Bisoprolol
Bisoprolol
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: 1-2 jam
Penyerapan: cepat dan hampir lengkap
Distribusi: Banyak; konsentrasi tertinggi di jantung, hati, paru paru, dan air liur; melintasi penghalang
darah-otak; memasuki ASI Protein mengikat: ~ 30%
Metabolisme: secara luas hati; Efek pertama-pass signifikan (~ 20%) Bioavailabilitas: ~ 80% Paruh
eliminasi: fungsi ginjal normal: 9-12 jam; ClCr <40 mL / menit: 27-36 jam; sirosis hati: 8-22 jam Waktu
puncak: 2-4 jam Ekskresi: Urin (50% obat yang tidak berubah, sisanya sebagai metabolit tidak aktif);
feses (<2%) Informasi Terkait Beta-Blockers Gigi Kesehatan: Efek pada Dental Treatment Bisoprolol
adalah kardioselektif beta-blocker. anestesi lokal dengan vasokonstriktor dapat digunakan secara aman
pada pasien obat dengan bisoprolol. Nonselektif beta-blocker (yaitu, propranolol, nadolol) meningkatkan
respon pressor untuk epinefrin, yang mengakibatkan hipertensi dan bradikardia; ini belum dilaporkan
untuk bisoprolol. Banyak obat nonsteroidal anti-inflamasi, seperti ibuprofen dan indometasin, dapat
mengurangi efek hipotensi dari beta-blocker setelah 3 minggu atau lebih terapi dengan NSAID.
Penggunaan NSAID jangka pendek (yaitu, 3 hari) tidak memerlukan tindakan pencegahan khusus pada
pasien yang memakai beta-blocker. Kesehatan Gigi: Vasokonstriktor / informasi Anestesi PrecautionsNo
lokal tersedia untuk memerlukan tindakan pencegahan khusus Kesehatan Mental: Efek pada Mental
StatusFatigue umum; dapat menyebabkan insomnia, kebingungan, depresi, pusing, sakit kepala, gangguan
tidur, mimpi hidup, kecemasan, kegelisahan, dan konsentrasi menurun Kesehatan Mental: Efek pada
TreatmentBarbiturates Psychiatric dapat menurunkan efek beta-blocker Pertimbangan Kardiovaskula
terkait penyakit keprihatinan:
penyakit Bronchospastic: Secara umum, pasien dengan penyakit bronchospastic seharusnya tidak
menerima beta-blockers; untuk pasien dengan penyakit bronchospastic yang tidak menanggapi atau tidak
dapat mentoleransi terapi lain, awal dosis rendah bisoprolol beta1-selektif dapat digunakan dan digunakan
dengan hati-hati dengan pemantauan ketat. Pastikan pasien memiliki inhalasi beta2-agonist segera
tersedia. Pada dosis 20 mg / hari, sedikit peningkatan asimtomatik pada resistensi saluran napas
dan penurunan volume ekspirasi paksa (FEV1) telah diamati.
Conduction kelainan: Pertimbangkan kondisi yang sudah ada sebelumnya seperti sindrom sinus
atau iskemia. Pertimbangan Geriatric Karena perubahan dalam sistem saraf otonom beta-adrenergik,
blokade beta-adrenergik dapat menyebabkan respon hemodinamik kurang dari terlihat pada orang dewasa
yang lebih muda. Studi menunjukkan bahwa meskipun penurunan sensitivitas terhadap efek chronotropic
dari beta-blokade dengan usia, tampaknya ada sensitivitas miokard meningkat menjadi efek inotropik
negatif selama stres (yaitu, latihan). percobaan terkontrol telah menunjukkan tingkat respons keseluruhan
untuk propranolol menjadi hanya 20% sampai 50% pada populasi lanjut usia. Oleh karena itu, semua obat
blocking beta-adrenergik dapat mengakibatkan respon menurun dibandingkan dengan orang dewasa
muda. Risiko kehamilan FactorC (produsen); D (trimester 2 dan 3 - analisis pakar) Pertimbangan
Kehamilan Tidak ada data yang tersedia tentang apakah bisoprolol melintasi plasenta. Beta-blockers telah
dikaitkan dengan bradikardia persisten, hipotensi, dan IUGR; IUGR mungkin terkait dengan hipertensi
ibu. bukti yang ada menunjukkan beta-blockers umumnya aman selama kehamilan (JNC 7). Kasus
hipoglikemia neonatal telah dilaporkan berikut penggunaan ibu dari beta-blocker pada partus atau selama
menyusui. Memonitor bayi yang diberi ASI untuk gejala beta-blokade. LactationEnters ASI / penggunaan
mengingatkan Efek Samping
1% sampai 10%:
Propanolol
Pengucapan (bis OH proe lol) AS Merek NamesZebeta Kanada Merek NamesApoBisoprolol; Monocor; Novo-Bisoprolol; PMS-Bisoprolol; Sandoz-Bisoprolol; Zebeta
farmakologis Kategori Beta Blocker, Beta 1 Selektif Gunakan: Berlabel IndicationsTreatment
hipertensi, sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain Gunakan: berlabel / Investigational
kronis angina stabil, aritmia supraventrikular, PVC, gagal jantung (HF) Dosis: Dewasa
terkait penyakit keprihatinan:
penyakit Bronchospastic: Secara umum, pasien dengan penyakit
bronchospastic seharusnya tidak menerima beta-blockers; untuk pasien dengan
penyakit bronchospastic yang tidak menanggapi atau tidak dapat mentoleransi
terapi lain, awal dosis rendah bisoprolol beta1-selektif dapat digunakan dan
digunakan dengan hati-hati dengan pemantauan ketat. Pastikan pasien memiliki
inhalasi beta2-agonist segera tersedia. Pada dosis 20 mg / hari, sedikit
peningkatan asimtomatik pada resistensi saluran napas dan penurunan volume
ekspirasi paksa (FEV1) telah diamati.
