Diktat Kuliah Formulasi Sediaan Semisolid PDF

DIKTAT KULIAH FORMULASI SEDIAAN SEMISOLID
(FORMULASI SALEP, KRIM, GEL, PASTA, DAN SUPPOSITORIA)

SEMESTER VI
DISUSUN OLEH:
LINA WINARTI, S.Farm., Apt
(197910192006042002)
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS JEMBER
2013
KATA PENGANTAR
Puji syukur kehadirat Allah SWT yang dengan rahmat dan karunia-Nya penulis
dapat menyelesaikan diktat kuliah formulasi sediaan semisolid untuk mahasiswa Farmasi
Semester VI. Diktat ini merupakan sebagian materi kuliah Formulasi Sediaan Semisolid
yang membahas tentang formulasi salep, gel, krim, pasta, dan suppositoria) dan ditujukan
untuk membantu mahasiswa memahami materi formulasi sediaan semisolid.
Penulis menyadari banyak kekurangan yang terdapat dalam diktat kuliah ini, untuk
itu saran dan kritik dari pembaca sangat penulis harapkan demi kebaikan diktat ini ke
depannya. Semoga diktat yang penulis buat ini bermanfaat bagi siapa saja yang
membacanya. Banyak kekurangan dan kesalahan mohon dimaafkan.
Jember, Januari 2013

Penulis
ii
DAFTAR ISI
Halaman Judul.i
Kata Pengantarii
Daftar Isi.iii
Materi I1
Materi II18
Materi III...30
Materi IV.. 41
Materi V49
iii
MATERI I
FORMULASI SEDIAAN SUPPOSITORIA
DEFINISI
Menurut FI IV sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui
rongga tubuh kecuali oral, yaitu rektal, vaginal atau uretra. Umumnya meleleh, melunak
atau melarut pada suhu tubuh. Macam-macam sediaan suppositoria adalah :
Suppo Rektal
Suppo Vaginal / ovula / pessarie
Suppo Uretral / bougie
Suppositoria Rektal
Berat suppo Dewasa
Berat suppo Anak-anak
: 2 gram
: 1 gram
Beberapa Produk Komersial Suppositoria

DULCOLAX :CIBA (Bisakodil)
ANUSOL HC :WARNER LAMBERT (Hidrokortison)
PANADOL :Parasetamol
SUPPOSITORY INSERTER
Suppositoria Vaginal
3 5 gram
SUPPOSITORIA URETRAL
LAKI-LAKI : 4 gram 100-150 mm
WANITA
: 60-75 mm
DIAMETER : 5 mm
TUJUAN PENGGUNAAN
2
Efek lokal : wasir, konstipasi, infeksi dubur.

Anastetik lokal (benzokain, tetrakain)
Adstringent (ZnO, Bi-subgalat, Bi-subnitrat)
Vasokonstriktor (efedrin HCl)
Analgesik (turunan salisilat)
Emolien (balsam peru untuk wasir)
Konstipasi (glisin bisakodil)
Antibiotik (infeksi)
- Efek sistemik
o Asma (efedrin, teofilin, aminofilin)
o Analgetik dan antiinflamasi (turunan salisilat, parasetamol)
o Antiartritis (fenilbutazon, indometasin)
o Hipnotik & sedatif (turunan barbiturat)
o Trankuilizer dan anti emetik (fenotiazin, klorpromasin)
o Kemoterapi (antibiotik, sulfonamid)
KELEBIHAN SEDIAAN SUPPOSITORIA
Dapat digunakan untuk obat yang tidak bisa diberikan secara oral pada pasien tidak
sadar, mual, gangguan pencernaan, saat pembedahan, gangguan jiwa.
Menghindari First Pass Effect (penurunan efektivitas obat karena metabolisme di
hati)
Untuk obat yang tidak dapat diberikan melalui oral karena efek samping pada
saluran cerna, rusak oleh cairan GIT dan enzym GIT, rasa yang tidak enak
Onset aksi bahan aktiv yang cepat dibanding oral karena absorbsi obat melalui
rektal mukosa secara langsung sampai ke sirkulasi darah
Suppo vaginal dan uretral karena perfusi darah di vagina dan uretral rendah efek
yang ditimbulkan lokal mengurangi sistemik sirculation (reduksi toksisitas)
KEKURANGAN SUPPO
Daerah absorbsinya lebih kecil
Absorbsi hanya melalui difusi pasif
Jika penggunaan terlalu dalam mengalami first pass effect
Pemakaian kurang parktis
Tdk dapat digunakan untuk zat-zat yang rusak oleh pH rektum
Meleleh pada suhu kamar
Anatomi & Fisiologi
Fisiologi Uretra untuk pria berbentuk Tube 20 cm, sedangkan untuk wanita berupa Tube 4
cm (wanita) serta memiliki perfusi darah yang rendah. Fisiologi Vagina berupa
fibromuscular tub panjang 7.5cm dengan pH 3-4 dan sirkulasi darah menghindari hepatic
portal system. Cairan vagina berasal dari cervix, dan dilapisi mukus yang terdiri dari
komplek protein & karbohidrat
ANATOMI FISIOLOGI REKTUM
REKTUM
Merupakan bagian terminal usus besar dengan panjang 15-20 cm, cairan rektal tidak
memiliki buffer capacity (absorbsi obat akan meningkat bila pH mukosa rektum diatur
sehingga proporsi bentuk obat tdk terion meningkat) dengan volume cairan 1.2 3 ml dan
pH 6.8. Rektum merupakan organ dengan permukaan datar tanpa villi, bagian terminal 2/3
cm dari rektum disebut anal canal, bagian pembukaan anal canal disebut anus. Anus
dikontrol oleh internal spinkter yang terdiri dari otot halus, dan bagian eksternal spinkter
yang terdiri dari otot skeletal. Terdapat 3 pembuluh vena dalam rectum
- Superior hemorrhoidal vein
- Middle hemorhoidal vein
- Inferior hemorrhoidal vein
Superior hemorrhoidal vein akan menuju Hepatic Portal kemudian ke Liver sehingga
engalami first pass hepatic. Penggunaan suppo jangan terlalu dalam sehingga obat tidak
diabsorbsi melalui vena superior. Inferior dan Middle vein obat langsung ke sirkulasi
sistemik dan obat menghindari GIT dan enzimatik degradation serta terhindar dari first
pass metabolism, pemakaian jangan terlalu masuk
ABSORBSI OBAT MELALUI REKTUM

Obat diabsorbsi dari bagian bawah rektum dan dihantarkan langsung ke dalam sirkulasi
sistemik, sehingga menghindari first pass effect. Pemasukan suppo yang terlalu dalam
memungkinkan absorbsi melalui vena superior sehingga disarankan penggunaannya di
bagian bawah. Tergantung dari karakter basis, suppositoria akan larut dalam cairan rektal
atau meleleh dalam lapisan mucus, mekanisme absorbsi obat difusi pasif.
Faktor Fiaktor Yang Mempengaruhi Absorbsi Obat Melalui Rektum
1.Faktor Fisiologis
Volume cairan rektal
Volume sangat kecil pada kondisi normal (3 ml)
Pada kondisi diare volume cairan meningkat
Absorbsi obat dengan kelarutan kecil (fenitoin) sangat terbatas
Sifat cairan rektal
Komposisi, viskositas, pH, dan tegangan muka cairan rektal memiliki efek
besar pada availabilitas obat
Isi rektum
Faecal content
Kondisi rektum sebaiknya bersih jika perlu digunakan enema untuk
mengevakuasi isi rektum
Motilitas rektum
Dinding rektal menekan suppositoria melalui 2 mekanisme:
Organ abdominal menekan bagian rektum ketika tubuh dalam posisi
tegak. Hal ini akan menstimuli penyebaran dan mempromosi
absorbsi
Motilitas otot rektal berkaitan dengan adanya makanan dalam kolon
2. Sifat Fisikakimia Obat
Koefisien partisi
5
penting untuk pemilihan basis, dimana obat lipofil akan lebih sulit dilepas dari basis lemak
daripada garam-garam larut air. Untuk basis larut air seperti PEG yang larut dalam cairan
rektal dapat melepas obat larut air maupun minyak
Derajat ionisasi
barier yang memisahkan bagian lumen dengan darah adalah permeabilitas terhadap obatobat dalam bentuk tidak terion. Peningkatan proporsi bentuk tidak terion akan
meningkatkan absorbsi obat
Konsentrasi obat dalam basis

Semakin tinggi konsentrasi semakin tinggi jumlah obat yang available
untuk diabsorbsi
Beberapa peneliti menyebutkan bahwa kecepatan obat berdifusi ke
permukaan suppo dipengaruhi oleh ukuran partikel dan adanya surface
active agent (surfaktan)
3. Karakteristik Fisikakimia Basis & Ajuvan
Sifat basis
Basis suppo dapat meleleh, melunak, dan melarut untuk melepaskan obat. Jika basis
mengiritasi kolon akan mempromosi respon kolon sehingga meningkatkan gerakan usus
dan menurunkan absorbsi.
Adanya ajuvan dalam basis
Ajuvan dalam formula dapat mempengaruhi absorbsi obat, sifat reologi basis saat meleleh
dalam suhu tubuh, dan disolusi obat dari basis. Ajuvan dalam formula dapat
mempengaruhi absorbsi obat, sifat reologi basis saat meleleh dalam suhu tubuh, dan
disolusi obat dari basis
KARAKTERISASI DOSIS
Umumnya dosis pada pemberian rektal 11/2 2 x atau lebih dosis oral kecuali obat
keras, namun juga harus disesuaikan dengan sifat fisikakimia basis(mempengaruhi
pelepasan &absorbsi) dan bahan obatnya.
Dosis yang tepat tergantung pada kecepatan pelepasan obat dari suppositoria
Formulasi Suppositoria
Obat
Basis
Bahan tambahan:
o Antioksidan
o Emulsifying agent
o Hardening agent
o Preservatif
o Thickening agent
o plasticizer
Obat / Bahan Aktif
Terabsorbsi lewat mukosa rektal
Poorly absorb via oral
Iritasi GIT
Antibiotik yg memusnahkan intestinal flora
Polipeptida (insulin, growth hormon, dll)
Penguraian oleh pH
Lokal terapi
Sifat Bahan Aktif
Sifat Fisika
Karakteristik kelarutan
Aktivitas fisikokimia pada eksipien potensial
BASIS SUPPO
Basis suppo mempunyai peranan penting dalam pelepasan. Syarat utama basis
suppo adalah padat dalam suhu ruangan tetapi segera melunak, melebur atau
melarut pada suhu tubuh sehingga obat segera tersedia setelah pemakaian.
Menurut FI IV basis suppo umumnya oleum cacao, gelatin tergliserinasi, minyak
nabati terhidrogenasi, campuran PEG, dan ester asam lemak PEG
SYARAT BASIS IDEAL
Melebur pada temperatur rektal
Tdk toksik, tdk iritasi dan tdk sensitisasi
Kompatibel dengan bebagai obat
Tdk berbentuk metastabil
Mudah dilepas dari cetakan
Memiliki sifat pembasahan
Bilangan airnya tinggi
Stabil secara fisika kimia selama penyimpanan
Dapat dibentuk dengan tangan, kompresi, atau mesin
TIPE BASIS SUPPO

Basis berlemak
(oleum cacao)
Basis larut air
(PEG dengan berbagai BM, glisero gelatin)
Basis campur air (surfaktan)
Non Basis (tablet, soft kapsul gelatin)
BASIS BERLEMAK
TERDIRI DARI
Bahan alam :lemak coklat dan penggantinya
Sintetik :campuran trigliserida sintetik (witepsol, massupol)
Lemak Coklat
Melting point 30-36C
Mudah mencair dengan pemanasan dan memadat jika didinginkan.
Memenuhi syarat sebagai basis
Tidak mengiritasi
Mempunyai bilangan iodin 34-38
Memiliki nilai asam < 4
Keterbatasan Lemak Coklat
Sifat polimorfisme
Menempel kuat pada cetakan dan kontraktilitasnya rendah pada pendinginan
sehingga diperlukan lubrikan
Titik pelunakan terlalu rendah pada iklim panas (perlu ditambah beeswax 4 %
sebagai hardening)
Variasi komposisi dari batch ke batch (karena berasal dari bahan alam)
Menjadi tengik dalam penyimpanan (oksidasi trigliserida tidak jenuh)
Tdk campur dengan cairan tubuh dan absorbsi air rendah
Ketidakcampuran dengan air menyebabkan tdk cocok untuk vaginal dan uretral
POLIMORFISME BASIS LEMAK CACAO
Bentuk (melebur suhu 24C)
Bentuk (metastabil) (melebur 28-31C)
Bentuk stabil (melebur 34-35C)
Bentuk (melebur 18C)
CARA PENGATASAN
Tdk dilebur sempurna
8
= tdk stabil
= tdk stabil
= stabil
= tdk stabil
Pembenihan kristal (seeding)

