Obat-Obat Kolinergik

Obat-obat kolinergik (agonis kolinergik) ialah obat yang bekerja secara langsung atau tidak
langsung meningkatkan fungsi neurotransmitter asetilkolin. Kolinergik juga disebut
parasimpatomimetik karena menghasilkan efek yang mirip dengan perangsangan Sistem saraf
parasimpatis.
Obat-obat kolinergik memiliki 3 indikasi utama, yaitu:
Menurunkan tekanan intraocular pada pasien glaucoma atau operasi mata
Mengobati atoni saluran cerna atau vesika urinaria
Untuk mendiagnosis dan pengobatan miastenia gravis.
Beberapa obat kolinergik merupakan antidotum penting untuk obat-obat blokade
neuromuscular, antidepresan trisiklik, dan alkaloid beladona.
Obat –obat kolinergik memperlihatkan efeknya dengan menunjukkan salah satu dari 2
cara yaitu bekerja mirip dengan asetilkolin atau menghambat destruksi asetilkolin oleh
enzim asetilkolinesterase di tempat-tempat reseptornya.

Klasifikasi
Obat-obat kolinergik merangsang reseptor kolinergik. Karena itu, kerjanya mirip dengan
asetilkolin endogen. Obat-obat golongan ini dapat dikelompokkan berdasarkan:
Spektrum efeknya, yaitu muskarinik atau nikotinik; dan
Mekanisme kerjanya, yaitu yang bekerja langsung pada reseptor asetilkolin atau secara
tidak langsung melalui penghambatan asetilkolinesterase. Beberapa obat, seperti
neostigmin termasuk dalam lebih dari satu subkelas.

Penggolongan obat-obat kolinergik beserta prototype, analog utama dan obat lain
Cara kerja Golongan Prototip Analog utama Obat penting lain

Kerja langsung Agonis Asetilkolin Muskarin, Karbamolkolin

muskarinik
Betanikol, Metakolin

Pilokarpin Arekolin

Karbamikolin
 Cara kerja Golongan Prototip Analog utama Obat penting lain

Agonis nikotinik Asetilkolin Nikotin

Suksinilkolin Neostigmin

Kerja tidak Penghambat aktif Neostigmin Edrofonium Pridostigmin

langsung kolinesterase
Fisostigmin
(reversible)

Karbaril

Penghambat
kolinesterase Parathion
Ekotiofat Isofluorofat
(irreversible)
(disopropil
fluorofosfat DFP)

Diklorvos

Malation

Kolinergik lain Metoklopramid

Sisaprid

ESTER KOLIN (KOLINERGIK KERJA LANGSUNG)

Golongan kolinergik kerja langsung ini meliputi ester kolin (asetilkolin, metakolin,
karbamoilkolin, dan betanekol) dan alkaloid alamiah (muskarin, pilokarpin, nikotin,
lobelin). Beberapa obat sintetik (oksetremorin, dimetilfenilpiperazinium, DMPP) masih
terus diteliti. Diantara anggota-anggota subkelas ini, terdapat perbedaan dalam spectrum
efek (potensi stimulasi muskarinik dan nikotinik) dan farmakokinetiknya. Kedua
macam perbedaan ini memengaruhi penggunaan kliniknya)
Mekanisme Kerja:
Agonis kolinergik bekerja mirip dengan kerja astilkolin pada reseptor kolinergik. Obat-
obat ini berkaitan dengan reseptor padamembran sel-sel organ target mengubah
 permeabilitas membrane sel dan mempermudah pengaliran kalsium dan natrium ke
dalam sel yang menyebabkan stimulasi otot
Efek samping:
Biasanya efek samping dihasilkan oleh efek-efek nonspesifiknya pada system saraf
parasimpatik. Agonis kolinergik yang berkaitan khusus dengan reseptor di system saraf
parasimpatikmenimbulkan efek parasimpatomimetik yang tidak diinginkan diluar organ
target. Sebagai contoh, penggunaan betanekol mengurangi retensi urin, juga dapat
meningkatkan motilitas saluran cerna, yang dapat menimbulkan mual, kembung,
muntah, kram usus, dan diare.

Sediaan-sediaan
Asetilkolin
Merupakan senyawa ammonium kuartener dengan aktifitas muskarinik dan
nikotinik serta tidak dapat menembus membrane sel. Tidak dapat digunakan untuk
pengobatan karena kerjanya yang berlangsung sangat cepat dan segera diinaktifkan
oleh enzim asetilkolinesterase
Metakolin
Masa kerja lebih lama resisten terhadap hidrolisis oleh kolinesterase non spesifik,
relative resisten terhadap hidrolisi oleh ACh.
Indikasi:
Pengobatan gawat darurat glaukoma sudut sempit untuk menurunkan intraocular
Uji diagnostik untuk pasien yang diduga mengidap asma.
Karbakol
Merupakan ester asam karbamat yang juga merupakan substrat yang tidak cocok
untuk asetilkolinesterase. Karena potensinya yang cukup tinggi dan kerjanya
berlangsung lama, obat ini jarang digunakan untuk terapi, kecuali untuk mata
sebagai miotikum dan untuk menurunkan tekanan dalam bola mata.
Betanekol
Mempunyai struktur kimia yang berkaitan dengan ACh. Bekerja secara langsung
memacu reseptor muskarinik sehingga meningkatkan tonus dan motilitas usus,
meningkatkan tonus otot detrusor kandung kemih, serta merelaksasi trigonum dan
 sfingter sehingga berefek pengeluaran urine. Indikasi: pengobatan atonia kandung
kemih pasca persalinan atau pascabedah
Pilokarpin
Merupakan suatu amin tersier yang stabil terhadap hidrolisis oleh
asetilkolinesterase, termasuk obat yang lemah disbanding dengan asetilkolin dan
turunannya. Aktivitas utamanya adalah muskarinik dan digunakan untuk
oftalmologi, serta di indikasikan dalam terapi glaukoma.