Lisinopril (Lisinoprilum) Bagian 2

http://obat-drug.blogspot.co.id/2014/12/lisinopril-lisinoprilum-bagian-2.html

Struktur Lisinopril (Lisinoprilum)

Informasi obat di Obat INformation

LISINOPRIL (LISINOPRILUM) Bagian 2

PERHATIAN

PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Hipotensi

Mungkin gejala Hipotensi, kadang-kadang dikaitkan dengan oliguria dan / atau azotemia
progresif dan, jarang, gagal ginjal akut dan / atau kematian. Pasien berisiko tertentu termasuk
orang-orang dengan CHF dengan BP <100 mm Hg, terapi diuretik intensif atau kenaikan
baru-baru dosis diuretik, dialisis, atau volume berat dan / atau penipisan garam penyebab
apapun, Risiko ditandai hipotensi pada pasien dengan CHF.
Potensi hipotensi yang berlebihan mengakibatkan MI atau stroke pada pasien dengan AMI
atau iskemik kardiovaskular atau penyakit serebrovaskular. Jangan gunakan pada pasien
dengan beresiko AMI kerusakan hemodinamik pengobatan berikut lanjut serius dengan
vasodilator (misalnya, orang-orang dengan SBP ≤100 mm Hg) atau pada mereka dengan
shock kardiogenik,

Hipotensi dapat terjadi pada pasien yang menjalani operasi atau selama anestesi dengan agen
yang menghasilkan hipotensi; pengobatan yang direkomendasikan adalah volume cairan
expansion.

Untuk meminimalkan potensi hipotensi, pertimbangkan terapi antihipertensi baru, tingkat

elevasi BP, asupan natrium, status cairan, dan kondisi klinis lainnya, Mungkin meminimalkan
potensi hipotensi dengan menahan terapi diuretik, mengurangi dosis diuretik, dan / atau
meningkatkan asupan natrium sebelum memulai lisinopril.

Pada pasien dengan risiko hipotensi berlebihan, memulai terapi di bawah pengawasan medis
yang ketat; memantau secara ketat untuk 2 minggu pertama setelah inisiasi lisinopril atau
peningkatan lisinopril atau dosis diuretik,

Jika hipotensi berlebihan terjadi, segera menempatkan pasien dalam posisi terlentang dan,
jika perlu, diberikan Infus IV natrium klorida 0,9% . Hipotensi Transient bukan merupakan
kontraindikasi untuk dosis tambahan; mungkin mengembalikan terapi secara hati-hati setelah
BP (Blood Pressure / Tekanan darah) stabil (misalnya, dengan ekspansi volume). Jika
hipotensi gejala berkembang, pengurangan dosis atau penghentian lisinopril atau diuretik
mungkin dibutuhkan.

Efek Hematologi

Neutropenia dan agranulositosis dilaporkan dengan kaptopril; Risiko tampaknya tergantung

terutama pada kehadiran gangguan ginjal dan / atau adanya penyakit vaskular kolagen, Data
tidak cukup untuk menyingkirkan kemungkina kejadian serupa leukopenia, neutropenia, atau
agranulositosis dengan lisinopril.

Pertimbangkan pemantauan jumlah leukosit pada pasien dengan penyakit kolagen vaskular
dan penyakit ginjal,
Efek Hepatic

Sindrom klinis yang biasanya diwujudkan dengan ikterus kolestatik awalnya dan dapat
berkembang menjadi nekrosis hati fulminan (kadang fatal) dilaporkan jarang dengan ACE
inhibitors.

Jika penyakit kuning atau elevasi ditandai enzim hati terjadi, hentikan obat dan memantau
pasien.

Morbiditas dan Moratlitas (kematian) Janin / Neonatal

Kemungkinan morbiditas neonatal dan kematian bila digunakan selama kehamilan. (Lihat
kemas Peringatan.) Potensi risiko tersebut terjadi selama kehamilan, terutama selama
trimesters kedua dan ketiga.

Juga dapat meningkatkan risiko cacat bawaan utama bila diberikan selama trimester pertama
kehamilan.

Hentikan sesegera mungkin saat kehamilan terdeteksi, kecuali terus menggunakan dianggap
lifesaving (penyelamat hidup). Hampir semua wanita dapat ditransfer ke terapi obat lain dan
berhasil dengan terapi alternatif untuk sisa kehamilan.

REAKSI SENSITIVITAS

Reaksi Anafilaksis dan / atau kepala dan leher angioedema mungkin; jika dikaitkan dengan
udem laring, mungkin fatal. Intervensi medis yang segera (misalnya, epinefrin) untuk
keterlibatan lidah, glotis, atau larynx. Antihistamin dan kortikosteroid mungkin tidak
memberikan bantuan yang memadai; Pengamatan berkepanjangan mungkin dibutuhkan.
Gunakan hati-hati pada pasien dengan riwayat angioedema tidak terkait dengan ACE
inhibitor terapi.