kehilangan memori, kram otot, otot / nyeri sendi , gugup, mata nyeri / tekanan,
hipotensi ortostatik, palpitasi, paresthesia, ulkus peptikum, penyakit Peyronie,
faringitis, poliuria, titer ANA positif, pruritus, psoriasis, erupsi psoriasiform, purpura,
ruam, kolik ginjal, gelisah, gangguan irama, gangguan tidur , mengantuk, sinkop,
rasa kelainan, trombositopenia, tinnitus, transaminase meningkat, tremor, berkedut,
asam urat meningkat, vaskulitis, vertigo, gangguan penglihatan, berat badan,
xerostomia
Metabolisme / Transportasi EffectsSubstrate CYP2D6 (minor), 3A4 (utama)
Interaksi obat
Acetylcholinesterase Inhibitors: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari BetaBlockers. Risiko C: Terapi Memantau
Alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting): Beta-Blockers dapat meningkatkan efek
vasopressor dari alpha / Beta-Agonis (Direct-Acting). Epinefrin digunakan sebagai
anestesi lokal untuk prosedur gigi mungkin tidak akan menimbulkan masalah klinis
yang relevan. Pengecualian: dipivefrin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Alpha1-Blockers: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek ortostatik dari alpha1Blockers. Risiko yang terkait dengan produk ophthalmic mungkin kurang dari produk
sistemik. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Alpha2-Agonis: Beta-Blockers dapat meningkatkan rebound efek hipertensi dari
Alpha2-Agonis. Efek ini dapat terjadi ketika alpha2-agonis yang tiba-tiba ditarik.
Pengecualian: apraclonidine; Brimonidine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Amifostine: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi dari amifostine.
Manajemen: Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat
antihipertensi harus dipotong selama 24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika
terapi antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine tidak boleh diberikan. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Aminoquinolines (antimalaria): Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers.
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: 1-2 jam
Penyerapan: cepat dan hampir lengkap
Distribusi: Banyak; konsentrasi tertinggi di jantung, hati, paru-paru, dan air liur;
melintasi penghalang darah-otak; memasuki ASI
Protein mengikat: ~ 30%
Metabolisme: secara luas hati; Efek pertama-pass signifikan (~ 20%)
Bioavailabilitas: ~ 80%
Paruh eliminasi: fungsi ginjal normal: 9-12 jam; ClCr <40 mL / menit: 27-36 jam;
sirosis hati: 8-22 jam
Waktu puncak: 2-4 jam
Ekskresi: Urin (50% obat yang tidak berubah, sisanya sebagai metabolit tidak aktif);
feses (<2%)
Informasi yang berhubungan
Beta-Blockers
Kesehatan Gigi: Efek pada gigi TreatmentBisoprolol adalah kardioselektif betablocker. anestesi lokal dengan vasokonstriktor dapat digunakan secara aman pada
pasien obat dengan bisoprolol. Nonselektif beta-blocker (yaitu, propranolol, nadolol)
meningkatkan respon pressor untuk epinefrin, yang mengakibatkan hipertensi dan
bradikardia; ini belum dilaporkan untuk bisoprolol. Banyak obat nonsteroidal antiinflamasi, seperti ibuprofen dan indometasin, dapat mengurangi efek hipotensi dari
beta-blocker setelah 3 minggu atau lebih terapi dengan NSAID. Penggunaan NSAID
jangka pendek (yaitu, 3 hari) tidak memerlukan tindakan pencegahan khusus pada
pasien yang memakai beta-blocker.
Penarikan: Terapi Beta-blocker tidak boleh ditarik tiba-tiba, namun secara bertahap
meruncing untuk menghindari takikardia akut dan hipertensi.
Anestesi dan Perawatan Kritis Kekhawatiran / ConsiderationsSurgery lain:
Berdasarkan bukti yang ada, beta-blocker harus dimulai hari minggu sebelum
operasi elektif pada pasien yang dipilih bila memungkinkan dan dititrasi dengan
denyut jantung <65 denyut per menit. Data tambahan menunjukkan bahwa akting
panjang beta-blocker mungkin unggul yang bekerja singkat (Redelmeier, 2005). ACC
/ AHA 2007 pedoman evaluasi kardiovaskular perioperatif dan peduli untuk operasi
noncardiac sarankan beta-blocker dilanjutkan pada pasien yang menjalani operasi
yang menerima beta-blocker untuk mengobati angina, aritmia gejala, hipertensi,
atau indikasi pedoman ACC / AHA Kelas I lainnya ( kelas I rekomendasi). Pedoman ini
juga merekomendasikan bahwa beta-blocker diberikan kepada pasien yang
menjalani bedah vaskuler yang memiliki iskemia miokard menunjukkan selama
pengujian pra operasi (Kelas I rekomendasi).
Pedoman ini juga menyatakan bahwa beta-blocker mungkin dianjurkan pada pasien
yang menjalani risiko menengah (misalnya, endarterektomi, operasi prostat) atau
bedah vaskuler di antaranya penilaian pra operasi mengidentifikasi penyakit
jantung koroner atau risiko jantung yang tinggi (Kelas IIa rekomendasi). risiko
jantung yang tinggi didefinisikan sebagai memiliki> 1 faktor risiko klinis berikut:
Riwayat penyakit jantung iskemik, kompensasi atau kegagalan sebelum jantung,
penyakit serebrovaskular, diabetes mellitus, atau insufisiensi ginjal. Penggunaan
beta-blocker tidak pasti pada pasien yang menjalani risiko menengah atau bedah
vaskular dengan 1 faktor risiko klinis (Kelas IIb rekomendasi).
Mayoritas percobaan diterbitkan menunjukkan manfaat penggunaan beta-blocker
perioperatif selama operasi noncardiac terutama pada pasien berisiko tinggi;
Namun, uji klinis yang lebih baru belum menunjukkan manfaat untuk perioperatif
beta-blokade untuk operasi noncardiac
carvedil
Diperpanjang rilis: Awal: 10 mg sekali sehari selama 2 minggu; jika dosisnya ditoleransi,
meningkatkan dosis 20 mg, 40 mg, dan 80 mg selama interval berurutan minimal 2 minggu.
