NPM : 1810631210069
Kelas : Farmasi 2A
Tugas Resume Farmakologi Dasar
Pengertian
Simpatomimetik atau obat Adrenergik dapat dibagi dalam duakelompok menurut
titik-kerjanya di sel-sel efektor dari organ-ujung,yakni reseptor-alfa dan reseptor-beta.
Diferensiasi lebih lanjut dapatdilakukan menurut efek fisiologinya, yaitu dalam alfa-1
dan alfa-2, sertabeta-1 dan beta-2. Pada umumnya, stimulasi dari masing-
masingreseptor itu menghasilkan efek-efek sebagai berikut:
Prevalensi
Hipertensi merupakan penyakit tekanan darah yang melebihi tekanan darah normal
yaitu lebih dari atau sama dengan 140/90 mmHg seperti yang telah disepakati The
Eight Report of Joint National Committee (JNC8) (Nainggolan, 2009). Angka kejadian
hipertensi di dunia mencapai total penderita sebanyak 690 juta jiwa dan di Amerika
Serikat mencapai 50 juta jiwa. Penderita hipertensi di Asia sebanyak 38.4 juta orang
dan angka ini akan terus meningkat pada tahun 2025 menjadi 67.4 juta orang (Kharisna
et al., 2012). Menurut riset kesehatan dasar (RISKESDAS) tahun 2013 di Indonesia
yaitu 25.8%.
obat antihipertensi merupakan obat yang digunakan untuk mengatasi hipertensi dengan
tekanan darah sistolik >140 mmHg dan tekanan darah diastolik >90 mmHg
(Suhardjono, 2009). Terapi farmakologis mulai diberikan apabila modalitas terapi
perubahan pola hidup tidak berhasil dan penggunaan obat antihipertensi harus
diberikan seumur hidup (Rohman et al., 2011). Penggunaan obat antihipertensi
penghambat adrenergik jangka panjang dapat menimbulkan beberapa efek samping
salah satunya penyakit parkinson yang dapat mengganggu aktifitas sehari-hari
(Benowitz, 2001)
A. Patofisiologi
Di mata, peningkatan produksi air mata, membuat mata lebih lembab, dan dilatasi
pupil melalui kontraksi dari otot iris.
Beberapa efek pada sistem kekebalan tubuh. Sistem saraf simpatik adalah jalan
utama dari interaksi antara sistem kekebalan tubuh dan otak, dan beberapa
komponen yang menerima input simpatik, termasuk timus, limpa, dan kelenjar getah
bening. Efeknya terbilang kompleks, dengan beberapa proses kekebalan tubuh
diaktifkan sementara yang lain terhambat.
Di arteri, penyempitan pembuluh darah, menyebabkan peningkatan tekanan darah.
Di ginjal, pelepasan renin dan retensi natrium dalam aliran darah.
Di hati, peningkatan produksi glukosa, baik melalui glikogenolisis setelah makan
atau dengan glukoneogenesis. Glukosa adalah sumber energi utama dalam
sebagian besar kondisi.
Di pankreas, peningkatan pelepasan glukagon, hormon dan efek utama adalah
untuk meningkatkan produksi glukosa oleh hati.
Di otot rangka, peningkatan penyerapan glukosa.
Di jaringan adiposa peningkatan lipolisis, yaitu, konversi lemak untuk zat-zat yang
dapat digunakan secara langsung sebagai sumber energi oleh otot-otot dan jaringan
lain.
Dalam perut dan usus, penurunan aktivitas pencernaan. Ini hasil dari umumnya efek
penghambatan dari norepinefrin pada sistem saraf enterik, yang menyebabkan
penurunan mobilitas gastrointestinal, aliran darah, dan sekresi dari pencernaan zat
Norepinefrin mengikat dan mengaktifkan reseptor yang terletak di permukaan
sel. Dua kelompok besar reseptor noradrenalin telah teridentifikasi, yang dikenal
sebagai reseptor alfa dan beta adrenergik. Reseptor alfa dibagi menjadi subtipe
α1 dan α2; reseptor beta menjadi subtipe β1, β2, β3. Semua ini berfungsi
sebagai Reseptor terhubung-protein G, yang berarti bahwa mereka mengerahkan
efek mereka melalui sebuah kompleks second messenger system.
Reseptor Mekanisme
α1 menyebabkan vasokonstriksi pada pembuluh darah, saluran
gastrointestinal, vasodilatasi otot bronkus (efeknya lebih kecil
disbanding β2 )
α2 inhibisi pelepasan insulin, induksi pelepasan glukagon,
kontraksi spincher pada gastro intestinal
β1 terdapat di menaikkan heart rate (jumlah denyut jantung per unit waktu),
jantung menaikkan kontraksi jantung
β2 terdapat di relaksasi otot polos di gastro intestinal dan bronkus, dilatasi
pembuluh darah, arteri, gluconeogenesis
otot polos skeletal,
otot polos bronkus
β3 terdapat di menyebabkan lipolysis
jaringan adipose
B. Etiologi
Bila di suatu organ terdapat kedua jenis reseptor, maka responsnya terhadap
stimulasi oleh katecholamin (adrenalin, NA, dopamin, serotonin) agar tergantung
dari pembagian dan jumlah reseptor-alfa dan reseptor-beta di jaringan tersebut.
