PRAKTIKUM

a. Judul Blok

: Blok 3

b. Topik Praktikum

: Farmakokinetik

c. Laboratorium Penyelenggara: Lab.

Farmakologi
d. Tujuan Belajar

1) Menjelaskan perjalanan obat dari mulai absorbsi,

distribusi, metabolisme, dan ekskresi
2) Menjelaskan

hubungan

waktu

dengan

proses

absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi

3) Menghitung waktu puncak, kadar puncak, waktu paruh,
dan bioavailabilitas.
e. Pengantar
Farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari perjalanan
obat mulai dari absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Absorbsi obat dapat melalui berbagai cara tergantung pada
jalur pemberiannya. Obat dapat diberikan melalui oral,
suntikan intravena, suntikan intramuskular atau subkutan, serta
jalur lain (inhalasi, rektal, sublingual, topikal). Proses absorbsi
dipengaruhi banyak faktor, namun yang paling berperan adalah
kelarutan obat dalam lemak. Obat dapat melewati membran sel
dengan cara difusi pasif atau transport aktif.
Bioavailabilitas adalah jumlah obat yang diabsorbsi setelah
pemberian melalui jalur tertentu dibandingkan dengan jumlah
obat yang diabsorbsi jika diberikan secara intravena (iv).
Dengan kata lain bioavailabilitas adalah proporsi obat yang
diberikan yang mencapai sirkulasi sistemik.
Distribusi obat ke seluruh tubuh terjadi saat obat
mencapai sirkulasi. Selanjutnya obat akan masuk ke jaringan
untuk bekerja. Waktu paruh (t) adalah waktu yang dibutuhkan
sehingga konsentrasi obat dalam darah berkuang setengah dari
jumlah awal. Volume distribusi (VD) adalah volume yang
menunjukkan distribusi obat. Bersihan (Clearance) adalah
volume darah atau plasma yang dibersihkan dari obat dalam
satuan waktu.
Hati merupakan organ utama untuk metabolisme
Metabolisme obat mempunyai dua efek penting yaitu

obat.

a. obat menjadi lebih hidrofilik, hal ini mempercepat

eksresi melalui ginjal
b. obat menjadi kurang aktif daripada obat asalnya,
namun sebagian obat justru menjadi lebih aktif
(prodrug)
Ekskresi ginjal memegang tanggung jawab utama untuk
eliminasi sebagian besar obat. Obat terdapat dalam filtrat
glomerulus, tetapi bila larut lemak obat ini dapat
direabsorbsi dalam tubulus ginjal melalui difusi pasif.
Metabolisme obat sering menghasilkan senyawa yang
kurang larut lemak sehingga membantu ekskresi ginjal.
Ekskresi bilier dilakukan bila obat terkonsentrasi dalam
empedu sehingga diekskresikan ke dalam usus halus.
Beberapa parameter farmakokinetik dapat dilakukan
pengukuran dengan menggunakan cara sebagai berikut.
1)
Waktu
(Tmax)

Puncak

Waktu puncak dapat dihitung dari persamaan kurva

kadar obat terhadap waktu. Waktu yang dibutuhkan
untuk mencapai konsentrasi maksimum dihitung
menggunakan turunan dari persamaan kurva dimana
y= 0.
2)
Kadar
(Cmax)

Puncak

Kadar puncak dapat dihitung dari persamaan kurva

kadar obat terhadap waktu, dengan memasukkan
waktu puncak (Tmax) akan didapatkan kadar puncak.
3)
Waktu
(t)

Paruh

Waktu paruh dapat dihitung dengan membuat

persamaan garis linier pada kurva fase eliminasi.
Persamaan garis yang dihasilkan adalah y = -ax + c.
Nilai a merupakan konstanta eliminasi (ke).
t =
0,693
ke
4) Bioavailabilitas
Besarnya bioavailabilitas suatu obat oral digambarkan
oleh AUC (area under the curve atau luas area dibawah
kurva kadar obat dalam plasma terhadap waktu) obat
oral tersebut dibandingkan dengan AUC yang diberikan
secara i.v. Hal ini disebut bioavailabilitas oral dan
merupakan bioavailabilitas absolut dari obat oral
tersebut.

Bioavailabilitas absolute obat oral

=F=

f. Kasus
Seorang pasien tuberkolosis mendapatkan pengobatan
antituberkulosis

INH

dan

rifampisin.

Untuk

mengatasi

demam pasien diberikan parasetamol 3 x 500 mg. Namun

selama seminggu diberikan obat demam tidak pernah
turun. Dokter melakukan terapeutik drug monitoring (TDM)
dengan mengetahui profil farmakokinetik parasetamol pada
pasien ini. Untuk menguji hal tersebut pasien

diberikan

parasetamol

diberikan

parasetamol
kadar

500
500

parasetamol

didapatkan
berikut.

hasil

Jam ke
0,1
0,5
1
2
3
4
6
10
24

mg

peroral,

mg

dan esoknya

intravena.

yang

diambil

Hasil pemeriksaan
dari

serum

sebagai

Konsentrasi
paracetamol
(ug/ml)Intravena
Oral
0,27
15,1
1
2,14
14,1
2
2,55
11,2
1
2,33
8,13
1,61
5,32
1,15
4,22
0,56
3,32
0,27
2,22
0
0

Tugas:
Hitunglah waktu puncak, kadar puncak, waktu
paruh, dan bioavailabilitas parasetamol secara oral
pada pasien.