Mempertahankan pada dosis lebih rendah jika dosis yang lebih tinggi tidak akan ditolerir.
disfungsi ventrikel kiri berikut MI: Oral: Catatan: Harus dimulai hanya setelah pasien
hemodinamik stabil dan retensi cairan telah diminimalkan.
segera dibebaskan: Awal 3,125-6,25 mg dua kali sehari; meningkatkan dosis secara bertahap
(yaitu, 6,25-12,5 mg dua kali sehari) pada interval 3-10 hari, berdasarkan toleransi, dengan dosis
target 25 mg dua kali sehari.
Diperpanjang rilis: Awal: Extended rilis: Awal: 10-20 mg sekali sehari; meningkatkan dosis
secara bertahap dengan interval 3-10 hari, berdasarkan toleransi, dengan dosis target 80 mg
sekali sehari.
Angina pectoris (berlabel penggunaan): Oral: Segera Rilis: 25-50 mg dua kali sehari
Konversi dari rilis segera rilis diperpanjang (Coreg CR):
dosis saat tablet segera rilis 3,125 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 10
mg sekali sehari
dosis saat tablet segera rilis 6,25 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 20 mg
sekali sehari
dosis saat tablet segera rilis 12,5 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 40 mg
sekali sehari
dosis saat tablet segera rilis 25 mg dua kali sehari: Konversi ke rilis diperpanjang kapsul 80 mg
sekali sehari
Dosis: ElderlyRefer untuk dosis dewasa.
Dosis: ImpairmentNone ginjal diperlukan
Dosis: Hati ImpairmentUse merupakan kontraindikasi pada disfungsi hati yang parah.
Administrasi: OralAdminister dengan makanan. Diperpanjang rilis kapsul tidak boleh
dihancurkan atau dikunyah. Kapsul dapat dibuka dan ditaburkan di saus apel untuk segera
digunakan.
ConsiderationsShould diet diambil dengan makanan untuk meminimalkan risiko hipotensi
ortostatik.
Penyimpanan
Coreg: Simpan pada <30 C (<86A F). Melindungi dari kelembaban.
Coreg CR: Simpan pada 25 C (77A F); kunjungan diizinkan untuk 15A C untuk suhu 30
C (59A F untuk 86A F).
hipersensitivitas ContraindicationsSerious untuk carvedilol atau komponen lain dalam
formulasi; gagal jantung dekompensasi yang memerlukan terapi inotropik intravena; asma
bronkial atau kondisi bronchospastic terkait; kedua atau ketiga derajat blok AV, sindrom sinus
sakit, dan bradikardia berat (kecuali pada pasien dengan alat pacu jantung buatan berfungsi);
serangan jantung; gangguan hati berat
Pertimbangan alergi
Beta-Blocker Alergi
Peringatan / Kewaspadaan
Kekhawatiran terkait dengan efek samping:
reaksi anafilaktik: Gunakan hati-hati dengan riwayat anafilaksis parah alergen; pasien yang
memakai beta-blocker dapat menjadi lebih sensitif terhadap tantangan diulang. Pengobatan
anafilaksis (misalnya, epinefrin) pada pasien yang memakai beta-blocker mungkin tidak efektif
atau mempromosikan efek yang tidak diinginkan.
Hipotensi / syncope: hipotensi simtomatik dengan atau tanpa sinkop mungkin terjadi
dengan carvedilol (biasanya dalam 30 hari pertama terapi); pemantauan ketat pasien diperlukan
terutama dengan dosis dan dosis awal meningkat; Tekanan darah harus diturunkan pada sesuai
tingkat untuk kondisi klinis pasien. Inisiasi dengan dosis rendah, secara bertahap up-titrasi, dan
administrasi dengan makanan dapat membantu untuk mengurangi terjadinya hipotensi atau
sinkop. Pasien harus dianjurkan untuk menghindari mengemudi atau tugas berbahaya lainnya
selama inisiasi terapi karena risiko sinkop.
terkait penyakit keprihatinan:
penyakit Bronchospastic: Secara umum, pasien dengan penyakit bronchospastic seharusnya
tidak menerima beta-blockers; jika digunakan sama sekali, harus digunakan dengan hati-hati
dengan pemantauan ketat.
Conduction kelainan: Pertimbangkan kondisi yang sudah ada sebelumnya seperti sindrom
sinus sakit sebelum memulai.
Diabetes: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus; mungkin
mempotensiasi hipoglikemia dan / atau masker tanda dan gejala (misalnya, berkeringat,
kecemasan, takikardia).
Gagal jantung (HF): pasien gagal jantung bisa mengalami perburukan fungsi ginjal
(jarang); Faktor risiko termasuk penyakit jantung iskemik, penyakit pembuluh darah difus,
disfungsi ginjal yang mendasarinya, dan tekanan darah sistolik <100 mm Hg. Dalam percobaan
gagal jantung kronis yang parah, pasien dikeluarkan jika mereka memiliki dasar serum
kreatinin> 2,8 mg / dL atau meningkatkan serum kreatinin. Memulai dengan hati-hati dan
memantau kemungkinan memburuknya status pasien (misalnya, gejala HF). Perburukan gagal
jantung atau retensi cairan mungkin terjadi selama titrasi ke atas; pengurangan dosis atau
penghentian sementara mungkin diperlukan. Penyesuaian obat lain (inhibitor ACE dan / atau
diuretik) juga mungkin diperlukan.
Kerusakan Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan ringan sampai sedang
gangguan hati; Penggunaan merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati berat.
Produsen merekomendasikan penghentian terapi jika luka hati terjadi (dikonfirmasi oleh uji
laboratorium).
