MAKALAH

SWAMEDIKASI

CETIRIZINE

Dosen Pengampu :
Dra. Yul Mariyah, M.Si.,Apt

Di susun
Oleh:
Asis Gusbiantoro (22164961A)

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS SETIA BUDI
SURAKARTA
2019
A. Pengertian Cetirizine
Seorang pria datang ke apotek dengan keluhan ruam dan gatal-gatal di tangan, kaki dan
sejumlah bagian tubuh lainnya. Keluhan terjadi beberapa saat setelah ia mengkonsumsi
udang goreng untuk sarapan sebelum berangkat kerja. Apoteker kemudian memberikannya
cetirizine 10mg untuk diminum 1xsehari.

Cetirizine, atau yang juga disebut sebagai setirizin, adalah suatu antihistamin generasi
kedua yang digunakan secara umum untuk mengatasi gejala alergi, seperti pada alergi
makanan dan urtikaria.

Cetirizine merupakan suatu metabolit aktif dari piperazine hydroxyzine, suatu antagonis
reseptor histamin H1 generasi kedua, bersifat selektif di perifer, dengan mekanisme
kerjanya berkompetisi dengan histamin untuk mengikatkan diri pada reseptor-reseptor H1
di permukaan sel efektor. Efek terapi cetirizine sebagai antialergi adalah dengan menekan
gejala alergi yang berhubungan dengan pelepasan histamin karena reaksi antigen dan
antibodi. Efek samping obat yang umum adalah mulut kering, dan efek sedasi.

Cetirizine adalah obat antialergi generasi kedua dengan bahan aktif Cetirizine
hidroklorida, terbukti lebih nyaman dan menguntungkan karena tak menimbulkan efek
mengantuk sehingga tak mengganggu aktivitas pasien. Generasi pertama seperti
golongan CTM dan difenhidramin biasanya menimbulkan rasa kantuk yang hebat serta
memiliki dampak kurang nyaman pada pasien seperti jantung berdebar - debar.

Sedangkan antihistamin generasi kedua seperti cetirizine dan azelastine memiliki

efek kantuk yang rendah pada dosis anjuran, tidak menimbulkan rasa berdebar - debar
dan penggunaannya cukup sekali sehari. Berbeda dengan antihistamin generasi pertama,
antihistamin generasi terbaru umumnya bersifat mengurangi efek sedasi (rasa kantuk)
dan sebagian lagi bersifat anti-inflamasi ringan.

Di Indonesia, cetirizine tersedia dalam bentuk:

 Tablet: 5 mg, 10 mg

 Tablet salut selaput: 10 mg

 Kapsul: 10 mg

 Sirup: 5 mg/5mL, 10 mg/mL

 Cara Mengonsumsi

Cetirizine dapat dikonsumsi tanpa atau bersama makanan. Namun, sebaiknya obat
dikonsumsi dalam keadaan perut kosong agar efek obat lekas terjadi. Konsumsi obat
bersama makanan akan memperlambat pencapaian konsentrasi puncak obat dalam plasma
darah.

Cara Penyimpanan

Cetirizine harus disimpan dalam kemasan yang kedap udara, pada tempat yang kering
dan sejuk, pada temperatur ruangan sekitar 20‒25 derajat Celsius. Jauhkan dari lingkungan
yang lembap, panas, atau paparan sinar matahari langsung.

Kombinasi dengan Obat Lain

Studi menyatakan bahwa kombinasi cetirizine 10 mg dengan pseudoefedrin 120 mg

sebagai dekongestan hidung untuk mengatasi gejala rhinitis alergi lebih efektif
dibandingkan monoterapi.

