Cara Kerja Obat-Obat Kolinergik

1.Agonis kolinergik bekerja langsung.

2.Agonis kolinergik bekerja secara tidak langsung.

Agonis kolinergik bekerja langsung artinya obat-obat yang mempunyai efek asetilkolin dan
dapat berikatan langsung dengan kolinoseptor.
Agonis kolinergik bekerja tidak langsung artinya obat tidak menduduki kolinoseptor tetapi
mengikat enzim asetilkolinesterase sehingga asetilolin meningkat (antikolinesterase).

Obat-obat agonis kolinergik bakerja langsung

Betanekol.
*Kerja muskariniknya sangat kuat,
*meningkatkan motilitas usus,
*merangsang otot detrusor kandung kemih,
*Merelaksasi otot trigonum dan sfingter urin , sehingga urin
keluar.Oleh sebab itu betanekol digunakan untuk pengobatan urologi,
Digunakan untuk merangsang kandung kemih akibat retensi urin pasca
persalinan atau pasca operasi.
Efek samping betanekol dapat meningkatan aktivitas kolinergik
umum seperti berkeringat, salivasi, kemerahan, penurunan tekanan
darah, mual, nyeri abdomen, diare dan bronkospasme.

2. Karbakol (karbamikolin).
* Bekerja sebagai muskarinik dan nikotinik.
* Melepaskan epinefrin dari medulla adrenal
karena kerja nikotiniknya,
* Pada mata menimbulkan miosis sehinnga
dapat digunkan sebagai obat miotikum,
menyebabkan kontraksi pupil.
* dosis oftalmologi tidak memberikan efek
samping.

3. Pilokarpin.
* Menunjukkan aktifitas muskarinik
* Digunakan untuk oftalmologi.
* Digunakan untuk terapi pada glaukoma.
Efek samping dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP.
Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan.

Antikolinesterase (reversibel)
* Obat ini merupakan penghambat asetilkolin
esterase secara tidak langsung
* bekerja sebagai kolinergik dg memperpanjang ketersediaan asetilkolin
endogen yang dilepas oleh ujung syaraf kolinergik,
* menimbulkan akumulasi asetilkolin dalam sinap.
* Obat penghambat asetilkolinesterase merangsang semua kolinoseptor
dalam tubuh (muskarinik maupun nikotinik) dari sistem syaraf otonom,
sambungan neuromuskular dan otak.
1. Fisostigmin.
*Merupakan substrat untuk asetilkolinesterase &
berfungsi
*menginaktifkan secara reversibel asetilkolinesterase.
*meningkatkan gerakan usus dan kandung kemih.
*mata menimbulkan miosis, kekakuan akomodasi &
penurunan tekanan bola mata. Digunakan utk pengo
batan glaukoma walaupun pilokarpin lebih efektif.
Efek samping
meninbulkan kejang bekerja pd SSP dlm dosis besar & bradikardi. pd
sambungan neuromuskular menye
babkan akumulasi asetilkolin yg menibulkan kelum
puhan otot rangka. jarang terjadi pd dosis terapeutik.

2. Neostigmin.
* Obat ini lebih polar dibandingkan fisostigmin sehingga tidak dapat
masuk ke dalam SSP.
Efek terhadap otot rangka lebih kuat dibandingkan fisostigmin.
Masa kerja obat 2-4 jam.
Digunakan untuk merangsang kandung kemih dan saluran cerna
Sebagai antidotum keracunan tubokurarin.
Digunakan untuk terapi simtomatis Miastenia gravis. Efek samping
merangsang kolinergik (salivasi, muka merah dan panas, menurunya
tekanan darah, mual, nyeri perut,diare dan bronkospasme)
3. Pirodostigmin.
Digunakan untuk pengobata jangka panjang
Miastenia gravis.
Masa kerja 3-6 jam.

4. Edrofonium.
* Cara kerja mirip neostigmin,
* obat ini lebih cepat diserap dan masa kerja
* lebih singkat (sekitar 10-20 menit).
* Digunakan utk mendeteksi Miastenia gravis. * Injeksi intravena
menyebabkan peningkatan
kekuatan otot dengan cepat.
* Kelebihan dosis dapat menyebabkan krisis
kolinergik antidotumnya adalah Atropin.

Antikolinesterase (Irreversibel)
Beberapa senyawa organopospat sintetik mempunyai kapasitas utk
berikatan secara kovalen pada asetilkolinsterase,
Menyebabkan perpanjangan efek asetilkolin pada semua tempat
pelepasannya.
Obat-obat ini sangat toksik dan digunakan untuk keperluan militer
sebagai racun syaraf.
Senyawa turunannya digunakan sebagai insek

tisida seprti paratoin.

1.Isoflurofat.
* Berikatan dg enzim asetilkolinesterase secara permanen, sehingga
pemulihan kembali tidak mungkin.
Kerja obat ini merangsang kolinergik umum, kelumpuhan fungsi motor
(kesulitan bernafas) dan kejang, miosis kuat.
Penggunaan terapi digunakan sebagai salep mata untuk pengobatan
glaukoma jangka panjang.
Efek berakhir setelah satu minggu setelah penetesan tunggal.