PENDAHULUAN
Bentuk sediaan obat (BSO) diperlukan agar penggunaan senyawa obat/zat berkhasiat
dalam farmakoterapi dapat digunakan secara aman, efisien dan atau memberikan efek yang
optimal.
Umumnya BSO mengandung satu atau lebih senyawa obatlzat berkhasiat dan bahan
dasar/vehikulum yang diperlukan untuk formulasi tertentu
Cara peyimpanan :
Disimpan dalam wadah tertutup rapat, ditempat yang sejuk, dan terlindung dari sinar
matahari.
Contoh :
Salicyl bedak (Pulv. Adspersorius)
Oralit (Pulvis untuk obat dalam ) dalam kemasan sachet
Penyimpanan :
Disimpan dalam wadah tertutup, balk ditempat yang sejuk dan terlindung dari sinar
matahari.
Contoh :
- Sediaan paten : Tab. Bactrim, Tab. Pehadoxin
- Sediaan generik : Tablet parasetamol, Tablet amoksisilin
2. TROCHICI
Tablet hisap yang dibuat dengan cara kempa, tablet ini disimpan dalam suhu kamar
28° C.
Sifat :
- Bentuk sediaan seperti donat untuk mencegah tersedak.
- Rasanya manis sehingga mudah diberikan pada anak-anak
- Mudah hancur dalam mulut dan beraksi langsung pada mukosa mulut, pharynx dan
saluran nafas bagian atas
Contoh : FG Trochees
3. TABLET SUBLINGUAL.
Tablet yang digunakan dengan cara meletakkan tablet dibawah lidah, sehingga zat
aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut.
Sifat :
- Daya kerja cepat karena kelarutan dalam air tinggi dan efek obat dapat bertahan
lama
- Obat tidak melalui metabolisme di hepar.
- Tidak cocok untuk obat yang rasanya pahit.
5. TABLET EFFERVESCENT
Tablet selain mengandung zat aktif, juga mengandung campuran asam ( asam
sitrat, asam tartar ) dan Natrium bikarbonat , apabila dilarutkan dalam air akan
menghasilkan karbondioksida yang akan memberikan rasa segar.
Sifat :
- Memberikan rasa manis dan segar seperti limun
- Bahan aktif obat cepat terabsorbsi dan dapat mengurangi iritasi lambung
- Harga relatif mahal karena biaya produksi tinggi.
Contoh : Tablet Ca-D- Rhedoxon
6. TABLET SALUT
Tujuan penyalutan tablet :
1. Melindungi zat aktif dari udara, kelembaban, atau cahaya
2. Menutupi rasa dan bau tidak enak
3. Membuat penampilan lebih baik dan mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran
cema.
4.
a. TABLET SALUT GULA (TSG)
Tablet disalut dengan gula dari suspensi dalam air mengandung serbuk yang
tidak larut seperti pati, kalsium karbonat, talk atau titanium dioksida, yang
disuspensikan dengan gom akasia atau gelatin, sehingga berat tablet bertambah
30-50%.
Sifat :
- Mudah ditelan dibanding tablet biasa
- Bahan aktif lebih stabil dibanding tablet biasa
- Cocok untuk obat yang rasa dan bau tidak menyenangkan
- Dengan penyalutan memperlambat tersedianya obat diabsorbsi, karena terlambat-
nya sediaan pecah.
7. TABLET MULTILAYER
Obat yang dicetak menjadi tablet kemudian ditambah granulasi diatas tablet yang
dilakukan berulang-ulang sehingga terbentuk tablet multiplayer.
Contoh : Bodrex
8. TABLET FORTE
Tablet yang mempunyai komposisi sama dengan komponen tablet biasa tapi
mempunyai kekuatan yang berbeda ( Biasanya 2 kali tablet biasa )
Contoh : Bactrim Forte
C. KAPSUL
Sediaan obat yang bahan aktifnya dapat berbentuk padat atau setengah padat dengan
atau tanpa bahan tambahan dan terbungkus cangkang yang umumnya terbuat dari
gelatin. Cangkang dapat larut dan dipisahkan dari isinya.
1. Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): berisi bahan obat berupa minyak/larutan obat
dalam minyak.
