BIOAKTIVITAS ALKALOID

Bioaktivitas Alkaloid
Setiap dari masing masing golongan alkaloid memiliki bioaktifitas sendiri-sendiri. Untuk mengenal
lebih jauh maka di bawah ini akan dipaparkan secara singkat dan jelas bioaktifitas dari masing-
masing alkaloid secara lebih jauh.
1.Bioaktifitas Golongan Piridin
Secara luas piridin digunakan sebagai pelarut. Piridin bersifat polar tetapi aprotik. Piridine larut dalam
sebagian besar larutan termasuk heksan dan air. Piridin yang terdestilasi yang disebut dengan piridin-
d5 adalah pelarut yang sesuai untuk 1H NMR spektroskopi.
2.Piperin
Piperin ditemukan pada CYP3A4 dan P-glycoprotein, enzyme yang penting pada metabolisme dan transport
dari xenobiotik dan metabolit. Pada penelitian pada hewan piperin juga inhibitor enzym yang lain pada
proses metabolisme tubuh. Dengan menjadi inhibitor maka piperin meningkatkan bioavailabilitas dari
beberapa komponen misalnya pada kurkumin.
Piperin juga ditemukan dapat menstimulasi proses pigmentasi pada kulit. Berdasarkan pada efeknya pada
metabolisme obat, piperin harus diberikan secara hati-hati pada proses medikasi.
3. Trigonelin
Trigonelin biasanya terdapat pada kopi yang dapat mencegah mutasi bakteri Streptococcos melekat pada
gigi.
4. Pilokarpin
Pilokarpin digunakan dalam terapi open-angle glaucoma dan angle-closure glaukoma akut yang lebih dari
100 tahun. Efek kerja dari pilokarpin terjadi pada Muskarinik Reseptor M3 yang ditemukan pada otot iris
mata yang bisa menyebabkan mata berkontraksi dan terjadilah miosis. Hal ini menyebabkan terbukanya
lbang mata dan meningkatkan ketegangan pada otot mata. Proses inilah yang menyebabkan aqueous humor
keluar dari mata untuk menurunkan tegangan intraokular.
Pilokarpin juga digunakan untuk mengobati mulut kering ( xerostomia) misalnya akibat dari terapi radiasi
pada kanker kepala dan leher. Pilocarpin dapat menstimulasi sekresi air liur. Pilokarpin juga dapat digunakan
untuk menstimulasi kelenjar keringat pada uji keringat saat mengukur konsentrasi dari kloride dan natrium
yang terekskresi melalui keringat yang digunakan untuk mendiagnosa cystic fibrosis (CF).
5. Sistin
Sistin adalah reseptor agonis nikotinik asetilkolin dan sebagai pengobatan terhadap preparasi farmasetik
dalam upaya pengobatan untuk pecandu nikotin. Derifatif dari sistin yaitu vareniklin telah dikembangkan
sebagai obat penghenti merokok.
Tanaman yang mengandung sistin memiliki efek positif diantaranya adalah rendah toksik tetapi juga memilki
efek samping yaitu mual, muntah, sakit hati, sakit kepala dan pada dosis tingg menyebabkan kematian akibat
dari kegagalan pernapasan.
6. Nikotin
Nikotin bisa digunakan sebagai salah satu terapi pengobatan bagi pecandu rokok. Untuk mengkontrol
penggunaan nikorin sebagai pengobatan pada pasien biasanya nikotin diberikan dalam bentuk permen,
patch, tablet hisap atau semprot hidung. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa nikotin juga bisa digunakan
sebagai salah satu pengobatan terhadap epilepsi.
Nikotin dan metabolitnya sedang diteliti kemampuannya sebagai terapi untuk penyakit kejiwaan misalnya
ADHD, Schizophrenia dan penyakit Parkinson. Penderita Schizophrenia bisa merokok dua sampai tiga kali lebih
sering dari perokok tanpa gangguan mental, hal ini merupakan bentuk swa-medikasi untuk meningkatkan
perhatian dan meningkatkan daya ingatnya.
2. Bioaktifitas Golongan Tropan
2.1 Atropin
Secara umum atropin memanjangkan dan memendekan seluruh aktifitas dari otot dan kelenjar yang diregulasi
oleh sistem saraf parasimpatik. Ini terjadi karena atropin merupakan antagonis kompetitif dari reseptor
muskarinik asetilkolin.
Atropin secara topikal digunakan sebagai sikloplegik dan sebagai midriatik untuk dilatasi pada pupil. Atropin
menyebabkan midriasis dengan jalan membloking kontraksi dari otot spingter pupil. Atropin kontraindikasi
dengan pasien glaukoma sempit.Atropin bisa digunakan pada pasien yang memilki trauma yang besar.
Injeksi Atropin biasa digunakan pada terapi bradikardi, asistol dan PEA pada penderita penyakit jantung. Hal
ini terjadi karena adanya reaksi dari syaraf vagus dari sistem parasimpatik pada jantung yang akhirnya
menurunkan tekanan.