Leburan dijaga pada suhu 28-32C selama 1 jam atau 1 hari
HAL-HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN
Peleburan menggunakan panas minimal
Jangan memperlama proses pemanasan
Jika melekat pada cetakan gunakan lubrikan
Penambahan emulgator seperti tween 61 5-10% meningkatkan absorbsi air
Untuk obat-obat melunakkan suppo digunakan campuran malam dan spermaseti
Basis Berminyak Sintetik
Tdk mudah tengik
Tdk memiliki sifat polimorfisme
Kemampuan absorbsi air dan emulsifikasi lebih baik
Tdk perlu lubrikan
Dapat rapuh (brittle) jika didinginkan terlalu cepat
BASIS PEG (Macrogol/Carbowax)
Sifat higroskopis menurun dengan kenaikan BM
Titik leleh tinggi tdk masalah
Kombinasi BM untuk memodifikasi higroskopisitas, kekentalan, pelepasan, titik
leleh
Tdk perlu disimpan di kulkas
Tdk rusak oleh udara panas
Suppo PEG dicelupkan dalam air sebelum digunakan sehingga potensi iritasi dapat
dihindari
KEUNTUNGAN BASIS PEG
Stabil dan inert
Polimer PEG tdk mudah terurai
Mempunyai rentang titik leleh dan kelarutan yang luas
Tdk membantu pertumbuhan jamur
Tdk perlu lubrikan pada cetakan
KERUGIAN BASIS PEG
Secara kimia lebih reaktif daripada basis lemak
Perhatian pada kontraksi volume yang menyebabkan bentuk suppo rusak
Kecepatan pelepasan obat larut air menurun dengan meningkatnya BM
Cenderung lebih mengiritasi mukosa daripada basis lemak
KEUNTUNGAN KOMBINASI BASIS PEG
Titik lebur dapat meningkat dengan suhu ruangan yang hangat
Pelepasan obat tidak tergantung titik lelehnya
Stabilitas fisik dalam penyimpanan lebih baik
Sediaan suppo akan segera campur dengan cairan rectal
Basis Glisero Gelatin

Dapat menyebabkan iritasi karena menyebabkan dehidrasi mukosa
Higroskopis
Inkompatibel dengan beberapa obat
Memicu pertumbuhan mikroba
Persiapan basis memerlukan waktu yang banyak
Lengket sehingga bisa dibuat dengan menggulung menggunakan tangan
Glisero Gelatin Suppositoria
Gliserol
Air
Gelatin
Basis
Glisero
Gelatin
Basis glisero gelatin USP terdiri atas 70% gliserol; 20 % gelatin dan air hingga 100%
BASIS SURFAKTAN
Dapat digunakan untuk memformulasi obat larut lemak dan air
Keuntungan:
Dapat disimpan pada suhu tinggi
10
Mudah penanganannya
Dapat campur dengan obat
Tdk mendukung pertumbuhan mikroba
Non toksik dan tdk mesensitisasi
Basis surfaktan seperti surfaktan non ionik (Tween; Span) yang digunakan tunggal
atau dikombinasi dengan basis lain
Basis golongan ini juga dapat berupa turunan selulosa, seperti metilselulosa, Na
CMC)
METODE PEMBUATAN
Pencetakan dengan tangan (Manual)
Pencetakan dengan kompresi
Pencetakan dengan penuangan
Pencetakan dengan Mesin Otomatis
Pencetakan Dengan Tangan
Bermanfaat pada preparasi suppositoria dalam jumlah kecil
COMPRESSION MOLDING
Kompresi campuran dalam cetakan
Metode Cetak Tuang

Merupakan metode yang paling banyak digunakan dalam pembuatan suppo skala
kecil maupun skala besar.
Pertama basis dilelehkan dalam waterbath kemudian obat disuspensikan atau
diemulsikan ke dalamnya dan dituangkan dalam cetakan logam terbuat dari krom
atau nikel.
Pencetakan Otomatik Dengan Mesin

Penuangan, pendinginan dan pengeluaran dari cetakan dilakukan oleh mesin
Output rotary machine berkisar 3500-6000 suppo perjam
11
Pencetakan Dengan Cetakan Disposable

Dituang langsung pada material pengemas
Tdk perlu khawatir meleleh selama transportasi, kemasan menjaga bentuk
PEMILIHAN BASIS BERDASAR EFEK

SUPPO UNTUK TUJUAN SISTEMIK
Zat aktif dapat terdispersi dengan baik dan dapat lepas dari sediaan
Jika zat aktif larut air gunakan basis lemak dengan kadar air rendah
Jika zat aktif larut lemak gunakan basis larut air dengan penambahan
surfaktan
Untuk meningkatkan homogenitas zat aktif bisa dilarutkan dalam
pelarutnya atau dihaluskan dulu
Zat aktif yang sedikit larut air atau pelarut lain dalam basis dilarutkan dulu
dengan pelarutnya
Zat aktif yang langsung dicampur basis diayak dulu dengan pengayak mesh
100
SUPPO UNTUK TUJUAN EFEK LOKAL
Untuk hemoroid, anastetik lokal dan antiseptik tidak untuk diabsorbsi
Basis tidak diabsorbsi, melebur dan melepaskan obat secara perlahan-lahan
Basis melepas obat pada dosis memadai dalam waktu jam dan melepas semua
obatnya 4-6 jam
Pilih basis untuk efek lokal
Obat harus bisa didistribusi secara homogen dalam basis suppo
PEMILIHAN ZAT AKTIF
Dapat diabsorbsi mencapai kadar terapi melalui mukosa rektum
Absorbsi zat aktif per oral buruk atau adanya efek samping pada saluran cerna
Zat aktif untuk efek setempat
Zat aktif tdk tahan pH saluran cerna atas
Polipeptida kecil
12
PEMILIHAN BASIS
Inert
Kontraksi
Stabilitas
Pelepasan
Viskositas
Pemadatan
Pelunakan
Impurities
Toleransi
Jarak lebur
Bilangan iodin
Indeks hidroksil
AJUVAN YANG DIGUNAKAN
Meningkatkan inkorporasi zat aktif
Meningkatkan hidrofilisitas
Meningkatkan viskositas
Mengubah suhu leleh
Meningkatkan kekuatan mekanis
Mengubah penampilan
Melindungi dari degradasi
Mengubah absorbs
Masalah Spesifik Dalam Formulasi Suppositoria
1. Air dalam Suppositoria
Penggunaan air sebagai pelarut obat dihindari karena:
Air mempercepat oksidasi lemak
Jika air menguap bahan terlarut akan mengkristal
Meskipun air digunakan untuk melarutkan obat tapi tdk membantu absorbsi
kecuali dalam bentuk emulsi dimana jumlah air > 50% dalam fase eksternal
Reaksi antar bahan dalam suppo akan lebih mungkin terjadi dengan adanya
air
Penggunaan air yang mungkin terkontaminasi bakteri dan fungi diperlukan
preservatif
2. Higroskopisitas
Gliserinated gliserin kehilangan kelembaban pada suhu kering dan mengasorbsi
lembab pada kondisi kelembaban tinggi
PEG juga bersifat higroskopis
3. Inkompatibilitas
PEG inkom dengan garam perak, asam tanat, aspirin, bensokain, sulfonamid
Beberapa bahan memliki potensi menyebabkan cryztallize out pada basis PEG,
yaitu sod. Barbital, asam salisilat, champor
Konsentrasi asam salisilat yang tinggi melunakkan basis PEG hingga konsistensi
seperti salep
Penisillin G meskipun stabil dalam lemak coklat dan lemak lainnya ternyata
terdekomposisi dalam basis PEG
Basis lemak dengan nilai hidroksil tinggi bereaksi dengan komponen asam
4. Viskositas
Viskositas basis sangat penting dalam proses produksi dan karakteristik dalam
rektum setelah meleleh
13
Lemak coklat viskositasnya < basis PEG atau glisero gelatin, perhatian perlu
dilakukan untuk menghindari sedimentasi
Pengatasan:
Penggunaan aluminium monostearat 2% meningkatkan viskositas dan
homogenitas material tidak larut
Setil, stearil dan miristil alkohol serta asam stearat dapat memperbaiki
konsistensi suppo
5. Kerapuhan
Suppo dari lemak coklat bersifat elastik dan tidak mudah hancur
Basis lemak sintetik yang mengandung bahan padat yang banyak juga bersifat rapu
Pengatasan : penambahan castor oil, tween 80, gliserin sebagai imparting plasticity
6. Volume kontraksi
Terjadi setelah pendinginan basis yang memudahkan pelepasan dari cetakan
Sering terjadi lubang pada bagian terbuka cetakan, diatasi dengan penuangan
berlebih
7. Ketengikan & Antioksidan
Ketengikan terjadi karena autooksidasi atau dekomposisi sebagian lemak jenuh
menjadi berat molekul rendah dan medium dari aldehid, keton atau asam jenuh/tdk
jenuh yang menghasilkan bau tidak enak. Diatasi dengan antioksidan dari golongan
fenol seperti hidrokinon atau -naptolkuinon
PERHITUNGAN DOSIS SUPPO
Ada 3 istilah untuk menyatakan jumlah basis yang dapat digunakan oleh sejumlah
obat ;
Density factor
Replacement factor
Displacement value
DENSITY FACTOR
Merupakan jumlah gram zat aktif yang setara dengan 1 g basis.
Contoh :akan dibuat 12 suppo @ 2 g mengandung aspirin 300 mg (faktor densitas
1.1). perhitungan basisnya :
Suppo dilebihkan 1 (13)
Bahan aktif: 13x0.3 g = 3.9 g
Faktor densitas aspirin : 3.9/1.1 = 3.55 (3.9 aspirin setara 3.55 oleum cacao)
Basis: 13x2 = 26 g
Jumlah oleum caco yang sebenarnya dibutuhkan: 26-3.55 = 22.45
REPLACEMENT FACTOR
Replacement factor (f/faktor pengganti dosis) adalah jumlah basis yang dapat
digantikan oleh bahan obat. Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui berat
lemak (oleum cacao) yang mempunyai besar volume yang sama dengan 1 gram
bahan aktif obat.
Jika f = 0.81 berarti 0.81 g basis dapat digantikan oleh 1 g bahan obat.
Replacement Factor
f = 100 x (E-G) + 1
(GxX)
E= berat suppo yg terdiri basis saja
G=berat suppo dengan zat aktif X%
X=% bahan aktif
G.X=jumlah bahan obat dalam suppo
14
DISPLACEMENT VALUE
Adalah jumlah zat aktif yang dapat menggantikan ol. Cacao.
Contoh:
buat dan timbang 6 suppo tanpa bahan obat = 6 g
buat suppo dengan 40% bahan aktif diperoleh bobot 8.8 g
Jumlah ol. cacao=60%x8.8=5.28 g
Jumlah zat aktif =40%x8.8=3.52 g
Jumlah ol.cacao yang digantikan 3.52 zat aktif:6-5.28=0.72
Displacement value=3.52/0.72=5
YANG PERLU DIPERHATIKAN PADA PEMBUATAN
Hindari pemanasan berlebih
Cetakan dilubrikasi dengan bahan yang immiscible dengan basis
Selain itu pendinginan cetakan di freezer setelah suppo membeku di suhu kamar
YANG PERLU DIPERHATIKAN PADA PENUANGAN
Panaskan dengan suhu serendah mungkin
Bahan obat dicampur dengan sedikit lelehan basis baru kemudian dengan sisa basis
yang mulai mengental
Bila bj obat > basis penuangan sambil diaduk untuk menghindari pengendapan
pada ujung suppo
Penuangan tdk dalam kondisi terlalu cair untuk menghindari pengendapan pada
ujung suppo
Penuangan secara kontinyu untuk menghindari suppo pecah dan berlapis-lapis
Penuangan dilakukan berlebih
PENGEMASAN
Dalam wadah tertutup rapat, gelas, slide box atau kotak plastik, aluminium foil
LABELLING
Nama dan jumlah bahan aktif yang dikandung
Sediaan tdk boleh ditelan
Tanggal ED
Kondisi penyimpanan
Basis ol. Cacao dan gelatin gliserin pada kulkas
Basis PEG bisa dalam suhu ruang
Perkembangan Terbaru Suppositoria
1. Capsule suppositories(kapsul gelatin lunak dengan berbagai bentuk diisi cairan /
campuran padat obat untuk rektal/vaginal)
2. Coated suppositories (penyalut: PEG, setil alkohol, alkohol, alkohol polivinil,
tween)
3. Layer suppositories(berlapis, bagian dalam titik leleh 34-35C; bagian luar 37-38C;
masing-masing berisi obat yang berbeda. Tujuan dibuat berlapis:
1. Memisahkan obat-obat yang tidak campur
2. Memberi karakter leleh yang berbeda untuk mengontrol laju absorbsi
3. Perlindungan dari disintegrasi cepat
4. Sebagai pelumas
5. Mencegah lengketnya suppo yang berdekatan selama penyimpanan
4. Tablet suppositories
1. Compressed tablet
2. Effervescent base tablet
15
Quality Control Suppository