Myasthenia gravis: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia gravis.
penyakit pembuluh darah perifer (PVD): Semoga memicu atau memperburuk gejala
insufisiensi arteri pada pasien dengan PVD dan penyakit Raynaud s; digunakan dengan
hati-hati dan memantau perkembangan obstruksi arteri.
Feokromositoma (diobati): Cukup alpha-blokade diperlukan sebelum digunakan dari setiap
beta-blocker.
penyakit Psychiatric: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit jiwa;
dapat menyebabkan atau memperburuk depresi SSP.
Penyakit tiroid: Semoga menutupi tanda-tanda hipertiroidisme (misalnya, takikardia). Jika
hipertiroidisme diduga, hati-hati mengelola dan memantau; penarikan tiba-tiba mungkin
memperburuk gejala hipertiroid atau endapan badai tiroid.
masalah terapi obat bersamaan:
agen anestesi: Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima obat anestesi yang
mengurangi fungsi miokard.
Calcium channel blockers: Gunakan dengan hati-hati pada pasien verapamil bersamaan
atau diltiazem; bradikardia atau blok jantung dapat terjadi.
populasi khusus:
Pediatrics: Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada anak-anak.
Lain peringatan / tindakan pencegahan:
mendadak penarikan: Terapi Beta-blocker tidak harus ditarik secara tiba-tiba (terutama
pada pasien dengan CAD), namun secara bertahap meruncing untuk menghindari akut
takikardia, hipertensi, dan / atau iskemia.
ConsiderationsDue geriatri untuk perubahan dalam sistem saraf otonom beta-adrenergik,
blokade beta-adrenergik dapat menyebabkan respon hemodinamik kurang dari terlihat pada
orang dewasa yang lebih muda. Dalam uji coba AS yang dilakukan oleh produsen, pasien
hipertensi yang lanjut usia (> 65%) memiliki insiden yang lebih tinggi dari pusing (8,8% vs 6%)
dibandingkan terlihat pada pasien yang lebih muda. Tidak ada perbedaan lain mencatat antara
muda dan tua dalam ujicoba tersebut.
Risiko kehamilan FactorC (produsen); D (trimester 2 dan 3 - analisis pakar)
Kehamilan kerugian ConsiderationsPostimplantation diamati pada hewan percobaan. Tersedia
data mengenai apakah carvedilol melintasi plasenta. Beta-blockers telah dikaitkan dengan
bradikardia persisten, hipotensi, dan IUGR; IUGR mungkin terkait dengan hipertensi ibu. Kasus
hipoglikemia neonatal telah dilaporkan berikut penggunaan ibu dari beta-blocker pada partus
atau selama menyusui.
LactationExcretion dalam ASI yang tidak diketahui / tidak dianjurkan
Merugikan ReactionsNote: rentang frekuensi termasuk data dari hipertensi dan gagal jantung uji
coba. tingkat yang lebih tinggi dari efek samping umumnya telah dicatat pada pasien dengan
gagal jantung. Namun, frekuensi efek buruk yang terkait dengan plasebo juga meningkat pada
populasi ini.
> 10%:
Kardiovaskular: Hipotensi (9% sampai 20%)
Sistem saraf pusat: Pusing (2% sampai 32%), kelelahan (4% sampai 24%)
Endokrin dan metabolik: Hiperglikemia (5% sampai 12%)
Gastrointestinal: Berat badan (10% sampai 12%), diare (1% sampai 12%)
Neuromuskular & skeletal: Kelemahan (7% sampai 11%)
1% sampai 10%:
Kardiovaskular: Bradikardia (2% sampai 10%), sinkop (3% sampai 8%), edema perifer (1%
sampai 7%), edema umum (5% sampai 6%), angina (1% sampai 6%), tergantung edema (
4%), blok AV, kecelakaan serebrovaskular, hipertensi, hiper / hipovolemia, hipotensi postural,
palpitasi
Sistem saraf pusat: Sakit kepala (5% sampai 8%), depresi, demam, hypoesthesia, hipotonia,
insomnia, malaise, mengantuk, vertigo
Endokrin dan metabolik: Hiperkolesterolemia (1% sampai 4%), hipertrigliseridemia (1%),
diabetes mellitus, asam urat, hiperkalemia, hiperurisemia, hipoglikemia, hiponatremia
Gastrointestinal: Mual (2% sampai 9%), muntah (1% sampai 6%), sakit perut, melena,
P-Glycoprotein Reagen: Semoga menurunkan konsentrasi serum P-Glycoprotein Substrat. Pglikoprotein induser juga dapat lebih membatasi distribusi substrat p-glikoprotein ke spesifik
sel / jaringan / organ mana p-glikoprotein hadir dalam jumlah besar (misalnya, otak, T-limfosit,
testis, dll). Risiko C: Terapi Memantau
P-Glycoprotein Inhibitor: Dapat meningkatkan konsentrasi serum P-Glycoprotein Substrat.
inhibitor P-glikoprotein juga dapat meningkatkan distribusi substrat p-glikoprotein ke spesifik sel
/ jaringan / organ mana p-glikoprotein hadir dalam jumlah besar (misalnya, otak, T-limfosit,
testis, dll). Risiko C: Terapi Memantau
P-Glycoprotein Substrat: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum PGlycoprotein Substrat. inhibitor P-glikoprotein juga dapat meningkatkan distribusi substrat pglikoprotein ke spesifik sel / jaringan / organ mana p-glikoprotein hadir dalam jumlah besar
(misalnya, otak, T-limfosit, testis, dll). Risiko C: Terapi Memantau
Propafenone: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Propafenone memiliki beberapa
aktivitas beta memblokir independen. Risiko C: Terapi Memantau
Propoxyphene: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Prostasiklin Analoginya: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Antihipertensi. Risiko C:
Terapi Memantau
Quinidine: Semoga menurunkan metabolisme Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Reserpin: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Beta-Blockers. Risiko C: Terapi Memantau
Derivatif rifampisin: Semoga menurunkan konsentrasi serum Beta-Blockers. Pengecualian:
Rifabutin. Risiko C: Terapi Memantau
Rituximab: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi rituximab. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Rivaroxaban: P-Glycoprotein Inhibitor dapat meningkatkan konsentrasi serum Rivaroxaban.
