Nama : Kevin Chandra

Nim : 19011101054
Fungsi Derivat Sintetik:
1. 5-fluoro urasil
5-Fluorouracil (5-FU) merupakan agen kemoterapi utama yang digunakan untuk
terapi kanker kolon. 5-FU adalah antimetabolit yang bekerja secara antagonis dengan
timin terhadap aktivitas enzim timidilat sintetase (TS). 5-FU merupakan prodrug (obat
yang awalnya tidak aktif secara farmakologis), metabolisme 5-FU menghasilkan
fluoridin-5′-trifosfat (FUTP) yang bergabung ke dalam RNA dan mempengaruhi
fungsinya, dan fluorodeoksiuridilat (FdUMP) yang menghambat replikasi DNA.
2. 5- iodo urasil
Fialuridine, adalah 1-(2-deoxy-2-fluoro-1-D-arabinofuranosyl)-5-iodouracil
(FIAU), adalah analog nukleosida yang dipercayai sebagai salah satu jenis terapi terhadap
infeksi hepatitis B. Dalam sebuah studi klinis tahun 1993 di NIH, toksisitas yang tak
terduga menyebabkan kematian 5 dari 15 pasien akibat gagal hati bersamaan dengan
asidosis laktat; dua partisipan selanjutnya membutuhkan transplantasi hati. Toksisitas ini
adalah hal yang tidak biasa karena tidak diprediksi oleh penelitian yang dilakukan pada
hewan. Diperkirakan bahwa toksisitas obat ini disebabkan karena kemampuannya dalam
merusak mitokondria.
3. 5-fluoro deoksiuridin
Floxuridine (juga 5-fluorodeoxyuridine ) adalah obat onkologi yang termasuk
dalam kelas yang dikenal sebagai antimetabolit . Secara khusus, floxuridine adalah
analog pirimidin , diklasifikasikan sebagai deoksiuridin . Obat ini biasanya diberikan
melalui arteri, dan paling sering digunakan dalam pengobatan kanker kolorektal. Kualitas
hidup dan tingkat kelangsungan hidup individu yang menerima infus floxuridine arteri
hepatik berkelanjutan untuk metastasis kanker kolorektal secara signifikan lebih tinggi
daripada kelompok kontrol. Floxuridine juga dapat diresepkan untuk pengobatan kanker
ginjal dan perut. Penggunaan floxuridine secara in vitro meliputi perawatan fluorouracil ,
floxuridine, dan mitomycin selama 5 menit untuk meningkatkan proliferasi sel dalam
fibroblast kapsul Tenon.
4. 5-Iodo deoksiuridin
Idoxuridine adalah obat antivirus anti herpes. Idoxuridine adalah analog
nukleosida, bentuk deoksiuridin yang dimodifikasi, cukup mirip untuk dimasukkan ke
dalam replikasi DNA virus, tetapi atom yodium ditambahkan ke komponen blok-blok
pasangan urasil . Ini hanya digunakan secara topikal karena kardiotoksisitas yang
disintesis oleh William Prusoff pada akhir 1950-an. Awalnya dikembangkan sebagai obat
antikanker, idoxuridine menjadi agen antivirus pertama pada tahun 1962. Idoxuridine
terutama digunakan secara topikal untuk mengobati keratitis herpes simpleks. Lesi epitel,
terutama serangan awal dengan ulkus dendritik, paling responsif terhadap terapi,
sedangkan infeksi dengan keterlibatan stroma kurang responsif. Idoxuridine tidak efektif
terhadap virus herpes simplex tipe 2 dan varicella-zoster.
5. Merkaptopurin
Merkaptopurin (6-MP), atau yang sering dikenal dengan nama dagang Purinethol,
merupakan obat yang digunakan untuk mengobati kanker dan penyakit autoimun. Secara
spesifik digunakan untuk mengobati leukemia limfositik akut (ALL), leukemia mieloid
kronis (CML), Penyakit Crohn, dan kolitis ulseratif. Pada ALL umumnya 6-MP dipakai
bersamaan dengan metotreksat. Obat ini dikonsumsi dengan melalui oral.
Efek samping yang umum terjadi antara lain supresi sumsum tulang belakang,
hepatotoksik, muntah, dan kehilangan nafsu makan. Efek samping berat antara lain
meningkatnya kemungkinan terjadinya kanker di masa mendatang dan pankreatitis.
Pasien dengan kelainan genetis di tiopurin S-metiltransferase lebih berpotensi mengalami
efek samping. Penggunaan di masa kehamilan dapat membahayakan janin.
Merkaptopurin merupakan obat golongan tiopurin dan antimetabolit.
6. Tiroguanin
Tioguanin, atau dikenal sebagai 6-tioguanin (6-TG) adalah obat yang digunakan
untuk mengobati leukemia mieloid akut (AML), leukemia limfositik akut (ALL), dan
leukemia mieloid kronis (CML). Obat ini tidak direkomendasikan untuk penggunaan
jangka panjang. Obat ini diberikan secara oral.
Efek samping yang mungkin terjadi antara lain supresi sumsum tulang belakang,
hepatotoksik dan peradangan di mulut. Pada saat penggunaan obat, dianjurkan untuk
memeriksa enzim hati setiap minggunya. Pasien dengan kelainan genetis di tiopurin S-
metiltransferase lebih berisiko mengalami efek samping. Obat ini sebaiknya tidak
dikonsumsi pada masa kehamilan. Tioguanin merupakan obat golongan antimetabolit.
Obat ini merupakan analog purin dari guanin dan bekerja dengan mekanisme
penghambatan replikasi DNA dan RNA.
7. Azaguanin
8-Azaguanine adalah analog purin dengan rumus kimia C4H4N6O. Telah
dipelajari secara luas untuk aktivitas biologisnya. Azaguanin menunjukkan aktivitas
antineoplastik dan telah digunakan dalam pengobatan leukemia akut.
8. Azauridin
6-Azauridine adalah analog nukleosida pirimidin. 6-Azauridine (AzUrd)
memblokir konversi asam orotik menjadi UMP dan digunakan dalam studi antivirus.
6-Azauridine telah digunakan:
 Dalam uji aktivitas uridine monophosphate synthase (UMPS).
 Sebagai agen antivirus untuk mempelajari efek penghambatan dan potensi
sitotoksiknya pada virus penyakit kaki dan mulut.
 Untuk menyaring aktivitas anticryptosporidial.
 Dalam pretreatment sel HeLa untuk mempelajari efeknya pada penghambatan
sintesis uridin seluler sebelum dan selama pengejaran dengan 5-bromouridine 5′-
trifosfat (BrUTP).
 Sebagai senyawa referensi untuk membandingkan aktivitas antivirus dan aktivitas
sitotoksik terhadap garis sel inang virus.