Autonomic nervous system

drug
PARASYMPHATETIC DRUG

Cholinergic Drug

 Reseptor obat Cholinergic:

1. Muscarinic  smooth muscle, heart, glands, endothel
2. Nicotinic  neuromuscle endplate, skeletal muscle, autonomic
ganglion
  Direct: Langsung berkerja pada reseptor ASETIL KOLIN (AGONIST):
Muskarinik dan nikotinik
Contoh: Bethanichol, carbachol, metacholine (Turunan KOLIN), dan
pilocarpine (ALKALOID),
 Indirect: MENGHAMBAT Ach esteraseAch meningkat
Inderiect drug dibagi menjadi dua yaitu:
1. Reversible: Neostigamin dan Physotiamin
2. Irreversible: Organophosphate (Parathion dan Malathion)

Efek Obat Kolinergik

Organ Respon SIDE EFFECT

Eye 1. Sfinter IrisKontraksi (Miosis) lacrimation,
2. Otot CiliaryKontraksi
3. Menurunkan teknanan intraocular
Cardiocascular 1. SA NEGATIVE chronotropic decresed blood
2. Atria NEGATIVE inotropic actions. pressure, arritmia,
3. AV  berkurangnya kecepatan
konduksi dan meingkatnya period
REFRACTORYNEGATIVE
chronotropic
4. VENTRIKEL penurunan KECIL
Kekuatan Contractile
5. Relaksasi dari vasculer smooth
muscles meneurukan resistensi total
peripheral.
6. patient mengalami bradycardia and a
decrease in blood pressure and cardiac
output.
 LUNG 1. Bronchial muslce bronchoconstriction
BRONKOKONSTRIKSI
2. GlandSecretion
Gastrointestina 1. excite the smooth muscle of the Nousea, vomiting,
l gastrointestinal tract defecation, diarrhea
2. increase in activity, motility, and
secretion
3. Relactation of Sfingter
Urinary 1. DetrusorKontraksi Urination
Bladder 2. Relaxtation of SFINGTER
Glands Increase of Secretion sweating, salivation,
lacrimation,
NMJ Treatment of Myasthenia Gravis
CNS Treatment of mild to moderate
Alzherimer

Anti cholinergic Drug

Kebanyakan obat Anti-cholonergic merupakan antagonis dari muskarinik sebagai

berikut:
 Organ Respon SIDE EFFECT
Eye Mengakibatkan mydriasis dan cyclopegia Blurred vision,
photophobia
Cardiocascular Blokir vagalTachycardia Tachycardia
Brachycardia pada dosis rendah
LUNG Relaksasi otot polos
Gastrointestina Relaksasi otot polos Komstipasi
l Motility di TURUNKAN
Urinary Relaksasi otot polos bladder Retensi urine
Bladder
Glands Mengurangi Skekresi
CNS Bergantung pada dosis, dapat Halusinasi
menstimulasi atau depresi

PENGUNAAN OBAT
 Preoperative Medication
 Kelompok obat ini menghambat SEKRESI salivary dan bronchial.
 memBLOK vagal slowing jantung yang dapat terjadi dengan general
anesthesia.
 Gastrointestinal Disorders
 MENURUNKAN GASTROINTESTINAL MOTILITY, digunakan
untuk mengobati ulcers, diarrhea, dan hypermotility.
 Ophthalmologic Examinations
 Penggunaan Topical mengakibatkan mydriasis yang menyebabkan
VISUALISASI PENUH RETINA.
 Cycloplegia merelaksasi lensa sehingga penentuan Lensa Kacamata
mudah dilakukan
 Parkinson Disease
 mereduksi tremors dan rigidity yang diasosiasikan denga Parkinson
atau drug-induced Parkinson disease.
 Motion Sickness
 prevent motion sickness CNS depressant action.
 Dentistry
 Obat ini menghambat sekresi mukosa dry oral field.
Sementara itu berberapa obat Anti-cholinergic dan Cholinergic lainnya dengan
mekanisme berbeda (Indirect):