1. Appearance (penampilan permukaan & bentuk)
untuk mengevaluasi adanya keretakan, migrasi bahan aktif, bau, warna
2. Keseragaman bobot
- timbang 20 suppo sendiri2 (w1-w20)
- timbang 20 suppo bersamaan (W)
- hitung rata-rata W/20
Evaluasi: tdk lebih 2 suppo berbeda dengan berat rata-rata > 5%, dan tidak ada satu suppo
yang berbeda dengan rata-rata > 10%
3. Test Jarak Leleh (Melting Range Test)
Menunjukkan waktu yang diperlukan suppo untuk leleh bila dicelup dalam air
yang dipertahankan suhunya 37C
Menggunakan USP Tablet Disintegrating Apparatus
4. Liquefaction time / softening time

Mengukur waktu suppo menjadi lunak dalam kondisi in vitro 37C
Alat yang digunakan adalah U tube dan celophan tube
5. Breaking test (Hardness)
To measure the fragility or brittleness of suppository

Double wall chamber in which the test suppository is placed.
Water at 37C is pumped through the double wall.
The suppository supports a disc to which rod is attached.
The other end of the rod consist of another disc to which weights are applied.
16
6. Uji Disolusi suppo

Dapat menggunakan perangkat uji disolusi basket atau menggunakan tube dialisis
7. UJI STABILITAS SUPPO

Lemak coklat dalam penyimpanan dapat terbentuk seperti serbuk putih di
permukaannya, diatasi dengan disimpan di suhu dingin yang seragam dan
mengemas dalam aluminium foil
Suppo dari lemak coklat semakin keras dalam penyimpanan karena terjadi
transisi menjadi bentuk kristal yang stabil
Softening time dapat digunakan untuk uji stabilitas
Apabila suppo disimpan pada suhu tinggi dibawah titik lelehnya setelah
produksi proses kadaluarsa akan lebih cepat.
Kesimpulan:
Suppositoria adalah sediaan solid yang akan meleleh/melunak pada suhu tubuh. Rute
pemberian dapat melalui rectal, vaginal, dan uretral. Basis suppo juga bervariasi mulai
bahan berlemak seperti oleum cacao hingga basis sintetik hidrofil seperti PEG.
Penggunaan suppositoria untuk tujuan local dan sistemik. Dalam formulasinya perlu
diperhatikan terutama jika digunakan oleum caco sebagai basis, karena memiliki
polimorfisme yang akan mempengaruhi stabilitasnya dalam penyimpanan.
Referensi:
Aulton, M., E., 2nd edition, Pharmaceutics The Science of Dosage Form Design, Churcil
Livingstone
Lieberman, H., A., Coben, L., J., Suppositoria, dalam Lachman, L., Lieberman, H., A.,
Kanig, J., L., 1994, Teori dan Praktek Farmasi Industri III, UI-Press
Lieberman, H., A., Rieger, M., M., Banker, G., S., Pharmaceutical Dosage Forms:Disperse
Systems, vol.2
Anonim, 1996, Farmakope Indonesia IV, Departemen Kesehatan Republik Indonesia
17
MATERI II
FORMULASI SEDIAAN SALEP
PERSYARATAN SEDIAAN TOPIKAL
Secara estetik menyenangkan
Stabil secara kimia dan fisika, sehingga dibutuhkan berbagai eksipien
Memungkinkan penetrasi obat secara optimal kedalam kulit (suatu jaringan yang
komplek)
PROFIL PRODUK YANG PERLU DIPERHATIKAN

Tujuan indikasi terapi
Bentuk sediaan yang diinginkan (krim, gel, salep, spray)
Kekuatan produk (% Active Pharmaceutical Ingredient/API)
Profil pelepasan yang diinginkan dan tujuan penetrasi ke kulit
Kosmetik/sifat estetik (feel, warna, daya sebar, absorbability)
Target shelf life
MEMILIH JENIS SEDIAAN TOPIKAL
Fleksibilitas sediaan meningkatkan kesempatan suatu sediaan untuk
dikembangkan menjadi sediaan yang stabil dan elegan.
Urutan tahapan pengembangan produk:
Mengetahui data kelarutan, stabilitas, dan kompatibilitas (menentukan
jenis sediaan)
Jika bahan aktif memungkinkan untuk dikembangkan menjadi berbagai
jenis sediaan topikal pemilihan selanjutnya berdasarkan data pelepasan
dan penetrasi bahan aktif ke kulit (stratum korneum, epidermis, dermis)
sesuai tujuan indikasi
Jika semua sediaan memungkinkan untuk profil stabilitas dan
penetrasinya, pemilihan selanjutnya didasarkan pada perkembangan
penyakit, sifat kosmetik, tes pada konsumen, dan kehendak pasar)
JENIS FORMULASI YANG BAIK
Formulasi sediaan topikal yang berhasil adalah yang memenuhi target profil
sediaan:
Secara fisika dan kimia stabil (shelf life)
Melepaskan bahan aktif dan dapat menghantarkan pada kulit sesuai
dengan target indikasi
Secara kosmetik elegan dan dapat diterima oleh pasien
Hanya mengandung eksipien yang dibutuhkan dan memenuhi persyaratan
badan regulatori dan sesuai dengan perkembangan penyakit
Mudah dipakai/ diaplikasikan dan kompatibel dengan wadah
18
Dapat diproduksi untuk skala komersial
PEMILIHAN EKSIPIEN
Solvent, preservatif, antioksidan, surfakatan dan bahan tambahan lain dipilih
sesuai sifat fisikakimia bahan aktif
Secara kosmetik elegan dan meningkatkan kepatuhan pasien
Menghindari kemungkinan terjadinya interaksi dengan eksipien lain yang
digunakan serta interaksi dengan bahan aktif yang memungkinkan timbulnya bau,
perubahan warna, perubahan viskositas dan potensi bahan aktif
PROSES PENGEMBANGAN FORMULA
DESAIN & PENGEMBANGAN

PRODUK
PREFORMULASI
SKRINING & OPTIMASI
FORMULA AKHIR
TANTANGAN METODE ANALISIS

Formulasi sediaan topikal mengandung banyak eksipien dan preservatif serta
komponen bahan aktif yang relatif sedikit sehingga menimbulkan permasalahan
pengujian stabilitas dan pelacakan impurities
Ekstraksi bahan aktif juga cukup sulit sehingga perlu dicari metode analisis yang
sesuai untuk sediaan bahan aktif tersebut
SKRINING MENGGUNAKAN IN VITRO SKIN PENETRATION STUDIES
In vitro skin penetration studies digunakan untuk menskrining prototipe untuk
memastikan bahan aktif dilepaskan dan dapat berpenetrasi ke dalam target
jaringan
Formulasi yang dioptimasi dengan uji penetrasi obat lebih efisien dan
memerlukan dosis yang lebih rendah sehingga mengurangi harga produk,
meminimalisir kemungkinan iritasi, dan efikasi maksimum secara klinik
19
FORMULASI SALEP/OINTMENT
DEFINISI SALEP
FI III : sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat
luar.
FI IV: sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau
selaput
FORMULA UMUM/STANDAR
Formula umum salep:
R/ Zat aktif
Basis
Bahan Tambahan
Penggunaan
PROTEKSI
Berfungsi sebagai barier fisik terhadap lingkungan
EMOLIENT
Melunakkan kulit
PEMBAWA OBAT
Sebagai pembawa
PEMILIHAN BASIS SALEP
laju penglepasan bahan obat dari basis salep;
peningkatan absorpsi perkutan oleh basis salep dari bahan obat;
kelayakan melindungi kelembaban kulit oleh basis salep;
jangka waktu obat stabil dalam basis salep; dan
pengaruh obat terhadap kekentalan atau hal lainnya dari basis salep.
20
BASIS SALEP
Basis salep yang digunakan sebagai pembawa
dibagi dalam 4 kelompok :
basis hidrokarbon,
basis absorpsi (basis serap),
basis yang dapat dicuci dengan air, dan
basis larut dalam air.
A. BASIS HIDROKARBON
1) sifat inert
2) umumnya merupakan senyawa turunan minyak bumi (Petrolatum) yang
memiliki bentuk fisik semisolid dan dapat juga dimodifikasi dengan wax atau
senyawa turunan minyak bumi yang cair (Liquid Petrolatum)
3) Basis ini digolongkan sebagai basis berminyak bersama dengan basis salep
yang terbuat dari minyak nabati atau hewani
4) Sifat minyak yang dominan pada basis hidrokarbon menyebabkan basis ini
sulit tercuci oleh air dan tidak terabsorbsi oleh kulit.
5) Sifat minyak yang hampir anhidrat juga menguntungkan karena memberikan
kestabilan optimum pada beberapa zat aktif seperti antibiotik.
6) Basis ini juga hanya menyerap atau mengabsorbsi sedikit air dari formulasi
serta menghambat hilangnya kandungan air dari sel-sel kulit dengan
membentuk lapisan film yang waterproff.Basis ini juga mampu meningkatkan
hidrasi pada kulit. Sifat-sifat tersebut sangat menguntungkan karena mampu
mempertahankan kelembaban kulit sehingga basis ini juga memiliki sifat
moisturizer dan emollient.
7) h. Selain mempertahankan kadar air, basis ini juga mampu meningkatkan
hidrasi pada kulit (horny layer) dan hal ini dapat meningkatkan absorbsi dari
zat aktif secara perkutan. Hal ini terbukti dengan mengukur peningkatan efek
vasokonstriksi pada pemberian steroid secara topikal dengan basis
hidrokarbon.
KERUGIAN BASIS HIDROKARBON
sifatnya yang berminyak dapat meninggalkan noda pada pakaian serta sulit
tercuci oleh air sehingga sulit dibersihkan dari permukaan kulit.
Hal ini menyebabkan penerimaan pasien yang rendah terhadap basis hidrokarbon
jika dibandingkan dengan basis yang menggunakan emulsi seperti krim dan lotion.
CONTOH HIDROKARBON
1. Soft Paraffin
Basis diperoleh melalui pemurnian hidrokarbon semisolid dari minyak bumi
Jenis sof paraffin yaitu :
berwarna kuning digunakan untuk zat aktif yang berwarna
21
berwarna putih (melalui proses pemutihan) digunakan untuk zat aktif yang tidak
berwarna, berwarna putih, atau berwarna pucat.
Proses pemutihan menyebabkan sebagian pasien sensitif terhadap soft paraffin
yang berwarna putih
2. Hard Paraffin
Merupakan campuran bahan-bahan hidrokar-bon solid yang diperoleh dari
minyak bumi.
Sifat fisik :
tidak berwarna s/d berwarna putih,
tidak berbau,
memiliki tekstur berminyak seperti wax, dan
memiliki struktur kristalin.
Hard paraffin biasanya digunakan untuk memadatkan basis salep.
3. Liquid Paraffin
a) merupakan campuran hidrokarbon cair dari minyak bumi. Umumnya transparan
dan tidak berbau.
b) mudah mengalami oksidasi sehingga dalam penyimpanannya ditambahkan
antioksidan seperti Butil hidroksi toluene (BHT).
c) digunakan untuk menghaluskan basis salep dan mengurangi viskositas sediaan
krim.
d) jika dicampur dengan 5% low density polietilen, lalu dipanaskan dan dilakukan
pendinginan secara cepat, akan menghasilkan massa gel yang mampu
mempertahankan konsistensinya dalam rentang suhu yang cukup luas (-15oC
hingga 60oC).
e) stabil pada perubahan suhu, kompatibel terhadap banyak zat aktif, mudah
digunakan, mudah disebar, melekat pada kulit, tidak terasa berminyak dan mudah
dibersihkan.
22
4. Vaselin Putih
Vaselin putih adalah campuran yang dimurnikan dari hidrokarbon setengah padat,
diperoleh dari minyak bumi dan keseluruhan atau hampir keseluruhan
dihilangkan warnanya. Dapat mengandung stabilisator yang sesuai.
5. Vaselin Kuning
Vaselin kuning adalah campuran yang dimurnikan dari hidrokarbon setengah
padat yang diperoleh dari minyak bumi. Dapat mengandung zat penstabil yang
sesuai.
6. Campuran Vaselin Dengan Malam Putih & Malam Kuning
Salep kuning: terdiri dari 50 g lilin kuning dan 950 g vaselin putih untuk tiap 1000
g.
Salep putih: Tiap 1000 g mengandung 50 g lilin putih dan 950 g vaselin putih
PERTIMBANGAN PEMILIHAN BASIS HIDROKARBON
Pemilihan basis salep disesuaikan dengan sifat
zat aktif dan tujuan penggunaan.
Sifat :
a) basis hidrokarbon bersifat kompatibel dengan banyak zat aktif karena inert,
b) sedikit atau tidak mengandung air,
c) serta tidak mengabsorbsi air dari lingkungannya.
d) kandungan airnya yang sangat sedikit dapat mencegah hidrolisis zat aktif seperti
beberapa antibiotik
e) kemampuan menyerap air yang rendah menyebabkan basis ini dapat digunakan
pada eksudat (luka terbuka).meskipun demikian, basis ini tetap meningkatkan
hidrasi kulit sehingga meningkatkan absorbsi zat aktif secara perkutan.
f) Oleh karena itu, basis hidrokarbon merupakan basis dari salep dasar dan jika tidak
disebutkan apa-apa maka basis hidrokarbon yang digunakan sebagai salep dasar
adalah vaselin putih.
CONTOH SALEP BASIS HIDROKARBON
1. Acid Salicylici Unguentum (Salep Asam Salisilat)tiap 10 gram mengandung:
- Acidum Salicylicum
200 mg
- Vaselinum album
ad
10
g
23
2. Acid Salicylici Sulfuris Unguentum (Salep Asam Salisilat Belerang)tiap 10 gram

mengandung:
- Acidumsalicylicum
200 mg
-Sulfur
400 mg
- Vaselinumalbum ad
10
g
3. Hyoscini Oculentum (Salep mata Hiosina / Skopolamin)tiap gram mengandung:
- Hyoscini hydrobromidum
2,5 mg
- Paraffinum liquidum
65 mg
- Vaselinum album
ad
1g
Untuk memudahkan pemilihan bahan dasar salep perlu diadakan peninjauan dari
bermacam-macam sudut, yaitu
(1) Sifat dari penyakit/luka/lesi
(2) Daya kerja dipermukaan kulit (proses penetrasi)
(3) Sifat bahan dasar salep terhadap pengaruh air.
RUTE ABSORBSI
B. BASIS SALEP SERAP

