MAKALAH

Obat-obat golongan Kardiovaskuler

Diajukan Untuk Memenuhi Tugas Farmakologi

Disusun Oleh Kelompok 9:

Adisti Dwi Amanda Putri
Muhammad Ramadhan
Silma Nurhaliyah
Siti Intan Lestari

PROGRAM STUDI DIII KEPERAWATAN

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN SUKABUMI
Jl. Karamat No. 36, Karamat, Kec. Sukabumi, Jawa Barat 43122
2019/2020
 1. OBAT ANTI ANEMIA
Nama Farmakokinetik Farmakodinamik Indikasi ESO
Obat a
Tablet FE Absorpsi: Maltofer adalah Sediaan FE  - sembelit
Absorpsi FE sediaan zat besi hanya  - sakit
melalui saluran untuk pengobatan diindikasikan perut
cerna terutama defisiensi zat besi untuk  - tinja
berlangsung di laten dan anemia. pencegahan dan berwarna
duodenum dan Zat besi dalam pengobatan hitam atau
jejenum proksimal. Maltofer adalah anemia defisiansi berwarna gelap
Makin kedistal sebagai iron(III)- FE penggunakan -
absorpsi nya makin hydroxide diluar indikasi ini pewarnaan
berkurang. polymaltose cenderung sementara pada
complex (IPC), menyebabkan gigi
Distribusi: yang masing- penyakit
Setelah diabsorpsi fe masing penimbunan besi
dalam tubuh akan partikelnya terikat dan keracunan
diikat dalam pada suatu besi.
transferrin polimer
(siderofilin). karbohidrat
(polimaltosa). Hal
Metabolisme: ini mencegah
Fe meningkat perusakan saluran
suatu protein yang pencernaan oleh
disebut apoferitin besi. Perlindungan
dan membentuk ini mencegah
ferritin. interaksi antara
besi dengan
Ekskresi: makanan. Selain
Jumlah FE yang itu, hal ini juga
diekskresi setiap menjamin
hari sedikit sekali, bioavailabilitas zat
biasanya sekitar besi.
0,5-1mg sehari. Struktur IPC mirip
dengan ferritin,
protein
mengandung besi
yang terdapat di
alam. Karena
kemiripannya itu,
zat besi diabsorpsi
melalui
mekanisme alami.
IPC tidak bersifat
oksidator seperti
garam bivalen.
VitaminB12 Absorpsi: Sianokobalamin : Anemia  Sakit
(sianokobalamin) Sianokobalamin Ada 2 reaksi megaloblastik, kepala
diabsorpsi baik dan enzim penting pasca  Pusing
cepat setelah pada manusia pembedahan  Mual
pemberian IM dan yang memerlukan lambung total  Muntah
SK. Kadar dalam Viamin B12. Pada dan pemotongan  Diare
plasma mencapai satu reaksi, usus, defisiensi  Ganggua
puncak dalam 1 deoksiadenosilkob vitamin B12 n
jam setelah alamin merupakan kecemasa
suntikan IM. kofaktor yang n
diperlukan dalam  Gerakan
Distribusi: konversi yang
Setelah diabsorpsi, metilmalonin- tidak
hampir semua KoA menjadi disengaja
vitamin B12 dalam suksinil KoA oleh atau tidak
darah terikat enzim terkendali
dengan protein metilmalonil-Koa
plasma sebagian mutase. Pada
besar terikat pada defisiensi vitamin
beta-globulin B12, tidak terjadi
(transkobalamin II) konversi ini dan
substratnya,
Metabolisme: metilmalonil-
Baik KoA, akan
sinokobalamin tertimbun.
maupun Akibatnya, akan
hidrosokobalamin disintesis asam
dalam jaringan dan lemak yang tidak
darah terikat oleh aberan dan
protein. bergabung ke
dalam membran
Ekskresi: sel. Dianggap
Ekskresi bersama bahwa
urin hanya terjadi penggabungan
pada bentuk yang asam lemak yang
tidak terikat non fisiologik
protein 80-90%, seperti itu ke
vitamin B12 akan dalam membran
diretensi dalam sel susunan saraf
tubuh bila pusat bertanggung
diberikan dalam jawab atas
dosis sampai manifestasi
50mg. neurologik
Vitamin B12.
 Asam folat Absorpsi : 1. Folic acid Penggunaan folat  Muka
Dapat diabsorpsi menurunkan efek yang rasional adalah merah
pada pencegahan
hanya setelah dari dan pengobatan  Mual
hidrolisis, reduksi, anticonvulsant defisiensi folat harus  Perut
dan methylation golongan diingat bahwa kembung
terjadi pada trakus barbiturat penggunaan secara
 Mulut
gastrointestinal (phenorbarbital, membabibuta terasa
Distribusi : amobarbital, pada pasien pahit
Didistribusikan ke aprobarbital, anemia
 Nafsu
seluruh tubuh butabarbital, pemisiosa dapat
makan
Metabolisme: butalbital dan merugikan
hilang
Metabolisme folat sebagainya). pasien
 Ganggua
di hati menjadi 2. Folic acid n tidur
asam N- menurunkan efek
 Depresi
methyltetrahydrofo obat anti kanker
lat, bentuk utama methotrexate yang
penyimpanan folat bekerja
dan transportasi menghambat
Ekskresi : dihydrofolat reduc
Diekresikan dalam tase.
sebagian jumlah 3. Folic acid
melalui urine menurunkan efek
obat anti kanker 5-
fluorouracil yang
bekerja
menghambat
thymidylate sintas
e.
4. Folic acid
menurunkan efek
dari
nitrofurantoin,
primidone dan
pyrimethamine.

