ANTIBIOTIK PENICILLIN
KELOMPOK I
Achdissam Noor Habibi (1720333568)
Ady Setyawan (1720333569)
Ahmad Khoirudin (1720333570)
Alfiah Khumaida (1720333571)
Anita Wahyu Putri (1720333572)
Annisa Umi Humairah (1720333573)
Antoneta Dian Nifu (1720333574)
Ardian Khusnul K (1720333575)
Arini Hidayati (1720333576)
Asrizal Aziz (1720333577)
Aulia Irfaniafshah (1720333578)
Ayu Nurul Rahmawati (1720333579)
Berlian Kautsar (1720333580)
Bertha (1720333581)
Chotama Ariani (1720333582)
PENISILIN
Penisilin (Inggris:Penicillin atau PCN) adalah sebuah kelompok
antibiotika -laktam yang digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi karena
bakteri, biasanya berjenis Gram positif (Madigan et al, 2009). Penisilin bekerja
dengan menghambat pembentukan dinding sel bakteri, dengan menghambat
digabungkannya asam N-asetilmuramat non esensial ke dalam struktur
mukopeptida yang biasanya membuat sel menjadi kaku dan kuat. Cara kerja ini
juga berarti bahwa penisilin hanya akan aktif bekerja pada satuan patogen yang
sedang tumbuh dengan aktif (Pelczar, 2005). Sebutan "penisilin" juga dapat
digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari kelompok penisilin.
Gambar 1. Struktur Penisilin
Sumber : Anonim, 2017d
MEKANISME KERJA
Antibiotika -laktam bekerja dengan menghambat pembentukan
peptidoglikan di dinding sel. Beta -laktam akan terikat pada enzim transpeptidase
yang berhubungan dengan molekul peptidoglikan bakteri, dan hal ini akan
melemahkan dinding sel bakteri ketika membelah. Dengan kata lain, antibiotika
ini dapat menyebabkan perpecahan sel (sitolisis) ketika bakteri mencoba untuk
membelah diri.
Pada bakteri Gram positif yang kehilangan dinding selnya akan menjadi
protoplas, sedangkam Gram negatif menjadi sferoplas. Protoplas dan sferoplas
kemudian akan pecah atau lisis.
RINGKASAN PENISILIN
Tabel 1. Ringkasan obat obat yang termasuk golongan penisilin (Pelletier, 2003)
Tipe Kelas Farmakokinetik Mekanisme Penggunaan klinis dan Kelemahan dan
aksi dan aktivitas spectrum efek samping
resistensi
Penisilin G Derivat A : PO absobsi MOA : Spektrum sempit Stapilokokus paling
dan Penisilin 6-asam dihambat dengan Bakterisid -laktam yang rentan resisten terhadap
V aminope adanya makanan Menghambat sterptokokus, obat
nisilin M : komponen sintesis dinding meningokokus, G+
Mengan polar tidak sel melalui tiga bacilli, spirochetetes Reaksi alergi :
Methicillin, dung tahap : Spektrumnya sangat Range dari urtikaria
dimetabolisme
nafeillin, cincin - 1. Obat sempit ke anemia hemolitik
secara ekstensif dan anapilaksis
oxacillin, laktam
E : kebanyakan
berikatan Resisten -laktamase
dengan Stapilokokus yang Ada anggapan
cloxacillin dieksresikan reseptor memproduksi - terjadi
dan lewat urin, pengembalian
spesifik yang laktamase
dicloxacillin melalui filtrasi terdapat pada aktivitas silang
Ampisilin glomerulus dan dinding sel Spektrum luas disemua kelas
dan sekresi tubulus; bakteri Rentan -laktam 10% orang yang
amoksisilin efek diperpanjang 2. Menghambat Jenis terapetik yang alergi terhadap
dengan enzim sama dengan penisilin penisilin juga alergi
transpeptidas spectrum sempit, juga terhadap
pemberian
e yang mencakup enterokokus, sefalosporin
bersamaan
sifatnya listeria monositogenesis
probenecid, dan Moraxella Ganguain GI :
menyerupai
dengan memblok catarrhalis Mual dan diare
rantai
sekresi tubulus peptidoglikan Aksi dapat dirubah disebabkan oleh
dari dinding ketika dikombinasikan penggunaan oral,
sel bakteri dengan peningkat - adanya iritasi atau
3. Mengaktifkan laktamase (contoh : peningkatan jumlah
enzim asam klavulanat dan organisme G+ atau
autolitik yang sulbaktam) yeast
menyebabkan Rentan terhadap - Ampisilin implikasi
Carbanicillin,
kerusakan terhadap
piperacillin laktam
pada dinding Terapetik yang mirip pseudomonas kolitis
dan ticarcillin sel bakteri
dengan penisilin Toksisitas :
spectrum sempit yang Mungkin Efek
juga mencakup beberapa toksik dari Na+ dan
G rods (pseudomonas, K+ ketika garam
enterobakterdan penisilin diberikan
beberapa spesies dalam dosis tinggi
klebsiella) pada pasien CV dan
Aksi dapat dirubah gangguan renal.