Basis salep ini mempunyai sifat hidrofil atau dapat mengikat air, basis ini juga
dapat berupa bahan anhidrat atau basis hidrat yang memiliki kemampuan
menyerap kelebihan air.
24
membentuk emulsi w/o

Sumber Basis
Pada umumnya bahan-bahan tersebut merupakan campuran dari sterol-sterol
binatang atau zat yang bercampur dengan senyawa hidrokarbon dan zat yang
memiliki gugus polar seperti sulfat, sulfonat, karboksil, hidroksil atau suatu ikatan
ester.
Contoh : Lanolin, ester lanolin, campuran steroid dan triterpene alkohol dll
Tipe basis serap
tipe 1 dasar salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulsi air dalam
minyak. Contohnya adalah Parafin hidrofilik dan Lanolin anhidrat.
tipe 2 emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah larutan air
tambahan. Contoh tipe ini adalah Lanolin.
1. ANHYDROUS LANOLIN
Sinonim : Wool Fat USP XVI; Adeps Lanae
Pemerian : Lanolin anhidrat berwarna kuning pucat, lengket, berupa bahan
seperti lemak, dengan bau yang khas dan mencair pada suhu 38-440C.
Lanolin anhidrat cair berwarna jernih atau hampir jernih berupa cairan
berwarna kuning. Anhydrous lanolin atau lanolin anhidrat merupakan
lanolin yang mengandung air tidak lebih dari 0.25%.
Kelarutan:Lanolin anhidrat tidak larut dalam air tapi dapat larut dalam air
dengan jumlah dua kali berat lanolin, sedikit larut dalam etanol (95%)
dingin, lebih larut dalam etanol (95%) panas dan sangat larut dalam eter,
benzene, dan kloroform.
Kestabilan dan Syarat Penyimpanan:
Lanolin dapat mengalami autooksidasi selama dalam penyimpanan.
Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi:
Lanolin anhidrat selain digunakan dalam formulasi topikal dan kosmetik,
dapat sebagai basis salep, juga sebagai emulsifying agent. Lanolin anhidrat
digunakan sebagai basis salep terutama jika ingin dilakukan pencampuran
larutan yang berair. Lanolin anhidrat ini dapat meningkatkan absorpsi
terhadap zat aktif dan mempertahankan keseragaman konsistensi salep.
Namun, Lanolin anhidrat juga dapat mempengaruhi stabilitas zat aktif
karena mengandung pro-oksidan.
2. LANOLIN
Sinonim : Hydrous Wool Fat, Adeps lanae cum aqua
Pemerian: Lanolin berbentuk setengah padat, seperti lemak diperolah dari
bulu domba (Ovis aries) merupakan emulsi air dalam minyak yang
mengandung air antara 25% sampai 30%. Berwarna kuning dengan bau
yang khas. Jika dipanaskan, lanolin akan terpisah menjadi dua bagian,
dimana bagian atas merupakan minyak dan bagian bawah berupa air.
Kelarutan : Lanolin tidak larut dalam air, larut dalam kloroform atau eter
dengan pemisahan bagian airnya akibat hidrasi.
25
3. Hidrophilic Petrolatum
Formula (USP 27,1455)
Kolesterol
30 g
Alkohol stearat 30 g
Lilin putih
80 g
Vaselin putih
860 g
Untuk membuat 1000 g dasar salep
KELEBIHAN & KEKURANGAN BASIS SERAP
Keuntungan dasar salep absorpsi ini, walaupun masih mempunyai sifat-sifat
lengket yang kurang menyenangkan, tetapi mempunyai sifat yang lebih mudah
tercuci dengan air dibandingkan dasar salep berminyak.
Kekurangan dasar salep ini ialah kurang tepat bila dipakai sebagai pendukung
bahan-bahan antibiotik dan bahan-bahan lain yang kurang stabil dengan adanya
air.
B. DASAR SALEP DAPAT DICUCI AIR (KRIM)
Dasar Salep Emulsi M/A (vanishing cream)
Emulsifying Ointment B.P
Hidrophilic ointment
Fase minyak (fase internal) terdiri dari petrolatum bersamaan dengan satu
atau lebih alkohol BM tinggi, seperti cetyl atau stearyl alcohol.
Asam stearat mungkin termasuk dalam fase minyak jika emulsi tersebut dalam
bentuk sabun, contohnya trietanolamin stearat. Pemberian asam stearat
dalam jumlah yang berlebihan dalam formulasi akan menghasilkan salep yang
mengkilap seperti mutiara.
Petrolatum dalam fase minyak juga dapat mempertahankan kestabilan air
dalam keseluruhan formulasi
Fase air (fase eksternal) dari basis tipe ini terdiri dari:
bahan pengawet : metilparaben, propilparaben, benzil alkohol, dan asam
sorbat
humektan : gliserin, propilen glikol, atau polietilen glikol.
emulsifier (biasanya menjadi bagian yg paling banyak), bisa non-ionik,
kationik, anionik, atau amfoter. juga terdiri dari komponen yg larut dalam air,
stabilizer, pengontrol pH, atau bahan lain yang berhubungan dengan sistem
air
1. Vanishing Cream
2. R/ Lanolin
2
cetyl alkohol
1
paraffin likuidum
5
asam stearat
9
kalii hidroksi
0,5
propilen glikol
5
akuades
77,5
26
Note:
Vanishing Cream merupakan krim minyak dalam air, bila dioleskan pada kulit akan hilang
dengan sedikit atau tanpa bekas
Emulsifying Ointment B.P
R/ Emulsifying wax
Vaselin albi
paraffin likuid
300
500
200
Hidrophilic Ointment
R/ Metil paraben
0,25 g (FA)
Propil paraben
0,15 g (FA)
Natrium Lauril Sulfat
10,00 g (FA)
Propilen glikol
120,00 g (FA)
Stearil Alkohol
250,00 g (FM)
Vaselin Putih
250,00 g (FM)
Air Murni
370,00 g (FA)
C. DASAR SALEP LARUT AIR
Sifat basis larut air:
- Larut dalam air
- Dapat dicuci
- Tidak berminyak
- Bebas lipid
- Tidak mengiritasi
Komponen utama : polietilen glikol=carbowax
HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH (ada gugus polar dan ikatan eter yang banyak)
SALEP POLIETILENGLIKOL(TOPIKAL OINTMENT)
R/ PEG 3350
400 g
PEG 400
600 g
BAHAN TAMBAHAN SALEP
Preservativ
Softener
Thickening agent
Levigating agent
Antioksidan
Enhancer
Humectant
PRESERVATIF
Preservatif/ pengawet ditambahkan pada sediaan semipadat untuk mencegah
kontaminasi, perusakan dan pembusukan oleh bakteri atau fungi karena banyak
basis salep yang merupakan substrat mikroorganisme. Pemilihan bahan pengawet
27
harus memperhatikan stabilitasnya terhadap komponen bahan yang ada dan

terhadap wadah serta pengaruhnya terhadap kulit dan aplikasi
Sifat preservatif yang ideal:
Efektif pada konsentrasi rendah
Larut pada konsentrasi yang diperlukan
Tidak toksik
Tidak mengiritasi pada konsentrasi yang digunakan
Kompatibel dengan komponen bahan dalam formulasi (tdk membentuk
komplek) dan dengan wadah (absorbsi)
tidak berbau dan berwarna
stabil pada spektrum yang luas
Koefisien partisi baik dalam fase air maupun minyakkarena preservasi dibutuhkan
pada kedua fase
contoh pengawet yang digunakan: senyawa-senyawa amonium kuarterner (
cetiltrimetil amonium bromida) , senyawa-senyawa merkuri organik (thimerosal) ,
formaldehid, asam sorbit/kalium sorbat, asam benzoat/ natrium benzoat,
paraben (metil/propil), dan alkohol-alkohol.
2. Softener
Contoh parafin cair
3. Stiffener/ thickening agent (bahan pengental)
Bahan pengental digunakan agar diperoleh struktur yang lebih kental ( meningkatkan
viskositas ) sehingga diharapkan akan lebih baik daya lekatnya. Bahan-bahan yang umum
ditambahkan sebagai pengental yaitu polimer hidrifilik, baik yang berasal dari alam (
natural polimer ) seperti agar, selulosa, tragakan, pektin, natrium alginat; polimer
semisintetik seperti metil selulosa, hidroksi etil selulosa, dan CMC Na; serta polimer
sintetik seperti karbopol ( karbomer, karboksipolimetilen)
4. Levigating agent
Levigating agent digunakan untuk membasahi serbuk dan menggabungkan serbuk yang
telah terbasahi dengan basis salep. Contoh minyak mineral
5.Antioksidan
Antioksidan ditambahkan ke dalam salep bila diPerkirakan terjadi kerusakan basis karena
terjadinya oksidasi, pemilihannya tergantung pada beberapa faktor seperti toksisitas,
potensi, kompatibel, bau, kelarutan, stabilitas dan iritasi.Sering kali digunakan dua
antioksidan untuk mendapatkan efek sinergis.
Contoh antioksidan yang sering ditambahkan: Butylated Hydroxyanisole ( BHA ),
Butylated Hydroxytoluene (BHT), Propyl gallate, dan Nordihydroguaiaretic acid ( NCGA)
6. Surfaktan
Surfaktan dibutuhkan sebagai emulsifying untuk membentuk sistem o/w atau w/o,
sebagai bahan pengsuspensi, thickening, cleansing, penambah kelarutan, pembasah dan
bahan pemflokulasi. Surfaktan yang biasa digunakan yaitu surfaktan nonionik ( contoh
28
ester polioksietilen), kationik ( benzalkonium klorida) atau anionik (contoh natrium

dodesil sulfat).
7. Humectant
Material-material seperti gliserin, propilen glikol, polietileni glikol BM rendah, dan
sorbitol mempunyai tendensi berikatan dengan air, sehingga dapat mencegah hilangnya
air dari, penyusutan wadah ( shrinkage ) air dari produk / sediaan. Senyawa-senyawa ini
dapat juga berfungsi untuk memudahkan aplikasi sediaan pada kulit,
melunakkan/melembutkan kulit, dan mencegah roll effect.
Parfum
Salep yang tersedia di pasaran sekarang memiliki bau yang
menyenangkan.
Parfum dipilih yang kompatibel dengan komponen lain
Minyak essensial dari tanaman bunga banyak digunakan seperti bau
jasmin, mawar, lili, dan gardenia
Dari kayu-kayuan seperti bau cendana (sandal wood) dan cedar wood
METODE PEMBUATAN SALEP
Metode Pelelehan/PELEBURAN
zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk sampai
membentuk fasa yang homogen
Metode Triturasi
zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis yang akan dipakai atau dengan
salah satu zat pembantu, kemudian dilanjutkan dengan penambahan sisa basis
Tube Kemasan salep
29
Formula dasar salep

White ointment
R/ white wax
white petrolatum
Hydrophilic petrolatum
R/ cholesterol
stearyl alcohol
white wax
white petrolatum
Cold cream
R/ cetyl esters wax
white wax
mineral oil
sodium borate
purified water
Hydrophilic ointment
R/ methylparaben
propylparaben
sodium lauryl sulfate
propylene glycol
stearyl alcohol
white petrolatum
purified water qs
50 g
950 g
30 g
30 g
80 g
860 g
125 g
120 g
560 g
5g
190 ml
0,25 g
0,15 g
10 g
120 g
250 g
250 g
ad 1000 g
Polyethylene glycol ointment