2. OBAT ANTI PERDARAHAN

Nama Farmakokinetik Farmakodinamik Indikasi ESO
Obat a
FITOMENADION Absorpsi : Cara Kerja : Obat ini digunakan  Sesak napas
untuk mencegah  Gangguan
fitomenadion membantu proses perdarahan pada bayi
baru lahir akibat
indra perasa
memerlukan adanya pembekuan darah. kekurangan vitamin  Radang atau
garam empedu agar Bila tubuh K dan mengatasi reaksi pada
perdarahan yang tempat
dapat diserap kekurangan vitamin disebabkan oleh obat penyuntikan
antikoagulan.  Pusing
melalui saluran K, darah akan sulit
 Hipotensi
 gastrointestinal. membeku.  Reaksi
anafilaktoid
Pada pemberian Akibatnya, orang
 Anemia
fitomenadion per yang kekurangan hemolitik
oral, factor vitamin K akan
koagulasi akan mudah mengalami
meningkat dalam 6- perdarahan.
10 jam. Efek Fisiologis :
Fitamemadion Bibir membiru
diserap langsung Kulit dan putih
mata menguning
setelah pemberian
intramuscular.
Distribusi :
Fitomenadion
melewati plasenta
dalam jumlah
minimal dan juga
terdistribusi di air
susu ibu (ASI)
Metabolisme :
sebagian besar
metabolisme
fitomenadion
dilakukan di hati.

Ekskresi :
jalur ekskresi
fitomenadion tidak
diketahui.
Konsentrasi
fitomenadion yang
tinggi dalam feses
mungkin berasal
dari sintesis bakteri
di usus.
Asam Absorpsi : Cara kerja : - Untuk  Mual,
Traneksamat fibrinolisis lokal  Muntah
diabsorpsi secara Asam traneksamat
seperti epistaksis,  Gatal
cepat di plasma bekerja dengan cara prostatektomi,  Kemerahan
darah. Sedangkan menghambat konisasi servik.  anoreksia
- Edema  diare
asam traneksamat hancurnya bekuan
angioneurotik  mengantuk
oral diabsorpsi di darah yang sudah herediter.  sakit kepala
- Perdarahan
system terbentuk, sehingga
abnormal sesudah
gastrointestinal pendarahan tidak operasi secara
umum.
hanya sebesar 50% terus terjadi.
- Perdarahan
dan akan masuk sesudah operasi
gigi pada
peredaran darah. Efek Fisiologis :
penderita
Distribusi : Nyeri otot dan haemofilia.
- Menoragia
Asam teraneksamat sendi. Nyeri perut,
dapat berikatan Nyeri punggung.
penuh dengan
aplasminogen.
Namun, asam
traneksamat tidak
berkaitan dengan
albumin. Oleh
protein, asam
tranesksamat akan
berdebar di plasma
dan selanjutnya
dibawa ke jaringan.
traneksamat yang
ditemukan di
jaringan lebih
rendah di
bandingkan di
plasma darah.
Metabolisme:
hanya sebagian
kecil asam
trameksamat yang
mengalami
metabolisme. Total
 hanya 5% sisa
metabolisme yang
ditemukan di urin
selama 72 jam.
Ekskresi:
ekskresi asam
traneksamat terjadi
di ginjal tepatnya
melalui filtrasi di
gelomerulus

