LAPORAN RESMI

PRAKTIKUM FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI

PERCOBAAN IV
ANALGESIK

Disusun oleh
Eka Ariesta Pupitasari
1041821006

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI "YAYASAN PHARMASI"
SEMARANG
2020

PERCOBAAN III
 ANALGETIKA

I. Tujuan
1. Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek analgesik suatu
obat
2. Memahami dasar-dasar perbedaan dalam daya analgesik berbagai analgetika
3. Mampu memberikan pandangan yang kritis mengenai kesesuaian khasiat yang
dianjurkan untuk sediaan farmasi analgetika

II. Dasar Teori

Analgetika adalah senyawa yang dalam dosis terapeutik meringankan atau menekan rasa
nyeri, tanpa memiliki kerja anestesi umum. Berdasarkan potensi kerja, mekanisme kerja dan efek
samping analgetika dibedakan dalam dua kelompok. Analgetika yang berkhasiat kuat, bekerja
pada pusat ( hipoanalgetika, kelompok opiat ) Analgetika yang berkhasiat lemah (sampai
sedang), bekerja terutama pada perifer dengan sifat antipiretika dan kebanyakan juga mempunyai
sifat antiinflamasi dan antireumatik (Mutschler, 1991 Hal 177).
Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman, berkaitan dengan
(ancaman) kerusakan jaringan. Keadaan psikis sangat mempengaruhi nyeri, misalnya emosi
dapat menimbulkan sakit (kepala) atau memperhebatnya, tetapi dapat pula menghindarkan
sensasi rangsangan nyeri. Nyeri merupakan suatu perasaan subjektif pribadi dan ambang
toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang. Batas nyeri untuk suhu adalah konstan. Nyeri
yang disebabkan oleh rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis (kalor, listrik) dapat menimbulkan
kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu yang disebut
mediator nyeri, histamine, bradikin, leukotrien dan prostaglandin. Semua mediator nyeri itu
merangsang reseptor nyeri (nociceptor) di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa serta
jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain reaksi radang dan kejang-kejang.
Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan organ tubuh, terkecuali di ssp. Dari tempat
ini rangsangan diteruskan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sangat
banyak sinapsis via sumsum-belakang, sumsum-lanjutan dan otak-tengah. Dari thalamus impuls
kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, di mana impuls dirasakan sebagai nyeri
(Drs.Tan Hoan Tjay,Apt & Drs.Kirana Rahardja,Apt,2002).
 Mediator nyeri penting adalah amin histamin yang bertanggungjawab untuk kebanyakan
reaksi alergi (bronchokonstriksi, pengembangan mukosa, pruritus) dan nyeri. Bradykinin adalah
polipeptida (rangkaian asam amino) yang dibentuk dari protein plasma. Prostaglandin mirip
strukturnya dengan asam lemak dan terbentuk dari asam arachidonat. Menurut perkiran zat-zat
ini meningkatkan kepekaan ujung saraf sensoris bagi rangsangan nyeri yang diakibatkan oleh
mediator lainnya. Zat-zat ini nerkhasiat vasodilatasi kuat dan meningkatkan permeabilitas kapiler
yang mengakibatkan radang dan udema. Mungkin sekali zat-zat inijuga bekerja sebagai mediator
demam (Drs.Tan Hoan Tjay,Apt & Drs.Kirana Rahardja,Apt,2002).
Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetika dibagi dalam dua kelompok besar yaitu:
1. Obat Analgetika Narkotika
Obat Analgetika Narkotika merupakan kelompok obat yang bekerja sentral dan memiliki
sifat opium atau morfin. Analgetika narkotika, khusus digunakan untuk mengahalau rasa nyeri
hebat, seperti pada kasus patah tulang dan kanker kronis. Meskipun memperlihatkan berbagai
efek farmakodinamik, golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau
menghilangkan rasa nyeri yang hebat dan terbilang sangat ampuh. Jenis obat ini umumnya dapat
menimbulkan ketergantungan pada pemakainya.
2. Obat Analgetika Non Narkotika
Obat Analgetika Non Narkotika dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan
istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer, terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat
narkotika dan tidak bekerja sentral. Penggunaan obat analgetika non narkotika cenderung mampu
meredakan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat
atau bahkan tidak sampai menurunkan tingkat kesadaran, dan tidak mengakibatkan efek
ketagihan pada pengguna (berbeda dengan penggunanaan Analgetika jenis Narkotika). Efek
samping obat-obat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan
ginjal, kerusakan kulit. Penggunanan analgetik dalam dosis tinggi dan lama sangat tidak
dianjurkan (Mutschler,1991. Hal 176).

