Parasimpatik Simpatik
1
Acethylcholine
5 6
Bethanechol
Kelompok :
Ester
Menurunkan heart rate dan cardiac output sebagai akibat menurunnya firing rate di SA node Menurunkan tekanan darah :
Melalui fosfatidil sistim, Ca intraseslular meningkat sehingga pembentukan NO dari arginin di sel endotel meningkat. Meningkatkan sekresi cairan saliva, sekresi dan motilitas saluran cerna dan sekresi bronchiol. Otot detrusor urin meningkat dan kontriksi otot siliari mata.
Aktivitas muskarinik kuat, nikotinik lemah dengan kerja utama pada otot polos saluran pencernaan dan kandung kemih, trigone dan spingter relaksasi mendorong keluarnya urin. Indikasi : Merangsang kantung kemih yang lemah pada post partum atau post operatif Adverse effect : sama dengan stimulasi cholinergic
Carbachol (Carbamylcholine)
7 8
Pilokarpin
9
Action : Stimulan kemudian depresan ganglion menyebabkan pelepasan adrenalin karena efek nikotiniknya. Pada mata menyebabkan miosis Indikasi untuk pengobatan mata (kontraksi pupil dan menurunkan tekanan intraocular.)
Aktivitas muskarinik menyebabkan miosis yang bisa diblok oleh atropine, dan meningkatkan sekresi saliva, keringat dan air mata Indikasi : Glaukoma Adverse effect : gangguan CNS, berkeringat dan hipersalivasi.
Irreversible : isoflurophate
Anticholinesterase (Reversible)
10
Neostigmine
11 12
Physostigmine Action : Nikotinik dan muskarinik serta mempengaruhi CNS Indikasi : Meningkatkan motilitas usus dan kantung kemih, glaucoma dan antagonist tropin, penothiazine dan tricyclic antidepresan Adverse effect : Konfulsi, bradikardia, paralysis otot skelet
Lebih polar sehingga tidak masuk ke CNS, Efek terhadap otot skeletnya lebih besar dibandingkan dengan physostigmine Indikasi : MErangsang saluran kemih dan cerna, antidota tubokurarin dan neuromuscular bloking agent lainnya secara kompetitif, myasthermia gravis dan autoimmune Adverse effect : salvias, flushing, tekanan darah turun, Nausea, nyeri perut, diare dan bronchospasm
Pyridostigmine
Endrophonium Kerjanya sama dengan neostigmin dengan durasi yang lebih pendek. Indikasi Myastervia gravis. IV menyebabkan peningkatan kekuatan otot secara mendadak
Anticholinesterase irreversible
13 14 15
Isoflurophate Mekanisme kerja :Menginaktifkan enzim dengan cara Mengikat serin-OH secara kovalen Enzim yang terfosforilasi melepaskan gugus isoprofil. Hilangnya gugus alkyl menyebabkan pralidoksim tidak mampu memecahkan ikatan enzim dengan obat yang ada
Kerja : stimulasi kolinergik, paralysis fungsi motoris dan konvulsi dan miosis. Atropin mengantagonis kerja obat ini terhadap efek muskarinik dan CNS Indikasi : Glaukoma lama kerjanya 1 minggu. Reaktivasi asetilkolinesterase :
: gugus yang bermuatan bereaksi dengan bagian anionic enzim untuk mengusir organofosfat dan mengembalikan fungsi enzim . Hanya bekerja bila diberikan sebelum terjadinya aging.
Cholinergik antagonist
16 17
1.a.Atropin
1. Antimuskarinik Kelebihannya : Tidak memblokade reseptor nikotinik, Efeknya terhadap neuromuscular junction skelet dan ganglia otonom kecil bahkan tidak ada sama sekali.
Kerja : Memblokade reseptor muskarinik sentral dan perifer daya kejanya 4 jam, padamata berhari hari. Mata : midriasis, tidak responsive terhadap cahaya, cycloplegia. Meningkatkan teknanan intraocular sehingga berbahaya bagi pasient glaucoma. Mengurangi motilitas saluran pencernaan, tanpa mempengaruhi produksi HCl, Mengurangi hipermotilitas kantung kemih, enuresis pada anak anak. Jantung bradychardia pada dosis kecil, tachycardia pada dosis tinggi.Sekresi saliva dan keringat dihambat.
18
Indikasi : Mydriatic, cycloplegic dan dapat digunakan untuk pengukuran gangguan daya refraktif. Antispasmodik, Antidote untuk cholinergic agonist, antisecretory agent. Kontraindikasi : ( fig. 5.4)
1.b. Scopolamin
19 20
1.c. Ipatropium:
21
Ganglionic Blocker
Efek terhadap CNS lebih kuat dan durasinya lebih lama dari atropine. Kerja : antimotion sickness, memblokade memori dalam jangka pendek
Indikasi : asma obstruksi paru paru kronis pada pasien yang tidak bisa memakai adrenergic
memblokade reseptor nikotinik secara tidak selektif diduga melalui blockade ion chanel .
2.a.nicotine :
22 23
2.b. trimethapan
24
2.c.Mecamylamin
Menyebabkan depolarisasi ganglia sehingga terjadi stimulasi yang diikuti dengan paralisa semua ganglia.
Indikasi : Menurnkan tekanan darah pada kasus emergensi, hipertensi oleh edema paru paru, aneurysm bila senyawa lain tidak bisa digunakan
Memblokade nicotinic receptor ganglia secara kompetitif. Durasi 10 jam. Absorpsi via oral : bagus.
Tugas
Dosis rendah :.
Obat
Obat yang menghambat transmisi kolinergik antara ujung syaraf motoris dengan reseptor nikotinik neuromuscular end-plat otot skelet
berikatan dengan reseptor nikotinik mencegah terjadinya ikatan antara reseptor tersebut dengan asetilkolin sehingga depolarisasi membrane sel otot dihambat ion chanel end-plate sehingga transmisi neuromuscular jadi lemah.
Dosis tinggi :
memblokade
Distribusi reseptor parasimpatis ( nikotinik dan muskarinik) Keluarnya syaraf simpatis dan parasimpatis Perbedaan antara syaraf simpatis dan parasimpatis.
28
29
Ada dua belas kelompok. Semua kelompok mengerjakan tugas sebagai berikut: Obat yang bekerja terhadap sistim syaraf simpatis yang bekerja secara langsung, tidak langsung, campuran baik agonist maupun antagonist Kirim ke minrahminiwati@yahoo.com
Indikasi : digunakan sebagai adjuvant anestetik operasi untuk merelaksasikan otot (lihat fig. 5.8) Interaksi Cholinesterase inhibitor : neostigmine, physostigmine dan endrophonium-> menurunkan . halogenated hydrocarbon anesthetic : halothane -> meningkatkan kerja melalui stabilisasi membran Antibiotik aminoglikosida : gentamycin atau tobramycin (menghambat peepassan asetilkolin)-> meningkatkan kerja (bersinergi dengan tubokurarin Calciumchanel blocker
b Depolarizing agents
30
Mekanisme kerja : Berikatan dengan reseptor nikotinik dan bertindak seperti asetilkolin menyebabkan depolarisasi junction melalui pembukaan Ion chanel Kerja : paralysis, (kejadian paralysis pada otot respirasi terakhir)
Simpatomimetik Simpatolitik
34
Agonist Adrenergik
35 36
37