B. Indikasi dan Dosis

Cetirizine dapat digunakan untuk mengatasi reaksi alergi, misalnya alergi makanan,
rhinitis alergi, atau urtikaria.
Dosis Dewasa
Dosis dewasa 5‒10 mg per oral, sekali sehari. Dosis maksimum adalah 10 mg per hari.
Pasien usia lebih dari 65 tahun sebaiknya diberikan dosis 5 mg per oral, sekali sehari.
Dosis Anak
Pemberian cetirizine dosis anak dibedakan berdasarkan usia:
 Usia 6 bulan‒2 tahun: dosis awal 2,5 mg per oral sekali sehari, kemudian diberikan
dosis rumatan 2,5 mg per oral sekali hingga dua kali sehari. Dosis maksimum adalah 5
mg/hari
 Usia 2‒5 tahun: dosis awal 2,5 mg per oral sekali sehari, selanjutnya diberikan dosis
rumatan 2,5 mg per oral dua kali sehari, atau 5 mg sekali sehari. Dosis maksimum
adalah 5 mg/hari
 Usia6 tahun ke atas: 5‒10 mg per oral sekali sehari, dengan dosis maksimum 10
mg/hari.
 Konjungtivitis Alergi
Sediaan obat cetirizine tetes mata 0,24% diberikan pada pasien usia ≥2 tahun, satu tetes
dua kali sehari untuk mengobati mata gatal berasosiasi dengan konjungtivitis alergi. Walau
demikian, sediaan cetirizine tetes mata ini tidak tersedia di Indonesia.
Penggunaan pada Populasi Khusus
Pasien dengan gangguan fungsi hepar tidak memerlukan penyesuaian dosis. Pasien
dengan penurunan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis sesuai dengan glomerular
filtration rate (GFR) sebagai berikut:
 GFR >50 mL/menit: tidak perlu penyesuaian dosis
 GFR <50 mL/menit atau menjalani dialisis: turunkan dosis menjadi 5 mg per oral,
sekali sehari

C. Kontraindikasi dan Peringatan

Penggunaan obat cetirizine dikontraindikasikan jika terdapat riwayat alergi terhadap

obat ini, atau komponennya, atau dengan obat yang segolongan, seperti hydroxyzine.
Peringatan
Eliminasi obat ini pada pasien insufisiensi renal dan lanjut usia dapat menurun sehingga
dosis obat perlu diturunkan.
Pemberian cetirizine harus berhati-hati pada pasien dengan riwayat kejang karena
terdapat laporan adanya risiko konvulsi setelah mengonsumsi obat ini.
Cetirizine juga dilaporkan dapat menyebabkan efek sedasi sehingga penggunaan obat
ini tidak disarankan pada orang dengan aktivitas yang membutuhkan kewaspadaan mental
tinggi, misalnya mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin.

D. Farmakologi

Farmakodinamik
Mekanisme kerja obat cetirizine pada konstriksi otot polos seperti pada kondisi spasme
bronkus akibat reaksi alergi, adalah dengan menginhibisi efek histamin pada otot polos
tersebut. Kerja obat terhadap terjadinya vasokonstriktor histamin adalah dengan
memberikan efek vasodilator dengan cara mengaktivasi reseptor H1 pada sel-sel
endotelial.
Cetirizine juga bekerja dengan menghalangi peningkatan permeabilitas kapiler, dan
edema yang disebabkan oleh pelepasan histamin. Selain itu, kerja obat yang menekan aksi
histamin pada saraf akhir, akan mengurangi rasa gatal dan kemerahan pada kulit akibat
reaksi alergi. Kompetisi obat dengan histamin yang melepaskan sitokin dan eicosanoids
yang bersifat inflamasi, pada reseptor-reseptor H1 di sel-sel efektor akan menurunkan
reaksi inflamasi tersebut.
 Cetirizine menunjukkan selektivitas tinggi terhadap reseptor H1, sehingga tidak
memiliki efek terhadap reseptor muskarinik serta hanya menunjukkan efek
antiserotonergik dan antikolinergik minimal yang dapat diabaikan. Hal ini berlawanan
dengan kerja antihistamin generasi pertama, yaitu selektivitas buruk terhadap reseptor dan
sering berinteraksi dengan reseptor-reseptor amines, menimbulkan efek antimuskarinik,
anti ɑ-adrenergic, dan antiserotonin.
Cetirizine merupakan substrat P-glycoprotein (gP) yang terbatas kemampuannya dalam
melintasi sawar otak. Karenanya, sangat sedikit kadar obat terikat pada reseptor histamin
serebral, sehingga efek sedasi obat minimal.