Berdasarkan proses terjadinya, rasa nyeri dapat dilawan dengan beberapa cara, yakni dengan :
a. Analgetik perifer, yang merintangi terbentuknya ransangan pada reseptor nyeri perifer.
b. Anestetika lokal, yang merintangi penyaluran rasangan di saraf – saraf sensoris.
c. Analgetika sentral (narkotika), yang memblokir pusat nyeri di SSP dengan anestesi
umum
d. Antidepresiva trisiklis, yang digunakan pada nyeri kanker dan saraf, mekanisme kerjanya
belum diketahui, misal amitrptilin.
e. Antiepileptika, yang meningkatkan jumlah neurotransmitter di ruang sinaps pada nyeri,
misal pregabalin. Juga si karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, valproat, dll (Tjay, 2007).
Ada dua jenis analgetik, analgetik narkotik dan analgetik non narkotik. Selain berdasarkan
struktur kimianya, pembagian di atas juga didasarkan pada nyeri otot yang dapat dihilangkan.
Analgetik narkotik dapat menghilangkan nyeri dari derajat sedang sampai hebat, seperti secara
infark jantung, operasi, viseral, dan nyeri karena kanker. Analgetik non narkotik berasal dari
golongan antiinflamasi non steroid (AINS) yang menghilangkan nyeri ringan sampai sedang.
Disebut AINS karena selain sebagai analgetik, sebagian anggotanya mempunyai efek
antiinflamasi dan penurunan panas, dan secara kimiawi bukan steroid. Oleh karena itu, AINS
sering disebut (analgetik, antipiretik dan antiinflamasi) atau 3A.
Ada 4 perbedaan antara AINS dengan analgetik narkotik, yakni :
1.Struktur kimianya tidak mirip dengan morfin, bahkan masing – masing golongan AINS juga
tidak mirip.
2. Tidak efektif unutk nyeri hebat, nyeri viseral, dan nyeri terpotong.
3. Bekerja secara sentral (SSP) dan atau perifer.
4. Tidak menimbulkan toleransi dan addiksi (ketergantungan) (Priyanto, 2008).

A. Analgetika Narkotik
Merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang
disebabkan penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal.
Analgetika narkotik sering pula digunakan untuk pramedikasi anestesi, bersama – sama dengan
atropin, untuk mengontrol sekresi. Aktivitas analgetik narkotik jauh lebih besar dibanding
golongan analgetika non narkotik, sehingga disebut pula analgetika kuat. Golongan ini pada
umumnya menimbulkan euforia sehingga banyak disalahguankan.Pemberian obat secara terus
menerus menimbulkan ketergantungan fisik dan mental atau kecanduan, dan efek ini terjadi
secara cepat. Penghentian pemberian obat secara tiba – tiba menyebabkan sindrom abstinence
atau gejala withdrawal. Kelebihan dosis dapat menyebabkan kematian karena terjadi depresi
pernafasan.
Mekanisme Kerja Analgetika Narkotik
Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikat obat dengan sisi reseptor khas pada sel
dalam otak dan spinal cord. Rangsangan reseptor juga menimbulkan efek euforia dan rasa
mengantuk.

B. Analgetika Non Narkotik

Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai
moderat, sehingga sering disebut analgetika ringan, juga untuk menurunkan suhu badan pada
keadaan panas yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika
nonnarkotik bekerja pada perifer dan sentral sistemsaraf pusat. Obat golongan ini mengadakan
potensiasi dengan obat – obat penekan sistem saraf pusat.
Mekanisme Kerja Analgesik Non Narkotik
Analgetika non narkotik menimbulkan efek analgesik dengan cara menghambat secara
langsung dan selektif enzim – enzim pada SSP yang mengkatalisis biosintesis PG, seperti
siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator – mediator rasa
sakit, seperti histamin, serotonin, ion – ion hidrogen dan kalium yang dapat merangsang rasa
sakit secara mekanis atau kimiawi (Siswandono,2008).