Angioedema usus mungkin; dipertimbangkan dalam diagnosis diferensial dari pasien yang
mengembangkan nyeri perut, Manifestasi termasuk nyeri perut (dengan atau tanpa mual atau
muntah). Pertimbangkan angioedema usus pada diagnosis banding pasien yang menerima
inhibitor ACE dan ditandai dengan nyeri perut,
Reaksi anafilaktoid tiba-tiba dan berpotensi mengancam nyawa dilaporkan pada pasien yang
menerima inhibitor ACE saat menjalani dialisis dengan membran high-flux (misalnya,
AN69®). Jika reaksi anafilaktoid terjadi, segera hentikan dialisis dan memulai terapi agresif
(gejala tidak teratasi oleh antihistamin). Pertimbangkan untuk menggunakan berbagai jenis
membran dialisis atau kelas yang berbeda dari agen antihipertensi,

Reaksi anafilaktoid dilaporkan pada pasien yang menerima inhibitor ACE saat menjalani
apheresis LDL dengan dekstran sulfat absorption.

Reaksi anafilaktoid mengancam jiwa dilaporkan dalam setidaknya 2 pasien yang menerima
inhibitor ACE saat menjalani perawatan desensitisasi dengan hymenoptera venom.

Tidak dianjurkan pada pasien dengan riwayat angioedema yang berhubungan dengan atau
tidak terkait dengan ACE inhibitors.

KEWASPADAAN UMUM
Aortic Stenosis / Hypertrophic Cardiomyopathy

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan obstruksi pada saluran keluar ventrikel kiri
(misalnya, stenosis aorta, kardiomiopati hipertrofik).

Efek Ginjal

Kemungkinkan Peningkatan sementara BUN (Blood Urea Nitrogen / Nitrogen Urea darah)
dan Scr (Serum Creatinin); lebih mungkin terjadi pada pasien dengan gangguan ginjal yang
sudah ada sebelumnya atau mereka yang menerima terapi bersamaan diuretik, Kemungkinan
peningkatan BUN dan Scr pada pasien dengan unilateral atau bilateral stenosis arteri ginjal;
umumnya reversibel setelah penghentian ACE inhibitor dan / atau diuretik.

Oliguria mungkin, azotemia progresif, dan, jarang, gagal ginjal akut dan / atau kematian pada
pasien dengan CHF berat,
Memonitor fungsi ginjal selama beberapa minggu pertama terapi pada pasien hipertensi
dengan unilateral atau bilateral stenosis arteri ginjal, Beberapa pasien mungkin memerlukan
pengurangan dosis atau penghentian ACE inhibitor atau diuretik.

Pada pasien dengan AMI yang mengembangkan gangguan ginjal (Scr> 3 mg / dL atau dua
kali lipat dari awal Scr), mempertimbangkan menghentikan terapi.

Hiperkalemia

Kemungkinan hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal atau diabetes
mellitus dan mereka yang menerima obat-obatan yang dapat meningkatkan konsentrasi
kalium serum (misalnya, diuretik hemat kalium, suplemen kalium, pengganti garam yang
mengandung kalium).

Batuk

batuk produktif dan persisten; sembuh setelah obat dihentikan.

Penggunaan Kombinasi Tetap

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan hidroklorotiazid, mempertimbangkan

memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi terkait dengan
hydrochlorothiazide.

KEHAMILAN (LISINOPRIL / LISINOPRILUM)

Kategori C (trimester 1);

Kategori D (trimester2 dan 3) .

LAKTASI (LISINOPRIL / LISINOPRILUM)

Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah lisinopril didistribusikan ke
dalam susu pada manusia.Hentikan menyusui/obat.
POPULASI KHUSUS

PEDIATRIK

Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak <6 tahun atau pada mereka dengan
ClCr <30 mL / menit per 1,73 m2.

GERIATRIK
Respon pada pasien ≥65 tahun tidak tampak berbeda dari yang pada orang dewasa yang lebih
muda; Namun, gunakan dengan hati-hati karena frekuensi yang lebih besar dari penurunan
fungsi hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung dan penyakit penyerta dan terapi obat
diamati pada pasien geriatric.

PENURUNAN GINJAL
Penurunan fungsi ginjal dapat terjadi di pasien rentan (Lihat Efek ginjal di bawah Perhatian.)

Peningkatan konsentrasi lisinopril, terutama pada pasien dengan GFR <30 mL / menit.
penyesuaian dosis awal dianjurkan pada pasien dengan kerusakan ginjal berat (Lihat
Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)

Lisinopril / hydrochlorothiazide kombinasi tetap tidak dianjurkan pada pasien dengan

kerusakan ginjal berat.