Atropin merangsang keluarnya air liur, keringat dan mukosa kelenjar. Hal ini sangat berguna pada terapi
hipertiroid dan dapat mencegah kematian pada pasien. Atropin juga digunakan sebagai antidotum pada
SLUDGE ( Salivation, Lacrimation, Urination, Diaphoresis, Gastrointestinal motility, Emesis) penyakit yang
disebakan karena keracunan organophospat. Atropin juga bisa dimanfaatkan untuk mengurangi efek dari
asetilkolin.
2.2 Kokain
Kokain merupakan stimulan dari sistem syaraf pusat dan penurun nafsu makan. Secara spesifik merupakan
dopamin reuptake inhibitor, noradrenalin reuptake inhibitor dan sekaligus serotonin reuptake inhibitor. Karena
proses kerjanya yang mempengaruhi mesolimbic reward pathway maka kokain bersifat adktif. Meskipun
demikian kokain juga sering digunakan sebgai anestesi secara topikal, meskipun pada anak-anak, biasanya
terutama pada operasi mata, hidung dan tenggorokan.
2.3 Ecgonin
2.4 Scopolamin
Scopolamin memiliki tiga kegunaan primer: terapi pada mual dan penyakit motion, terapi pada kejang di
saluran pencernaan dan untuk penyakit pada mata. Kegunaannya secara umum adalah untuk depresan dan
mengobati penyakit mata. Scopolamin jarang digunakan sebagai praanestesi dan tidak pernah digunakan
dalam terapi penyakit Parkinson. Scopolamin juga digunakan sebagai bahan tambahan pada analgesik
narkotik seperti pada obat tidur yang mengandung morfin dan scopolamin.
3. Bioaktifitas Golongan Quinolin
3.1 Quinin
Quinin sangat efektif untuk pengobatan pada malaria yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum.
3.2 Quinidine
Quinidin memilki efek utama sebagai antiaritmik, dengan cara memblokade masuknya natrium pada sel. Hal ini
menyatakan jika detak jantung meningkat maka blokade dari ion natrium menurun. Quinidin juga memilki efek
pada chanel ion pada aktifitas cardiac, dengan cara memperpanjang interval QT pada permukaan ECG.
3.3 Strychnin
Strichnin memiliki efek sebagai bloker atau antagonis pada inhibitor atau strichnin-sensitif yakni reseptor
glysin. Meskipun Strichnin terkenal sangat beracun tetapi pada dosis yang kecil bisa digunakan sebagai
stimulan, laxantif dan sebagai terapi pada beberapa sakit perut. Strichnin juga bisa berfungsi sebagai
pestisida pada hewan pengerat.
3.4 Brucin
Pada kegiatan medis brucin digunakan sebagai pengatur tekanan darah dan untuk mengatasi beberapa
penyakit jantung.
3.5 Veratrin
Veratrin digunakan sebgai salep pada terapi neuralgia dan sakit rematik.
4. Bioaktifitas Golongan Isoquinolin
Isoquinolin bisa digunakan untuk berbagai macam fungsi diantaranya adalah anastetik, antihipertensi seperti
quinapril, quinaprilat dan debrisoquine, sebagai antifungal, disinfektan, vasodilator seperti papaverin.
4.1 Codein
Codein bisa dimanfaatkan sebagai obat batuk dengan dosis rendah, juga bisa untuk diarrhea da untuk
beberapa sakit kepala. Terkadang dipasaran codein dipasarkan dengan campuran kombinasi menggunakan
acetaminophen seperti codamol, paracod, panadeine ataupun juga dikombinasikan dengan analgesik misalnya
aspirin seperti co-codaprin ataupun dengan NSAID ibuprofen seperti Nuferon plus dan lain sebagainya.
Kombinasi tersebut menghasilkan efek synergis obat yang baik.
4.2 Morphine
Morfin merupakan narkotika yang dapat berfungsi sebagai agonis reseptor opioid fenantren. Pada klinis,
morfine memiliki efek farmakologi pada sistem syaraf pusat. Morfin merupakan narkotik rapi-action dan
sangat kuat sebagai reseptor µ-opioid sehingga menyebabkan efek sedasi, euphoria, penurunan fisik dan
depresi pernapasan. Morfin juga merupakan ?-opioid dan ?- opioid agonis reseptor, ?-opioid bekerja pada
spinal analgesia yang menyebabkan efek miosis dan psycomimetic.
Seperti pada obat loperamide, morphine bekerja pada pleksus myenterikus pada saluran pencernaan,
mengurangi motilitas usus yang dapat menyebabkan konstipasi.
4.3 Papaverin
Papaverin digunakan untuk pengobatan pada paisen yang mengalami kejang pada saluran pencernaan,
saluran kemih dan ureter dan juga digunakan sebgai vasodilator otak dan pada serangan jantung dalam
perdarahan dan operasi coronary artery bypass. Papaverin juga bisa digunakan sebagai relaksan otot polos
pada operasi kecil dimana dilakukan pada pembuluh darah kapiler.
