OBAT KOLINERGIK

DAN
OBAT ANTIKOLINERGIK
Farmakologi I
Program Diploma III
FFUP
KOLINERGIK/ PARASIMPATOMIMETIK
• Obat yang bekerja serupa perangsangan saraf
parasimpatis
• Golongan obat kolinergik:
– Ester kolin
– Antikolinesterase
– Alkaloid tumbuhan
 PENDAHULUAN
• Saraf yang mensintesis dan melepaskan asetilkolin
(ACh) disebut saraf kolinergik
• Asetilkolin : ester asetil dari kolin
• Reaksi pembentukan ACh :

• ACh terikat dan mengaktifkan reseptor asetilkolin

(kolinoseptor)
• ACh dihilangkan dari sinaps untuk dapat terjadinya
repolarisasi melalui hidrolisis asetilkolin menjadi kolin
dan asetat oleh enzim asetilkolinesterase.
 RESEPTOR ACh
I. Reseptor Muskarinik
Terdapat pada ujung saraf parasimpatik pascaganglion.
Tda 5 subtipe :
M1 : korteks serebri dan ganglion; sel parietal lambung
M2 : otot jantung, otot polos
M3 : otot polos dan kelenjar, endotel
M4 : otot polos dan kelenjar
M5 : SSP
Efek muskarinik : parasimpatomimetik (kec. berkeringat dan
vasodilatasi) umumnya kebalikan stimulasi simpatis

II. Reseptor Nikotinik

Ganglion otonom & medula adrenal R nikotinik neuronal(Nn)
Di sambungan saraf-otot  Reseptor nikotinik otot (Nm)
Efek nikotinik mencakup stimulasi seluruh ganglion otonom.
 OBAT KOLINERGIK
Klasifikasi Obat kolinergik :
• Agonis Kolinergik (Kerja langsung) :
– Reseptor muskarinik dan
– Reseptor nikotinik
• Antikolinesterase (Kerja tidak langsung) :
– Reversibel dan
– Ireversibel
 AGONIS KOLINERGIK ANTIKOLINESTERASE
(KERJA LANGSUNG) (KERJA TAK LANGSUNG)
ACh dan Ester Alkaloid Alami Reversibel Ireversibel
kolin
Asetilkolin Pilokarpin Endrofonium Paration
Betanekol Muskarin Neostigmin Malation
Karbakol Arekolin Fisostigmin Isofluorofat
Piridostigmin Sarin
Soman
 Agonis Kolinergik (Kerja Langsung)
Asetilkolin Betanekol Karbakol Pilokarpin
Mekanisme kerja Bekerja seperti Asetilkolin dengan cara berikatan langsung pada
kolinoseptor (reseptor muskarinik)
Peka Thd ACh +++ - - -

Farmakodinamik
KVS ++ + + +
GIT ++ +++ +++ +++
++ +++ +++ +++
KKm
+ ++ ++ ++
Mata
Indikasi Tidak digunakan Memacu Karena potensi Glaukoma
kandung kemih : tinggi dan masa sudut lebar
dan sudut
terutama pada kerja lama : sempit : ↓TIO
retensi urin jarang shg glaukoma
pasca persalinan digunakan. emergensi.
atau bedah non Kecuali pada Xerostomia
pascaradiasi
obstruksi mata sbg Menghentikan
miotikum midriasis
pasca atropin
 Agonis Kolinergik (Kerja langsung)

Efek samping (ES) Kontraindikasi (KI)

• Asma bronkial
Diare
• Hipertiroidisme : atrial
Berkeringat fibrilasi
Miosis • Insufisiensi koroner :
hipotensi
Mual • Tukak peptik :
memperberat
Urinary Urgency
 Antikolinesterase (Kerja Tak Langsung)
Reversibel Ireversibel
Fisostigmin Neostigmin Isoflurat
M.K Obat akan memecah enzim asetilkolinesterase (enzim yang
memecah ACh), shg obat scr tidak langsung bekerja kolinergik
dg memperpanjang keberadaan ACh endogen yang dilepas
saraf kolinergik
Indikasi Kelumpuhan Miastenia gravis Glaukoma
gerakan usus & Keracunan atropin
kandung kemih (muskarinik)
Glaukoma
ES Kejang, brdikardi Salivasi, muka merah, Kejang, bradikardi,
mual, nyeri perut, salivasi, diare.
diare, bronkospasme,
penurunan tek darah
NB : Antikolinesterase berikatan kovalen sehingga bersifat irreversibel, sehingga
bersifat sangat toksik, biasanya digunakan untuk insektisida (Gol Organofosfat :
paration & malation) & keperluan militer untuk racun saraf (sarin)
 OBAT ANTIKOLINERGIK
Antimuskarinik Penyekat Penyekat
Ganglionik Neuromuskular
Contoh Atropin Mekamilamin Atrakurium
obat Ipratropium Nikotin Doksakurium
Skopolamin Trimetafan Metokurin
Pirenzepin Pankronium
Suksinilkolin
Tubokurarin
Vekuronium
MK Menyekat reseptor Menyekat reseptor Menyekat reseptor
muskarinik saraf nikotinik pada nikotinik pada otot
parasimpatis ganglion rangka
parasimpatis dan
simpatis
 OBAT ANTIKOLINERGIK
Obat Indikasi
Penyekat Atropin Pada mata menyebabkan midriatik, mengobati gangguan
Muskarinik spasme GI dan saluran kemih, mengobati keracunan
organofosfat, menekan sekresi respirasi sebelum
pembedahan
Skopolamin Mencegah mabok perjalanan
Ipratropium Pengobatan asma
Pirenzepin Tukak peptik
Penyekat Nikotin Tidak ada
ganglionik Trimetafan Pengobatan hipertensi jangka pendek
Mekamilamin Pengobatan hipertensi sedang sampai berat
Penyekat Neuromuskular Obat pelengkap dalam anestesi selama operasi guna
melemaskan otot rangka
Intubasi endotrakeal cepat (suksinilkolin)
ES Penglihatan kabur, kebingungan, midriasis, konstipasi, retensi urin
Suksinilkolin : hipertermia, apnea (tidak bernafas)
KI Glaukoma
 OBAT ADRENERGIK
DAN
OBAT ANTIADRENERGIK
 PENDAHULUAN
• Adrenergik yaitu obat yang efeknya mirip
dengan perangsangan saraf adrenergik atau
dengan kata lain obat yang meniru kerja
norepinefrin atau epinefrin.
• Antiadrenergik : golongan obat yang
menghambat perangsangan adrenergik
 RESEPTOR ADRENERGIK
α1 α2 β1 β2
•Vasokontriksi •Inhibisi •Takikardia •Vasodilatasi
pelepasan NE
•↑ resistensi •↑ kontraktilitas •↓ resistensi
perifer •Inhibisi miokardial perifer ringan
pelepasan
•↑ Tekanan insulin •↑ lipolisis •Bronkodilatasi
darah
•↑ glikogenolisis
•Midriasis
•↑ pelepsan
•Kontraksi glukagon
sfingter
Kandung •Relaksasi otot
kemih polos uterus
 OBAT ADRENERGIK
Bekerja Langsung Bekerja Tidak Langsung Campuran

