SALBUTAMOL (ALBUTEROL) (SISTEMIK, INHALASI ORAL)

bronkodilator; relatif selektif, agonis 2-adrenergik short-acting.

KELAS TERAPI SALBUTAMOL:

Agonis Selektif beta-2 adrenergik

SIFAT FISIKA KIMIA SALBUTAMOL :

Serbuk berbentuk kristal, berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut
dalam air. Terlindung dari cahaya.

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI SALBUTAMOL

:
Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-adrenergic
agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-adrenergic yang terdapat
didalam adenyl cyclase.
Adenyl cyclase merupakan katalis dalam proses perubahan adenosine triphosphate
(ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cyclic AMP).
Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP yang berdampak pada relaksasi otot
polos bronkial serta menghambat pelepasan mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari
mast cells.
Merangsang reseptor -adrenergik dengan sedikit atau tidak berpengaruh pada reseptor adrenergik.
Merangsang produksi siklik adenosin-3', 5'-monofosfat (AMP), yang memediasi respon
seluler banyak, termasuk relaksasi otot polos dan menghambat pelepasan mediator dari sel
mast dalam saluran nafas tersebut,
Merelaksasi otot polos dari trakea ke pohon bronkial terminal

BENTUK SEDIAAN SALBUTAMOL (ALBUTEROL) :

Sirup 2 mg/5ml, 1 mg/5ml,
Easyhaler 200 mcg/dosis,
200 dosis MDI 10 ml,
0.1 mg/tiap Semprot Aerosol Inhalasi,
0.5 mg/ml Injeksi,
Inhaler Dosis 200 dan Dosis 400,
2.5 mg/2.5 ml NaCl Digunakan Dengan Nebulizer.
Tablet 2 mg, 4 mg, dan
Serbuk Inhalasi 8 mg,
Kapsul 2 mg, Kaplet 4 mg
Atrovent
Atroven adalah antikolenergik, diberikan dalam bentuk aerosol dan bersifat
bronkodilator (Evelin dan joyce L. kee, 1994 ; Karnen baratawijaja, 1994 ).
Anti-cholinergic Agents

Acetylcholine adalah kimia yang dilepaskan oleh syaraf-syaraf yang melekat pada
receptor-receptor pada otot-otot yang mengelilingi saluran udara menyebabkan otot-otot
untuk berkontraksi dan saluran-saluran udara menyempit. Obat-obat anti-cholinergic seperti
Ipratropium Bromide (Atrovent) melebarkan saluran-saluran udara dengan menghalangi
receptor-receptor untuk acetylcholine pada otot-otot dari saluran-saluran udara dan mencegah
mereka menyempit. Ipratropium bromide (Atrovent) biasanya dimasukan via MDI. Pada
pasien-pasien

dengan

COPD,

ipratropium

telah

ditunjukan

mengurangi

dyspnea,

memperbaiki toleran latihan dan memperbaiki FEV1. Ipratropium mempunyai penimbulan

aksi yang lebih perlahan namun durasi aksi yang lebih panjang daripada beta-2 agonists yang
beraksi singkat. Ipratropium biasanya ditolerir dengan baik dengan efek-efek sampingan yang
minimal bahkan ketika digunakan pada dosis-dosis yang lebih tinggi. Tiotropium
(SPIRIVA) adalah versi Ipratropium yang beraksi lama dan lebih bertenaga dan telah
ditunjukan lebih efektif.
Ipratropium memerlukan waktu lebih lama untuk bekerja dibanding dengan beta-2
agonis, dengan puncak efektifitas terjadi pada 2 jam setelah masuk dan berakhir sekitar 6
jam. Obat ini lebih efektif pada pasien dengan COPD.

Dalam membandingkan ipratropium dengan beta-2 agonists pada

perawatan dari pasien-pasien dengan COPD, studi-studi menyarankan bahwa ipratropium
mungkin lebih efektif dalam melebarkan saluran-saluran udara dan memperbaiki gejalagejala dengan lebih sedikit efek-efek sampingan. Ipratropium terutama cocok untuk
penggunaan oleh pasien-pasien kaum tua yang mungkin mempunyai kesulitan dengan denyut
jantung yang cepat dan tremor (gemetar) dari beta-2 agonists. Pada pasien-pasien yang

merespon dengan buruk pada beta-2 agonists atau ipratropium sendiri, kombinasi dari kedua
obat-obat adakalanya berakibat pada respon yang lebih baik daripada pada setiap obat sendiri
tanpa tambahan efek-efek sampingan.
Komposisi

Ipratropium Bromide
Indikasi

Suatu bronkodilator untuk mencegah dan mengobati gejala obstruksi kronis saluran nafas
pada asma bronkial dan bronkitis kronis dengan atau tanpa emfisema
Dosis

Larutan Inhalasi

Dosis disesuaikan kebutuhan individu pasien

Dewasa/orang tua dan remaja umur >14 tahun : 3-4 x 0,4-2 ml/hari
Anak 6-14 tahun : 3-4x 0,4-1 ml/hari
Dilarutkan dengan larutan garam fisiologis
Ipratropium menunjukkan aksi broncholytic dengan mengurangi pengaruh
kolinergik pada otot bronkus. Ini blok reseptor acetylcholine muscarinic, tanpa
spesifisitas untuk subtipe, dan karena itu mempromosikan degradasi siklik
guanosin monofosfat (cGMP), sehingga konsentrasi intraseluler menurun dari
cGMP. [13] Kemungkinan besar karena tindakan cGMP pada kalsium intraseluler,
hasil ini dalam penurunan kontraktilitas otot polos di paru-paru, menghambat
bronkokonstriksi dan lendir sekresi. Ini adalah antagonis muskarinik non selektif,
[9] dan tidak berdifusi ke dalam darah, yang mencegah efek samping sistemik.
Ipratropium merupakan turunan dari atropin [14] tetapi adalah amina kuartener
dan karena itu tidak melewati sawar darah-otak, yang mencegah efek samping
sentral (sindrom antikolinergik). Ipratropium tidak dianggap sebagai
bronkodilator short-acting dan tidak boleh digunakan di tempat salbutamol
(albuterol) sebagai obat penyelamat.