R/ polyethylene glycol 3350
polyethylene glycol 400
Vanishing cream
R/ Acd.stearin.
Glycerin
Natr.biborat.
Triaethanolamin.
Aq. dest.
Nipagin
400 g
600 g
142
100
2,5
10
750
q.s.
30
Kesimpulan:
Salep merupakan sediaan semisolid yang memiliki banyak fungsi. Formulasi dan
pemilihan basis disesuaikan dengan sifat fisika-kimia bahan aktif. Terdapat basis
hidrokarbon, basis mudah tercuci air, basis serap, dan basis larut air yang kesemuanya
memiliki karakteristik spesifik yang pemilihannya sesuai tujuan pengobatan yang
diharapkan.
Referensi:
Livingstone
Lieberman, H., A., Coben, L., J., Sediaan Semisolid, dalam Lachman, L., Lieberman, H.,
A., Kanig, J., L., 1994, Teori dan Praktek Farmasi Industri III, UI-Press
Anonim, 1979, Farmakope Indonesia III, Departemen Kesehatan Republik Indonesia
Bharat, P., Paresh, M., Sharma, R., K., Tekade, B., W., Thakre, V., M., Patil, V., R., 2011,
A Review:Novel Advances in Semisolid Dosage Forms & Patented Technology in
Semisolid Dosage Forms, International Journal of PharmTech research, vol3, no.1,
pp 420-430
Premjeet, S., Ajay, B., Sunl, K., Bhawana, K., Sahli, K., Divashish, R., Sudeep, B., 2012,
Additives in Topical Dosage Forms, International Journal of Pharmaceutical,
Chemical, and Biological Sciences, 2(1), 78-96
31
MATERI III
FORMULASI KRIM
KOMPONEN KRIM
Zat aktif
Basis Krim
Bahan Tambahan
PENGGOLONGAN
1. Tipe M/A atau O/W
Krim M/A (Vanishing cream) yang digunakan dalam kulit dan akan hilang tanpa
bekas
2. Tipe A/M atau W/O
Krim berminyak mengandung pengemulsi A/M spesifik seperti adeps lanae, wool
alkohol, ester asam lemak atau garam dari asam lemak dengan logam bervalensi 2
misal Ca
Penggolongan Berdasar Pemakaian
Untuk kosmetik, misal :cold cream
Untuk pengobatan, misal krim neomisin
Keuntungan Sediaan Krim

Mudah dicuci dan dihilangkan dari pakaian
Tidak lengket (emulsi m/a)
Hal-hal yang perlu diperhatikan dalam formulasi krim
1. Bahan pembantu sesedikit mungkin (incompatibilitas)
2. Zat aktif dalam bentuk aktifnya
3. Pemilihan basis disesuaikan dengan zat aktif
4. Pembuatan krim membutuhkan pengawet karena mengandung air
5. Karena krim mengandung lemak perlu ditambahkan antioksidan
32
6. Penggunaan emulgator disesuaikan dengan jenis krim dan tersatukan dengan bahan
aktif
7. Pembuatan krim steril secara aseptis
8. Sediaan untuk luka terbuka dan parah krim harus steril
9. Jika krim dikemas dg tube aluminium pengawet jangan golongan raksa organik
karena bereaksi dg tube membentuk kompleks raksa aluminium
10. Tube yang mudah berkarat harus dilapisi
11. Etiket :
tertera obat luar
tertera tgl kadaluarsa
kondisi penyimpanan
konsentrasi bahan aktif
12. Wadah :tertutup rapat sehingga mencegah penguapan dan kontaminasi isinya,
tahan terhadap absorbsi dan difusi isinya
BASIS KRIM
Pemilihan basis krim tergantung sifat obat, OTT, absorbsi (jenis kulit/luka).
Persyaratan basis:
Non iritasi
Mudah dibersihkan
Tidak tertinggal di kulit
Stabil
Tidak tergantung pH
Tersatukan dengan berbagai obat
Faktor Yang Perlu Diperhatikan dalam Pembuatan Basis
Kualitas dan kuantitas bahan
Cara pencampuran, kecepatan dan tipe pencampuran
Suhu pembuatan
Jenis emulgator
Dengan konsentrasi kecil sudah dapat membentuk emulsi stabil dengan tipe yang
dikehendaki (a/m atau m/a)
BASIS KRIM
1. BASIS TIPE A/M (lanolin, cold cream)
Emolien
Oklusif
Mengandung air
Beberapa mengasorbsi air yang ditambahkan
Berminyak
2. BASIS TIPE M/A (hidrofilik ointment)
Mudah dicuci dengan air
Tidak berminyak
Dapat diencerkan dengan air
Tidak oklusif
33
Hidrofilik Ointment
R/ methylparaben
0,25 g
propylparaben
0,15 g
sodium lauryl sulfate
10 g
propylene glycol
120 g
stearyl alcohol
250 g
white petrolatum
250 g
purified water qs ad
1000 g
R/ Asam stearat
25%
Adeps lanae
5%
TEA
1,5%
Gliserin
7%
Aquades ad
100%
BAHAN TAMBAHAN
1. PENGAWET
2. PENDAPAR
3. HUMEKTAN/PEMBASAH
4. ANTIOKSIDAN
5. PENGOMPLEKS
6. ZAT PENGEMULSI/EMULGATOR
PENGAWET
KRITERIA PENGAWET IDEAL:
Tdk toksik dan mensensitisasi pada konsentrasi yang digunakan
Lebih mempunyai daya bakterisida daripada bakteriostatik
Efektif pada konsentrasi rendah
Stabil pada penyimpanan
Tdk berbau dan tdk berasa
Tdk mempengaruhi bahan lain dalam formula dan wadah
Larut dalam konsentrasi yang digunakan
Tdk mahal
Ester parahidroksibenzoic acid
Metil, etil, propil, dan butil ester dari parahidroksi benzoic acid dan garam
sodiumnya popular sebagai preservatif
Sifatnya stabil, inert, non toksik, tdk berbau, tdk berasa, meskipun
menimbulkan mati rasa pada mulut.
Aktif terhadap jamur, bakteri dalam jumlah sedikit dan efektif pada pH 7-9
Aktivitas meningkat tapi solubilitas menurun meningkatnya panjang rantai
gugus alkil
Aktivitas ester berkurang dengan adanya emulgen nonionik
PROPIL Paraben =
KONSENTRASI YANG DIBUTUHKAN 0.01-0.6% UNTUK TOPIKAL
Aktiv terhadap berbagai jenis bakteri terutama jamur dan yeast (ragi)
Aktiv dalam rentang pH yang luas
Digunakan untuk pengawet industri makanan, obat-obatan, dan kosmetik
Penggunaan kombinasi 0.02% dengan metilparaben 0.18%
Metil paraben=Nipagin
Digunakan dalam industri makanan, kosmetik, dan obat-obatan, paling
umum digunakan dalam industri kosmetik
34
Penggunaan kombinasi dengan paraben lain atau propilenglikol 2-5%

meningkatkan efikasi
Efektif terhadap bakteri terutama pada jamur dan yeast
Kurang larut sehingga tersedia juga bentuk garamnya
Efektif pada rentang pH luas
Penggunaan untuk sediaan topikal 0.02-0.3%
Fenoksietanol
Efektif untuk Pseudomonas aeruginosa tapi kurang efektif untuk bakteri
gram negatif yang lain dan gram positif, untuk itu dikombinasi dengan
preservatif lain. Kombinasi dengan ester parahidroksibenzoic acid
digunakan untuk mengawetkan krim dan losion
Klorokresol
Merupakan bakterisid kuat, digunakan dengan kadar 0,1% untuk
mengawetkan krim dan sediaan topikal lain. Aktivitasnya turun dengan
kondisi alkali dan ketika produk mengandung minyak dan lemak yang
berasal dari tanaman.
Kloroform
Digunakan bersama asam benzoat dalam parafin likuid B.P.C
Amonium kuartener
Konsentrasi yang digunakan 0.002-0.01 % untuk mempertahankan produk
emulsi untuk pemakaian luar.
Bersifat bakterisid terhadap bentuk vegetatif organisme gram positif kurang
efektif untuk gram negatif, terutama Pseudomonas aeruginosa, inaktif
terhadap spora bakteri.
Aktivitasnya dikurangi oleh sabun dan komponen anionik, diatas porsi
yang yang umum dipakai inkompatibel dengan nonionik emulgent
Senyawa Merkuri Organik
Fenilmerkuri nitrat dan asetat digunakan dengan konsentrasi 0.004-0.01%
untuk mempertahankan emulsi yang mengandung emulgen nonionik.
Untuk mengkompensasi defisiensi preservatif karena kompleksasi
penggunaan dikombinasi dengan pengawet lain seperti pada cetomacrogol
cream
CONTOH PENGAWET & KETERBATASANNYA

1. Amm. Kuartener (diinaktivasi senyawa ionik, nonionik, dan protein)
2. Senyw. Organik merkuri (toksik dan mensensitisasi kulit dibatasi untuk pemakaian
dekat mata)
3. Formaldehid (mudah menguap, berbau, mengiritasi dan sensitivitas tinggi)
4. Fenol Terhalogenasi (berbau, diinaktivasi oleh nonionik, anionik dan protein)
5. Asam sorbat (kalium sorbat) untuk formula dengan pH 6,5-7 dalam konsentrasi
tinggi dapat dioksidasi oleh cahaya menyebabkan penghilangan warna sediaan
6. Asam benzoat (Na benzoat) untuk pH 5,5 atau kurang. Tdk banyak digunakan lagi
hanya terbatas untuk antibakteri
7. Metilparaben dan Propilparaben (senyawa ini umum digunakan)
1. Metil paraben 0,12-0,18%
2. Propilparaben 0,02%-0,05%
Tween 80 dan Tween 20 mengikat paraben sehingga konsentrasi harus
ditingkatkan
35
8. Na benzoat (potensi akan turun dengan adanya makromolekul) penggunaan dalam

konsentrasi tinggi 0,5%
PENDAPAR
Penggunaan dapar untuk menstabilkan zat aktif, meningkatkan bioavailabilitas.
HUMEKTAN
Humektan digunakan untuk meminimalkan hilangnya air dari sediaan, mencegah
kekeringan, meningkatkan penerimaan pada produk dengan meningkatkan kualitas
usapan dan konsistensi secara umum.
Pemilihan didasarkan pada sifatnya yang menahan airdan efeknya terhadap
viskositas dan konsistensi sediaan.
Bahan-bahan yang sering digunakan:sorbitol, propilenglikol, gliserol, makrogol
dengan BM rendah
ANTIOKSIDAN
Faktor yang perlu diperhatikan:
Warna
Bau
Potensi
Sifat iritan
Toksisitas
Stabilitas
kompatibilitas
Macamnya :
Antioksidan sejati: tokoferol, alkil galat, BHA,BHT
Antioksidan sebagai agent pereduksi:garam Na dan K dari asam sulfit
Antioksidan sinergis: EDTA dengan sitrat, maleat, tartrat atau fosfat untuk
pengkelat
PENGOMPLEK
Untuk mengomplek logam yang ada dalam sediaan yang dapat mengoksidasi
EMULGATOR
ASAM LEMAK DAN ALKOHOL
Setil alkohol
Asam stearat
ZAT PENGEMULSI
Setil alkohol dan asam stearat menstabilkan emulsi M/A. ion polivalen
seperti Ca, Mg, Al menstabilkan emulsi A/M
EMULGATOR
Surfaktan anionik (ion lauril sulfat, TEA stearat)
Kationik (garam amm. Kuartener)
dan nonionik (polioksietilenlauril alkohol)
EMULGATOR YANG IDEAL
Stabil
Inert
Bebas dari bahan yang toksik dan iritan
Sebaiknya tdk berbau, tdk berasa dan tdk berwarna
Menghasilkan emulsi yang stabil pada tipe yang diinginkan
36
FAKTOR PEMILIHAN EMULGATOR

