilis diperpanjang: 30 mg, 60 mg, 90 mg
Adalat CC, Procardia XL: 30 mg, 60 mg, 90 mg
Afeditab " CR, Nifedical" XL: 30 mg, 60 mg
Nifediac " CC: 30 mg, 60 mg, 90 mg [90 mg tablet mengandung tartrazine]
AvailableYes generik
Harga: AS (www.drugstore.com)
Kapsul (nifedipine)
10 mg (90): $ 65,99
20 mg (90): $ 109,99
Kapsul (Procardia)
10 mg (90): $ 97,35
Tablet, 24 jam (Adalat CC)
30 mg (30): $ 54,19
90 mg (30): $ 98,63
Tablet, 24 jam (Afeditab CR)
30 mg (30): $ 39,99
60 mg (30): $ 57,92
Tablet, 24 jam (Nifediac CC)
30 mg (100): $ 108,99
60 mg (30): $ 49,99

90 mg (30): $ 60,99
Tablet, 24 jam (Nifedical XL)
30 mg (30): $ 32,99
60 mg (30): $ 55,99
Tablet, 24 jam (nifedipine CR osmotik)
30 mg (30): $ 33,99
60 mg (30): $ 59,99
90 mg (30): $ 67,99
Tablet, 24 jam (Procardia XL)
30 mg (30): $ 68,24
60 mg (30): $ 110,24
90 mg (30): $ 121,26
Mekanisme ion ActionInhibits kalsium dari memasuki slow channels ?? atau pilih
tegangan-sensitif daerah otot pembuluh darah halus dan miokardium selama depolarisasi,
menghasilkan relaksasi koroner otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi koroner;
meningkatkan pengiriman oksigen miokard pada pasien dengan angina vasospastik
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: rilis Segera: ~ 20 menit
Mengikat protein (konsentrasi tergantung): 92% ke 98%
Metabolisme: Hati ke metabolit tidak aktif
Bioavailabilitas: Kapsul: 40% ke 77%; rilis berkelanjutan: 65% ke 89% dibandingkan dengan
kapsul pembebasan segera
Paruh eliminasi: Dewasa: Kesehatan: 2-5 jam, Sirosis: 7 jam; Lansia: 6,7 jam
Ekskresi: Urin (sebagai metabolit)
Informasi yang berhubungan
Kalsium Channel Blocker

Farmakoterapi PearlsWhen mengukur dosis yang lebih kecil dari kapsul yang berisi cairan,
pertimbangkan konsentrasi berikut (untuk Procardia) 10 mg kapsul = 10 mg / 0,34 mL; 20
mg kapsul = 20 mg / 0,45 mL; dapat digunakan sebelum operasi untuk mengobati hipertensi
urgensi.
perhatian telah diarahkan untuk peningkatan potensi mortalitas dan morbiditas ketika nifedipine
short-acting digunakan dalam mengobati hipertensi. Penurunan yang cepat tekanan darah dapat
memicu kejadian kardiovaskular yang merugikan. Pada saat ini, tidak ada indikasi untuk
penggunaan short-acting terapi saluran kalsium blocker. Nifedipine juga memiliki poten efek
inotropik negatif dan bisa memperburuk gagal jantung.
Kesehatan Gigi: Efek pada gigi TreatmentNifedipine telah dilaporkan menyebabkan kejadian
10% dari hiperplasia gingiva; Efek 30-100 mg / hari telah muncul setelah 1-9 bulan. Hasil
penghentian dalam hilangnya lengkap atau regresi ditandai gejala; Gejala akan muncul kembali
pada remedication. regresi ditandai terjadi setelah 1 minggu dan hilangnya lengkap gejala telah
terjadi dalam waktu 15 hari. Jika gingivectomy dilakukan dan penggunaan obat dilanjutkan atau
dilanjutkan, hiperplasia biasanya akan kambuh. Keberhasilan gingivectomy biasanya
mensyaratkan bahwa obat dihentikan atau yang beralih ke noncalcium saluran blocker dilakukan.
Jika karena alasan tertentu nifedipine tidak dapat dihentikan, hiperplasia belum kambuh setelah
gingivectomy ketika kontrol plak yang luas dilakukan. Jika nifedipine berubah ke kelas lain dari
agen kardiovaskular, hiperplasia gingiva mungkin akan mundur dan menyelesaikan. Beralih ke
yang lain calcium channel blocker dapat mengakibatkan hiperplasia lanjutan.
Kesehatan Gigi: Vasokonstriktor / informasi Anestesi PrecautionsNo lokal tersedia untuk
memerlukan tindakan pencegahan khusus
Kesehatan Mental: Efek pada Mental StatusDizziness umum; dapat menyebabkan kegelisahan,
perubahan sedasi, atau suasana hati
Kesehatan Mental: Efek pada Psychiatric TreatmentMay penyebab leukopenia; gunakan hatihati dengan clozapine dan carbamazepine; Penggunaan bersamaan dengan propranolol dapat
meningkatkan AV efek nodal; barbiturat dapat menurunkan efek nifedipine
Perhatian ConsiderationsConsiderable kardiovaskular telah diarahkan untuk peningkatan potensi
mortalitas dan morbiditas ketika nifedipine short-acting digunakan dalam mengobati hipertensi.
Penurunan yang cepat tekanan darah dapat memicu kejadian kardiovaskular yang merugikan.
Pada saat ini, tidak ada indikasi untuk penggunaan short-acting calcium channel blocker terapi
untuk angina dan hipertensi. Nifedipine juga memiliki poten efek inotropik negatif dan bisa
memperburuk gagal jantung.
Dalam pengobatan angina tidak stabil / non-ST-segmen elevasi MI, kalsium antagonis
nondihydropyridine (diltiazem atau verapamil) dapat dipertimbangkan pada pasien dengan
melanjutkan atau sering iskemia berulang ketika beta-blocker kontraindikasi (Kelas I). longacting antagonis kalsium oral juga dapat dipertimbangkan selain beta-blocker dan nitrat (Kelas
IIa).