Risiko X: Hindari kombinasi
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Semoga menurunkan metabolisme Alpha-/ BetaBlockers. Pengecualian: Fluvoxamine. Risiko C: Terapi Memantau
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor: Semoga meningkatkan efek bradikardi dari BetaBlockers. Pengecualian: Fluvoxamine. Risiko C: Terapi Memantau
Teofilin Derivatif: Beta-Blockers (non selektif) dapat mengurangi efek saluran pernafasan
Derivatif teofilin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
dan aktivitas pemblokiran alpha-adrenergik. Tidak ada aktivitas simpatomimetik intrinsik telah
didokumentasikan. efek terkait pada pasien hipertensi termasuk pengurangan curah jantung,
exercise- atau beta-agonist-induced takikardia, penurunan takikardia ortostatik refleks,
vasodilatasi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer (terutama di posisi berdiri), penurunan
resistensi pembuluh darah, mengurangi aktivitas renin plasma ginjal, dan peningkatan kadar
peptida natriuretik atrial. Dalam CHF, efek terkait termasuk penurunan tekanan kapiler
pulmoner, penurunan tekanan arteri pulmonalis, penurunan denyut jantung, penurunan resistensi
pembuluh darah, peningkatan indeks stroke volume sistemik, dan penurunan tekanan arteri
kanan (RAP).
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: 1-2 jam
Puncak efek antihipertensi: ~ 1-2 jam
Penyerapan: cepat dan ekstensif
Distribusi: Vd: 115 L
Protein mengikat:> 98%, terutama untuk albumin
Metabolisme: secara luas hati, melalui CYP2C9, 2D6, 3A4, dan 2C19 (2% diekskresikan tidak
berubah); tiga metabolit aktif (4-hidroksifenil metabolit adalah 13 kali lebih kuat dari orang tua
obat untuk beta-blokade); pertama-pass hati; konsentrasi plasma pada orang tua dan orang-orang
dengan penyakit hati sirosis 50% dan 4-7 kali lebih tinggi, masing-masing
Bioavailabilitas: Segera Rilis: 25% ke 35% (karena metabolisme lintas pertama yang signifikan);
Diperpanjang rilis: 85% dari pembebasan segera
Paruh eliminasi: 7-10 jam
Waktu puncak, plasma: Extended rilis: 5 jam
Ekskresi: Terutama kotoran
Informasi yang berhubungan
Beta-Blockers
Farmakoterapi PearlsFluid retensi selama terapi harus diperlakukan dengan peningkatan dosis
diuretik.
Kesehatan Gigi: Efek pada gigi TreatmentKey peristiwa buruk (s) yang berhubungan dengan
perawatan gigi: hipotensi postural. Periodontitis telah dilaporkan pada label produk untuk
carvedilol; tidak ada laporan lain telah mengkonfirmasi efek ini; mekanisme yang mungkin
untuk efek ini tidak diketahui. Banyak obat nonsteroidal anti-inflamasi, seperti ibuprofen dan
indometasin, dapat mengurangi efek hipotensi dari beta-blocker setelah 3 minggu atau lebih
terapi dengan NSAID. Penggunaan NSAID jangka pendek (yaitu, 3 hari) tidak memerlukan
Pengobatan harus ditargetkan untuk tekanan darah tujuan <140/90 mm Hg. Jika diabetes atau
penyakit ginjal berdampingan, tujuan tekanan darah harus <130/80 mm Hg.
ST-segmen Elevation Myocardial Infarction (STEMI): Beta-blockers, tanpa aktivitas
simpatomimetik intrinsik (ISA), telah terbukti menurunkan morbiditas dan mortalitas bila
dimulai dalam pengobatan akut STEMI dan terus jangka panjang. Oral beta-blokade harus
dimulai segera pada pasien tanpa kontraindikasi (misalnya, tanda-tanda gagal jantung, bukti
keadaan output yang rendah, risiko syok kardiogenik, atau kontraindikasi beta-blocker lainnya)
(Kelas I rekomendasi). Penggunaan intravena beta-blokade dapat dipertimbangkan dan diberikan
segera jika pasien mengalami hipertensi bersamaan atau takiaritmia (Kelas IIa rekomendasi).
Stabil Angina / Non-ST-segmen Elevation MI (UA / NSTEMI): Dalam pengobatan UA /
NSTEMI, lisan beta-blokade harus dimulai dalam 24 jam pertama pada pasien tanpa
kontraindikasi (misalnya, tanda-tanda gagal jantung, bukti keadaan output yang rendah, risiko
syok kardiogenik, atau kontraindikasi beta-blocker lainnya) (Kelas I rekomendasi). Penggunaan
intravena beta-blokade harus dipertimbangkan hanya jika pasien mengalami hipertensi
bersamaan setelah presentasi (Kelas IIa rekomendasi).
Penarikan: Terapi Beta-blocker tidak boleh ditarik tiba-tiba, namun secara bertahap meruncing
untuk menghindari takikardia akut dan hipertensi.
Anestesi dan Perawatan Kritis Kekhawatiran / Pertimbangan lain
Bedah: Berdasarkan bukti yang ada, beta-blocker harus dimulai hari minggu sebelum operasi
elektif pada pasien yang dipilih bila memungkinkan dan dititrasi dengan denyut jantung <65
denyut per menit. Data tambahan menunjukkan bahwa akting panjang beta-blocker mungkin
unggul yang bekerja singkat (Redelmeier, 2005). ACC / AHA 2007 pedoman evaluasi
kardiovaskular perioperatif dan peduli untuk operasi noncardiac sarankan beta-blocker
dilanjutkan pada pasien yang menjalani operasi yang menerima beta-blocker untuk mengobati
angina, aritmia gejala, hipertensi, atau indikasi pedoman ACC / AHA Kelas I lainnya ( kelas I
rekomendasi). Pedoman ini juga merekomendasikan bahwa beta-blocker diberikan kepada pasien
yang menjalani bedah vaskuler yang memiliki iskemia miokard menunjukkan selama pengujian
pra operasi (Kelas I rekomendasi).