2. Kapsul keras ( Hard Capsule ): berisi bahan obat yang kering
Penyimpanan :
Disimpan dalam wadah tertutup, baik ditempat yang sejuk dan terlindung dari sinar
matahari.
1. Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): Berisi bahan obat berupa minyak/ larutan obat dalam
minyak.
Sifat :
- Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi
- Dapat menutupi bau dan rasa yang tidak menyenangkan
- Absorbsi obat lebih baik daripada kapsul keras karena bentuk ini setelah
cangkangnya
Contoh : Natur E
2. BSO CAIR
Cara mengenal kerusakan :
Secara makroskopis kerusakan dapat dilihat dari adanya perubahan warna, berbau,
timbul kristal atau adanya endapan zat padat.
Penyimpanan :
Dalam Botol tertutup rapat dan dimasukkan kedalam almari, ditempat kering pada suhu
kamar dan terlindung dari cahaya matahari.
a. SOLUTIO
Sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang
terlarut. Solute : Zat yang terlarut.
Solven : Cairan pelarut umumnya adalah air.
Sifat :
- Obat homogen dan absobsi obat cepat
- Untuk obat luar mudah pemakaiannya dan cocok untuk penderita yang sukar
menelan, anak-anak dan manula
- Volume pemberian besar
- Tidak dapat diberikan untuk obat-obat yang tidak stabil dalam bentuk larutan.
- Bagi obat yang rasanya pahit dan baunya tidak enak dapat ditambah pemanis dan
perasa.
Contoh : Enkasari 120 ml solution, Betadin gargle
Sifat :
- Homogen
- Lebih kental dan lebih manis dibandingkan dengan
Solutio. - Cocok untuk anak-anak maupun Dewasa.
Sirup Kering :
Suatu sediaan padat yang berupa serbuk atau granula yang terdiri dari bahan obat,
pemanis, perasa, stabilisator dan bahan lainnya, kecuali pelarut. Apabiola akan
digunakan ditambah pelarut (air) dan akan menjadi bentuk sediaan suspensi.
Sifat :
- Pada umumnya bahan obat adalah antimikroba atau bahan kimia lain yang tidak larut
dan tidak stabil dalam bentuk cairan dalam penyimpanan lama.
- Memberikan rasa enak, sehingga cocok untuk bayi dan anak.
- Kecepatan absorbsi obat tergantung pada besar kecilnya ukuran partikel
- Apabila sudah ditambahkan aquadest, hanya bertahan + 7 hari pada suhu kamar,
sedang pada almari pendingin + 14 hari.
c. SUSPENSI
Sediaan cair yang mengandung bahan padat dalam bentuk halus yang tidak larut
tetapi terdispersi dalam cairan/vehiculum, umumnya mengandung stabilisator untuk
menjamin stabilitasnya, penggunaannya dikocok dulu sebelum dipakai.
Sifat :
- Cocok untuk penderita yang sukar menelan, anak-anak dan manula
d. ELIXIR
Larutan oral yang mengandung etanol sebagai kosolven, untuk mengurangi jumlah
etanol bisa ditambah kosolven lain seperti gliserin dan propilenglikol, tetapi etanol
harus ada untuk dapat dinyatakan sebagai elixir. Kadar alcohol antara 3-75%,
biasanya sekitar 315%, keggunaan alcohol selain sebagai pelarut, juga sebagai
pengawet atau korigen saporis.
Sifat :
Cocok untuk penderita yang sukar menelan
- Karena mengandung Alkohol, hati-hati untuk penderita yang tidak tahan terhadap
Alkohol atau menderita penyekit tertentu
- Elixir kurang manis dan kurang kental dibandingkan bentuk sediaan sirup.
Contoh : Batugin 300 ml, Mucopect 60 ml ( Paediatri )
e. TINGTURA
Larutan mengandung etanol atau hidroalkohol dibuat dari bahan tumbuhan atau
senyawa kimia. Secara tradisional tingtura tumbuhan berkhasiat obat mengandung
10% bahan tumbuhan, sebagian besar tingtura tumbuhan lain mengandung 20%
bahan tumbuhan.