Berdasar harga HLB
Sifat ionik emulgator
Tipe kimia emulgator. Perbedaan kejenuhan komponen lipofilik emulgator
mempengaruhi stabilitas emulsi
Tujuan pemakaian topikal
W/O Emulsifying Agent
Wool Fat = Anhidrous Lanolin
Lemak yang dimurnikan dari lemak bulu domba
Dapat mengasorbsi air 50% dari beratnya
Mengandung kolesterol dan oksikolesterol
Tdk larut air tapi larut dalam alkohol panas
Warna kuning, melelh pada suhu 36-42C
Waxes
Merupakan ester asam lemak
Mengandung jumlah signifikan alkohol, sterol, and asam lemak
Memiliki nilai penyabunan yang tinggi
Bavalent soap
Diperoleh melalui reaksi yang terjadi secara alami trigliserid dengan alkali
atau reaksi antara asam lemak dan alkali
Sorbitan Ester = Span
Dibentuk melalui esterifikasi asam lemak dengan turunan sorbitol
Sorbitan monolaurat (span-20)
Sorbitan monooleat (span-80)
Sorbitan trioleat (span-85)
Sorbitan tristearat (span-85)
Sorbitan monopalmitat (span-40)
Wool Alkohol
Diperoleh dari wool fat yang diperlakukan dengan alkali dan memisahkan
fraksi yang mengandung kolesterol dan alkohol lain
Mengandung kolesterol tidak kurang 30%
Hydrous Wool Fat=Hidrous lanolin
Tdk larut dalam air tapi larut dalam eter dan kloroform
Merupakan campuran 70% w/w lemak dan 30% purified water
O/W Emulsifying Agent
Polisorbat = Tween
Merupakan surfaktan nonionik
Merupakan turunan polioksietilen
Tween-80=polioksietilen sorbitan monooleat
Tween-21=Polioksietilen sorbitan monolaurat
Tween-40=Polioksietilen sorbitan monopalmitat
Metil selulose
Digunakan dalam emulsi minyak mineral, digunakan dalam konsentrasi 2%
Monovalent soap
37
Ion sodium, potasium, dan ion garam amonium bertindak sebagai O/W
emulsifying agent
Terkenal sebagai sabun alkali
Acacia
Garam Ca, Mg, K dari polisakarida arabic acid
Tdk larut dalam alkohol
Larut dalam air 2x beratnya
Stabil dalam kisaran yang lebar pH 2-10
Tragacanth
Terdiri dari 70% bassorin dan 30% soluble gum. Tdk larut dalam alkohol
Digunakan sebagai emulsifying agent untuk meningkatkan konsistensi
Trietanolamin oleat
Kombinasi TEA dan asam oleat. Terbuat dari mono dan dietanolamin
CARA PEMBUATAN 1
Bahan-bahan larut lemak dan minyak dilelehkan dalam wadah hingga suhu 75o C
Air dipanaskan bersama komponen-komponen larut air (biasanya termasuk
emulgator) dalam wadah lain bersuhu 75o C
Keduanya dicampur pada suhu sama (75o C) dan dicampur sampai suhu mendekati
35o C
Pengadukan dilakukan hingga krim halus terbentuk
CARA PEMBUATAN 2
semua bahan, baik fase minyak maupun fase air dicampurkan untuk dilebur di atas
penangas air sampai lebur, baru kemudian langsung digerus sampai terbentuk
massa krim. Baik metode pertama maupun metode kedua, sama-sama
menghasilkan sediaan krim yang stabil, bila proses penggerusan dilakukan dengan
cepat dan kuat dalam mortar yang panas sampai terbentuk massa krim. Tetapi
dengan metode kedua, kita dapat menggunakan peralatan yang lebih sedikit
daripada metode pertama.
CLEANSING CREAM
Kegunaan Cleansing Cream adalah membersihkan make-up (rias wajah) dan lemak
dari wajah dan leher. Krim pembersih adalah modifikasi dari cold cream (krim
sejuk). Cold cream diformulasi oleh Galen (150 AD), terdiri atas campuran malam
lebah, minyak zaitun dan air.
Sediaan perawatan dan pembersih kulit
Krim Penghapus dan Krim Dasar
Vanishing and Faundation Cream
Krim Pembersih dan Krim Pendingin
Cleansing and Cold Cream
Krim Urut dan Krim Pelembut
Massage and Emollient Creams
Krim Tangan dan Badan.
38
Vanishing and Faundation Cream

Krim penghapus adalah sediaan kosmetika yang digunakan untuk maksud
menghilangkan tatarias wajah, sehingga wajah menjadi bersih dan siap dilekati
dengan krim dasar.
Krim dasar adalah sediaan kosmetika yang digunakan untuk maksud sebagai dasar
tatarias wajah.
Bahan : bahan yang digunakan mencakup zat manfaat dan zat tambahan, termasuk
parfum dan zat warna.
Cleansing and Cold Cream
Krim pembersih adalah sediaan kosmetika yang digunakan untuk maksud
menghilangkan kotoran yang larut dalam air maupun yang larut dalam minyak
secara efisien.
Krim pendingin adalah sediaan kosmetika yang digunakan untuk maksud
memberikan rasa dingin dan nyaman pada kulit.
Ciri khas krim pendingin ialah kandungan airnya relatif banyak yang diikat dalam
bentuk emulsi m-a.
Bahan : bahan yang digunakan mencakup zat manfaat dan zat tambahan, termasuk
parfum dan zat pengawet.
Krim urut dan krim pelembut adalah sediaan kosmetika yang digunakan untuk
maksud memperbaiki kulit rusak karena suatu unsur atau bahan misalnya,
detergen.
krim ini tetinggal pada kulit untuk beberapa jam, umumnya semalam. Krim ini
tidak boleh digosokkan karena terlalu cepat diabsorpsi melalui kulit. Krim yang
tetinggal merupakan lapisan yang tidak boleh telalu ditekan atau cepat hilang
karena gesekan dengan kain alas tidur.
Krim urut dan krim pelembut adalah sediaan kosmetika yang digunakan untuk
maksud memperbaiki kulit rusak karena suatu unsur atau bahan misalnya,
detergen.
Biasanya, krim ini tetinggal pada kulit untuk beberapa jam, umumnya semalam.
Krim ini tidak boleh digosokkan karena terlalu cepat diabsorpsi melalui kulit. Krim
yang tetinggal merupakan lapisan yang tidak boleh telalu ditekan atau cepat hilang
karena gesekan dengan kain alas tidur.
Hand and Body Cream
melindungi kulit supaya tetap halus dan lembut dan kering, bersisik dan mudah
pecah.
Kulit mengeluarkan lubrikan alami yaitu sebum, untuk mempertahankan agar
permukaan kulit tetap lembut, lunak dan terlindung. Lapisan sebum dapat menjadi
rusak atau hilang jika kulit dicuci atau dicelupkan dalam larutan sabun atau
detergen. Permukaan kulit dapat pecah, mempermudah masuknya bakteri, dapat
terjadi infeksi, akhirnya kulit akan mengeluarkan cairan, jika dibiarkan dapat
menyebabkan dermatitis.
Bahan : bahan yang digunakan mencakup zat emolien, zat sawar (barier), zat
penutup untuk kulit yang berpori lebar, zat humektan, zat pengental dan
pembentuk lapisan tipis, zat pengemulsi, zat pengawet, parfum, dn zat warna.
(Formularium Kosmetika Indonesia, 1985, 330-357)
39
MASALAH SEDIAAN KRIM

Kerusakan yang terjadi pada sediaan krim:
Cracking: pemisahan fase terdispersi
Creaming : terbentuk emulsi yang terkonsentrasi sehingga membentuk krim
pada permukaan emulsi
Flokulasi/Agregasi: agregasi yang bersifat reversible (partikel partikel
saling berkumpul)
Coalesence : bersatunya aglomerat menjadi globul yang lebih besar
KESIMPULAN:
Krim merupakan sediaan dengan system 2 fase yang terdiri fase minyak dan fase air yang
distabilkan dengan emulgator. Sediaan krim lebih disukai karena mudah dibersihkan bila
dibandingkan sediaan salep berlemak yang sulit dibersihkan dan meinggalkan noda pada
pakaian. Untuk formulasi krim terdiri dari bahan aktif, basis, emulgator dan bahan
tambahan lainnya yang berfungsi meningkatkan stabilitas dan aksepatbilitas sediaan
REFERENSI
Livingstone
Kumar, K., K., Sasikanth, K., Sabareesh, M., Dorababu, N., 2011, Formulation and
Evaluation of Diacerin Cream, Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical
Research, vol 4, issue 2
40
MATERI IV
FORMULASI SEDIAAN PASTA
Kelebihan Pasta
Pasta mengikat cairan secret, pasta lebih baik dari unguentum untuk luka akut
dengan tendensi mengeluarkan cairan
Bahan obat dalam pasta lebih melekat pada kulit sehingga meningkatkan daya
kerja local
Konsentrasi lebih kental dari salep
Daya adsorpsi sediaan pasta lebih besar dan kurang berlemak dibandingkan dengan
sediaan salep.
Kekurangan Pasta
1. Karena sifat pasta yang kaku dan tidak dapat ditembus, pasta pada umumnya tidak
sesuai untuk pemakaian pada bagian tubuh yang berbulu.
2. Dapat mengeringkan kulit dan merusak lapisan kulit epidermis. Dapat
menyebabkan iritasi kulit
FORMULA STANDAR PASTA
R/ Zat aktif
Basis
zat tambahan
(pengawet, antoksidan, emolien, emulsifier, surfaktan, zat penstabil,peningkat penetrasi)
ZAT AKTIF
Zat aktif yang sering digunakan misalnya zinc oksid, sulfur, dan zat aktif lainnya
yang dapat dibuat sediaan semisolid. Penggunaan untuk antiseptik, perlindungan,
penyejuk kulit, dan absorben, sehingga zat aktif yang sering digunakan adalah zat
aktif yang memiliki aktivitas farmakologi seperti tsb. Sifat zat aktif yang perlu
diperhatikan yaitu zat aktif harus mampu didispersikan secara homogen pada basis
namun dapat lepas dari basis dan dapat menembus kulit untuk mencapai tujuan
farmakologisnya.
BASIS
Basis yang digunakan untuk pasta adalah basis berlemak atau basis air. Macam
basis yang dapat digunakan:
Basis hidrokarbon
Basis absorbsi
Basis air-miscible
Basis larut air
BASIS HIDROKARBON
Tidak diabsorbsi oleh kulit
Tertinggal diatas kulit berupa lapisan dan bersifat oklusif
Tdk campur air
Sukar dibersihkan
Lengket
Waktu kontak kulit lama
Inert
Daya absorbsi rendah
BASIS ABSORBSI
Bersifat hidrofil dan dapat menyerap sejumlah tertentu air. Terbagi 2 kelas:
41
Basis non emulsi

Dapat menyerap air membentuk emulsi A/M.
Kelebihan dibanding hidrokarbon:
Kurang oklusif namun emolien bagus
Membantu obat larut minyak untuk penetrasi kulit
Lebih mudah menyebar/mudah dioles
Basis emulsi A/M
Menyerap air lebih banyak dari basis non emulsi.
Terdiri dari:lanolin, oily cream BP
BASIS AIR-MISCIBLE
Keuntungan:
Bercampur dengan eksudat luka
Mengurangi gangguan fungsi kulit
Kontak baik dengan kulit karena surfaktannya
Penerimaan secara kosmetik yang baik
Mudah dibersihkan untuk area berambut
BASIS LARUT AIR
Keuntungan :
Larut air
Absorbsi baik oleh kulit
Mudah melarutkan bahan lain
Bebas dari rasa lengket
Nyaman digunakan
Kompatibel dengan berbagai obat dermatologi
Kerugian :
Uptake air terbatas
Kurang lunak dibanding paraffin
Mengurangi aktivitas beberapa antimikroba
BAHAN TAMBAHAN
PENGAWET
ANTIOKSIDAN
EMULSIFIER
ZAT
PENSTABIL
42
PENGAWET
Perlu diperhatikan interaksi dengan bahan aktif dan wadah
Efektif terhadap kontaminan bakteri
Tidak mengiritasi
Contoh bahan:metil/propil paraben, amm kuartener
ANTIOKSIDAN
Antioksidan ditambahkan untuk mengatasi kemungkinan oksidasi namun harus
memperhatikan:
Toksisitas,
Potensi
Iritasi
Kompatibilitas
Bau
Warna
Kelarutan
Kestabilan sediaan
EMULSIFIER
Emulsifier anionik
(Na lauril sulfat, TEA)
Emulsifier kationik
(amm. Kuartener, cetrimide)
Emulsifier nonionik
(ester glikol, ester gliserol)
HUMEKTAN
Mengurangi kehilangan air pada sediaan semisolid contohnya gliserol dan PEG
METODE PEMBUATAN
Metode pembuatan pasta sama dengan pembuatan salep. Untuk basis semisolid
metode fusion (pelelehan dan triturasi dapat digunakan). Triturasi sendiri cocok
digunakan untuk pembawa likuid.
Metode fusion
Zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk sampai
membentuk fase yang homogen.
Metode triturasi
Zat yang tdk larut dicampur dengan sedikit basis atau bahan pembantu, kemudian
dilanjutkan dengan penambahan sisa basis. Bisa juga digunakan pelarut organik
untuk melarutkan bahan aktifnya baru ditambahkan basisnya.
PASTA GIGI
A pharmaceutical compound used in conjunction with the toothbrush to clean and
polish the teeth. Contains a mild abrasive, a detergent, a flavoring agent, a binder,
and occasionally deodorants and various medicaments designed as caries
preventives (e.g., antiseptics).
43
FUNGSI :
Membantu membersihkan partikel sisa makanan, mereduksi plak dan noda,

mengkilapkan permukaan gigi, menyegarkan nafas
Bahan aktif yang digunakan fluoride mereduksi karies dengan memperkuat
permukaan luar gigi.
Fungsi terapetik lain dan kosmetik:pemutih, desensitiser, menghambat
plak, memproteksi terhadap berbagai gangguan periodontal
TIPE PASTA GIGI