Farmakokinetik
Obat cetirizine memiliki farmakokinetik berupa absorpsi gastrointestinal yang baik,
menjalani siklus enterohepatik, dan diekskresikan sebagian besar ke urine.
Absorpsi
Cetirizine diabsorpsi cepat setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat >70%.
Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu sekitar satu jam, dan masa kerja obat sekitar 12‒
24 jam. Konsumsi obat bersama makanan, dapat memperlambat waktu pencapaian
konsentrasi puncak obat dalam plasma darah.
Metabolisme
Sebagian kecil obat cetirizine dimetabolisme di hati, terutama oleh enzim CYP3A4,
dan obat mengikuti siklus enterohepatik. Selain itu, cetirizine juga dimetabolisme secara
terbatas oleh oxidative O-dealkylation menjadi suatu metabolit yang aktivitas
antihistaminnya dapat diabaikan.
Distribusi
Sekitar 93% cetirizine dalam plasma darah terikat protein. Distribusi obat terbatas
hingga pada lokasi ekstraseluler dimana terdapat reseptor H1, dan pada sel-sel yang
bersifat inflamasi seperti mastosit, basofil, eosinofil, dan limfosit.
Sebagai antihistamin generasi kedua, hanya terdapat sedikit konsentrasi obat cetirizine
yang mampu melewati sawar otak. Hal ini menyebabkan efek sedasi yang minimal
dibandingkan antihistamin generasi pertama seperti diphenhydramine. Walau demikian,
efek sedasi cetirizine merupakan yang terkuat dibandingkan obat antihistamin generasi
kedua lainnya.
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi obat adalah sekitar 8,3 jam. Ekskresi cetirizine, sebagian besar
sekitar 70% dikeluarkan melalui urine, dimana sekitar separuhnya sebagai obat dalam
bentuk tidak berubah. Sebagian kecil obat, yaitu sekitar 10% dibuang ke feses.
E. Efek Samping dan Interaksi

Literatur menyatakan bahwa cetirizine memberikan efek sedatif yang minimal, atau
dikatakan nonsedatif. Walau demikian, efek sedasi dilaporkan terjadi pada hingga 14%
pasien yang menggunakan cetirizine. Efek sedasi ini lebih tinggi dibanding antihistamin
generasi kedua lain seperti loratadine dan fexofenadine.
Efek samping yang umum adalah:
 Saluran
pencernaan: mulut terasa kering, nyeri tenggorokan, mual, muntah, nyeri
lambung, konstipasi, diare
 Saluran pernapasan: batuk
 Lainnya: rasa kepala melayang, insomnia, merasa lelah, sakit kepala
Efek samping lainnya yang lebih jarang terjadi adalah:
 Palpitasi

 Tremor

 Hipotensi

 Rasa lemah

 Hiperkinesia

 Konvulsi

 Gangguan penglihatan
 Gangguan miksi
Selain itu, meski obat cetirizine digunakan sebagai antialergi, namun pernah dilaporkan
kasus kejadian reaksi anafilaktik pada seseorang yang diberikan obat ini.
Interaksi Obat
Interaksi obat cetirizine dengan obat golongan antidepresan, seperti trazodone,
mirtazapine, venlafaxine, dapat meningkatkan efek sedasi obat golongan antidepresan
tersebut. Sedangkan interaksi cetirizine dengan alkohol, obat penenang seperti diazepam,
fenobarbital, lorazepam, atau obat sedasi lainnya dapat meningkatkan efek depresi sistem
saraf pusat.
Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui
Penggunaan cetirizine (setirizin) pada kehamilan dikategorikan oleh FDA ke dalam
kategori B, sedangkan TGA B2. Pada ibu menyusui, cetirizine diekskresikan melalui ASI.
Penggunaan pada Kehamilan
Kategori B (FDA): studi reproduksi pada hewan menunjukkan efek buruk pada fetus,
dan belum ada cukup bukti ilmiah pada fetus manusia.
 Kategori B2 (TGA): obat ini telah dikonsumsi oleh sejumlah wanita hamil, juga wanita
usia reproduktif, dan tidak menunjukkan peningkatan frekuensi malformasi, atau dampak
buruk, baik langsung maupun tidak langsung pada fetus. Studi pada hewan percobaan tidak
adekuat, atau dapat dikatakan kurang. Namun, data yang tersedia menunjukkan bahwa
tidak ada bukti ilmiah terhadap adanya peningkatan kejadian kerusakan pada fetus.
Studi menyatakan bahwa antihistamin generasi kedua lebih aman untuk ibu hamil
dibandingkan generasi pertama. Antihistamin generasi kedua yang disarankan adalah
loratadine dan cetirizine.
Penggunaan pada Ibu Menyusui
Cetirizine dilaporkan diekskresikan ke dalam air susu ibu, dengan konsentrasi sekitar
25% hingga 90% dari konsentrasi obat tersebut dalam plasma darah ibu. Pemberian
cetirizine pada ibu menyusui dengan dosis yang lebih besar atau jangka panjang dapat
berefek pada bayinya, seperti mengantuk.