Parasetamol ( N-asetil-p-aminofenol )

Merupakan metabolit aktif fenasetin, yang disebut analgesil coal tar. Asetaminofen
merupakan obat lain pengganti aspirin yang efektif sebagai obat analgesik-antipiretik; namun,
tidak seperti aspirin, aktivitas antiradangnya lemah sehingga bukan merupakan obat yang
berguna untuk menangani kondisi radang. Karena asetaminofen ditoleransi dengan baik, banyak
efek samping aspirin tidak dimiliki asetaminofen, dan dapat diperoleh tanpa resep. Namun,
overdosis akut menyebabkan kerusakan hati yang fatal.
 Asetaminofen hanya merupakan inhibitor siklooksigenase yang lemah dengan adanya
peroksida konsentrasi tinggi yang ditemukan pada lesi radang, karena itu efek antiradang
asetaminofen lemah. Efek antipiretiknya dapat dijelaskan dengan kemampuannya menghambat
siklooksigenase di otak, yang tonus peroksidanya lemah. Selain itu, asetaminofen tidak
menghambat aktivasi neutrofil, sedangkan NSAID lain menghambat aktivasi tersebut.
Konsentrasi asetaminofen dalam plasma mencapai puncak dalam 30 sampai 60 menit, waktu
paruh dalam plasma sekitar 2 jam setelah dosis terapeutik, t 1/2 eliminasi parasetamol 1,25-3 jam
(ISO Farmakoterapi ,2008).

Ibuprofen

Untuk nyeri yang ringan sampai sedang, terutama nyeri dismonorea primer. Obat ini dapat
diberikan dengan susu atau makanan untuk meminimalkan efek samping saluran cerna. Zat ini
merupakan campuran rasemis, dengan bentuk-dextro yang aktif. Ibuprofen diabsorpsi dengan
cepat setelah pemberian oral, dan konsentrasi puncak dalam plasma teramati setelah 15 sampai
30 menit. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. Ibuprofen banyak (99%) terikat pada protein
plasma, tetapi obat ini hanya menduduki sebagian dari seluruh tempat ikatan obat pada
konsentrasi biasa. Ibuprofen melintas dengan lambat ke dalam ruang sinovial dan mungkin tetap
berada pada konsentrasi yang lebih tinggi jika konsentrasi dalam plasma menurun ( Joel G
Hardman.2003) , t 1/2 eliminasi ibuprofen 1,2-5 jam (ISO Farmakoterapi, 2008).

Na. Diklofenac

Derivat-fenilasetat ini termasuk NSAID yang terkuat daya antiradangnya dengan efek
samping yang kurang kuat dibandingkan dengan obat lainnya(indometasin, piroxicam). Obat ini
sering digunakan untuk segala macam nyeri , juga pada migrain dan encok. Lagipula secara
parenteral sangat efektif untuk menanggulangi nyeri kolik hebat (kandung kemih dan kandung
empedu). Resorpsinya dari usus cepat dan lengkap, tetapi BA nya rata-rata 55% akibat FPE
besar. Efek analgetisnya dimulai setelah 1 jam, secara rektal dan intramuskuler lebih cepat,
masing-masing setelah 30 dan 15 menit. Penyerapan garam-K (Cataflam) lebih pesat daripada
garam- Na . PP-nya diatas 99%, plasma t1/2 nya k.l.1jam. ekskresi melalui kemih berlangsung
untuk 60% sebagai metabolit dan untuk 20% dengan empedu dan tinja (Drs.Tan Hoan Tjay,Apt
& Drs.Kirana Rahardja,Apt,2002), t ½ eliminasi Na. Diklofenak 2 jam ( ISO Farmakoterapi,
2008)
Asam Mefenamat

Derivat antranilat juga dengan khasiat analgetis, antipiretis, dan antiradang yang cukup
baik. Obat ini banyak sekali digunakan sebagai obat nyeri dan rema. Efek samping yang paling
sering terjadi adalah gangguan lambung-usus (Drs.Tan Hoan Tjay,Apt & Drs.Kirana Rahardja,
Apt, 2002), t1/2 eliminasi asam mefenamat 2-4 jam (ISO Farmakoterapi ,2008).