Albuterol Metaproterenol Amfetamin Efedrin

Klonidin Metoksamin Tiramin Metaraminol
Dobutamin* Norepinefrin*
Dopamin* Fenilefrin
Epinefrin* Ritodrin
Isoproterenol* Terbutalin
NB : * Golongan katekolamin (lama kerja singkat, tidak diberikan scr oral, tdk
melewati sawar darah otak)
MK : MK : MK :
obat bekerja secara langsung menimbulkan efek Campuran
pada reseptor adrenergik α atau β adrenergik melalui Langsung dan
penglepasan NE yang tidak langsung
tersimpan dalam ujung
saraf adrenergik
 AGONIS ADRENERGIK
Obat Reseptor Indikasi klinik
Epinefrin α1, α2 Asma akut, Pengobatan glaukoma, syok
β1, β2 anafilaktif, anestesi lokal (++ lama kerja)
Norepinefrin α1, α2 Pengobatan syok
β1
Isoproterenol β1, β2 Bronkodilator pada asma
Stimulan jantung
Dopamin Dopaminergik Pengobatan syok, pengobatan gagal jantung
β1 kongestif
Dobutamin Β1* Pengobatan gagal jantung kongestif
Fenilefrin α1* Dekongestan nasal, Pengobatan takikardia
supraventrikular
Metoksamin α1* Pengobatan takikardia supraventrikular
Klonidin α2* Pengobatan hipertensi

NB *bekerja selektif
 OBAT ADRENERGIK
Obat Reseptor Indikasi klinik
Metaproterenol β2 > β1 Pengobatan bronkospasme
Terbutalin β2* Pengobatan bronkospasme dan persalinan
Albuterol prematur
Ritodrin
Salbutamol
Amfetamin α, β, SSP Stimulan SSP
Efedrin α, β, SSP Pengobatan asma, dekongestan nasal

NB *bekerja selektif
ES Agonis Adrenergik
Aritmia jantung
Nyeri kepala
Hiperaktivitas
Insomnia
Mual
Tremor
 ANTIADRENERGIK
α bloker β bloker Penghambat saraf
adrenergik
Doxazosin Asebutolol Nadolol Guanetidin
Fenoksibenzamin Atenolol Pindolol Guanedrel
Fentolamin Carvedilol Propranolol Reserpin
Prazosin Labetalol Timolol Metirosin
Terazosin Metoprolol
MK : MK : MK :
Obat memblok Obat memblok reseptor β Mengganggu sintesis,
reseptor α pelepasan dan atau
penyimpanan NE
 α bloker
Indikasi Feokromositoma (hipertensi fenoksibenzamin &
episodik & berat) fentolamin
Hipertensi prazosin, bunazosin,
terazosin, doksazosin
Gagal jantung kongestif prazosin
Obstruksi prostat benigna fenoksibenzamin,
prazosin, terazosin,
doksazosin
Penyakit vaskuler peripfer Prazosin, Doxazosin
Disfungsi ereksi (DE) fentolamin + papaverin
ES Utama : Vasodilatasi (hipotensi postural, takikardia, sakit
kepala, edema)
hambatan ejakulasi, aspermia
nyeri abdomen & eksaserbasi ulkus peptikum
 β bloker
OBAT RESEPTOR INDIKASI
Propranolol β1, β2 Hipertensi Hipertiroidisme
Glaukoma Angina pektoris
Migren Infark miokardial
Timolol β1, β2 Glaukoma
Hipertensi
Pindolol β1, β2 Hipertensi
Labetolol α1, β1, β2 Hipertensi
Carvediol
Asebutolol β1 Hipertensi
Atenolol
Bisoprolol
Metoprolol
ES Hipotensi Mengantuk
Bradikardi Bronkospasme
Kelelahan