3. OBAT ANTI KOAGULAN

Nama Farmakokinetik Farmakodinamika Indikasi ESO
Obat
WARFARIN ORAL Absorpsi : Cara Mencegah dan Perdarahan, sakit
Warfarin kerja :Warfarin mengatasi maag, perut
diabsorpsi melalui bekerja di hati penggumpalan kembung,
rute oral dan dengan darah kebotakan, ruam,
membutuhkan menghambat gatal, gangguan
waktu 4 jam untuk karboksilasi indera pengecap,
mencapai vitamin K dari kematian jaringan,
konsentrasi puncak protein sakit kepala, lesu,
prekursornya pusing, anemia,
Distribusi : Efek fisiologis : demam, hepatitis
Volume distribusi
warfarin adalah
0,14 liter/kg.

Metabolisme :
Warfarin terdiri
dari isomer S dan R
yang
dimetabolisme di
liver oleh enzim
mikrosomal
hepatik (sitokrom
P-450) menjadi
metabolit inaktif
terhidroksilasi dan
metabolit tereduksi

Ekskresi :
Ekskresi warfarin
paling utama lewat
urine oleh filtrasi
glomerular dalam
 bentuk metabolit
(92%) dan hanya
sedikit yang
dieksresikan dalam
bentuk tidak diubah

4. OBAT PENGENCER DARAH

NAMA OBAT FARMAKOKINETI FARMAKODINAM INDIKASI ESO
KA IKA
Asetosal 100 mg Absorpsi: Aspirin sediaan Cara Kerja: Mekanisme Untuk menurunkan Obat ini bekerja sebagai
(aspilet) tablet bisa diserap dengan kerja dari obat ini adalah demam, antinyeri, antidemam,
sangat cepat di lambung terkait dengan meringankan rasa antiradang dan
dan duodenum. penghambatan aktivitas nyeri seperti pada pengencer
Tablet extended COX-1, yang berperan sakit kepala, sakit darah. Aspilet dapat
release diserap lebih untuk metabolisme enzim gigi, dan nyeri otot. dikonsumsi oleh dewasa
lambat dan tergantung utama dari asam dan anak-anak. Efek
adanya makanan serta pH arakidonat yang samping obat yang
gaster. Bioavailabilitas merupakan prekursor paling umum terjadi
aspirin adalah 50-75%. prostaglandin yang mual, muntah, dan iritasi
memainkan peran utama lambung.
dalam patogenesis
peradangan, nyeri dan
Distribusi: Volume demam. Pengurangan
distribusi aspirin prostaglandin (terutama
E1) di pusat
adalah 170 ml/kgBB. termoregulasi
Aspirin juga banyak menyebabkan penurunan
suhu tubuh akibat
terdistribusi pada perluasan pembuluh
jaringan. Pada darah pada kulit dan
sekresi keringat
konsentrasi rendah, meningkat. Efek
sekitar 90% aspirin analgesik yang baik
karena memiliki efek
terikat albumin. sentral (pusat) dan perifer
Semakin tinggi (tepi). Mengurangi
agregasi trombosit, adhesi
konsentrasi aspirin, platelet dan pembentukan
proporsi yang trombus melalui
penekanan sintesis
berikatan dengan tromboksan A2 dalam
protein semakin trombosit. Mengurangi
risiko infark miokard
rendah, begitu pula pada stenocardia yang
pada kasus tidak stabil. Obat ini
efektif untuk pencegahan
insufisiensi renal dan primer penyakit
pada kehamilan. Pada kardiovaskular dan
pencegahan sekunder
kasus overdosis infark miokard. Obat ini
aspirin, hanya 30% dapat meningkatkan
aktivitas fibrinolitik dan
yang berikatan dengan mengurangi plasma
albumin. konsentrasi vitamin K