dengan peningkat -
laktamase (asam
klavulanat dan
sulbaktam)
KLASIFIKASI PENISILIN
Menurut tahun 2003 Penisilin terbagi menjadi :
Penisilin
GOLONGAN PENISILIN
PENISILIN G (Anonim, 2017c)
Indikasi obat : Infeksi tenggorokan, otitis media,strepcococus endo
karditis, meningkokokus, meningitis,pneumonia dan
profilaksis amputasi pada lengan dan kaki.
Mekanisme Aksi : Penicillin menghambat pertumbuhan bakteri dengan jalan
menghambat tahap spesifik dalam sintesis dinding sel.
Dinding sel ini merupakan lapisan luar yang rigid (kaku),
yang menutupi keseluruhan membran sitoplasma. Lapisan
ini mempertahankan bentuk sel serta mencegah lisis sel
yang mungkin terjadi sebagai akibat dari tekanan osmotik
yang tinggi di dalam sel dibanding dengan lingkungan
luarnya. Dinding sel terdiri dari kompleks polimer silang-
kait, peptidoglycan (murein, mucopeptide), yang terdiri atas
polisakarida dan polipeptida. Polisakarida mengandung
gula-gula amino yang berubah-ubah, asam N-
acetylglucosamine dan asam N-acetylmuramic (Gambar 2).
Lima peptida asam-amino terikat pada gula asam N-
acetylmuramic. Peptida ini berakhir di D-alanyl-D-alanin.
Protein-protein pengikat penicillin (PBPs = Penicillin
Binding Protein) mengkatalisasi reaksi transpeptidase yang
melepaskan alanin akhir untuk membentuk ikatan silang
dengan peptida terdekat. Hal ini memberikan struktur yang
rigid bagi dinding sel. Antibiotik-antibiotik -laktam
merupakan analog struktural dari substrat D-Ala-D-Ala
alami yang secara kovalen diikat oleh PBP pada situs aktif.
Setelah suatu antibiotik -laktam terhubung pada PBP,
reaksi transpeptidasi dihambat, sintesis peptidoglycan
disakat, dan sel akan mati. Mekanisme tepat yang
bertanggung jawab pada kematian sel tidak sepenuhnya
diketahui, namun autolysin, enzym-enzym bakteri yang
membentuk ulang dan merusak dinding sel, terkait dalam
hal ini. Penicillin dan cephalosphorine bersifat bakterisid
hanya kalau sel-sel tumbuh dengan aktif dan mensintesis
dinding sel.
Efek Samping Obat : Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum
sickness dan reaksi alergi sistemik yang serius, nyeri
tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut,
muntah, diare, mudah marah, halusinasi, kejang.
Kontra Indikasi :Hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin, hipersensitivitas
silang dengan sefalosforin, infeksi ringan.