1. Simple cleansing dentifrices
2. Therapeutics dentifrices: Therapeutic dentifrices may contain the bactericidal,
bacteriostatic, enzyme inhibiting or acid neutralizing qualities of the drugs or
chemicals
BENTUK DAN KARAKTERISTIK FISIK
Pasta gigi merupakan sistem dispersi
Terdiri atas air dan cairan larut air, minyak, dan padatan larut serta tdk larut.
Pasta bisa opak, clear gel, dengan garis-garis warna, kombinasi gel dan pasta,
serbuk, atau likuid
Yang paling banyak di pasaran pasta dan gel
KARAKTERISTIK PENTING PASTA GIGI
Konsistensi
Abrasif
Appearance
Foaming
Rasa
Stabilitas
Keamanan
KONSISTENSI
Konsistensi menunjukan reologi pasta, kemudahan dikeluarkan dari tube, mampu
mempertahankan bentuk dan tidak terserap masuk ke bulu sikat.
Konsistensi dievaluasi berdasar:
Densitas (piknometer)
Viskositas (Brookfield viskometer):150.000-300.000)
Kohesivness
Ektrudability
Sag
Abrasiveness
Sebagai standar Ca pirofosfat dengan nilai 100, skor bahan lain berkisar 0-500
relatif terhadap standar
Dipengaruhi oleh:
Kekerasan
Bentuk kristal
Ukuran partikel
44
Bahan abrasif
Konsentrasi
Kisaran skor
Alumina
20-40%
150-500
Dikalsium fosfat,
anhidrous
30-50%
250-400
Insoluble sodium
metafosfat
40-50%
175-150
Kalsium pirofosfat
40-50%
100
Kalsium karbonat
40-50%
50-400
Hidrated silika
15-30%
30-120
Dikalsium fosfat,
dihidrat
40-50%
30-60
Cleaning & Polishing

Efek cleaning dan polishing berasal dari bahan abrasif
Tingkat abrasi yang ideal tdk lebih dari 125, di atas nilai tersebut merusak dentin
Appearance
Pasta gigi yang baik memenuhi syarat:
Lembut, seragam, dan glossy
Bebas dari gelembung udara
Memiliki warna yang menarik
Foaming
Digunakan untuk mensuspensi dan membusakan untuk menghilangkan partikel
sisa makanan melalui penyikatan
Konsentrasi foaming harus cukup untuk membersihkan, namun jika terlalu banyak
mengganggu kerja bahan abrasiv
Foaming harus mudah dibersihkan dan dibilas
Taste
Rasa dan aroma menentukan minat konsumen untuk membeli kembali
Rasa dibentuk dengan konsentrasi perasa yang cukup , tingkat kemanisan dan rasa
yang ditimbulkan di mulut
Stabilitas
Stabilitas bisa lebih dari 3 tahun
tdk ada pemisahan fase, viskositas terjaga, pH terjaga, kadar bahan aktif terjaga
Uji stabilitas meliputi stabilitas dipercepat dan real time condition
MASALAH KESEHATAN MULUT
PELLICLE
Terbentuk pada permukaan gigi karena deposit protein saliva
PLAK
Sticky film yang mengandung bakteri, protein saliva dan polisakarida
KARANG GIGI
Plak yang termineralisasi di permukaan gigi sehingga sangat keras dan dihilangkan
dengan scalling ke dokter gigi
45
SYARAT-SYARAT PASTA GIGI

1. Mempunyai daya abrasive yang minimal tetapi mempunyai daya pembersih yang
maksimal
2. Dapat menyingkirkan kotoran-kotoran dimulut
3. Harus stabil dalam jangka waktu yang lama
4. Dapat bereaksi dalam suasana asam atau basa
5. Dapat menghambat pertumbuhan dan membunuh bakteri dalam mulut
6. Dapat menetralisir asam yang terbentuk dalam mulut
7. Dapat bereaksi dengan enamel gigi dan membentuk senyawa yang dapat
meningkatkan daya tahan enamel terhadap asam.
8. Dapat mengurangi atau menghilangkan bau mulut
9. Tidak beracun
Syarat mutu pasta gigi (SNI 12-3524-1995)
NO. Jenis uji
Satuan
1.
Sukrosa atau
karbohidrat lain
yangdapat
terfermentasi
2.
pH
3.
Cemaran Logam
Ppm
a. Pb
Ppm
b. Hg
Ppm
c. As
4.
Cemaran mikroba
a. Angka
lempeng total
b. E Coli
5.
Zat Pengawet
6..
7.
8
Formaldehid bebas
Fluor bebas
Zat Warna
Organoleptik
a. Keadaan
b. Benda asing
%
Ppm
Syarat
Negative
4,5 10,5
Maks 5,0
Maks 0.02
Maks 2.0
< 105
negatif
Sesuai yang diijinkan Depkes

0.1
800-1500
Sesuai yang diijinkan Depkes
Harus lembut,
serba sama
(homogen) tidak
terlihat adanya
gelembung udara,
gumpalan,dan
partikel yang
terpisah
tidak tampak.
BAHAN PENYUSUN PASTA GIGI

Abrasive
Binder
Surface active agents
Humectant
46
Sweeteners
Flavours
Colors
Preservatif
Bahan aktif
ABRASIVE
Tujuan Pemakaian : provide cleaning and polishing
Umumnya digunakan 20-50% dari total formulasi
Kapur / kalsium karbonat precipitat
Tdk mahal, tersedia dalam kisaran derajat densitas yang luas, impurities
silika, tingkat abrasifitas bervariasi, popularitas rendah
Inkom. Dengan sod.fluoride kompatibel dengan sod.monofluorofosfat
Konsentrasi sebagai abrasiv (30-50%)
Kalsium fosfat
Dikalsium fosfat dihidrat (low abrasion, good polishing, inkom dgn
fluoride, perlu stabiliser untuk mncgh caking, hardening, grittiness)
Dikalsium fosfat anhidrous (very abrasive, low concentration, inkom dg
fluoride)
Tetrakalsium pirofosfat (kurang populer krn inkom dg fluoride)
Insoluble sodium metafosfat
Lebih mahal, kompatibel dg fluoride, moderately abrasive, banyak
produsen menarik produk dg kndgn ini krn banyak konsumen beralih ke
silika
Silika
Abrasive silika (nonabsorbent, odorless, tasteless, good abrasive at low
conc., efek minimal pd konsistensi final product)
Thickening silika (extremely small sized particles, large surface area,
capability of swelling and thickening, capable absorbing, holding liquid,
low cost, nonreactive, kompatibel dg fluoride karena digunakan dalam
konsentrasi kecil
Dapat membentuk clear gel dg menyesuaikan indek refraksi pelarut
(konsentrasi 10-30%)
Hidradet alumina
Low cost, kompatibel dg fluoride, tdk seefektif silika sebagai thickening
agent
Sodium bikarbonat
Popular sebagai pasta gigi baking soda
Efek abrasive at conc. > its water solubility (5-30%), mild abrasive, mudah
dibilas, granular texture, asin (sulit disamarkan), semakin besar partikel less
salty
Efek abrasive yang ringan perlu kombinasi dengan abrasiv lain seperti
silika, kalsium karbonat
BINDER
Merupakan bahan alami atau sintetik berupa hidrokoloid
Untuk menjaga formulasi yg terdiri dari likuid dan solid mjd pasta halus
Peningkatan viskositas mencegah keluarnya air dari pasta
Konsentrasi 0.9%-2.0%
Yang paling populer CMC. Selain itu karagenan, tragakan, sodium alginat.
47
Desain binder yang optimum menghasilkan pasta mudah dikeluarkan dari tube,
bisa menjaga bentuk tdk melesak masuk bulu sikat, soft, mudah dibilas
Kekurangan dg CMC kdg terdapat kontaminan debu selulose enzim yang merusak
viskositas pasta
BAHAN AKTIF PERMUKAAN
Merupakan foaming agent (0.5-2.0%)
Yang paling populer sodium lauril sulfat
Syarat: foaming properties, safety, low taste, used below the irritation level
Humektan
To prevent moisture loss and drying
Pleasant mouthfeel
Sorbitol (70%):feeling of coolness, moderate sweetness, less expensive than
gliserin
Gliserin:populer tp menimbulkan sensasi hangat di mulut, lebih mahal dari sorbitol
atau propilenglikol (5-10%)
Propilenglikol:excellent solvent properties, low viskus, pahit membatasi
penggunaan. Penggunaan dikombinasi dengan gliserin
SWEETENER
Sodium sakarin 0.05%-0.25%
Siklamat
FLAVORS
Konsentrasi 0.2-2.0%
Avoid high concentration (irritation)
Oils: peppermint, spearmint, wintergreen, anise
WATER
Sebagai solvent untuk garam larut dan pengencer
Konsentrasi lebih dari 5-10%
Berpengaruh pada kejernihan gel, optimasi porsi gliserin:sorbitol:water
Karena produksi pada suhu ruang, air yg digunakan air murni (bacterial freedeionized water) bebas kontaminasi bakteri
Level > 20% diperlukan preservatif
PRESERVATIVES
Keberadaan air, humektan, dan gom alam dapat memicu pertumbuhan mikroba
untuk itu perlu pengawet seperti metil dan propil paraben atau sodium benzoat
yang diperlukan pada level 0.05% - 0.2%
pH Regulators
Buffering system untuk menyesuaikan pH produk akhir
BAHAN LAIN
Bahan aktif
Anticarries : sodium fluoride, stannous fluoride, sodium monofluorofosfat
Desensitizing agent : formaldehid, sodium sitrat, strontium klorid
hexahidrate, potasium nitrate
Reduksi plak : klorhexidin glukonat, sodium borat, sanguinaria, sodium
pirofosfat, zinc sitrat, triklosan, dan berbagai minyak atsiri
Buffer untuk mempertahankan pH
Pewarna tersertifikasi
Pemutih gigi (hidroksi peroksida 3%)
48
KRITERIA FORMULA
Clear gel silika memiliki indek refraksi hampir sama dengan air/humektan
High cleaning formula: kombinasi dikalsium fosfat dihidrat dan dikalsium fosfat
anhidrous
Fluoride diformulasi dengan abrasive yang kompatibel tdk mengandung garam
kalsium yang terlarut.
METODE PREPARASI
Method: - 1
The binder, prewetted with the humectant, it is disperse in liquid portion
containing the saccharin and preservative and allow swelling to form a homogeneous gel.
The swelling may be accelerated by heat and agitation. The solid abrasive is added slowly
to homogeneous gel and mixed in mixer until a paste formed. The flavour and detergent
are added last and distributed uniformly. Excessive, aeration, particularly in the presence
of detergent, should be avoided. The paste can then be milled, deairated and tubed.
Method: - 2
The binder is premixed with solid abrasive, which is then mixed with the liquid
phase, containing humectant, preservative and sweetener into a mixer. After formation of
homogeneous paste, the flavour and detergent are added, mixed, milled deairated and
tubed.
EVALUASI
Abrasiveness
Particle size
Cleansing property
Konsistensi
pH
Foaming character
In vitro animal testing (oral toxicity and mucosal irritation
Product satisfaction and possible adverse effect (human)
Evaluasi klinik: alergi, iritasi, problem oral yang lain
STABILITAS
Appearance,color
Uniformity
Flavor,
Net weight
pH
Viskositas
PENGEMASAN
Metal tube (aluminium)
Plastic
Safety
While dentifrice products have a long history of safety, there is an ongoing concern
associated with dental fluorosis due to fluoride ingestion in children under age six.
Studies have shown that for children 13 years, 3075% of the dentifrice is
ingested, and for children 47 years 1448% is ingested.
n As with any OTC drug product, precautions need to be taken to prevent
overdose. The FDA requires labeling of all fluoride dentifrice products to include a
statement "to minimize swallowing use a pea-size amount in children under six."
NEWER FORMULATIONS OF TOOTHPASTE
1. Functional toothpaste containing nano sized silver.
49
2.
3.
4.
5.
Application of water soluble chitosan in toothpaste &