Sebagai contoh dapat disebutkan bronchi, dimana terdapat banyak reseptor beta-2;
disini NA hanya berefek ringan sedangkan adrenalin dan isoprenalin meninbulkan
bronchodilatasi kuat. Begitu pula di otot polos dinding pembuluh terdapat reseptor-
alfa dan –beta: sedikit NA sudah bisa merangsang reseptor-beta-2 dengan efek
vasodilatasi, sedangkan lebih banyak NA diperlukan untuk merangsang reseptor-
alfa dengan efek vasokonstriksi. Pembuluh kulit memiliki banyak reseptor alfa, maka
adrenalin dan NA mengakibatkan vasokonstriksi, sedangkan isoprenalin hanya
berefek ringan sekali.
C. Symptom (Gejala)
Gejala-gejala BPH sering sangat ringan pada awalnya, tetapi mereka menjadi
lebih serius jika mereka tidak dirawat. Gejala umum meliputi:
pengosongan kandung kemih yang tidak lengkap
nocturia, yang merupakan kebutuhan untuk buang air kecil dua kali atau lebih
per malam
menggiring bola di akhir aliran kemih
inkontinensia, atau kebocoran urin
kebutuhan untuk mengejan saat buang air kecil
aliran kemih yang lemah
tiba-tiba muncul keinginan untuk buang air kecil
aliran kemih yang lambat atau tertunda
buang air kecil yang menyakitkan
darah dalam urin
Obat adrenergik adalah kelas obat yang luas yang berikatan dengan reseptor
adrenergik di seluruh tubuh. Reseptor ini meliputi: alpha-1, alpha-2, beta-1, beta-2,
beta-3. Obat adrenergik akan berikatan langsung dengan satu atau lebih reseptor ini
untuk menginduksi berbagai efek fisiologis. Ada juga obat-obatan yang secara tidak
langsung bertindak pada reseptor ini untuk menimbulkan efek tertentu.
Contoh obat adrenergik yang hanya berikatan dengan reseptor alfa-1 adalah
fenilefrin, oxymetazoline. Obat reseptor alfa-2 selektif termasuk metil-dopa dan
clonidine. Obat selektif beta-1 utama adalah dobutamin. Terakhir, obat selektif beta-
2 adalah bronkodilator, seperti albuterol dan salmeterol.
Berikut ini adalah indikasi kunci non-komprehensif dari berbagai obat adrenergik:
Obat Selektif
Obat Non-Selektif
Banyak dari obat-obatan ini, terutama yang tidak selektif, digunakan dalam
perawatan kritis dan pengaturan darurat. Mereka disebut vasopresor. Efek samping
tergantung pada agen spesifik. Namun, perubahan dalam detak jantung dan
tekanan darah adalah efek samping yang paling umum.
Alpha-1 Receptor
Alpha-2 Receptor
Beta-1 Receptor
Beta-2 Receptor
Efek samping yang terlihat dengan obat adrenergik luas. Efek samping yang
paling umum adalah perubahan denyut jantung dan tekanan darah.
Pengikatan agonis selektif dengan reseptor alfa-1 dapat menyebabkan
hipertensi. Obat-obatan tertentu yang berikatan dengan reseptor alfa-1, seperti
fenilefrin, dapat menyebabkan bradikardia.
Agonis reseptor alfa-2 harus digunakan dengan hati-hati pada siapa saja yang
memiliki tekanan darah rendah. Pasien geriatri mungkin berisiko lebih tinggi jatuh
akibat efek penenang dan hipotensi.
Agonis reseptor beta-1 harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang
menderita aritmia.
Obat ini bekerja dengan cara menekan efek hormon epinefrin atau adrenalin,
yaitu hormon yang berperan dalam membuka sirkulasi darah sehingga membuat
jantung berdenyut lebih lambat dan mengurangi beban jantung untuk menyuplai
darah agar tekanan darah bisa diturunkan. Selain itu, penghambat beta berguna
untuk melebarkan pembuluh darah agar sirkulasi darah berjalan lancar.
Peringatan:
Doxazosin
Merek dagang: Cardura, Tensidox,
Bentuk obat: Tablet
Prazosin
Merek dagang: Redupress
Bentuk obat: tablet
Hipertensi
Dewasa: Dosis awal adalah 0,5 mg, 2-3 kali sehari, selama 3-7 hari. Setelah itu,
dosis bisa ditingkatkan menjadi 1 mg, 2-3 kali sehari jika diperlukan. Dosis
maksimal adalah 20 mg per hari, yang dibagi menjadi beberapa dosis.
Gagal jantung
Dewasa: 0,5 mg, 2-4 kali sehari.
Silodosin
Merek dagang: Urief
Bentuk obat: tablet
Tamsulosin
Merek dagang Tamsulosin: Duodart, Harnal, Prostam
Bentuk obat: tablet, kapsul
Terazosin
Merek dagang: Hytrin, Hytroz, Terazosin HCL
Bentuk obat: tablet
Hipertensi
Dewasa: Dosis awal adalah 1 mg, yang dikonsumsi sebelum tidur. Dosis dapat
ditingkatkan secara bertahap tiap 7 hari, tergantung kepada respons pasien
terhadap obat. Dosis pemeliharaan adalah 2-10 mg, 1 kali sehari, maksimal 20
mg yang dibagi menjadi 1-2 dosis.
9. "Brain-gut axis and its role in the control of food intake" (PDF). J. Physiol.
Pharmacol. 55 (1 Pt 2): 137–54. 2004.
10. https://farmasi.fkunissula.ac.id/sites/default/files/FARMAKOLOGI%20SISTEM%2
0SYARAF%20OTONOM.pdf diakses pada tanggal 1 Oktober 2019
11. Tjay, Tan Hoan dan Kirana Rahardja. 2001. Obat-Obat Penting. Jakarta: PT.
Elex Media Komputindo.
12. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK534230/ diakses pada tanggal 1 Oktober
2019