FASE FARMAKOKINETIK

JUMAENAH
SITI FAUZIYAH
SITI SOLEHATI
SUSI SUSANTI
Mekanisme Kerja Obat
• Suatu obat yang diminum per oral akan melalui
tiga fase: farmasetik (disolusi), farmakokinetik,
dan farmakodinamik, agar kerja obat dapat
terjadi. Dalam fase farmasetik, obat berubah
menjadi larutan sehingga dapat menembus
membrane biologis. Jika obat diberikan
melaluirute subkutan, intramuscular, atau
intravena, maka tidak terjadi fase farmaseutik.
Fase kedua, yaitu farmakokinetik, terdiri dari
empat proses (subfase):absorpsi, distribusi,
metabolisme (atau biotransformasi), dan
ekskresi. Dalam fase farmakodinamik, atau
fase ketiga, terjadi respons biologis atau
fisiologis.
Fase Farmakokinetik
• Farmakokinetika dapat didefenisikan
sebagai setiap proses yang dilakukan
tubuh terhadap obat, yaitu absorpsi,
distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Dalam arti sempit farmakokinetika
khususnya mempelajari perubahan-
perubahan konsentrasi dari obat dan
metabolitnya didalam darah dan
jaringan sebagai fungsi dari waktu (Tjay
dan Rahardja, 2002).
• Empat proses yang termasuk di
dalamnya adalah : absorpsi, distribusi,
metabolisme (biotransformasi), dan
ekskresi (eliminasi).
Absorpsi
• Absorpsi adalah pergerakan partikel-
partikel obat dari konsentrasi tinggi dari
saluran gastrointestinal ke dalam cairan
tubuh melalui absorpsipasif, absorpsi
aktif, rinositosis atau pinositosis.
Absorpsi aktif umumnya terjadi melalui
difusi(pergerakan dari konsentrasi tinggi
ke konsentrasi rendah). Absorpsi aktif
membutuhkan carier atau pembawa
untuk bergerak melawan konsentrasi.
Pinositosis berarti membawa obat
menembus membran dengan proses
menelan
Distribusi
• Distribusi adalah proses di mana
obat menjadi berada dalam cairan
tubuh dan jaringan tubuh. Distribusi
obat dipengaruhi oleh aliran darah
(dinamika sirkulasi), afinitas
(kekuatan penggabungan)
terhadap jaringan, berat dan
komposisi badan, dan efek
pengikatan dengan protein.
 Metabolisme Atau Biotransformasi

• Obat yang telah diserap usus ke dalam

sirkulasi lalu diangkut melalui sistem pembuluh
porta (vena portae), yang merupakan suplai
darah utama dari daerah lambung usus ke hati.
Dalam hati, seluruh atau sebagian obat
mengalami perubahan kimiawi secara
enzimatis dan hasil perubahannya (metabolit)
menjadi tidak atau kurang aktif, dimana proses
ini disebut proses diaktivasi atau bioinaktivasi
(pada obat dinamakan first pass effect). Tapi
adapula obat yang khasiat farmakologinya
justru diperkuat (bio-aktivasi), oleh karenanya
reaksi-reaksi metabolisme dalam hati dan
beberapa organ lain lebih tepat disebut
biotransformasi (Tjay dan Rahardja, 2002).
Ekskresi Atau Eliminasi
• Pengeluaran obat atau metabolitnya
dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal
melalui air seni disebut ekskresi.
Lazimnya tiap obat diekskresi berupa
metabolitnya dan hanya sebagian kecil
dalam keadaan asli yang utuh. Tapi
adapula beberapa cara lain yaitu melalui
kulit bersama keringat, paru-paru
melalui pernafasan dan melalui hati
dengan empedu (Tjay dan Rahardja,
2002).
Parameter Farmakokinetika

1.T maksimum (tmaks)

2.Konsentrasi plasma puncak
(Cmaks)
3.Volume Distribusi (Vd)
4.AUC (Area Under Curve)
5.MRT merupakan waktu
keberadaan obat dalam tubuh
6.Tetapan Laju Eliminasi dan Waktu
Paruh dalam Plasma
7.Klirens
Kesimpulan
• Dalam mencapai kerja maksimal, obat memerlukan beberapa
tahap. Yakni tahap farmasetik, farmakokinetik, dan
farmakodinamik. Sebelum obat benar-benar diserap oleh
tubuh, obat perlu diubah menjadi partikel-partikel yang lebih
kecil. Masing-masing obat tidak akan mempunyai waktu
perubahan yang berbeda-beda. Tergantung kandungan obat itu
sendiri. Karena beberapa obat tidak 100% obat. . Keadaan
asam-basa urin juga berpengaruh di dalam perubahan partikel
obat tersebut.
• Setelah obat mencapai kerja obatnya, obat akan dimetabolasi
menjadi bentuk yang tidak aktif, sehingga lebih mudah untuk
diekskresi. Setelah dimetabolisasi, obat akan keluar dari tubuh
melalui ginjal, hati, usus, paru-paru, dan kelenjar eksokrin.
Struktur kimia sebuah obat akan menentukan organ yang akan
mengekskresinya.