Etomidat

Etomidat (Amidat) merupakan obat induksi intravena yang bekerja cepat dengan efek gangguan
hemodinamik yang minimal beserta efek depresi pernafasan yang sedikit. Selain efek
hemodinamik yang stabil dan kurang mendepresi pernafasan obat ini juga bahkan memproteksi
fungsi serebral serta lebih aman dibandingkan dengan tiopenton. Etomidat bersifat tidak stabil
dan tidak larut dalam air maka dengan itu etomidat biasanya tersedia 2 mg/ml dalam propylene
glycol (35% dalam vol) dengan pH 6,9 dan osmomalitas s4,640 mOsm/l.

Farmakokinetik

Metabolisme di dalam hepar :

—>
ester hydrolysis carboxylic acid of etomidate
(MAJOR)
etomidate
—>
N-dealkylation ethyl-imidazole-5-carbolylate
(minor)

The major metabolite, the carboxylic acid of etomidate, is inactive.

Ekskresi

Metabolit etomidat diekskresi ke urin sebanyak 85% manakala sisa 15% diekskresikan lewat
empedu.

 t1/2(distribusi) = 3 menit
 t1/2(redistribusi) = 30 menit
 t1/2(eliminasi) = 4 jam
 clearance (oleh hepar), Cl = 20 ml/kg/menit

Farmakodinamik

Sistem saraf pusat

Bersifat hipnotik dengan dosis 0,2-0,3 mg/kgIV dengan onse 5-15 menit. Efek hipnotik
kemungkinan berasal dari efek sistem GABA-Adrenergik. Etomidat tidak mempunyai efek
analgesik sama sekali. Etomidat menurunkan tekanan intracranial dan aliran darah serebral.
Selain itu dapat menurunkan kadar metabolit oksigen pada otak (CMRO2). Tekanan mean arteri
(MAP) tidak banyak berubah jadi perfusi serebral akan meningkat dan ratio oksigen suplai pada
serebral : demand turut meningkat. Etomidat memberikan gambaran EEG yang mirip dengan
barbiturate. Obat ini juga bisa menyebabkan gerakan mioklonik.

Mata
Menurunkan tekanan intraocular dalam waktu 5 menit

Sistem Kardiovaskuler

Etomidat mempunyai efek yang minimal pada sistem kardiovaskular. Hanya 10% efek dari
etomidat yang meningkatkan nadi. Induksi etomidat dengan dosis 0.3 mg/kg hanya
menyebabkan perubahan yang minimal (<10%) pada MAP (Mean arterial pressure), Stroke
volume (SV) dan CVP (central venous pressure). Suplai O2 miokard : demand tetap stabil.

Sistem pernafasan

Depresi pada respon CO2 lebih sedikit berbanding barbiturat. Bolus induksi dapat menyebabkan
hiperventilasi pada permulaan pemberian, bisa juga terjadi apnoe pada awal pemberian, sedikit
peningkatan pada PaCO2, bisa timbul hiccup dan kadang-kadang menyebabkan batuk. Tidak ada
penglepasan histamin.

Sistem endokrin

Ciri khas dari etomidat adalah dapat menginhibisi sintesis steroid adrenal. Etomidat memblokir
secara reversibel pada 11-beta-hydroxylase (sedikit pada 17-alpha-hydroxylase) yang
menyebabkan penurunan produksi dari kortisol, kortikosteron dan aldosteron. Mekanisme
tersebut berasal dari ikatan imidazole bebas pada sitokrom-P450 yang menghambat sintesis asam
askorbat. Asam askorbat diperlukan dalam memproduksi steroid dalam tubuh. Biasanya Vitamin
C diberikan setelah pasien selesai operasi jika pasien telah diinduksi dengan etomidat.

Dosis

 Induksi 0.2 – 0.4 mg/kg IV

 Rektal induksi (peds) 6.5 mg/kg -> hipnotik dalam 4 menit (hemodinamik stabil,
recovery cepat)
 Maintenance:

Diperlukan 300 – 500 ng/ml plasma level

“TECHNIC OF TENS”:

10×10 = 100 ug/kg/mnt untuk 10 menit berikutnya

10 ug/kg/mnt dan D/C 10 menit sebelum dibangunkan

Efek samping

Menyebabkan nyeri pada injeksi tetapi dapat dikurangi dengan

· Menggunakan sediaan dalam propylene glycol

· Volume yang lebih besar

· Premedikasi

· Pemberian Lidokain 1-2 menit sebelumnya

Dapat menyebabkan gerakan mioklonik dan dapat dikurangi dengan premedikasi benzodiazepine
atau obat narkotika lainnya. Bisa menyebabkan mual dan muntah tapi jarang. Setelah pemberian
etomidat dapat terjadi hiccup. Bisa juga menyebabkan trombophlebitis kebanyakannya pada
pemberian sediaan dalam propylene glycol.

Kontraindikasi

Jangan diberikan dalam jangka panjang selama beberapa jam atau hari karena dapat menginhibisi
sintesis adrenal steroid sehingga terjadi penurunan kortisol dan aldosteron.