Methylprednisolon

Berikatan dengan protein plasma sebanyak 50% (lebih kecil pada dosis yang lebih tinggi),
ikatan pada Transcortin (afinitas tinggi, kapasitas rendah), dan pada albumin (afinitas rendah,
kapasitas besar. Lama efek obat: 12 – 36 jam. Eliminasi: Sekitar 5% dieliminasi renal tanpa
diubahn sisanya dimetabolisme di dalam hati, glucorinidasi dan sulfatisasi. 4 mg
Methylprednisolon sesuai dengan 5 mg prednisolon. Dosis: 4-80 mg/hari pagi hari sebelum jam
8 (atau dosis diberikan secara alternatif setiap 2 hari atau sampai dengan 2g sebagai bolus iv)
setelah terapi yang lama pen ghentian dosis harus bertahap efek samping: Bahaya dari
perdarahan gastrointestinal (Kumpulan data klinik farmakologik).
Deksametason

Deksametason merupakan kortikosteroid dari golongan glukokortikoid yang mempunyai

efek anti-inflamasi yang adekuat. Pemberian deksametason akan menekan pembentukan
bradikinin dan juga pelepasan neuropeptida dari ujung-ujung saraf, hal tersebut dapat
menimbulkan rangsangan nyeri pada jaringan yang mengalami proses inflamasi. Penekanan
produksi prostaglandin oleh deksametason akan menghasilkan efek analgesia melalui
penghambatan sintesis enzim cyclooksigenase di jaringan perifer tubuh. Deksametason juga
menekan mediator inflamasi seperti tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin 1-β (IL-1 β),
dan interleukin-6 (IL-6) (Erlangga, 2015).

III. Alat dan Bahan

Alat
• spuit injeksi
• jarum oral (ujung tumpul)
• beker glas
• stopwatch
• penangas air
• klem, statif
• termometer
• Bahan
• Larutan CMC Na 0,5%
• Bahan obat: Ibuprofen, Asam Mefenamat, Na Diklofenak, Dexamethason, Methyl
Prednisolon, dan Parasetamol
• Hewan uji: tikus
 IV. SKEMA KERJA

Tikus yang sudah dipuasakan ditimbang

satu per satu

Sebelum pemberian obat di catat dengan mempergunakan stopwatch waktu yang di perlukan
tikus untuk menjentikkan ekornya keluar dari penangas air. Setiap rangkaian pengamatan di
lakukan 3 kali, selang dua menit

Di bagi menjadi 6 kelompok,

masing-masing mendapat 4 ekor
hewan uji, 1 hewan uji sebagai
control negatif (CMC Na 0,5%)

Diberi Diberi Ibu Diberi Na Diberi Metil Diberi Asam Diberi

Dexa- Profen diklofenak Predisolon Mefenamat Paracetamol
methasone
Dosis 200 Dosis Dosis Dosis
Dosis 1mg / Dosis
50mg/50kgB 8mg/50kgB 500mg/50kg
50KgBB mg/50 kgBB 500mg/50
B dan B BB
Manusia manusia kontrol dan kontrol dan kontrol kgBB
dan kontrol dan kontrol CMC Na CMC Na CMC Na manusia
CMC Na CMC Na 0,5% 0,5% 0,5% dan kontrol
0,5% 0,5% CMC Na
0,5%

Diamkan 10menit, kemudian nilai respon masing-masing tikus terhadap stimulus nyeri
selama < 10 detik,diulangi respon tikus selama 20,30,60,90 menit dan seterusnya hingga
efek analgesik hilang.