Pedoman ini juga menyatakan bahwa beta-blocker mungkin dianjurkan pada pasien yang
menjalani risiko menengah (misalnya, endarterektomi, operasi prostat) atau bedah vaskuler di
antaranya penilaian pra operasi mengidentifikasi penyakit jantung koroner atau risiko jantung
yang tinggi (Kelas IIa rekomendasi). risiko jantung yang tinggi didefinisikan sebagai memiliki>
1 faktor risiko klinis berikut: Riwayat penyakit jantung iskemik, kompensasi atau kegagalan
sebelum jantung, penyakit serebrovaskular, diabetes mellitus, atau insufisiensi ginjal.
Penggunaan beta-blocker tidak pasti pada pasien yang menjalani risiko menengah atau bedah
vaskular dengan 1 faktor risiko klinis (Kelas IIb rekomendasi).
Mayoritas percobaan diterbitkan menunjukkan manfaat penggunaan beta-blocker perioperatif
selama operasi noncardiac terutama pada pasien berisiko tinggi; Namun, lebih uji klinis barubaru ini belum menunjukkan manfaat untuk perioperatif beta-blokade untuk operasi noncardiac
(Juul 2006;. Yang, 2006).
Nifedipin
browser baru dengan terjemahan otomatis.Unduh Google ChromeTutup
TerjemahanMatikan terjemahan instan
Nipin [Italia dan Singapura] mungkin bingung dengan Nipent yang merupakan nama
merek untuk pentostatin di AS
Pengucapan (nye FED i peen)
AS Merek NamesAdalat CC; Afeditab " CR; Nifediac " CC; Nifedical " XL;
Procardia XL; Procardia
Merek Kanada NamesAdalat XL; Apo-Nifed PA; Apo-Nifed; GEN-Nifedipine
XL; Nifedipine PA; Novo-Nifedin; Nu-Nifed; Nu-Nifedipine-PA; PMS-Nifedipine; Procardia
Farmakologis CategoryCalcium Saluran Blocker
Gunakan: Berlabel IndicationsAngina dan hipertensi (hanya rilis berkelanjutan), hipertensi
pulmonal
Dosis: AdultsHypertension: Oral: Awal: 10 mg 3 kali / hari sebagai kapsul atau 30 mg sekali
sehari sebagai rilis berkelanjutan
Dosis umum: 10-30 mg 3 kali / hari sebagai kapsul atau 30-60 mg sekali sehari sebagai rilis
berkelanjutan
Maksimum: 120-180 mg / hari
Catatan: Penyesuaian formulasi pelepasan berkelanjutan harus dilakukan pada 7- untuk interval
14-hari; Catatan: Ketika beralih dari rilis segera untuk formulasi pelepasan berkelanjutan, dosis
total harian akan mulai sama.
Dosis: ElderlyRefer untuk dosis dewasa.
Dosis: Pediatric
hypertrophic cardiomyopathy (berlabel penggunaan): Oral: Anak-anak: 0,6-0,9 mg / kg / 24 jam
dalam 3-4 dosis terbagi
Hipertensi: Oral: Anak-anak 1-17 tahun: Extended rilis tablet: Awal: 0,25-0,5 mg / kg / hari
sekali sehari atau dalam 2 dosis terbagi; maksimum: 3 mg / kg / hari sampai dengan 120 mg /
hari
Dosis: Hati ImpairmentReduce lisan dosis sebesar 50% sampai 60% pada pasien dengan sirosis.
Administrasi: Oral
segera dibebaskan: Secara umum, dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.
Diperpanjang rilis: Tablet harus ditelan utuh; tidak menghancurkan atau mengunyah.
AdalatCC, Afeditab " CR, Nifediac" CC: diberikan pada saat perut kosong (per
produsen). Produk rilis diperpanjang lain mungkin tidak memiliki rekomendasi ini; berkonsultasi
label produk.
Diet jus jeruk ConsiderationsAvoid dengan semua produk.
segera dibebaskan: Kapsul cepat diserap secara lisan jika diberikan tanpa makanan, tetapi dapat
mengakibatkan efek samping vasodilator; jika pembilasan bermasalah, administrasi dengan
makanan rendah lemak dapat menurunkan. Secara umum, dapat mengambil dengan atau tanpa
makanan.
Diperpanjang rilis: AdalatCC, Afeditab " CR, Nifediac" CC: Ambil pada perut kosong
(produsen rekomendasi). Produk rilis diperpanjang lain mungkin tidak memiliki rekomendasi ini;
berkonsultasi label produk.
ContraindicationsHypersensitivity untuk nifedipine atau komponen lain dalam formulasi;
persiapan segera dibebaskan untuk pengobatan mendesak atau muncul hipertensi; akut MI
Pertimbangan alergi
Kalsium Saluran Blocker, Dihydropyridine Alergi
Peringatan / Kewaspadaan
Kekhawatiran terkait dengan efek samping:
Angina / MI: Peningkatan angina dan / atau MI telah terjadi dengan inisiasi atau dosis
titrasi calcium channel blockers.
Hipotensi / syncope: hipotensi simtomatik dengan atau tanpa sinkop jarang dapat terjadi;
Tekanan darah harus diturunkan pada sesuai tingkat untuk kondisi klinis pasien. Penggunaan
nifedipine short-acting sublingual dalam keadaan darurat hipertensi dan urgensi yang tidak aman
atau efektif dan harus ditinggalkan! efek samping yang serius (misalnya, iskemia
serebrovaskular, sinkop, stroke, infark miokard akut, dan gawat janin) telah dilaporkan dalam
kaitannya dengan penggunaan tersebut.
edema perifer: Efek samping yang paling umum adalah edema perifer; terjadi dalam waktu
2-3 minggu dari mulai terapi.
