PRAKTIKUM

a. Judul Blok : Blok 3

b. Topik Praktikum : Farmakokinetik
c. Laboratorium Penyelenggara: Lab. Farmakologi
d. Tujuan Belajar :
1) Menjelaskan perjalanan obat dari mulai absorbsi, distribusi,
metabolisme, dan ekskresi
2) Menjelaskan hubungan waktu dengan proses absorbsi, distribusi,
metabolisme, dan ekskresi
3) Menghitung waktu puncak, kadar puncak, waktu paruh, dan
bioavailabilitas.

e. Pengantar

Farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari perjalanan obat mulai dari

absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Absorbsi obat dapat melalui berbagai cara tergantung pada jalur
pemberiannya. Obat dapat diberikan melalui oral, suntikan intravena,
suntikan intramuskular atau subkutan, serta jalur lain (inhalasi, rektal,
sublingual, topikal). Proses absorbsi dipengaruhi banyak faktor, namun
yang paling berperan adalah kelarutan obat dalam lemak. Obat dapat
melewati membran sel dengan cara difusi pasif atau transport aktif.
Bioavailabilitas adalah jumlah obat yang diabsorbsi setelah pemberian
melalui jalur tertentu dibandingkan dengan jumlah obat yang diabsorbsi
jika diberikan secara intravena (iv). Dengan kata lain bioavailabilitas
adalah proporsi obat yang diberikan yang mencapai sirkulasi sistemik.
Distribusi obat ke seluruh tubuh terjadi saat obat mencapai sirkulasi.
Selanjutnya obat akan masuk ke jaringan untuk bekerja. Waktu paruh
(t½) adalah waktu yang dibutuhkan sehingga konsentrasi obat dalam
darah berkuang setengah dari jumlah awal. Volume distribusi (VD)
adalah volume yang menunjukkan distribusi obat. Bersihan (Clearance)
adalah volume darah atau plasma yang dibersihkan dari obat dalam
satuan waktu.
Hati merupakan organ utama untuk metabolisme obat. Metabolisme obat
mempunyai dua efek penting yaitu
a. obat menjadi lebih hidrofilik, hal ini mempercepat eksresi melalui
ginjal
b. obat menjadi kurang aktif daripada obat asalnya, namun sebagian
obat justru menjadi lebih aktif (prodrug)
Ekskresi ginjal memegang tanggung jawab utama untuk eliminasi
sebagian besar obat. Obat terdapat dalam filtrat glomerulus, tetapi bila
larut lemak obat ini dapat direabsorbsi dalam tubulus ginjal melalui difusi
 pasif. Metabolisme obat sering menghasilkan senyawa yang kurang larut
lemak sehingga membantu ekskresi ginjal. Ekskresi bilier dilakukan bila
obat terkonsentrasi dalam empedu sehingga diekskresikan ke dalam usus
halus.
Beberapa parameter farmakokinetik dapat dilakukan pengukuran dengan
menggunakan cara sebagai berikut.
1) Waktu Puncak (Tmax)
Waktu puncak dapat dihitung dari persamaan kurva kadar obat
terhadap waktu. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi
maksimum dihitung menggunakan turunan dari persamaan kurva
dimana y’= 0.

2) Kadar Puncak (Cmax)

Kadar puncak dapat dihitung dari persamaan kurva kadar obat
terhadap waktu, dengan memasukkan waktu puncak (Tmax) akan
didapatkan kadar puncak.

3) Waktu Paruh (t½)

Waktu paruh dapat dihitung dengan membuat persamaan garis linier
pada kurva fase eliminasi. Persamaan garis yang dihasilkan adalah y
= -ax + c. Nilai a merupakan konstanta eliminasi (ke).
t½ = 0,693
ke

4) Bioavailabilitas
Besarnya bioavailabilitas suatu obat oral digambarkan oleh AUC (area
under the curve atau luas area dibawah kurva kadar obat dalam
plasma terhadap waktu) obat oral tersebut dibandingkan dengan AUC
yang diberikan secara i.v. Hal ini disebut bioavailabilitas oral dan
merupakan bioavailabilitas absolut dari obat oral tersebut.

𝐴𝑈𝐶 𝑜𝑟𝑎𝑙
Bioavailabilitas absolute obat oral = F =
𝐴𝑈𝐶 𝑖. 𝑣

f. Kasus

Seorang pasien laki-laki berumur 37 tahun didiagnosis tuberkulosis

mendapatkan pengobatan antituberkulosis INH dan rifampisin selama 6
bulan. Setelah 2 bulan pengobatan, pasien mulai mengeluh sering mual
dan perut terasa perih. Dokter menduga hal ini disebabkan efek samping
dari rifampisin. Dokter memutuskan untuk melakukan pemantauan kadar
rifampisin dalam plasma. Telah dilakukan pengambilan sampel darah
pasien.
 Tugas:

1. Ukurlah kadar obat pasien!

2. Hitunglah waktu puncak, kadar puncak, waktu paruh, dan
bioavailabilitas parasetamol secara oral pada pasien!

g. Alat dan Bahan

Bahan yang disiapkan adalah sampel plasma pasien yang sudah dilakukan
preparasi (oral dan intravena) dan larutan blanko. Sedangkan peralatan
yang diperlukan adalah tabung reaksi dan spektrofotometer.

h. Prosedur kerja
1) Buatlah grafik menggunakan larutan standar rifampisin yang
dibaca di spektrofotometer pada panjang gelombang 475 nm
(sesuai untuk rifampisin), kemudian buatlah persamaan garis
dari tabel yang didapat.
2) Ukurlah absorbansi masing-masing sampel pada
spektrofotometer dan tentukan kadar rifampisin berdasarkan
grafik standar.

Tabel Larutan Standar Rifampisin

No. Kadar obat (mg/l) Absorbansi

8
Tabel Pengukuran Kadar Obat
Sampel Pemberian intravena Pemberian peroral

No. Menit/jam ke Absorbansi Kadar Obat Absorbansi Kadar Obat

1 30 menit

2 1 jam

3 2 jam

4 4 jam

5 6 jam

6 10 jam

7 12 jam

8 24 jam