Di gambar kurva yang merefleksik pengaruh obat – obat yang diberikan terhadap respon
tikus untuk stimulus nyeri
 V. DATA PENGAMATAN
1. Data Respon Tikus Terhadap Nyeri Setelah Pemberian Obat

No.
Perlakuan Responawal t 10 t 20 t 30 t 60 t 90 t 120 t 150
Tikus
1 4,41 4,12 4,82 6,8 1,24 2,86 2,86 2,86
2 4,67 6,17 5,22 8,6 2,8 2,86 2,86 2,86
3 2,45 5,15 3,38 2,35 2,61 2,28 2,28 2,28
Na Diklofenak 5 5,39 10 5,69 5,17 3,1 2,12 4,15 4,15
6 2,81 6,55 4,96 2,06 2,32 3,36 3,66 3,66
7 5,05 8,32 8,17 4,5 2,45 4,31 2,81 2,81
4,13 6,718 5,373 4,913 2,42 2,965 3,103 3,103
1 4.22 8.33 8.34 6.60 6.54 4.13 4.06 3.57
2 3.57 5.55 5.55 4.96 3.76 1.99 1.21 2.35
3 4.83 5.19 5.19 3.98 3.79 3.53 3.62 4.17
Ibuprofen 5 7,29 7,3 7,3 7,4 7,2 7,18 7,09 7,12
6 4,78 4,8 4,8 6,91 4,36 6,39 5,55 5,08
7 5,82 4,41 4,41 10,89 4,43 6,7 3,84 5,98
5,96 5,503 5,503 8,4 5,33 6,757 5,493 6,06
1 3,51 5,09 4,77 5,61 5,02 4,4 2,8 2,8
2 2,88 4,56 2,31 2,91 2,78 2,38 3,34 3,34
3 2,94 2,38 2,44 2,04 1,21 2,27 2,63 2,63
Metilprednisolon 5 4,17 5,71 3,28 2,89 4,65 5,03 3,37 3,37
6 4,82 5,56 3,56 3,69 6,91 7,39 4,12 4,12
7 6,27 2,39 3,25 2,6 1,04 5,33 2,72 2,72
4,09 4,282 3,268 3,29 3,602 4,467 3,163 3,163
1 4,6 3,3 7 5 4 3,3 2,3 2,3
2 4,6 2,6 7,6 4,6 5,3 4 2,6 2,6
3 2,6 4 6,3 5 4,3 3,3 3 3
AsamMefenamat 5 2,3 5 5,6 5 7,6 3,3 4,6 4,6
6 5,3 3,6 6,7 8 9 4,3 4,3 4,3
7 6 6 6,3 6 5,6 4 2,6 2,6
4,23 4,083 6,583 5,6 5,967 3,7 3,233 3,233
1 5 8 >10 8 7 7 7 7
2 3,3 9 6 9 >10 6 6 6
3 8,67 9 8 8 4 7 7 7
Parasetamol 5 5,6 6 >10 >10 >10 5 5 5
6 4,6 7 >10 >10 >10 4 4 4
7 3,6 8 >10 >10 >10 5 5 5
5,1283 7,8333 7 8,3333 5,5 5,6667 5,6667 5,6667
Deksametason 1 4,66 5,3 10 3,73 5,03 5,5 4,06 3,39
 2 4,26 3,15 5,09 9,35 3,01 6,3 4,78 2,96
3 4,35 9,3 2,35 4,65 7,2 6,75 3,14 3,93
5 2,18 4,6 3,6 5,48 5,02 2,36 4,53 4,02
6 1,79 2,37 3,51 2,68 3,19 2,55 3,13 3,4
7 3,59 2,89 7,57 2,96 1,89 2,97 2,15 4,75
3,4717 4,6017 5,3533 4,8083 4,223 4,405 3,6317 3,7417

2. Data Respon Tikus Kontrol Terhadap Nyeri Setelah Pemberian Obat

ResponAwa
Obat Kontrol t 10 t 20 t 30 t 60 t 90 t 120 t 150
l
tikus 4 3,75 1,72 7,63 4,03 2,41 3,16 3,16 3,16
Na Diklofenak
tikus 8 4,265 7,42 5,55 5,52 6,59 7,81 3,71 3,37
tikus 4 6.13 6.13 2.83 2.54 2.17 2.66 3.86 4.04
Ibuprofen
tikus 8 5,24 5,24 3,52 9,58 4,26 7,71 3,91 5,3
Metilprednisolo tikus 4 3,55 6,39 8,39 6,8 5,95 8,2 4,36 4,36
n tikus 8 5,995 9,56 7,62 4,48 7,5 3,01 5,07 3
AsamMefenama tikus 4 2,6 2,6 7 5 4,3 4,6 3,3 3,3
t tikus 8 5,3 7,3 5,6 5,6 6,3 4 4 4
tikus 4 5 5 4 3 7 6 6 6
Parasetamol
tikus 8 4 4 8 8 6 7 7 7
tikus 4 7,62 3 3,4 4,59 6,93 6,08 3,85 3,73
Deksamethason
tikus 8 6,8 2,25 4,97 3,14 4,46 3,54 3,59 4
5,11 5,01 6,12 5,08 6,06 5,30 4,65 4,42