RAS KULIT HITAM

Penurunan BP mungkin lebih kecil pada pasien kulit hitam dibandingkan dengan pasien
nonblack (RAS Kulit tidak hitam), Namun, tidak ada perbedaan populasi jelas selama terapi
kombinasi dengan ACE inhibitor dan diuretic thiazide, Gunakan dalam kombinasi dengan
diuretik.
Insiden yang lebih tinggi dari angioedema dilaporkan dengan inhibitor ACE pada orang kulit
hitam dibandingkan dengan ras lain.

EFEK SAMPING YANG UMUM LISINOPRIL / LISINOPRILUM :

Penderita hipertensi:

Sakit kepala, pusing, batuk, kelelahan, diare, infeksi saluran pernapasan atas, nausea.

Dengan sediaan kombinasi tetap,

kram otot, asthenia, efek ortostatik, paresthesia.

Pasien dengan CHF:

Pusing, hipotensi, sakit kepala, diare, nyeri dada, mual, nyeri perut, ruam, Infeksi saluran
pernapasan bagian atas.

Pasien dengan AMI:

Hipotensi, dysfunction ginjal,

INTERAKSI LISINOPRIL (LISINOPRILUM)

INTERAKSI OBAT TERTENTU DENGAN LISIOPRIL

OBAT INTERAKSI KETERANGAN
Digoxin Interaction Tidak dapat dipercaya
Diuretik Peningkatan efek hipotensi Jika memungkinkan
hentikan diuretic sebelum
memulai terapi lisinopril.
Diuretics, Mempertinggi efek hiperkalemi. Gunakan dengan hati hati,
potassium-sparing / monitor konsentrasi serum
Hemat kalium potassium (Kalium) dengan
(amiloride, sering. Terapi bersamaan
spironolactone, secara umum tidak
triamterene) direkomendasikan pada
pasien dengan CHF.
Nitrat Interaksi bermakna secara klinis tidak
(nitroglycerin) diamati.
NSAID Mungkin menurunkan respon
antihypertensive terhadap
lisinopril. (Sedikit menurunkan respon
diamati pada penggunaan bersama
indometasin. Berpotensi
mereduksi secara akut fungsi ginjal
pada pasien dengan gangguan fungsi
ginjal.
Lithium Meningkatkan konsentrasi serum Monitor konsentrasi serum
lithium, mungkin toksik. lithium concentrations
secara sering.
Suplemen Meninggikan efek hiperkalemi. Gunakan dengan hati hati,
Potassium or monitor konsentrasi serum
potassium- potassium (kalium) secara
containing salt sering.
substitutes

FARMAKOKINETIK LISINOPRIL (LISINOPRILUM)

ABSORPSI
Bioavailabilitas
Sekitar 25% dari dosis oral diabsorpsi. Bioavaibilitas absolut sekitar 16 % pada pasien
dengan CHF.

Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 7 jam; waktu untuk mencapai konsentrasi
plasma puncak sedikit tertunda pada pasien dengan AMI (Akut Miokard Infark).

Onset
Setelah dosis tunggal, efek antihipertensi yang diamati dalam waktu 1 jam, dengan puncak
pengurangan BP (Blood Presure / tekanan darah) pada 6 jam.
Selama terapi kronis, efek antihipertensi maksimal dicapai setelah 2-4 minggu.

Durasi
Efek antihipertensi dari dosis tunggal berlangsung selama sekitar 24 jam; berlaku pada 24
jam secara substansial lebih kecil dari pada 6 jam setelah penggunaan.

Makanan

Makanan tidak mempengaruhi absorpsi.

DISTRIBUSI
Melintasi sawar / penghalang darah-otak dengan buruk,

Melewati plasenta dan didistribusikan ke dalam susu di tikus.

Protein Plasma Binding

Tidak terikat dengan protein serum selain ACE.

METABOLISME
Tidak dimetabolisme.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dieliminasi terutama dalam urin, sebagai obat yang tidak berubah,

Dihapus oleh hemodialysis.

Waktu paruh / Half Life

12 jam.

Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan ginjal (GFR <30 mL / menit), izin menurun, konsentrasi
plasma meningkat; pada pasien dengan GFR ≥30 mL / menit, paruh eliminasi diubah secara
minimal,

Pada pasien geriatri, konsentrasi plasma puncak dan AUCs meningkat (yaitu, dapat dua kali
lipat).

STABILITAS

Tempat Penyimpanan
Oral
Suspensi Extemporaneous
1-mg / mL sediaan tablet lisinopril dalam sirup (Ora-manis SF®) (lihat Administrasi Oral
bawah Dosis dan Administrasi): Stabil hingga 4 minggu di ≤25 ° C.
Tablet
Tablet konvensional: 15-30 ° C.

Lindungi dari kelembaban, pembekuan, dan panas berlebihan berlebihan,

Tablet kombinasi tetap: 15-30 ° C.3 Lindungi dari sinar yang berlebihan dan kelembapan.