Obat yang berkerja pada Sypnaptic Transmission Ach

Neostigamin MENGHAMBAT Ach esterase (Telah dijelaskan
sebelumnnya)-Stimulan parasimpatis
Vesamicol MENGHAMBAT uptake acetylcholine menuju synaptic
vesicles
botulinum toxin menghambat release neurotransmitter dari vesikel
Tubocurrarine Non-depolarising AcH blocking agent (golongan anti-
nikotinik) (Antagonis)
Suxamenthoniu Depolarising blocking agent (Antagonis). Terdiri atas 2 fase
m 1. Awalnya buka ion channel, tetapi tidak bisa ke fase
repolarisasi (karena efeknya yang lama). Akhirnya
blok depolariasi
2. Terjadi Desensitasi reseptor, toleransi reseptor
Hemi-cholinum memBLOK reuptake of choline (BUKAN Ach) dengan
afinitas kuat terhadap transporter choline short-
term paralysis pada anesthesa untuk membantu tracheal
intubation
GANGLION BLOCKING DRUG (Obat Anti-cholinergic khusus)
 Hexamethonium, Trimethaphan , Mecamylamine
  menghambat resptor Ach nikotinik pada ganglion sympathetic dan para
symphathetic (BERSIFAT KHUSUS Karena neurotransmitter pada kedua
pra ganglion tersebut adalah AcH)
 Effects  menurunkan aksi symphathetic dan parasymphatetic effects
 Clinical uses  Hexamethonium  antihypertension
 Used RARELY IN THE CLINICAL dikarenakan lack of selectivity
SYMPHATETIC DRUG
Akronims.
a1: VUSE (vasoconstriction, kontraksi uterus, konstriksi sphincters, eye
radial muscle kosntriksi DILATASI)
a2 : auto(sound: AUTWO) inhibitor pada sympathetic ganglia (NE)
b1 : HFK (heart rate dan kontraktilitas, Lipolisis Fat cell, Sekresi renin
kidney)
b2 : BB GULL (relaksasi dinding bladder, vasodilatasi blood vessel, relaksasi
dinding GI, relaksasi uterine muscle, Glikogenolisis liver, dan lung
bronchodilation)
b3 : heat, tidak terlalu penting secara klinik

Adrenergic Drug

Jenis-jenis obat:
DIRECT ACTION
1. Obat yang juga dapat diperoleh secara alami ditubuh:
 Epinephrine  β1, β2
 Norepinephrine  α1, β2 (Tidak terlalu berefek)
 Dopamin  β1, D1
LOW DOSES  β1  inotropic positive
HIGH DOSES  α1  Vasoconstriction
2. Βeta- adrenoceptor agonist
 Dobutamin β 1 SELECTIVE
 Isoproterenol  β1, β2
 Terbutaline  β2 SELECTIVE
3. Αlpha- adrenoceptor agonist
 Phenylephrine, metaraminol , xylomethazoline  α1
 Clonidine  α2 agonist (untuk HIPERTENSI- Negative feedback role)
  Methyldopa (prodrug NE) ANTIHYPERTENSION

INDIRECT ACTION
 Amphetamine Melepaskan endogenous NE yang dapat menstimulasi
RESEPTOR
 MAO inhibitor Meningkatkan BIOAVIABILTAS NE dengan
Menghambat pembentukan metabolit NE (Mencegah dinonaktivasi)
MIXED ACTION
 Ephedrine dapat Menstimulasi reseptor ataupun melepaskan
endogenous NE yang dapat menstimulasi

Organ Respon SIDE EFFECT

Eye -Meningkatkan tekanan intraocular Dapat mengakibatkan
-Mengakibatkan mydriasis Glaucoma (oleh
phenylephrine)
Cardiovascula -Meningkatkan kontraksi jantung Tachycardia
r -Teknanan darah meningkat (Overdosis NE dan
-VASOKONSTRIKSI (Resistensi total epinefrin)
perifer meningkat)
LUNG Relaksasi otot polos bronchiol
Urinary Relaksasi otot polos bladder Retensi urine
Bladder
Glands Mengurangi Sekresi XEROSTOMIA
CNS Eksitasi dan alertness meningkat Dosis yang tinggi
menyebabkan
anxiety,
apprehension, dan
tremor
Efek Meningkatkan Glikogenolisis dari Hiperglikemia
meabolik reseptor beta
APLIKASI KLINIS

APLIKASI KLINIS
 Vasoconstriction
dentistry vasoconstrictive actions. Digunakan juga sebagai prolong the
action untuk local anesthetic, mengurangi risiko systemic toxicity, dan
membantu menciptakan kondisi oral dry field.
 Cardiac Effects
 blood pressure Pengobatan cardiac arrest.
 Bronchodilation
Mengobati asthma, emphysema, dan reaksi allergi.
 Central Nervous System Stimulation
treatment of attention deficit hyperactivity disorder, narcolepsy, dan
membantu diet.

Anti Adrenergic Drug

Kebanyakan obat Anti-Adrenergic selektif terhadap reseptor tertentu. Aplikasi

dari obat ini adalah antagonist reseptor beta 2 yang berfungsi sebagai:
 penurun TEKANAN DARAH
 Obat Penyakit resistensi vaskular (Raynaud syndrome)
 Obat Hipertrofi beningn prostatic

Efek Samping
Obat yang berkerja pada Sypnaptic Transmission NE

α-methyl tyrosine Menghambat pembentukan NE

Reserpine Menghambat pembentukan VESIKEL NE
Amphetamine Melepaskan endogenous NE (Stimulan
simpatis)
MAO inhibitor Menghambat pembentukan metabolit NE
(Mencegah dinonaktivasi-Stimulan Simpatis)
Cocaine Inhibitor NET-1 (Uptake NE balik pada pre
synpatic cell) (STIMULAN simpatis)
Glucocortiosteroid Inhibitor NET-2 (Uptake NE pada Post
synaptic cell) (STIMULAN simpatis α-2)

Obat yang bekerja pada Sypnatic Transmission- Review untuk Ach, NE, dan
Neurotransmitter lainnya