Sifat :
- Homogen dan bahan obat lebih stabil
- Kadar alcohol yang tinggi dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme
- Karena Berisi beberapa komponen, dengan adanya cahaya matahari dapat terjadi
peruba-
han fotosintesis
Contoh : Halog 8 ml
f. GARGARISMA
Obat yang dikumur sampai tenggorokan, dan tidak boleh ditelan
Contoh : Betadine 190 ml
TETES ORAL :
Sifat: :
- Volume pemberian kecil sehingga cocok untuk bayi dan anak-anak
- Pada umumnya ditambahkan pemanis, perasa, dan bahan lain yang sesuai dengan
bentuk sediaannya
- Bahan obatnya berkhasiat sebagai antimikroba, analgetika antipiretika, vitamin,
antitusif, dekongestan.
Contoh : Multivitaplek 15 ml, Triamic 10 ml, Termagon
TETES MATA :
Sifat :
- Harus steril dan jernih
- Isotonis dan isohidris sehingga mempunyai aktivitas optimal
- Untuk pemakaian berganda perlu tambah pengawet
TETES TELINGA :
Sifat :
- Bahan pembawanya sebaiknya minyak lemak atau sejenisnya yang mempunyai
kekentalan yang cocok ( misal gliserol, minyak nabati, propilen glikol ) sehingga
dapat
menempel pada hang telinga.
- pH sebaiknya asam ( 5-6 )
Contoh : Otolin 10 ml, Otopain 8 ml
TETES HIDUNG :
Sifat :
- pH sekitar 5,5 sampai 7,5
- Pada umumnya ditambahkan bahan pengawet dan
stabilisator. Contoh : Iliadin 10 ml, Vibrosil, Otrivin
h. LOTION
Sediaan cair yang digunakan untuk pemakaian luar pada kulit
Sifat :
- Sebagai pelindung atau pengobatan tergantung komponennya.
- Sesudah dioleskan dikulit, segera kering dan meninggalkan lapisan tipis komponen
obat pada permukaan kulit
- Bahan pelarut (solven) berupa air, alcohol, glyserin atau bahan pelarut lain yang
cocok. Contoh : Tolmicen 10 ml
a. UNGUENTA (SALEP)
Sediaan 1/2 padat untuk digunakan sebagai obat luar, mudah dioleskan pada kulit
dan tanpa perlu pemanasan terlebih dahulu , dengan bahan obat yang terkandung
hares terbagi rata atau terdispersi homogen dalam vehikulum.Umumnya memakai
dasar salep Hidrokarbon ( vaselin album dan vaselin flavum ), dan dasar salep
Absorbsi (adeps lanae, dan lanolin ).
Sifat :
- Daya penetrasi paling kuat bila dibandingkan dengan bentuk sediaan padat lainnya.
- Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi
Sifat :
- Absorbsi obat cukup baik
- Basisnya bebas air sehingga obat dapat kontak dengan kulit cukup lama
- Dapat berfungsi sebagai pendingin
- Cocok untuk jenis kulit yang kering dan dermatosa kronis
Contoh : Nerisona fatty oint
SALEP MATA.
Sifat :
- Steril dan obat dapat kontak lama dengan mata sehingga lebih efektif dibandingkan
dengan tetes mata.
- Stabil dalam penyimpanan dan transportasi
- Bahan dasar tidak mengiritasi mata (adeps lanae, vaselin flavum, paraffin liq )
- Cocok untuk penggunaan malam hari.
Contoh : Cendocycline 1%, 3,5 gram, Cendomycos 3,5 g, Kemicitine 5g
b. JELLY (GEL )
Sediaan semi padat yang sedikit cair, kental dan lengket yang mencair waktu kontak
dengan kulit, mengering sebagai suatu lapisan tipis, tidak berminyak. Pada umumnya
menggunakan bahan dasar larut dalam air ( PEG, CMG, Tragakanta )
Sifat :
- Obat dapat kontak kulit cukup lama dan mudah kering
- Dapat berfungsi sebagai pendingin dan pembawa obat
- Bahan dasar mempunyai efek pelumas tidak berlemak sehingga cocok untuk dermatosa
kronik
- Biasanya untuk efek lokal, pemakaian yang terlalu banyak dapat memberikan efek
sistemik.