F. Berbagai nama obat dan perusahaan

Nama merek Perusahaan Harga

Betarhin Mahakam Beta Farma Tablet 10 mg x 20′s (Rp60.000)Sirup 60 mL x 1′s

(Rp33.000)

Oral drop 30 mL x 1′s (Rp36.000)

Cerini Sanbe Kaplet 10 mg x 2 x 10′s (Rp53.300)

Cetinal Kalbe farma Tablet kunyah 10 mg x 3 x 10′s (Rp130000)

Cetirizine Kimia Farma Tablet 10 mg x 3 x 10′s (Rp13.200)

OGB

Cetrixal Sandoz Tablet 10 mg x 5 x 10′s (Rp133.000)

Cetrol Solas Kaplet 10 mg x 5 x 10′s (Rp132.400)

Estin Gracia Pharmindo Tablet 10 mg x 2 x 10′s (Rp50.000)Sirup

5 mg/5 mL x 60 mL x 1′s (Rp30.000)

Oral drop 10 mg/1 mL x 10 mL x 1′s (Rp37.000)

Falergi Fahrenheit Tablet 10 mg x 60′s (Rp150000)Oral drop 10 mg/1

mL x 20 mL x 1′s (Rp45000)
Histrin Ferron Tablet 5 mg x 30′s (Rp110000) 10 mg x 3 x 10′s
(Rp150000)Sirup 5 mg/5 mL x 60 mL x 1′s
(Rp37950)

Oral drop 10 mg/1 mL x 20 mL x 1′s (Rp47800)

Incidal OD Bayer Schering Pharma Kapsul 10 mg x 5 x 10′s (Rp97.000)Sirup 5 mg/5 mL

x 60 mL x 1′s (Rp27.000)

Intrizin Interbat

Lerzin Ifars Kapsul 10 mg x 5 x 10′s (Rp57200)Sirup 5 mg/5 mL

x 60 mL x 1′s (Rp11484)

Nichorizin Nicholas 10 tab: (Fast-Melt) 10 mg x 2 x 10′s (Rp86000)5

FM kaspul Fast-Melt) 5 mg x 2 x 10′s (Rp50000)

Ozen Pharos Tablet 10 mg x 30′s (Rp122100)Sirup 5 mg/5 mL x

60 mL x 1′s (Rp49500)

Oral drop 10 mg/1 mL x 12 mL x 1′s (Rp56210)

Rinocet Meprofarm Sirup 5 mg/5 mL x 60 mL x 1′s (Rp45000)

Risina Tempo Scan Pacific Tablet 10 mg x 2 x 10′s (Rp43700)Sirup 5 mg/5 mL

x 60 mL x 1′s (Rp27000)

Ritez Dexa Medica Tablet 10 mg x 3 x 10′s (Rp69000)Sirup 5 mg/5 mL

x 60 mL x 1′s (Rp37950)

Rydian Guardian Pharmatama

Ryvel Novell Pharma

Ryzen UCB Pharma

Ryzicor Pharmacore

Ryzo Soho

Tiriz Lapi

Zenriz Pyridiam