Tabel 2. Penisilin G Golongan Penisilin
Nama Bentuk
Struktur Kimia Brand Pabrik Potensi
Generik Sediaan
125 mg
Penisilin
Fenocin Ospen Tablet atau
V
20.000 UI
GOLONGAN -LAKTAM RESISTEN PENISILIN
OXACILLIN
Indikasi Obat : Digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi yang
disebabkan oleh bakteri, seperti infeksi staphylococcal
(juga disebut "staph").
Mekanisme Aksi : Bactocill Injectable meningkatkan kondisi pasien dengan
melakukan fungsi-fungsi berikut: Mengikat protein dalam
dinding sel bakteri.
Efek Samping Obat : Sakit perut, Agranulositosis, Syok anafilaksis, Angioedema,
Arthralgia, Bronkospasme
Kontra Indikasi : Anafilaksis terhadap penicillin, hipersensitivitas sefalosforin.
Tiap injeksi
Injeksi
mengandung
Baxter 1 g, 2 g
Oxacillin Bactocill Oxacillin
Healthcare dan
Sodium 1 g,
10g
2 g, 10 g
Tiap kapsul
Natrium kapsul
Meixam Meiji mengandung 500mg
kloksasilin 500 mg
Na Kloksasilin
Tiap tablet
Tab 1
mengandung 1 g
gram
Ampisilin trihidrat
Binotal Bayer
Tiap tablet
Tab 500
mengandung 500mg
mg
Ampisillin trihidrat
Tiap kapsul
Kapsul
mengandung 250 mg
250mg
Ampisilin trihidrat
Tiap kapsul
Kapsul
mengandung 500 mg
500mg
Ampisilin trihidrat
PIPERASILIN
Indikasi Obat : Pengobatan infeksi sedang sampai dengan berat dari
kondisi sebagai berikut : Apendisitis. Infeksi kulit dan
struktur kulit. Endometritis pasca partum atau penyakit
radang panggul. Pneumonia yang didapat di masyarakat.
(MIMS Ed 14, 2013)
Mekanisme Obat : Mengikat membran dinding sel bakteri, menyebabkan
kematian sel. Spectrum diperpanjang dibandingkan dengan
penisilin lainnya. (F.A. Davis Company, 2015)
Efek samping Obat : Diare, konstipasi, mual, sakit kepala, insomnia, ruam,
eritema, pruritus, muntah, reaksi alergi, urtikaria &
superinfeksi (F.A. Davis Company, 2015)
Interaksi Obat : Probenesid : menurunkan ekskresi renal dan meningkatkan
tekanan darah, Diuretik hemat kalium, kortikosteroid, atau
amfoterisin B : dapat meningkatkan resiko hypokalemia,
Dapat menurunkan tingkat atau efek dari aminoglikosida
pada pasien gangguan ginjal (F.A. Davis Company, 2015).
Kontra Indikasi : Gangguan fungsi hematopoletik, pendarahan & gangguan
fungsi ginjal, kehamilan dan laktasi.
Tabel 8. Piperasilin Golongan Penisilin Spektrum Luas
Nama Bentuk
Struktur Kimia Brand Pabrik Potensi
Generik Sediaan
PENISILIN KOMBINASI
CO-AMOXICLAV (Anonim, 2017e)
Indikasi Obat : Infeksi saluran nafas atas, Infeksi saluran nafas bawah,
Infeksi saluran kemih, Gonore yang disebabkan oleh
kuman penghasil penisilinase
Mekanisme Obat : Bakteri mempunyai enzim beta-laktamase yang memecah
beta-laktam amoxicillin sehingga amoxicillin menjadi tidak
aktif. Asam klavulanat mengikat dan menghambat beta-
laktamase bakteri yang menginaktifkan amoxicillin,
sehingga amoxicillin dapat memiliki aktivitas pada
spektrum lebih luas. Amoxicillin menghambat sintesis
dinding sel bakteri yaitu dengan mengikat satu atau lebih
PBPs (penicillin-binding protein), yang kemudian
menghambat langkah transpeptidasi akhir dari sintesis
peptidoglikan pada dinidng sel bakteri, selanjutnya
menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri pada akhirnya
lisis karena oleh aktivitas outolitik dinding sel, sementara
penyusunan dinding sel dihentikan/ dihambat.
