TUGAS FARMAKOLOGI VETERINER II

Nama : Vicky Rahmadi Syukri

NPM : 1902101010153

Kelas : 07

Judul : Obat Anti Histamin

Dosen Pengampu : Frengki, S. Farm., Apt, M. Farm

Histamin merupakan salah satu faktor yang menimbulkan kelainan akut

dan kronis, sehingga perlu diteliti lebih lanjut mekanisme anti histamin pada
pengobatan penyakit alergi. Anti histamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi
atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor-
histamin (Lisni et al., 2020).

Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala

alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan
dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan
memunculkan lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi
oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara
timbulnya reaksi alergi.

Nama Farmakodinamik Farmakodinamik

Senyawa Obat
Cetirizin Obat ini tidak mengalami
(Ryzen ®) metabolisme, mulai
kerjanya lebih cepat dari
pada obat yang sejenis dan
lebih efektif dalam
pengobatan urtikaria kronik.
diabsorpsi cepat setelah
konsumsi per oral.
Bioavailabilitas obat >70%.
Konsentrasi puncak tercapai
dalam waktu sekitar satu
jam, dan masa kerja obat
sekitar 12‒24 jam.
Efeknya antara lain
menghambat fungsi
eosinofil, menghambat
pelepasan histamin dan
prostaglandin 𝐷2 . Cetirizin
tidak menyebabkan aritmia
jantung, namun mempunyai
sedikit efek sedasi sehingga
bila dibandingkan dengan
terfenadin, astemizol dan
loratadin obat ini lebih
rendah.
Fexofenadine Secara oral cepat diabsorpsi,
(Telfast ®) hanya sekitar 5%
mengalami metabolisme,
sisanya diekskresi dalam
urin dan feses tanpa
mengalami perubahan.
Fexofenadine dalam plasma
darah 60-70% berikatan
dengan protein, terutama
albumin dan a1-acid-
glycoprotein.
Norastemizole Tidak mengalami
metabolisme, diekskresi
dalam urin dalam bentuk
tidak berubah, waktu paruh
plasma sekitar satu minggu.
Pemberian per os dengan
dosis tunggal 100 mg.
Loratadin Obat ini mula-mula
(Claritin ®) mengalami metabolisme
menjadi metabolit aktif
deskarboetoksi loratadin
(DCL) dan selanjutnya
mengalami metabolisme
lebih lanjut. Loratadine
diserap dengan cepat di
saluran pencernaan. Onset
kerja pada 1-3 jam dan
durasi efek obat
>24 jam. Konsumsi
loratadine bersama dengan
makanan menyebabkan
makin lamanya waktu
untuk mencapai
konsentrasi puncak, namun
meningkatkan
bioavailabilitas dan tidak
mempengaruhi konsentrasi
puncak di plasma.
Tidak menembus sawar
darah otak sehingga tidak
mempunyai efek samping
terhadap susunan saraf
pusat. tidak menghambat
kanal potasium pada sel
jantung, sehingga tidak
menimbulkan efek samping
pemanjangan interval QT.
Kontriksi bronkus akibat
histamin juga dihambat 20
sampai 40 kali lebih kuat
dibanding astemizole. Tidak
menaikan berat badan, tidak
meningkatkan interval QT,
Jantung aman.
Tanpa efek sedasi, tidak
mempunyai efek terhadap
susunan saraf pusat dan tidak
pernah dilaporkan terjadinya
kematian mendadak sejak
obat ini beredar. Gejala yang
disebabkan oleh aktivitas
histamin di pembuluh darah
kapiler (vasodilatasi), otot
polos bronkus
(bronkokonstriksi), dan otot
polos gastrointestinal
(kontraksi spasmodik otot
polos gastrointestinal) dapat
dihambat.
 Astemizole Obat ini secara cepat dan
(Hismanal ®) sempurna diabsorpsi
setelah pemberian secara
oral, tetapi astemizol dan
metabolitna sangat banyak
distribusinya dan
mengalami metabolisme
sangat lambat.
Ranitidine Absorbsi tidak dipengaruhi
(Aciblock ®) oleh makanan atau
antasida.
Terserap lebih lama dan
meningkat jumlahnya
dalam darah apabila
diberikan bersama
propantheline bromida.
Menghambat metabolisme
obat anti koagulan
kumarin, teofilin,
diazepam dan propanolol.
Ekskresi ranitidin
dilakukan via renal dengan
rata-rata 530 mL/menit
hingga 760 mL/menit yang
Cimetidine Obat dapat diabsorpsi di
(Gastricon ®) traktus gastrointestinal
secara cepat dan sempurna.
Konsentrasi puncak
plasma tercapai dalam 1-2
jam. Metabolisme
cimetidine terjadi di hepar.
Cimetidine mengalami
perubahan menjadi
sulfoksida sebagai hasil
metabolit primer dan
hidroksimetilsimetidin
sebagai hasil metabolit
minor.
Tidak menyebabkan sedasi,
adanya kasus aritmia jantung
dan kematian mendadak
maka pada astemizole
diberikan tanda peringatan
dalam kotak hitam.
Dapat menurun jumlah
antasida dalam darah.
Ranitidin mensupresi sekresi
asam lambung dengan 2
mekanisme:
-Histamin yang diproduksi
oleh sel ECL gaster diinhibisi
karena ranitidin menduduki
reseptor H2 yang berfungsi
menstimulasi sekresi asam
lambung
-Substansi lain (gastrin dan
asetilkolin) yang
menyebabkan sekresi asam
lambung, berkurang
efektifitasnya pada sel
parietal jika reseptor H2
diinhibisi.
Peningkatan risiko terjadinya
perpanjangan interval QT
pada hasil EKG. Peningkatan
kadar eliglustat yang bisa
meningkatkan risiko
terjadinya gangguan irama
jantung atau gangguan
jantung yang berbahaya bagi
nyawa. Efek anti tumor dan
anti kanker dari cimetidine
belum dapat dipahami
sepenuhnya. Namun,
cimetidine memiliki efek anti
angiogenesis dan anti adhesi
yang dapat menghambat
pertumbuhan dan penyebaran
sel tumor.