DERIVAT PIPERAZIN

Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.

1. CETIRIZINE
Cetirizine di HCL yang merupakan antihistamin generasi kedua lebih sedikit menimbulkan efek sedative
pada pasien dibandingkan generasi pertama. Selain efek sedative hebat, antihistamin generasi pertama
seperti CTM dan difenhidramin juga menimbulkan rasa berdebar-debar.
Farmakologi :

Cetirizine melintasi penghalang darah-otak hanya sedikit, mengurangi efek samping umum
obat penenang dengan antihistamin yang lebih tua. Hal ini juga telah terbukti dapat
menghambat kemotaksis eosinofil dan LTB4 rilis. Pada dosis 20 mg, Boone dkk.
menemukan bahwa hal itu menghambat ekspresi VCAM-1 pada pasien dengan dermatitis
atopik. Enansiomer levorotary dari cetirizine, yang dikenal sebagai levocetirizine, adalah
bentuk yang lebih aktif.
Farmakokinetik : Dalam studi pemberian 10 mg tablet , sekali sehari selama 10 hari, tingkat serum ratarata puncak 311 ng / mL. Puncak level darah untuk 0,3 ug/ml dicapai antara 30- 60 menit setelah
pemberian Cetirizine 10 mg. Waktu paruh plasma kira-kira 11 jam. Absorpsi sangat konsisten pada
semua subjek. Efek metabolik cetirizine yang tersisa dalam sistem untuk maksimal 21 jam sebelum
dibuang, eliminasi rata -hidup adalah 8 jam. Sekitar 70% dari obat tersebut diekskresi atau dikeluarkan
melalui buang air kecil, yang setengah diamati sebagai senyawa cetirizine tidak berubah. Lain 10%
diekskresikan. Pengeluaran melalui ginjal 30 ml/menit dan waktu paruh ekskresi kira-kira 9 jam.
Cetirizine terikat kuat pada protein plasma.

Indikasi :
Pengobatan rhinitis alergi menahun ataupun musiman, dan urtikaria idiopatik kronik.
Kontra Indikasi :
Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap kandungan dalam obat.
Wanita menyusui, karena kandungan aktif cetirizine diekskresi pada air susu ibu.
Efek samping :
Kekeringan pada mulut, hidung dan tenggorokan. Pusing, Retensi urin, Penglihatan
kabur, Mimpi buruk, Sakit perut, Pada beberapa individu terjadi reaksi hipersensitif,
termasuk reaksi kulit dan mungkin terjadi angiodema.
Dosis dan Pemberian:
Dewasa dan anak usia diatas 12 tahun : 1 tablet 10 mg, 1 kali sehari.
Penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal : dosis sebaiknya dikurangi
menjadi tablet sehari.

2. FLUNARIZINE
Indikasi :
Mencegah migraine, mengurangi frekuensi serangan dan meringankan gejalanya
Mencegah dan mengobati vestibular dan gangguan peredaran darah cerebral dan perifer, seperti
tinnitus, pusing dan vertigo.
Pengobatan pada penurunan konsentrasi dan kebingungan: gangguan ingatan, iritabilitas dan
gangguan irama tidur.
Pengobatan kejang pada saat berjalan maupun saat berbaring, parestesi, ekstremitas dingin dan
gangguan tropik.
Kontra Indikasi :
Alergi terhadap komponen obat ini
Penderita dengan riwayat penyakit depresi atau adanya gejala-gejala Parkinson atau gangguan
ekstrapiramidal lainnya.
Penderita yang mendapat pengobatan beta-blocker
Efek Samping :
Efek yang paling sering dialami adalah, rasa lemah, lelah, mengantuk, peningkatan berat badan,
peningkatan nafsu makan.
Efek samping yang serius antara lain, depresi, gejala-gejala ekstrapiramidal, seperti brdykinesia,
kaku, akatisia, orofacial dyskinesia, dan tremor.
Yang jarang dilaporkan terjadi, adalah perasaan terbakar, mula, gastralgia, insomnia, mulut
kering, nyeri otot, ansietas dan ruam kulit.

Perhatian :
Tidak dianjurkan untuk diberikan pada ibu hamil dan ibu menyusui
Pengobatan dengan flunarizine dapat menimbulkan efek ekstra-piramidal, depresi
dan Parkinsonisme, terutama pada penderita dengan faktor predisposisi, seperti usia
lanjut. Oleh karena itu, pemberian obat ini harus dilakukan dan dipertimbangkan
dengan hati-hati
Hati-hati bila diberikan pada penderita dengan tekanan darah rendah, karena dapat
terjadi hipotensi yang berlebihan.
Selama minum obat ini, jangan mengemudikan kendaraan bermotor atau
menjalankan mesin
Walaupun jarang terjadi, kelelahan dapat meningkat secara cepat selama
pengobatan dengan flunarizine. Meski demikian pengobatan tidak perlu dihentikan.

Interaksi Obat :
Pemberin flunarizine bersama-sama dengan alkohol, antiepilpsi, obat tidur, obatobat hipnotik atau tranquillizer dapat meningkatkan efek sedasi yang hebat atau
efek samping obat. Galaktore dapat terjadi jika digunakan bersama-sama dengan
kontrasepsi oral.

Dosis :
Pencegahan Migrain
Dosis Awal
Untuk penderita usia < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam
hari.
Untuk penderita usia > 65 tahun, diberikan dosis 5 mg, sehari pada maam
hari.
Jika setelah 2 bulan pemberian pengobatan, tidak ada tanda-tanda
perbaikan yang nyata, sebaiknya pengobatan dihentikan.
Dosis Pemeliharaan
Jika penderita menunjukkan respon yang baik dan jika pengobatan
pemeliharaan diperlukan, dosis sebaiknya diturunkan untuk pengobatan
selama lima hari dalam seminggu (2 hari dalam seminggu, tanpa
pengobatan)