Anestesi dan Perawatan Kritis Kekhawatiran / perhatian ConsiderationsConsiderable lain telah


diarahkan untuk peningkatan potensi mortalitas dan morbiditas ketika nifedipine short-acting
digunakan dalam mengobati hipertensi. Penurunan yang cepat tekanan darah dapat memicu
kejadian kardiovaskular yang merugikan. Pada saat ini, tidak ada indikasi untuk penggunaan
short-acting calcium channel blocker terapi untuk angina dan hipertensi. Nifedipine juga
memiliki poten efek inotropik negatif dan bisa memperburuk gagal jantung

Propanolol :
Indikasi : hipertensi, angina, aritmia, dan pencegahan
migraine,
Farkol : propanolol adalah suatu obat penghambat beta
adrenoseptor yang terutama digunakan untuk terapi
takiaritmia dan antiangina propanolol memiliki khasiat
menghambat kecepatan konduksi impuls dan mendepresi
pembentukan focus aktopik.
Perbedaannya dengan kinidin adalah propanolol tidak
memiliki efek antikolinergik, sehingga tidak
mengakibatkan takikardia paradoksal

Efek samping : kardiovaskular; bradikardia, gagal jantung


konghestif, blockade A-V, Hipotensi, tangan terasa
dingin ,trombositopenia,
Ssp; rasa capai lemah dan lesu, insomnia,
Pernafasan : bronkospasme
Hematologic ; diskarasia darah, trombositopenia,
agranulositosis
Lain : etanol memperlambat absorpsi propanolol,
fenitoin,fenobarbital, dan rifampin mempercepat klirens.
Bentuk : tablet, kapsul
Farmakokinetik : propanolol diabsorpsi dengan baik
melalui saluran gastrointestinal. Obat ini menembus
sawar darah-otak dan plasenta, dan ditemukan dalam air
susu. Obat ini dimetabolisme oleh hati dan mempunyai
waktu paruh yang singkat yaitu 3-6 jam
Diltiazem
Indikasi : hipertensi, angina, gangguan jantung tertentu.
Dosis : 30-60 mg oral

Efek samping : bradikardi, kadang menaikkan tingkat


got,gpt, dan fostase alkalin,edema, hipotensi,
vasodilatasi, aritmia, asthenia
Farmakokinetik : absorpsi bioavailbilitas, setelah
pemberian oral tablet konvensional, sekitar 80% dari
dosis cepat diserap pada saluran gi (gastrointestinal)
Bioavailabilitas absolute adalah sekitar 40% mengalami
metababolism lintas pertama
Distribusi : cepat dan luas didistribusikan kedalam
jaringan tubuh
Metabolism :cepat dan hampir sepenuhnya
dimetabolisme dihati menjadi beberapa metabolit aktif
dan setidaknya 5 tidak aktif terutama melalui system
enzim cyp
Eliminasi: dieksresikan terutama diurin sbg metabolit dgn
sekitar 2-4% dri dosis.

Anda mungkin juga menyukai