Reflex takikardia: Dapat terjadi dengan penggunaan.
menunjukkan efek tokolitik. bukti yang ada menunjukkan penggunaan yang aman selama
kehamilan.
LactationEnters ASI / kompatibel
ConsiderationsCrosses Menyusui ke dalam ASI. bukti yang ada menunjukkan penggunaan yang
aman selama menyusui. AAP menganggap kompatibel dengan menyusui.
Reaksi yang merugikan
> 10%:
Kardiovaskular: Flushing (10% sampai 25%), edema perifer (dosis terkait 7% sampai 10%;
hingga 50%)
Sistem saraf pusat: Pusing / ringan / pusing (10% sampai 27%), sakit kepala (10% sampai 23%)
Gastrointestinal: Mual / heartburn (10% sampai 11%)
Neuromuskular & skeletal: Kelemahan (10% sampai 12%)
1% sampai 10%:
Kardiovaskular: Palpitasi ( 2% sampai 7%), hipotensi transien (dosis terkait 5%), CHF
(2%)
Sistem saraf pusat: Gugup / perubahan mood ( 2% sampai 7%), kegoyahan ( 2%),
gelisah ( 2%), gangguan tidur ( 2%), kesulitan dalam keseimbangan ( 2%),
demam ( 2%), menggigil ( 2%)
Dermatologic: Dermatitis ( 2%), pruritus ( 2%), urtikaria ( 2%)
Endokrin dan metabolik: kesulitan seksual ( 2%)
Gastrointestinal: Diare ( 2%), sembelit ( 2%), kram ( 2%), perut kembung (
2%), hiperplasia gingiva ( 10%)
Neuromuskular & skeletal: Otot kram / tremor ( 2% ke 8%), peradangan ( 2%),
kekakuan sendi ( 2%)
Okular: Penglihatan kabur ( 2%)
Pernapasan: Batuk / mengi (6%), hidung tersumbat / sakit tenggorokan ( 2% sampai 6%),
kemacetan dada ( 2%), dyspnea ( 2%)
Miscellaneous: Diaphoresis ( 2%)
<1% (terbatas untuk penting atau mengancam jiwa): Sinkop, erythromelalgia, trombositopenia,
anemia, leukopenia, purpura, hepatitis alergi, angioedema, hiperplasia gingiva, depresi, sindrom
paranoid, kebutaan sementara, tinnitus, nokturia, photosensitivity, poliuria, arthritis dengan ANA
positif, dermatitis eksfoliatif, ginekomastia, mialgia, disfungsi memori, demam, bezoars
(persiapan berkelanjutan-release), refluks, mioklonus, angina, iskemia, mioklonus
Postmarketing dan / atau kasus laporan: EPS, anemia aplastik, agranulositosis, purpura, sindrom
Stevens-Johnson, iskemia serebral, parotitis, dysgeusia, dysosmia, enuresis nokturnal, eritema
multiforme
Dilaporkan dengan penggunaan sublingual short-acting nifedipine: iskemia serebrovaskular,
sinkop, blok jantung, stroke, penangkapan sinus, hipotensi berat, MI akut, perubahan EKG, dan
gawat janin
Metabolisme / Transportasi EffectsSubstrate CYP2D6 (minor), 3A4 (utama); Menghambat
CYP1A2 (moderat), 2C9 (lemah), 2D6 (lemah), 3A4 (lemah)
Interaksi obat
Alkohol (Ethyl): Dapat meningkatkan konsentrasi serum nifedipin. Risiko C: Terapi Memantau
Alpha1-Blockers: Semoga meningkatkan efek hipotensi dari Kalsium Channel Blocker. Risiko
C: Terapi Memantau
Amifostine: Antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi dari amifostine. Manajemen:
Ketika amifostine digunakan pada dosis kemoterapi, obat antihipertensi harus dipotong selama
24 jam sebelum pemberian amifostine. Jika terapi antihipertensi tidak dapat ditahan, amifostine
tidak boleh diberikan. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Agen antijamur (azole Derivatif, sistemik): Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel
Blocker. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Barbiturat: Dapat meningkatkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko D:
Pertimbangkan modifikasi terapi
Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine): Semoga meningkatkan efek hipotensi dari
kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine). Kalsium Channel Blocker (Nondihydropyridine)
dapat menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine). Risiko C: Terapi
Memantau
Kalsium Garam: Semoga mengurangi efek terapi dari kalsium Channel Blocker. Risiko C: Terapi
Memantau
Carbamazepine: Dapat meningkatkan metabolisme kalsium Channel Blocker (Dihydropyridine).
Risiko C: Terapi Memantau
Cimetidine: Semoga menurunkan metabolisme kalsium Channel Blocker. Risiko D:
Informasi dosis FormsExcipient disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk obat generik);
berkonsultasi pelabelan produk tertentu.