Efek Samping Obat : Efek yang paling sering dilaporkan adalah diare, ruam kulit,
mual, dan urtikaria, muntah, abdominal discomfort dan
sakit kepala. Vaginitis, kembung dan kandidiasis. Transient
hepatitis dan cholestatic jaundice pernah dilaporkan.
Interaksi Obat : Co Amoxiclav tidak boleh diberikan bersama disulfiram.
Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap golongan penisilin. Co
Amoxiclav harus diberikan dengan hati-hati pada bayi yang
baru lahir dari Ibu yang hipersensitif terhadap penisilin.
-Tab 375 mg
Bactesyn (ampicillin 250 mg,
Sultamicillin Tab sulbactam 125 mg)
(Sulbactam
and 1.5g (ampicillin
Ampisillin) 1g/sulbactam 500
mg)
-Powder
for 3g (ampicillin
Pfizer Solutions 2g/sulbactam 1g)
Unasyn
Indonesia 15g (ampicillin
10g/sulbactam 5g)
LAIN LAIN
AZLOCILIN SODIUM (Anonim, 2017b)
Indikasi Obat : infeksi pseudomonas, klebsiella, dan gram negative lainnya
Mekanisme Obat : Dengan mengikat penicillin-binding protein ( pbps ) yang
berada dalam dinding sel bakteri , azlocillin menghambat
ketiga dan tahapan terakhir bakteri dinding sel sintesis .Sel
lisis kemudian dimediasi oleh bakteri dinding sel autolytic
enzim seperti autolysins; bukan tidak mungkin azlocillin
mengganggu dengan sebuah autolysin inhibitor
Efek Samping Obat : Hematologi : anemia, neutropenia, Endocrine : hypertemia,
Renal : neprotoksis
Interaksi Obat : Dengan ciprofloxsasin dapat menurunkan klirens dari
ciprofloxasin, dengan vaksin typhoid dapat menurunkan
respon imunologi vaksin typhoid, dengan probenecid dapat
meningkatkan level azlosilin.
Kontra Indikasi : Jantung insufisiensi, dangue diatesis, hipersensitivitas
terhadap penisilin.
Bayer
Azlocillin Azlin Solutio
Pharms
IMIPENEM
Indikasi Obat : Infeksi intra abdominal, infeksi sal. Napas bawah, infeksi
ginekologi, endocarditis
Mekanisme Obat : Mengikat protein bakteri, mengganggu sintesis dinding sel
bakteri dan menyebabkan kematian pada mikroorganisme
resisten.
Efek Samping Obat : Tromboflebitis, nyeri, indurasi, eritema, ggn GI, ruam kulit,
urtikaria, pruritus, Eritema, nyeri lokal, demam, mual,
muntah, diare.
Interaksi Obat : aminoglikosida (inaktivasi mungkin terjadi). Probenecid
ekskresi ginjal dan tekanan darah, risiko kejang dengan
gansiklovir atau siklosporin (hindari penggunaan
bersamaan gansiklovir). Mungkin tingkat serum valproate
(resiko kejang).
Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap imipenem atau silastatin,
menyusui.
Pelascap Caprifarmindo
Pelastin IV Sanbe
Per 1 g vial
Tienam Merck Sharp Serbuk imipenem 500
Imipenem & Dohme injeksi mg, cilastatin
Timipen Interbat 500 mg.
Xerxes Pharos
Imipex Bemofar
Elastyn IV Pharos
MEZLOCILLIN
Indikasi Obat : Penggunaan terapi pada infeksi, juga infeksi campuran
dengan penyebab gram negative dan gram positif, aerob,
dan anaerob, terutama Pseudomonas, Klebsiella, Proteus,
Serratia, E.coli, Neisseria, berbagai bentuk
kelangsungannya (juga yang berat). Untuk profilaksis
perioperatif.
Mekanisme Obat : Mekanisme kerja: penghambatan sintesis dinding sel pada
tahap terakhir melalui inaktivitas D-alanin-transpeptidase.