Contoh : Bioplasenton Jelly 15 mg, Voltaren Emulgel 100 g
d. PASTA
Masa lembek dibuat dengan mencampurkan bahan obat yang berbentu serbuk dalam
jumlah besar ( 40 — 60% ), dengan vaselin atau paraffin cair atau bahan dasar tidak
berlemak yang dibuat dengan gliserol, mucilage, sabun.
Sifat :
- Obat dapat kontak lama dengan kulit
- Sediaan ini cocok untuk dermatosa yang agak basah ( Sub akut atau kronik )
- Dapat berfungsi sebagai pengering, pembersih, dan pembawa
- Tidak bisa digunakan untuk kulit yang berambut dan dermatosa yang eksudatif
- Untuk lesi akut dapat meninggalkan kerak vesikula
Contoh : Pasta Lassari
INHALA S I
Obat atau larutan obat yang diberikan lewat nasal atau mulut dengan cara dihirup
dimasudkan untuk kerja setempat pada cabang-cabang bronchus atau untuk efek
sistemik lewat paru-paru.
Cara Penyimpanan :
Ditempat yang terlindung dari cahaya matahari, pada temperatur kamar ( t<30 °C
derajat celcius) dan di tempat yang kering.
Sifat :
- Merupakan suatu system koloid lipofob. Apabila berupa cairan, ukuran partikel antara
2-6 mikron untuk pemakaian sistemik
- Bahaya kontaminasi dapat dihindari
- Dapat dipakai pada daerah yang dikehendaki
- Dapat digunakan sebagai obat dalam ( inhalasi ) maupun obat luar.
- Mudah cara penggunaanya
- Untuk topical dapat dihindari efek iritatif
- Harganya mahal karena biaya produksi tinggi
Contoh :
Bricasma Inhaler 400 dose Metered Aerosol
Bricasma Turbuhaler 200 dose serbuk inhaler
Ventolin Rotahaler 200 mcg
Ventolin Rotacaps
Pulmocort Turbuhaler100 mcg/doses 200 dose Serbuk inhaler
Beconase Nasal Spray200 Doses
b. INJEKSI
Sediaan steril berupa larutan, suspensi, atau serbuk yang dilarutkan atau
disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan secara parenteral.
Sifat :
- Cocok untuk penderita dalam keadaan tidak kooperatif, tidak sadar, atau keadaan
darurat.
- Obat bekerja dengan cepat
- Cocok untuk obat yang dirusak oleh asam lambung
- Untuk bentuk kristal steril biasanya obat tidak tahan lama atau tidak stabil dalam larutan
- Harga obat relatif lebih mahal
- Pemberian obat memerlukan spuit injeksi.
Penyimpanan :
Sediaan cair : Disimpan ditempat kering, pada suhu kamar dan terlindung dari cahaya
matahari
Sediaan kering : Disimpan ditempat kering, pada suhu kamar dan terlindung dari cahaya
matahari (belum dicairkan ) , disimpan dialmari es ( setelah dicairkan )
d. SUPPOSITORIA
Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang mengandung obat, cara
penggunaanya dengan memasukkanya kedalam salah satu rongga tubuh.Suppositoria
yang dimasukkan rectum disebut Suppositoria rectal dan bertujuan untuk efek lokal atau
sistemik, sedang yang dimasukkan vagina disebut ovula, untuk efek lokal
- Untuk tujuan sistemik cocok untuk obat-obat yang :
a. iritasi dan toksik di Gastrointestinal
b. tidak stabil pada pH Gastrointestinal
c. dirusak oleh enzim di Gastrointestinal
d. rasa tidak menyenangkan.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup rapat & ditempat sejuk. Untuk sediaan suppositoria dengan
vehikulum O1. Cacao/minyak lemak yang lain, sebaiknya disimpan di almari es.
Sifat :
- Menghindari kesulitan obat diabsorbsi karena dirusak oleh pH lambung, aktivitas enzim,
interaksi obat dan makanan.