4.4 Sanguinerin
4.5 Emetin
Emetin berfungsi sebagai anti amoebic. Meskipun penggunaan emetin menyebabkan mual tapi efek anti
amoebicnya lebih efektif dari pada akar ipekak. Emetin tidak dapat diabsorbsi dalam tubuh secara per oral.
Meskipun memiliki sifat poten menjadi anti-protozoa, emetin juga bersifat mudah menggangu kontraksi otot
bahkan menyebabkan kegagalan jantung pada beberapa kasus medis.
5 Bioaktifitas Golongan Phenetylamin
Pada otak manusia 2-phenethylamine dipercaya memiliki fungsi sebagai neuromodulator atau neurotransmiter.
Diperkirakan phenethylamine dari makanan memiliki efek psychoactive pada jumlah tertentu.
5.1 Mescalin
Mescalin sangat efektif bila digunakan sebagai obat diare. Tapi pada penggunaan dengan dosis yang tidak
tepat maka mescalin bisa menyebabkan halusinasi.
5.2 Ephedrin
Secara luas ephedrin digunakan sebgai topikal decongestan dan sebagai bronkodilator pada terapi asma.
5.3 Dopamine
Levedopa merupakan precursor dopamin yang digunakan pada terapi penyakit Parkinson dan dopa-
responsive yaitu distonia. Dopamin juga bisa berfungsi sebagai oksidator sehingga mencegah cepat busuk atau
rusaknya sayran dan buah.
5.4 Amphetamin
Amphetamin bisa digunakan dalam proses terapi pada ADD, ADHD, narcolepsy, treatment-resistant depression.
Tetapi juga memiliki beberapa kontraindikasi yaitu pada CNS stimulant, Glaucoma, MAOI.
Amphetamin telah terbukti dapat masuk ke dalam saluran ASI ibu. Karena hal ini selam ibu menyusui dilarang
mengkonsumsi amphetamin.
6 Bioaktifitas Golongan Indol
6.1 Tryptamin
Triptamine memiliki fungsi sebagai pestisida pada tanaman.
6.2 Ergolin
Ergolin merupakan salah satu drug of choice yang bisa digunakan dalam pengobatan penyakit parkinson.
7 Bioaktifitas Golongan Purin
Selain sebagai bagian drai DNA dan RNA secar biokimia purin juga merupakan komponen pembentuk
biomolekul penting seperti ATP,ADP, siklik AMP, NADH dan koenzyme A. Purin tidak tersedia dari alam tetapi
dapat diproduksi oleh sistesis organic.
7.1 Xanthin
Derivatif dari xantin biasanya berfungsi sebagai stimulant dan sebagai bronchodilator pada terapi asma.
Derivatif xantin yang termetilasi meliputi kafein, paraxantin, theophyllin dan theobromin memiliki efek sebagai
inhibitor phosphodiesterase dan antagonis adenosine. Xantin juga ditemukan secara luas sebagai bagian dari
asam nukleat.
7.2 Caffein
Pada manusia kafein merupakan stimulant dari system syaraf pusat. Sedangkan pada hewan kafein
merupakan pestisida alam yang dapat memparalisis dan membunuh serangga tertentu dalam maksud
mempertahankan diri.
Kafein merupakan stimulant sistem saraf psat sekaligus sebagai stimulant metabolit dan digunakan secara
berkala untuk mengurangi keletihan fisik dan memperbaiki kesiagapan ketika kelelahan dan rasa mengantuk
keluar.
7.3 Theobromin
Theobromin digunakan dalam pengobatan pada udema, serangan angine syphilitic dan degenerative angina.
Theobromin bisa digunakan sebagai terapi pada arteriosclerosis, penyakit pada pembuluh darah, angina
pectoris dan hipertension.
Theobromine digunakan sebagai vasodilator dan heart stimulant.
7.4 Theophyllin
Theophyllin biasa digunakan sebagai terapi penyakit obstructive kronik pada pernapasan, kronik obstructive
penyakit paru-paru, asma bronchial, infant apnea. Secara keseluruhan theophyllin memiliki efek sebgai berikut,
merelaksai otot bronchial, meningkatkan kontraksi dan efisiensy dari jantung, meningkatkan tekanan darah,
merupakan efek anti-inflamasi, dan meningkatkan peredaran darah ke ginjal.
8 Bioaktifitas Golongan Pyrrolidine
Kerja dari sekelompok alkaloid ini menghalangi aktivitas saraf parasimpatis (pada bagian kecil dari spinal
cord dan batang otak terjadi stimulasi sekresi pencernaan, melawan efek fisiologi system saraf simpatis, pupil
konstriksi, detak jantung menjadi lambat, dan dilatasi pembuluh darah). Sepintas lalu, alkaloid pyrrolidine juga
termasuk ‘truth medication’ scopolamine (juga diketahui sebagai hyoscine) dan kokain.