VI. PERHITUNGAN
1. PembuatanLarutanStokNa Diklofenak 100 ml dan Volume Pemberian Na
Diklofenak
Penimbangan tablet Na Diklofenak :

Berat Tablet (gram) Rata-rata

0,2273
0,2275
0,2287 0,2268 gram ̴ 226,8 mg
0,2244
0,2259
Dosis pemberian Na Diklofenak = 50 mg/50 kg BB manusia Dosis manusia 70 kg = x

50 mg = 70 mg/70 kg BB manusia
Dosis tikus 200 g = 70 mg x 0,018 = 1,26 mg/200 g BB tikus

Dosis tikus terbesar = x 1,26 mg = 1,8806 mg

C Stok = = 0,7522 mg/ml

Tablet Na Diklofenak yang ditimbang = 0,7522 mg/ml x 100 ml = 75,22 mg/100 ml

Dosis zat aktif per tablet = 50 mg

Serbuk Na Diklofenak yang ditimbang = x 226,8 mg = 341,2 mg

Rentang penimbangan 5% (0,3241 g – 0,3583 g)

Penimbangan :
Beratkertas + zat = 0,8331 g
Beratkertas + sisa = 0,4879 g
Beratzat = 0,3452 g

C Stok sebenarnya = x 50 mg = 76,1023 mg/100 ml = 0,7610 mg/ml

Volume Pemberian Larutan Stok Na Diklofenak

Kelompok 3

Tikus 1 x 1,26 mg = 1,1453mg Vp = = 1,51ml

Tikus 2 x 1,26 mg = 1,6351 mg Vp = = 1,64ml

Tikus 3 x 1,26 mg = 1,6632mg Vp = = 2,19ml

Tikus 4
(Kontrol) x Vp tikus Vp = x 5ml = 2,5 ml
CMC Na
 0,5%
Kelompok 4

Tikus 1 x 1,26 mg = 0,6552mg Vp = = 0,86ml

Tikus 2 x 1,26 mg = 1,2222mg Vp = = 1,6ml

Tikus 3 x 1,26 mg =1,1907mg Vp = = 1,57ml

Tikus 4
(Kontrol)
x Vp tikus Vp = x 5ml = 2,5 ml
CMC Na
0,5%

GRAFIK WAKTU (MENIT) VS JENTIK (DETIK)