- Cocok untukPenderita mual, muntah, diare
- Menghindari obat lewat lintas utama
- Menghindari resiko terapi secara parenteral
- Memperpanjang aktivitas obat yang mempunyai waktu paruh pendek.
- Memungkinkan terapi yang berhari-hari dengan pemakaian tunggal
- Memungkinkan penghentian efek obat secara cepat
- Memungkinkan percepatan identifikasi apabila terjadi keadaan darurat
Contoh :
Nitroderm TTS
Nitrodisc Ditempelkan dipunggung atau lengan atas
B. PENDERITA
1. Umur penderita :
Bayi kurang dari 1 tahun
Pemberian oral, apabila BSO cair sebaiknya dipilih tetes (guttae oral) karena
volume pemberiaanya kecil, sedangkan BSO padat dipilih pulveres (puyer).
Bentuk sediaan khusus : injeksi atau supositoria
Anak 1-5 tahun
Pemberian oral, apabila BSO cair dipilih solusio, sirup, suspensi, emulsi,
sedangkan BSO padat dipilih pulveres. Bentuk sediaan khusus yaitu : injeksi atau
supositoria
Anak 5-12 tahun
Pemberian oral, apabila BSO cair dipilih solusio, suspensi, emulsi sedangkan
BSO padat dipilih pulveres, kapsul atau tablet (apabila dapat menelan). Bentuk
sediaan khusus: injeksi, supositoria, inhalasi/aerosol
Dewasa
Semua BSO yang ada
Manula
Semua BSO yang ada, kecuali apabila tidak dapat menelan tablet/kapsul maka
dipilih BSO cair
2. Lokasi/bagian tubuh dimana obat bekerja
efek lokal - cair (solusio, emulsi, suspensi)
- setengah padat (unguentum,cream, gel, pasta)
- khusus (supositoria, ovula, spray, aerosol/inhalasi)
penyerapan atau penetrasi obat melalui kulit : transdermal, injeksi
3. Keadaan umum penderita :
penderita tidak sadar : dipilih BSO injeksi atau supositoria
Universitas Gadjah Mada 20
penderita tidak dapat diberikan per oral, misalnya hiperemesis, post operasi
saluran cerna, kejang maka dipilih BSO injeksi atau supositoria
4. Bentuk sediaan yang yang enak/cocok bagi penderita
Bahan obat sangat pahit meskipun larut dalam air, tidak diberikan dalam bentuk
cairan, akan tetapi dipilih bentuk sediaan padat (misalnya kapsul) kecuali terdapat
preparat esternya (misalnya chloramphenicol palmitat, erythromycin etylsuccinat)
Bahan obat berasa amis, dipilih bentuk sediaan tablet salut gula atau kapsul,
jangan memilih BSO padat pulveres
DAFTAR PUSTAKA :
1. Ansel Howard C., 1990. Introduction to phamaceutical Dosage Forms. Lea & Febiger,
Philadelphia
2. Nanizar Z.J., 1994. Ars Prescribendi Resep yang rasional. Jilid 1,2 dan 3. Universitas
Airlangga Press, Surabaya
Durasi dan intensitas efek farmakologis suatu obat dianggap merupakan fungsi kadar
obat pada tempat aksi atau reseptornya. Akan tetapi menetapkan kadar obat di tempat
aksinya pada manusia tidak mungkin dilakukan, maka durasi dan intensitas efek farmakologi
suatu obat merupakan fungsi kadar obat di dalam darah (Levy, 1972)
Kadar efektif minimum suatu obat di dalam darah (KEM), dapat menggambarkan kadar
minimum pada reseptor yang diperlukan untuk dapat menimbulkan efek farmakologinya.
Padahal tersedianya obat di dalam darah dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi obat. Oleh
karena itu dapat dikatakan kecepatan dan jumlah relatif obat yang diabsorpsi dari bentuk
sediaannya kesirkulasi sistemik, bersama dengan kecepatan eliminasinya akan
mempengaruhi durasi dan intensitas farmakologisnya. Maka nilai bioavailabilitas suatu
bentuk sediaan obat, dapat dipergunakan untuk meramalkan efek farmakologinya.
