NAMA : M.

Iqbalsyah Rudi
NIM : 1902101010199
KELAS : 07
MATA KULIAH : Farmakologi II
DOSEN PENGAMPU : Frengki S. Farm., Apt, M. Farm

OBAT ANTIHISTAMIN : CITRIZINE

A. Definisi obat
Obat antihistamin generasi terbaru yang tidak berefek sedatif (mengantuk)
dan beraksi lebih lama, namun harganya lebih mahal dan harus ditebus dengan
esep dokter. Sesungguhnya pemakaian obat antihistamin hanya menghilangkan
gejala alergi dan menghindari serangan yang lebih besar di masa mendatang, tidak
menyembuhkan alergi. Jika penderita kontak lagi dengan alergen, maka alergi
akan muncul kembali. Oleh karena itu, yang terbaik untuk mengatasi malergi
adalah dengan menghindari kontak dengan alergen, menjaga kebersihan diri dan
lingkungan, meningkatkan sistem kekebalan tubuh serta menjauhi stres.
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Alergi dan
penyebabnya alergi merupakan suatu reaksi abnormal dalam tubuh yang
disebabkan zat-zat yang tidak berbahaya, alergi timbul bila ada kontak terhadap
zat tertentu yang biasanya pada orang normal tidak menimbulkan reaksi.
Alergine 10 mg tablet merupakan obat yang mengandung Cetirizine. Obat ini
digunakan untuk mengatasi berbagai kondisi alergi (rhinitis perennial, rhinitis
alergi musiman dan kronis atau urtikaria idiopatik).
Cetrizine adalah obat antialergi yang bekerja dengan cara menghentikan
produksi histamin di dalam tubuh. Pelepasan histamin di dalam tubuh akan
memunculkan reaksi alergi. Cetirizine merupakan suatu metabolit aktif dari
piperazine hydroxyzine, suatu antagonis reseptor histamin H1 generasi kedua,
bersifat selektif di perifer, dengan mekanisme kerjanya berkompetisi dengan
histamin untuk mengikatkan diri pada reseptor-reseptor H1 di permukaan sel
efektor. Efek terapi cetirizine sebagai antialergi adalah dengan menekan gejala
alergi yang berhubungan dengan pelepasan histamin karena reaksi antigen dan
antibodi. Efek samping obat yang umum adalah mulut kering, dan efek sedasi.

A. Farmakodinamik
Mekanisme kerja obat cetirizine pada konstriksi otot polos seperti pada
kondisi spasme bronkus akibat reaksi alergi, adalah dengan menginhibisi efek
histamin pada otot polos tersebut. Kerja obat terhadap terjadinya vasokonstriktor
histamin adalah dengan memberikan efek vasodilator dengan cara mengaktivasi
reseptor H1 pada sel-sel endotelial.
Cetirizine juga bekerja dengan menghalangi peningkatan permeabilitas
kapiler, dan edema yang disebabkan oleh pelepasan histamin. Selain itu, kerja
obat yang menekan aksi histamin pada saraf akhir, akan mengurangi rasa gatal
dan kemerahan pada kulit akibat reaksi alergi. Kompetisi obat dengan histamin
yang melepaskan sitokin dan eicosanoids yang bersifat inflamasi, pada
reseptor-reseptor H1 di sel-sel efektor akan menurunkan reaksi inflamasi tersebut.
Cetirizine menunjukkan selektivitas tinggi terhadap reseptor H1, sehingga
tidak memiliki efek terhadap reseptor muskarinik serta hanya menunjukkan efek
antiserotonergik dan antikolinergik minimal yang dapat diabaikan. Hal ini
berlawanan dengan kerja antihistamin generasi pertama, yaitu selektivitas buruk
terhadap reseptor dan sering berinteraksi dengan reseptor-reseptor amines,
menimbulkan efek antimuskarinik, anti ɑ-adrenergic, dan antiserotonin.
Cetirizine merupakan substrat P-glycoprotein (gP) yang terbatas kemampuannya
dalam melintasi sawar otak. Karenanya, sangat sedikit kadar obat terikat pada
reseptor histamin serebral, sehingga efek sedasi obat minimal.

B. Farmakokinetik
Cetirizine diabsorpsi cepat setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas
obat >70%. Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu sekitar satu jam, dan masa
kerja obat sekitar 12‒24 jam. Konsumsi obat bersama makanan, dapat
memperlambat waktu pencapaian konsentrasi puncak obat dalam plasma darah.
 Sebagian kecil obat cetirizine dimetabolisme di hati, terutama oleh enzim
CYP3A4, dan obat mengikuti siklus enterohepatik. Selain itu, cetirizine juga
dimetabolisme secara terbatas oleh oxidative Odealkylation menjadi suatu
metabolit yang aktivitas antihistaminnya dapat diabaikan.
Sekitar 93% cetirizine dalam plasma darah terikat protein. Distribusi obat
terbatas hingga pada lokasi ekstraseluler dimana terdapat reseptor H1, dan pada
sel-sel yang bersifat inflamasi seperti mastosit, basofil, eosinofil, dan limfosit.
Sebagai antihistamin generasi kedua, hanya terdapat sedikit konsentrasi obat
cetirizine yang mampu melewati sawar otak. Hal ini menyebabkan efek sedasi
yang minimal dibandingkan antihistamin generasi pertama seperti
diphenhydramine. Walau demikian, efek sedasi cetirizine merupakan yang terkuat
dibandingkan obat antihistamin generasi kedua lainnya.
Waktu paruh eliminasi obat adalah sekitar 8,3 jam. Ekskresi cetirizine,
sebagian besar sekitar 70% dikeluarkan melalui urine, dimana sekitar separuhnya
sebagai obat dalam bentuk tidak berubah. Sebagian kecil obat, yaitu sekitar 10%
dibuang ke feses.