VII. PEMBAHASAN
Analgetik adalah obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri. Nyeri
terjadi karena adanya rangsangan kimiawi, fisik, maupun mekanis menyebabkan terjadinya
kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu (mediator
nyeri). Mediator nyeri ini dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang, yang
mengaktivasi reseptor nyeri di ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan jaringan lain. Kemudian
rangsangan diteruskan / disalurkan ke pusat nyeri di korteks serebri oleh syaraf sensoris melalui
sumsum tulang belakang dan thalamus.
Pada praktikum kali ini dilakukan percobaan yang bertujuan untuk membandingkan daya
analgesik dengan bahan obat yang berbeda dalam mengatasi nyeri yang ditimbulkan oleh suatu
rangsang kimia. Hewan uji yang digunakan adalah tikus dan obat yang dipakai yaitu Methyl
Predisolon, Ibuprofen, Asam Mefenamat, Na. Diklofenak, dan Paracetamol, Deksamethasone.
Rangsang fisis yang dilakukan dengan cara memasukan ekor tikus kedalam air dengan suhu 50 0C
metode yang digunakan pada perccobaan kali ini yaitu metode jentik ekor. Metode ini dengan
cara mengamati waktu maupun jumlah jentikan ekor keluar dari air panas. Metode ini
bertujuan untuk menentukan sensitivitas rasa sakit pada hewan dengan mengukur latensi respon
penghindaran ketika rasa sakit yang disebabkan oleh panas.
Ibuprofen merupakan kelompok propionat dari obat non steroid anti inflamasi,
merupakan campuran rasemis dengan bentuk dextro yang aktif. Daya analgesik dan daya anti
radang cukup baik. Resorpsinya di usus cepat dan baik, resopsi rektal lebih lambat. Mekanisme
kerjanya ibuprofen yaitu inhibisi reversibel siklooksigenase dengan waktu paruh 2 jam dan obat
di eliminasi melalui ginjal.
Natrium diklofenak yang termasuk ke dalam golongan obat NSAIDs yang mekanisme
kerjanya adalah penghambatan pada produksi prostaglandin yang dapat merangsang reseptor
nyeri (nosiseptor) di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa serta jaringan lain. Nosiseptor juga
berada di seluruh jaringan dan organ tubuh terkecuali di SSP (Tjay, 2007). Efek yang diberikan
cukup singkat yaitu setelah menit ke 20 mengalami penurunan disebabkan berbagai faktor yaitu
karena na diklofenak mengalami first pass effect, adanya first pass effect bisa menyebabkan
turunnya kadar obat dalam sirkulasi sistemik yang berakibat pada menurunnya t ½ eliminasi.
Asam mefenamat merupakan obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non
Steroidal Antiinflammatory Drugs). Asam mefenamat biasa digunakan untuk mengatasi
berbagai jenis rasa nyeri. Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma.Na-
Diklofenak merupakan golongan obat non steroid dengan aktivitas anti inflamasi, analgesik dan
antipiretik. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklo-oksigenase sehingga
pembentukan prostaglandin terhambat.Methylprednisolon merupakan glukokortikoid turunan
prednisolon yang mempunyai efek kerja dan penggunaan yang sama seperti senyawa induknya.
Metilprednisolon tidak mempunyai aktivitas retensi natrium seperti glukokortikosteroid yang
lain.
Parasetamol merupakan metabolit dari fenisetin yang dahulu banyak digunakan
sebagai analgetikum, tetapi tidak itu saja khasiatnya selain sebagai analgetik juga sebagai
antipiretik tetapi tidak antiradang. Resorpsi dari usus cepat dan praktis, secara rektal lebih
lambat. Dalam hati zat ini diuraikan menjadi metabolit-metabolit toksik yang di eksresikan
melalui urine sebagai konjugat glukoronida dan sulfatnya. Mekanisme kerja parasetamol yaitu
inhibisi non kompetitif siklooksigenase dengan menangkap oksigen reaktif dan radikal
hidroperoksid (penangkap radikal) yang diperlukan untuk aktivasi dengan waktu paruh 1,25-3
jam. Dalam mengurangi rasa nyeri, analgetik non narkotik dan analgetik narkotik berbeda cara
kerjanya.
Pada analgetik non narkotik, adanya asam arachidonat pada tubuh dengan adanya enzym
siklooksigenase akan diubah menjadi prostaglandin yang menyebabkan nyeri, inflamasi dan
demam. Adanya analgetik non narkotik akan menghambat síntesis prostaglandin sehingga
menjadi tidak terbentuk. Pada analgetik narkotik, adanya prekusor opioid menyebabkan nyeri
yang tidak enak dan dengan penambahan analgetik narkotik akan berikatan dengan reseptor
opioid melalui neurotransmitter medulanguis. Dari hasil percobaan dapat diketahui bahwa obat
yang paling besar menghambat nyeri adalah parasetamol.

VIII. KESIMPULAN

1. Analgetika adalah suatu obat atau senyawa yang dipergunakan untukmengurangi rasa
sakit (nyeri). Nyeri adalah suatu rasa sakit yang terjadi akibat adanya rangsangan
kimiawi yang dapat merusak jaringan..

2. Pada teori menyatakan bahwa yang efektif digunakan sebagai analgesic adalah Na
diklofenak, ibuprofen,asam mefenamat, paracetamol, dan methylprednisolone.
3. Pada hasil praktikum menunjukkan bahwa yang efektif adalah paracetamol, ibuprofen,
asam mefenamat, dexamethasone, Na diklofenak, kemudian methylprednisolone.

IX. DAFTAR PUSTAKA