Nama : Diajeng Fatimah Utami

NIM : 406172111
Koas : Anestesi

NEOSTIGMIN
Penggunaan klinis utama inhibitor kolinesterase, adalah salah satu obat penawar pelumpuh otot
atau antikolinesterase, untuk membalikkan blokade otot nondepolarisasi. Beberapa agen ini
juga digunakan untuk mendiagnosis dan mengobati miastenia gravis. Bekerja pada sambungan
saraf otot mencegah asetilkolin-esterasi bekerja, sehingga asetikolin dapat bekerja. Contoh obat
Antikolinesterase yang paling sering digunakan ialah neostigmine (prostigmin). Dosis
neostigmine 0,04-0,08 mg/kg. Obat ini bersifat muskarinik menyebabkan hipersalivasi,
keringatan, bradikardi, kejang bronkus, hipermotilitas usus, dan pandangan kabur, sehingga
pemberiannya harus disertai oleh vagolitik seperti atropine dengan dosis 0,01-0,02 mg/kg.

FARMAKODINAMIK

Mekanisme kerja : Obat ini bekerja dengan cara mencegah pemecahan asetilkolin, dan
memperpanjang kerja dari asetilkolin. Neostigmin menghambat kerja dari enzim
asetilkoliesterase. Asetilkolin menstimulasi satu tipe reseptor muskarinik, ketika reseptor
muskarinik distimulasi,yang dapat menyebabkan efek membuat kontraksi pada otot.
Reseptor muskarinikk adalah asetilkolin yang dilepaskan pada terminal saraf serabut
parasimpatis pascaganglion, bekerja pada reseptor muskarinik dan dapat diblok secara
selektif oleh atropin.

1. Mata
Bila fisostigmin diteteskan pada konjungtiva bulbi  pupil mengalami miosis,
hilangnya daya akomodasi dan hiperemia konjungtiva  menyebabkan terbukanya
saluran Schlemm  sehingga pengaliran cairan mata lebih mudah  TIO menurun,
terutama bila ada gloukoma. Miosis dapat diatasi oleh atropine.
Efek miosis akan timbul dalam beberapa menit dan maksimal dalam setengah jam.
2. Saluran cerna
Prostigmin / neostigmin paling efektif terhadap saluran cerna  meningkatkan
peristaltis dan kontraksi lambung serta eksresi asam lambung. Perbaikan peristaltis ini
merupakan dasar pengobatan meteorisme dan penggunaan prostigmin pasca bedah
3. Sambungan saraf-otot
Antikolinesterase memperlihatkan efek nikotinik terhadap otot rangka dan asetilkolin
yang tertimbun pada sambungan saraf-otot menyebabkan otot rangka dalam keadaan
terangsang terus menerus  efek tremor, fibrilasi otot, jika dalam keadaan keracunan
dapat menyebabkan kejang-kejang.
4. Organ lain
Efek muskarinik  memperbesar eksresi semua kelenjar pada bronkus, kelenjar air
mata, kelenjar keringat, kelenjar liur, dan kelenjar saluran cerna, konstriksi otot polos
bronkus, meningkatkan peristaltis ureter, pembuluh darag perifer melebar, pembuluh
darah coroner dan paru-paru menyempit, bradikardi,
FARMAKOKINETIK

Absorpsi : melalui konjungtiva, kulit, usus, dan paru  buruk. Prostigmin/neostigmin dapat
diserap secara baik pada pemberian parenteral, sedangkan pada pemberian oral diperlukan
dosis 30 kali lebih besar.

Distribusi : terikat oleh serum albumin 15-25%. Volume distribusi besar karena lokalisasi
jaringan yang luas tidak melewati plasenta dan ASI.

Metabolisme : Neostigmin dimetabolisme oleh enzim mikrosomal di hati.

Eksresi : melalui urin