Basa Analog

Bahan kimia yang menyerupai basa purin atau pirimidin, yang sedikit berbeda dalam struktur
dari basa normal yang ditemukan dalam asam nukleat (DNA atau RNA) dan, ketika diselingi
dengan asam nukleat, dapat mengubah satu atau lebih fungsi normal atau titik penyebabnya
( mutasi tunggal).

Contohnya
Aminopurine (yang menggantikan adenin), bromourasil (yang menggantikan timin), azaguanine,
azauracil, 5-bromodeoksiuridin.

Basa analog
Senyawa apa pun yang secara struktural mirip dengan DASAR DNA yang dapat menggantikan
basa dan karenanya menyebabkan mutasi.

Basa analog
bahan kimia apa pun yang memiliki struktur serupa (mis. analog) dengan salah satu basa purin
atau pirimidin dalam DNA atau RNA. Analog semacam itu dapat dimasukkan ke dalam asam
nukleat dan dapat bertindak sebagai MUTAGEN. Misalnya, 5-bromouracil (5Bu) adalah analog
timin dan dapat dimasukkan ke dalam DNA sebagai pengganti timin. Dalam keadaan normal,
5Bu bertindak seperti timin dan berpasangan dengan adenin (lihat PAIRING
KOMPLEMENTER tetapi analog kadang-kadang mengalami perubahan kimia yang disebut
pergeseran tautomerik dan sekarang berpasangan dengan guanin. Pada replikasi DNA
berikutnya, basa yang salah akan dimasukkan ke dalam DNA, menyebabkan mutasi
PENGGANTIAN PERALIHAN (adenin - guanin).

Analog purin adalah antimetabolit yang meniru struktur purin metabolik.

 Azathioprine adalah zat sitotoksik imunosupresif utama. Ini banyak digunakan dalam
transplantasi untuk mengendalikan reaksi penolakan. Ini secara non-enzimatik terpecah
menjadi 6-mercaptopurine yang bertindak sebagai analog purin dan penghambat sintesis
DNA. Dengan mencegah ekspansi klon limfosit dalam fase induksi dari respon imun, itu
mempengaruhi baik sel dan imunitas humoral . Itu juga berhasil menekan autoimunitas .
 Mercaptopurine umum digunakan dengan obat lain untuk mengobati jenis kanker
tertentu, seperti leukemia limfositik akut. Mercaptopurine tergolong kelas obat kanker
yang dikenal sebagai obat kemoterapi sitotoksik, khususnya purin antagonis. Obat ini
akan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel-sel kanker.
 Clofarabine adalah antimetabolit nukleosida purin yang dipasarkan di AS dan Kanada
sebagai Clolar . Di Eropa dan Australia / Selandia Baru produk ini dipasarkan dengan
nama Evoltra . Ini disetujui oleh FDA untuk mengobati leukemia limfoblastik akut
(ALL) kambuh atau refrakter pada anak-anak setelah setidaknya dua jenis pengobatan
lain gagal. Tidak diketahui apakah memperpanjang harapan hidup. Beberapa

1
 penyelidikan efektivitas dalam kasus leukemia myeloid akut (AML) dan leukemia
myelomonocytic remaja (JMML) telah dilakukan. Percobaan yang sedang berjalan
menilai kemanjurannya, jika ada, untuk mengelola kanker lainnya.
 Tiopurin seperti tioguanin digunakan untuk mengobati leukemia akut dan remisi pada
leukemia granulositik akut.
 Fludarabine menghambat fungsi beberapa polimerase DNA , DNA primase , dan DNA
ligase I , dan spesifik fase S (karena enzim ini sangat aktif selama replikasi DNA).
 Pentostatin dan cladribine adalah analog adenosin yang digunakan terutama untuk
mengobati leukemia sel rambut .

Purine

Mercaptopurine

Tioguanin

2
 Fludarabine

Analog pirimidin adalah antimetabolit analog nukleosida yang meniru struktur pirimidin
metabolik.

Contoh

 5- Fluorouracil (5FU) yang menghambat sintase timidilat .

 Floxuridine (FUDR) berfungsi untuk pengobatan kanker kolorektal,pengobatan kanker
ginjal dan perut, secara in vitro meliputi perawatan fluorouracil , floxuridine, dan
mitomycin selama 5 menit untuk meningkatkan proliferasi sel dalam fibroblast kapsul
Tenon
 Cytarabine ( Cytosine arabinoside) igunakan untuk mengobati leukemia myeloid akut
(AML), leukemia limfositik akut (ALL), leukemia myelogenous kronis (CML), dan
limfoma non-Hodgkin yang diberikan melalui suntikan ke dalam vena , di bawah kulit ,
atau ke dalam cairan serebrospinal
 6-azauracil (6-AU) berfungsi sebagai penghambat pertumbuhan mikroorganisme melalui
penipisan GTP intraseluler dan kolam nukleotida
 gemcitabine berfungsi untuk mengobati beberapa jenis kanker (termasuk kanker
payudara, paru-paru, ovarium, pankreas). Obat ini digunakan secara tunggal atau dengan
perawatan kanker/obat lain. Gemcitabine adalah obat kemoterapi yang bekerja dengan
memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel-sel kanker.

Pirimidin

3
Fluorouracil

Floxuridine

Gemcitabine