Efek Samping Obat : Alergi parah, ruam kulit parah, gatal parah, tekanan darah
turun, diare , pusing .
Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap Mezlocilin.
Tabel 14. Mezlocillin Golongan laktam lain
Nama Bentuk
Struktur Kimia Brand Pabrik Potensi
Generik Sediaan
Bayer Mezlocillin
Baypen 2 Schering injeksi
Mezlocillin Sodium
gram Pharma 2g
Monohydrate 2 g
MEROPENEM
Indikasi Obat : Mengobati meningitis, mengobati septikemia, mengobati
ISK, mengobati infeksi kulit dan struktur kulit, mengobati
pneumonia dan pneumonia nosocomial
Mekanisme Obat : antibiotik kelas karbapenem sama seperti antibiotik -
laktam lainnya, yaitu terikat kepada protein pengikat
penisilin dan secara kompetitif menghambat transpeptidase
yang bertanggung jawab untuk sintesis peptidoglikan yang
terlibat dalam pembentukan dan perbaikan dinding sel
bakteri. Gangguan sintesis dinding sel menyebabkan
kematian Mikroorganisme
Spektrum Aktivitas : Meropenem mempenetrasi Enterobacteriaceae dan P.
Aeruginosa Meropenem memiliki spektrum aktivitas
antibakteri luas yang meliputi sebagian besar dari bakteri
aerob, bakteri kritis nutrisi, dan bakteri anaerob. Spektrum
aktivitas meropenem mirip dengan imipenem. Namun,
meropenem lebih aktif secara in vitro dari imipenem
terhadap Enterobacteriaceae dan Gram (-) negatif aerob dan
sedikit kurang aktif terhadap beberapa Gram (+) positif
kokus aerob. Meropenem juga menunjukkan aktivitas
terhadap galur organisme anaerob yang resisten terhadap
cefoxitin, klindamisin dan metronidazol.
Efek Samping Obat : Ruam kulit dan gatal, demam, diare, sakit perut, sakit
kepala, sensasi kesemutan, kemerahan dan bengkak pada
area bekas suntikan
Interaksi Obat : Probenesid, asam valproad, obat lain yang berpotensi
nefrotoksik.
Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap meropenem.
DAFTAR PUSTAKA
Anonim, 2014, MIMS Petunjuk Konsultasi Obat Edisi 14, PT. Buana Ilmu
Populer, Jakarta
Anonim, 2017a, http://reference.medscape.com/drug/unasyn-ampicillin-
sulbactame-342476 (diakses tanggal 18 Februari 2017)
Anonim, 2017b,
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/azlocillin#section=WIPO-
IPC (diakses tanggal 18 februari 2017)
Anonim, 2017c, https://www.drugbank.ca/drugs. (Diakses pada tanggal 05
Februari 2017)
Anonim, 2017d, http://www.ebmconsult.com/articles/penicillin-allergy-cross-
reactivity-cephalosporin-antibiotics (Diakses tanggal 15 Februari 2017)
Anonim, 2017e, http://www.mims.com/indonesia/drug/search? (diakses tanggal 14
Februari 2017)
GOODMAN & GILMANS THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF
THERAPEUTICS - 11th Ed.
Madigan, MT; Martinko JM, Dunlap PV, Clark DP, 2009, Brock Biology of
Microorganisms (12 ed.). San Francisco: Pearson Benjamin Cummings.
p. 795. ISBN 9780321536150.
Pelczar, Jr., MT; E.C.S. Chan, 2005, Dasar-dasar Mikrobiologi (1 ed.). Jakarta:
UI Press. p. 517.
Pelletier E.C, 2003, Pharmacology, Mc Graw Hill Lange Medical Books,
Department of Emergency Medicine, Philadelphia
Sarah, M. 2002. Parameter Metabolik Dalam Pembuatan Penisilin. Medan: USU
digital library. Hal 1-2.
Tan Hoan Jar, Raharja K., 2008, Obat-obat Penting Edisi 6, Gramedia, Jakarta
Tatro D. S., 2003, A to Z drug books, Facts and Comparisons