Kapsul, softgel: 10 mg, 20 mg
Procardia: 10 mg
Tablet, rilis diperpanjang: 30 mg, 60 mg, 90 mg
Adalat CC, Procardia XL: 30 mg, 60 mg, 90 mg
Afeditab " CR, Nifedical" XL: 30 mg, 60 mg
Nifediac " CC: 30 mg, 60 mg, 90 mg [90 mg tablet mengandung tartrazine]
AvailableYes generik
Harga: AS (www.drugstore.com)
Kapsul (nifedipine)
10 mg (90): $ 65,99
20 mg (90): $ 109,99
Kapsul (Procardia)
10 mg (90): $ 97,35
Tablet, 24 jam (Adalat CC)
30 mg (30): $ 54,19
90 mg (30): $ 98,63
Tablet, 24 jam (Afeditab CR)
30 mg (30): $ 39,99
60 mg (30): $ 57,92
Tablet, 24 jam (Nifediac CC)
30 mg (100): $ 108,99
60 mg (30): $ 49,99
90 mg (30): $ 60,99
Tablet, 24 jam (Nifedical XL)
30 mg (30): $ 32,99
60 mg (30): $ 55,99
Tablet, 24 jam (nifedipine CR osmotik)
30 mg (30): $ 33,99
60 mg (30): $ 59,99
90 mg (30): $ 67,99
Tablet, 24 jam (Procardia XL)
30 mg (30): $ 68,24
60 mg (30): $ 110,24
90 mg (30): $ 121,26
Mekanisme ion ActionInhibits kalsium dari memasuki slow channels ?? atau pilih
tegangan-sensitif daerah otot pembuluh darah halus dan miokardium selama depolarisasi,
menghasilkan relaksasi koroner otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi koroner;
meningkatkan pengiriman oksigen miokard pada pasien dengan angina vasospastik
Farmakodinamik / Kinetics
Onset kerja: rilis Segera: ~ 20 menit
Mengikat protein (konsentrasi tergantung): 92% ke 98%
Metabolisme: Hati ke metabolit tidak aktif
Bioavailabilitas: Kapsul: 40% ke 77%; rilis berkelanjutan: 65% ke 89% dibandingkan dengan
kapsul pembebasan segera
Paruh eliminasi: Dewasa: Kesehatan: 2-5 jam, Sirosis: 7 jam; Lansia: 6,7 jam
Ekskresi: Urin (sebagai metabolit)
Informasi yang berhubungan
Kalsium Channel Blocker
Farmakoterapi PearlsWhen mengukur dosis yang lebih kecil dari kapsul yang berisi cairan,
pertimbangkan konsentrasi berikut (untuk Procardia) 10 mg kapsul = 10 mg / 0,34 mL; 20
mg kapsul = 20 mg / 0,45 mL; dapat digunakan sebelum operasi untuk mengobati hipertensi
urgensi.
perhatian telah diarahkan untuk peningkatan potensi mortalitas dan morbiditas ketika nifedipine
short-acting digunakan dalam mengobati hipertensi. Penurunan yang cepat tekanan darah dapat
memicu kejadian kardiovaskular yang merugikan. Pada saat ini, tidak ada indikasi untuk
penggunaan short-acting terapi saluran kalsium blocker. Nifedipine juga memiliki poten efek
inotropik negatif dan bisa memperburuk gagal jantung.
Kesehatan Gigi: Efek pada gigi TreatmentNifedipine telah dilaporkan menyebabkan kejadian
10% dari hiperplasia gingiva; Efek 30-100 mg / hari telah muncul setelah 1-9 bulan. Hasil
penghentian dalam hilangnya lengkap atau regresi ditandai gejala; Gejala akan muncul kembali
pada remedication. regresi ditandai terjadi setelah 1 minggu dan hilangnya lengkap gejala telah
terjadi dalam waktu 15 hari. Jika gingivectomy dilakukan dan penggunaan obat dilanjutkan atau
dilanjutkan, hiperplasia biasanya akan kambuh. Keberhasilan gingivectomy biasanya
mensyaratkan bahwa obat dihentikan atau yang beralih ke noncalcium saluran blocker dilakukan.
Jika karena alasan tertentu nifedipine tidak dapat dihentikan, hiperplasia belum kambuh setelah
gingivectomy ketika kontrol plak yang luas dilakukan. Jika nifedipine berubah ke kelas lain dari
agen kardiovaskular, hiperplasia gingiva mungkin akan mundur dan menyelesaikan. Beralih ke
yang lain calcium channel blocker dapat mengakibatkan hiperplasia lanjutan.
Kesehatan Gigi: Vasokonstriktor / informasi Anestesi PrecautionsNo lokal tersedia untuk
memerlukan tindakan pencegahan khusus
Kesehatan Mental: Efek pada Mental StatusDizziness umum; dapat menyebabkan kegelisahan,
perubahan sedasi, atau suasana hati
Kesehatan Mental: Efek pada Psychiatric TreatmentMay penyebab leukopenia; gunakan hatihati dengan clozapine dan carbamazepine; Penggunaan bersamaan dengan propranolol dapat
meningkatkan AV efek nodal; barbiturat dapat menurunkan efek nifedipine
Perhatian ConsiderationsConsiderable kardiovaskular telah diarahkan untuk peningkatan potensi
mortalitas dan morbiditas ketika nifedipine short-acting digunakan dalam mengobati hipertensi.
Penurunan yang cepat tekanan darah dapat memicu kejadian kardiovaskular yang merugikan.
Pada saat ini, tidak ada indikasi untuk penggunaan short-acting calcium channel blocker terapi
untuk angina dan hipertensi. Nifedipine juga memiliki poten efek inotropik negatif dan bisa
memperburuk gagal jantung.
Dalam pengobatan angina tidak stabil / non-ST-segmen elevasi MI, kalsium antagonis
nondihydropyridine (diltiazem atau verapamil) dapat dipertimbangkan pada pasien dengan
melanjutkan atau sering iskemia berulang ketika beta-blocker kontraindikasi (Kelas I). longacting antagonis kalsium oral juga dapat dipertimbangkan selain beta-blocker dan nitrat (Kelas
IIa).
Propanolol :
Indikasi : hipertensi, angina, aritmia, dan pencegahan
migraine,
Farkol : propanolol adalah suatu obat penghambat beta
adrenoseptor yang terutama digunakan untuk terapi
takiaritmia dan antiangina propanolol memiliki khasiat
menghambat kecepatan konduksi impuls dan mendepresi
pembentukan focus aktopik.
Perbedaannya dengan kinidin adalah propanolol tidak
memiliki efek antikolinergik, sehingga tidak
mengakibatkan takikardia paradoksal