Mutu suatu produk atau sediaan obat ditentukan oleh persyaratan keamanan,
kemanjuran, dan akseptabilitas yang dipenuhi ketika dipergunakan.Oleh karena itu walaupun
tidak mutlak, dengan mengetahui nilai bioavailabilitas suatu sediaan obat kemungkinan
persyaratan keamanan dan kemanjuran secara dini dapat diramalkan Oleh karena itu, nilai
bioavailabilitas dapat dipergunakan sebagai salah satu dasar penilaian mutu sediaan obat.
PARAMETER BIOAVAILABILITAS
Untuk menaksir atau membandingkan bioavailabilitas suatu obat setelah pemberian oral
dari suatau dosis tunggal suatu sediaan farmasi dengan zat aktif sama digunakan parameter
:
1. Konsentrasi puncak maksimum (Ctp)
2. Waktu untuk mencapai kadar puncak (tp)
3. Luas Daerah Bawah Kurva (AUC: Area Under Curva) dalam darah, serum atau plasma
Universitas Gadjah Mada 23
Waktu untuk mencapai kadar puncak (tp) dan Ctp dapat dipergunakan untuk
menggambarkan kecepatan absorpsi obat, akhimya dapat dipergunakan meramalkan onset
dan durasi farmakologisnya. Sedangkan AUC dapat menggambarkan jumlah obat yang
diabsorpsi, yang akhirnya dapat menggambarkan intensitas farmakologinya (Poole, 1979).
Badan Pengawas Obat berkewajiban untuk menilai semua produk obat sebelum
dipasarkan, memberikan izin pemasaran, dan selanjutnya melakukan pengawasan terhadap
produk obat tersebut setelah dipasarkan untuk memberikan jaminan kepada masyarakat
bahwa produk obat tersebut memenuhi standar khasiat, keamanan dan mutu yang
dibutuhkan
EKIVALENSI OBAT
1. Ekivalensi Obat Secara Kimiawi (Ekivalensi farmasetik)
Dua produk obat dinyatakan ekivalensi bila kedua produk obat terscbut mengandung zat
aktif dan jumlah yang sama dalam bentuk sediaan obat yang sama, serta memenuhi
syaratsyarat standart dalam Farmakope Indonesia
2. Ekivalensi Secara Biologis (Bioekivalensi)
Dua produk obat yang ekivalensi farmasetik, diberikan dalam dosis yang sama akan
menghasilkan bioavailabilitas yang sebanding sehingga efeknya diharapkan akan sama.
Jika bioavailabilitasnya berbeda bermakna secara statistik, maka kedua produk obat
tersebut disebut bioinekivalen
3. Ekivalensi terapetik
Dua produk yang bioekivalen akan memberikan efek terapetik yang sama pula, apabila
diberikan dengan kondisi dan dosis yang sama kepada penderita akan menghasilkan
efektifitas klinik dan keamanan sebanding. Jika terdapat perbedaan yang bermakna
secara klinik dalam bioavailabilitasnya, maka kedua produk obat tersebut dinyatakan
inekivalen secara terapetik
4. Ekivalensi secara klinis
Dua produk obat yang ekivalen farmasetik diberikan dalam dosis yang sama,
memberikan efek klinis yang sama dengan melihat gejala penyakit penderita
DAFTAR PUSTAKA :
1. Blanchard, J & Sawchuk, R.J., 1979. Drug bioavailability : an overview in Blanchard, J &
Sawchuk, R.J. & Brodie, B.B. (eds). Principles and perspective in drug bioavailability, S.
Karger A.G. Basel, 1-6
2. Levy, G., 1972. Relationship between pharmacological effects and plasma or tissue
concentration of drug in man, in Davies, D.S & Prichard BNC (eds). Biological effects of
drugs in relation to their plasma concentrations, University Park Press, Baltimore, 83-93
3. Poole, J.W., 1979. Effects of Formulation and Dosage form on drug bioavailability, in
Blanchard J., Sawchuk, R.J. & Brodie, B.B. (eds) Principles and perspective in drug
bioavailability, S. Karger A.G. Basel, 59-83
4. Ritschel, W.A. , 1980. Handbook of Basic Pharmacokinetics 2nd ed. Drug Intellegence
Publications, Inc., Hamilton 382-409.