mouthwash.
Dentifrice containing silica microparticles as the sole abrasives.
Dentifrice compositions comprising alkyl galactoside derivatives +nonionic
disinfectants or +protein naturants or +vit- E gives strong coaggregation-inhibitory
effect & antibacterial effect against Fusobacterial & other dental caries &
periodontal disease- causing bacteria.
KESIMPULAN:
Pasta merupakan sediaan semisolid yang mengandung bahan tidak larut dalam jumlah
besar sehingga sifatnya kaku dibanding salep. Penggunaan pasta selain untuk penanganan
luka juga banyak digunakan dalam pasta gigi. Kandungan bahan abrasive yang sifatnya
tidak larut dalam pasta gigi menyebabkan pasta gigi termasuk dalam kategori sediaan
pasta.
REFERENSI:
Livingstone
Lieberman, H., A., Rieger, M., M., Banker, G., S., Pharmaceutical Dosage Forms:Disperse
Systems, vol.2, Marcel Dekker
50
MATERI V
FORMULASI SEDIAAN GEL
Definisi
Gel merupakan system semipadat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel
anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu
cairan. Gel kadang kadang disebut jeli. (FI IV, hal 7)
Gel adalah sediaan bermassa lembek, berupa suspensi yang dibuat dari zarah kecil
senyawa anorganik atau makromolekul senyawa organik, masing-masing
terbungkus dan saling terserap oleh cairan (Formularium Nasional, hal 315). Gel
adalah sediaan bermassa lembek, berupa suspensi yang dibuat dari zarah kecil
senyawa anorganik atau makromolekul senyawa organik, masing-masing
terbungkus dan saling terserap oleh cairan (Formularium Nasional, hal 315)
Penggolongan
Menurutsifatfasekoloid
Gel anorganik, contoh : bentonit magma
Gel organik, pembentuk gel berupa polimer
Berdasarsifatpelarut
Hidrogel
Organogel
xerogel
Berdasarfaseterdispersi
Gel fase tunggal
Gel dua fase
Kegunaan
Untuk kosmetik, gel digunakan pada shampo, parfum, pasta gigi, dan kulit
dansediaanperawatanrambut.
Gel dapatdigunakan untuk obat yang diberikan secara topikal (non streril) atau
dimasukkan kedalam lubang tubuh atau mata (gel steril) (FI IV, hal 8)
Kerugian Gel
Untuk hidrogel : harus menggunakan zat aktif yang larut di dalam air sehingga
diperlukan penggunaan peningkat kelarutan seperti surfaktan agar gel tetap jernih
pada berbagai perubahan temperatur, tetapi gel tersebut sangat mudah dicuci atau
hilang ketika berkeringat, kandungan surfaktan yang tinggi dapat menyebabkan
iritasi dan harga lebih mahal.
Penggunaan emolien golongan ester harus diminimalkan atau dihilangkan untuk
mencapai kejernihan yang tinggi.
Untuk hidroalkoholik : gel dengan kandungan alkohol yang tinggi dapat
menyebabkan pedih pada wajah dan mata, penampilan yang buruk pada kulit bila
terkena pemaparan cahaya matahari, alcohol akan menguap dengan cepat dan
meninggalkan film yang berpori atau pecah-pecah sehingga tidak semua area
tertutupi atau kontak dengan zat aktif.
KOMPONEN GEL
ZAT AKTIF
GELLING AGENT
BAHAN TAMBAHAN
51
GELLING AGENT
Adalah substansi hidrokoloid yang member konsistensi tiksotropi pada gel
Dikenal juga sebagai solidifiers atau stabilizer dan thickening agent
>larut dalam air dingin daripada air panas
Metilselulose dan polaxamer kelarutan> air dingin, bentonit, gelatin, Na CMC
>larutdalam air panas
Gelling agent perlu neutralizer setelah dibasahi dalam medium pendispersi
Digunakan dengan konsentrasi 0,5-10%
Kebanyakan perlu waktu 24-48 jam untuk terhidrasi sempurna serta mencapai
viskositas dan kejernihan maksimum
Obatdapatditambahkansebelum gel terbentuk jika adanya obat tdk mempengaruhi
pembentukan gel.
Viskositas berkisar 1000-100.000 cps
TRAGACANTH
Polisakarida komplek alami dengan variasi sifat reologi dan kualitas
mikrobiologinya
Diperoleh dari getah tanaman genus Astragalus
Viskos, tidak berbau, tidak berwarna
Konsentrasi yang diperlukan 5%
Perlu dibasahi dengan etanol atau gliserin sebelum didispersi dalam air
Digunakan untuk treatmen luka bakar topikal
Bersifat asam dan memiliki BM 840.000
Berfungsi sebagai demulscent dan suspending agent
Fenugreek mucilage
Diekstrakdengan multiple maserasi biji jinten hitam
Mengandung polisakarida galaktomanan
Larut lambat dalam air, cepat dalam air panas membentuk larutan koloidal viskous
Gelling concentration 2,5-3,5%
TurunanSelulosa
Metilselulosa
Larut dalam air dingin tapi tdk larut dalam air panas
Nonionik dan stabil dalam spektrum pH luas
Non toksik
Kompatibel dengan air, alkohol (70%), dan propilenglikol (50%)
Kejernihan, hidrasi, dan viskositas maksimum tercapai jika gel didinginkan
0-10C selama 1 jam
Merk pasarannya Methocel HG dan Methocel MC
Hidroksietilselulosa
Membentuk lapisan oklusif ketika diaplikasikan kekulit dan dibiarkan
kering
pH 5,5-8,5
Larut dalam air dingin dan panas
Pendispersian lebih mudah dengan bantuan pengadukan pada suhu 20-25C
kemudian dipanaskan hingga 60-70C
Hidroksipropilselulosa
Terhidrasi dan swelling dalam air
Gel yang terbentuk lebih encer
pH 5,5-8,5
Larut dalam air dingin< 38C membentuk koloidal halus dan jernih, suhu
40-45 C presipitasi
52
Larut dalam pelarut organic dingin maupun panas (ex:etanol)

Gel stabil pada pH 6-8, pada pH rendah dan asam akan terhidrolisis dan
viskositas menurun, demikian juga kenaikan suhu hingga 45 C juga
menurunkan viskositas
Hidroksipropilmetilselulosa=Hipromelose
Membentuk gel kental tapi toleransi terhadap ion muatan positif rendah
Terdispersi dalam air dingin praktis tidak larut dalam air panas
Penggunaan sebagai thickening agent 0,25-5%
Bersifat nonionic sehingga tidak bereaksi dengan garam metal membentuk
presipitat
Inkompatibel dengan senyawa pengoksidasi
CMC
Umum digunakan dalam bentuk garam sodium, dikenal sebagai carmellose
sodium
Membentuk gel kental
Stabilitas maksimum pH 7-9
Konsentrasi untuk gel 3-6%
Larut dalam air di segala temperatur
Presipitasi terjadi pada pH < 2 dan bila dicampur dengan ethanol 95%
Inkompatibel dengan senyawa sangat asam, garam besi, logam aluminium,
merkuri, seng dan presipitasi dengan protein bermuatan positif
Carbopol=carbomer
Membentuk larutan asam pH 3,0
Penetralisir ditambahkan untuk menaikan pH dan menyebabkan disperse
mengental membentuk gel (KOH, NaOH, TEA)
Pektin
Diperoleh dari kulit berbagai buah-buahan seperti apel, jeruk, pisang
53
Larut dalam air tidak larut dalam etanol 95% dan pelarut organik lain
Poloxamers (Pluronics)
BM < 3000 likuid> 3000 solid
Sebagai gelling agent 15-50%
Inkom dengan paraben
Larut dalam air dan pelarut organic membentuk larutan jernih
Alginat
Terdiri rantai linier asam uronik
Larut dalam air
Dipasarkan dalam bentuk sodium, potasium, ammonium alginat
Digunakan dengan konsentrasi 5-10%
Garam kalsium meningkatkan viskositas alginat (terjadi crosslinking)
Selain kalsium ion logam polivalen lain juga berpengaruh pada struktur gel
Gelatin
Diproduksi dari hidrolisis kolagen yang berasal dari kulit, tulang binatang,
dan jaringan konektif
Larut dalam air panas sekitar 40C membentuk gel
Tdk larut dalam etanol 95%
Mengasorbsi air 5-10X beratnya
Dalam 2 bentuk pharmagel A dan pharmagel B
Memiliki sifat adesif tapi mudah hilang dari kulit
Yang banyak digunakan untuk gel adalah gelatin hidrolisat
Crosslinked gelatin mengandung air 50-99%
Crosslinked gelatin menyebabkan pelepasan diperpanjang
Pati
Pati membentuk gel tranluscen (tembus cahaya) dalam air
Kombinasi dengan gelatin, gliserin digunakan untuk formulasi gel
PVA
Kurang larut dalam air dingin. Pendispersian dibantu dengan wetting agent
kemudian dipanaskan 90C selama 5 menit dan terus diaduk hingga dingin
Sedikit larut dalam etanol 95%, tdk larut dalam pelarut organik
Tersedia dalam 3 macam viskositas :low, medium, high viskous
Diperlukan konsentrasi 2,5% untuk membuat gel
Perlu penambahan borax untuk membentuk gel
Povidone=Kollidon=PVP
BM tinggi
Membentuk gel pada konsentrasi> 10%
Higroskopis dan mudah ditumbuhi jamur dalam bentuk larutan
54
Humektan
Substansi yang mengasorbsi atau membantu substansi lain agar dapat
mempertahankan kelembaban.
Sifatnya higroskopis
Molekuldengan gugus hidrofil yang mampu membentuk hidrogen bonds untuk
mendukung fungsinya
Ex:gliserin, propilenglikol, litiumklorida, xylitol, sorbitol, dll.
Stabilizer
Basis dan obat sensitive logam berat perlu diproteksi dengan kelating agent seperti
EDTA
PEMBUATAN GEL
Bahan aktif, gelling agent, dan bahan tambahan lainnya ditimbang
Gelling agent dikembangkan dalam air
Ditambahkan pada campuran zat aktif dan bahan tambahan diaduk dengan pelan,
jangan sampai ada gelembung udara terjebak didalamnya
CLEAR GEL
R/ minyak mineral
10%
polioksietilen 10 oleileter
20,7%
polioksietilen fatty gliserida
10,3%
propilenglikol
8,6%
sorbitol
6,9%
air
43,5%
BASIS CLEAR JELLY
R/ Na alginate
3g
Metilparaben
0,2 g
Natrium heksametafosfat
5g
Gliserin
10 g
Air murni
100 g
55
Gel sun Screening

R/ Etanol
53 %
Karbomer 940
1%
Gliseril-p-amino benzoat
3%
Monoisopropanolamin
0,09 %
Air
52,91 %
Cara pembuatan :
Karbomer 940 didispersikan kedalam alcohol dan gliseril-p-amino benzoate
dilarutkan kedalm larutan. Secara perlahan Monoisopropanolamin ditambahkan.
Kemudian secara perlahan-lahan ditambahkan air dan dikocok dengan seksama
untuk menghindari penyerapan udara, larutan akan jernih dan terbentuk gel.
Hal-hal yang perludiperhatikanpadapembuatansediaan gel
1. Gelling agent yang dipilih harus bersifat inert, aman, tidak bereaksi dengan
komponen lain dalam formulasi
2. Penggunaan polisakarida memerlukan pengawet (rentan thd mikroba)
3. Viskositas sediaan harus tepat, mudah digunakan
4. Konsentrasi polimer sebagai gelling agent harus tepat (antisipasi sineresis)
5. Inkomatibilitas terjadi antara obat kationik pada kombinasi zat aktif, pengawet, dan
surfaktan bersifat anionik (inaktivasi/pengendapan bahan kationik)
Kesimpulan:
Sediaan gel mengandung jumlah air yang tinggi serta memberi rasa sejuk pada kulit.
Penggunaan gel sangat luas selain untuk penghantaran obat juga digunakan untuk
kosmetik. Tersedia banyak gelling agent yang dapat digunakan sebagai basis gel, masingmasing memiliki sifat fisika kimia tersendiri yang disesuaikan dengan bahan aktifnya agar
sediaan yang dihasilkan efektif, stabil dan akseptabel.
Referensi :
Livingstone
56

Diktat Kuliah Formulasi Sediaan Semisolid PDF

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Diktat Kuliah Formulasi Sediaan Semisolid PDF

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

DIKTAT KULIAH FORMULASI SEDIAAN SEMISOLID

(FORMULASI SALEP, KRIM, GEL, PASTA, DAN SUPPOSITORIA)

Jember, Januari 2013

Beberapa Produk Komersial Suppositoria

Efek lokal : wasir, konstipasi, infeksi dubur.

ABSORBSI OBAT MELALUI REKTUM

Konsentrasi obat dalam basis

TIPE BASIS SUPPO

Pembenihan kristal (seeding)

Basis Glisero Gelatin

Kompresi campuran dalam cetakan

Metode Cetak Tuang

Pencetakan Otomatik Dengan Mesin

Pencetakan Dengan Cetakan Disposable

PEMILIHAN BASIS BERDASAR EFEK

Quality Control Suppository

4. Liquefaction time / softening time

5. Breaking test (Hardness)

To measure the fragility or brittleness of suppository

6. Uji Disolusi suppo

7. UJI STABILITAS SUPPO

PROFIL PRODUK YANG PERLU DIPERHATIKAN

Dapat diproduksi untuk skala komersial

PROSES PENGEMBANGAN FORMULA

DESAIN & PENGEMBANGAN

SKRINING & OPTIMASI

TANTANGAN METODE ANALISIS

2. Acid Salicylici Sulfuris Unguentum (Salep Asam Salisilat Belerang)tiap 10 gram

B. BASIS SALEP SERAP

membentuk emulsi w/o

harus memperhatikan stabilitasnya terhadap komponen bahan yang ada dan

ester polioksietilen), kationik ( benzalkonium klorida) atau anionik (contoh natrium

Tube Kemasan salep

Formula dasar salep

Polyethylene glycol ointment

Keuntungan Sediaan Krim

Penggunaan kombinasi dengan paraben lain atau propilenglikol 2-5%

CONTOH PENGAWET & KETERBATASANNYA

8. Na benzoat (potensi akan turun dengan adanya makromolekul) penggunaan dalam

FAKTOR PEMILIHAN EMULGATOR

Vanishing and Faundation Cream

MASALAH SEDIAAN KRIM

Basis non emulsi

Efektif terhadap kontaminan bakteri

Contoh bahan:metil/propil paraben, amm kuartener

Membantu membersihkan partikel sisa makanan, mereduksi plak dan noda,

TIPE PASTA GIGI

Cleaning & Polishing

SYARAT-SYARAT PASTA GIGI

Sesuai yang diijinkan Depkes

BAHAN PENYUSUN PASTA GIGI

Application of water soluble chitosan in toothpaste &

Larut dalam pelarut organic dingin maupun panas (ex:etanol)

Gel sun Screening

Anda mungkin juga menyukai