Metabolisme:
Metabolisme aspirin
berlangsung hampir segera
setelah konsumsi. Aspirin
utamanya dihidrolisis
menjadi salisilat oleh
enzim esterase yang
terdapat di mukosa saluran
cerna, eritrosit, cairan
sinovial, dan plasma darah.
Hasil hidrolisis kemudian
berikatan dengan glycine,
menjadi salicyluric acid.  ulserasi pada membran
Ekskresi: Waktu
paruh aspirin adalah
15-20 menit,
sedangkan waktu
paruh salisilat akan
lebih lama sesuai
dengan dosis
pemberian. Pada dosis
300-650 mg waktu
paruh berkisar 3 jam,
sedangkan pada dosis
1 gram waktu paruh
adalah 5 jam dan 2
gram waktu paruh 9
jam. Eliminasi aspirin
utamanya melalui
urin, 75% dalam
bentuk salicyluric acid
dan 10% dalam
bentuk asam salisliat. 
5. OBAT ANTI PENDARAHAN
NAMA OBAT FARMAKOKINET
IKA
Vitamin K Absorpsi: vitamin K
terabsorpsi diusus halus
dibantu cairan empedu
dan pancreas. Dengan
kilomikron ditranspor
dalam faktor-faktor
koagulasi (II, VII, IX, X).
Meningkatkan tingkat
komplikasi perdarahan
dalam pelaksanaan
prosedur bedah. Blokade
COX-1 dalam mukosa
lambung dapat
menyebabkan
penghambatan
prostaglandin
gastroprotektif, yang
dapat menyebabkan
mukosa.
Efek Fisiologis:
 Perut terasa sakit,
panas, masalah
pencernaan.
 Feses berwarna
terlalu gelap/terlalu
terang.
 Urine berwarna
gelap/berdarah.
 Kantuk
 Sesak napas.
 Demam
 Sakit kepala
 Kehilangan selera
makan
 Mual dan muntah
 Bengkak pada
tubuh.
FARMAKODINAM INDIKASI ESO
IKA
Cara Kerja: Vitamin K Obat ini digunakan  Mudah
diperlukan untuk untuk mencegah berkeringat.
dikarboksilasi yang berasal perdarahan pada  Gangguan
dari asam glutamate jadi bayi baru lahir indera
asam gamma akibat kekurangan pengecap.
lewat sistem limfa karboksiglutamat. Nah, vitamin K dan  Bibir membiru.
menuju hati. Dari hati inilah nanti asam gamma mengatasi  Pusing seperti
vitamin K diangkut karboksiglutamat akan perdarahan yang hendak pingsan.
terutama melalui berperan dalam mengikat disebabkan oleh
lipoprotein VLDL di Ca2+ serta penarikan dari obat antikoagulan.  Sesak napas.
dalam plasma ke sel-sel sejumlah faktor koagulasi  Kulit dan putih
tubuh. Dalam keadaan golongan protombin yang mata
normal sebanyak 30-40% dulu katanya bermanfaat menguning.
vitamin K yang dalam sistem membekukan
diabsorpsi dikeluarkan darah dalam tubuh.
melalui empedu, 15%
melalui urine sebagai Efek Fisiologis: Terdapat
metabolit larut air. beberapa efek samping
suplemen vitamin K
Distribusi: Pada seperti rasa pusing,
manusia, vitamin berkeringat, dan merah
K didapat dari nutrisi pada kulit wajah,
asupan makanan dan walaupun efek samping
mikroflora pada saluran vitamin K tersebut jarang
pencernaan. Di dalam terjadi jika Anda minum
hati, vitamin K suplemen vitamin K dalam
dibutuhkan untuk dosis yang tepat.
mengaktivasi protrombin
dengan reaksi
karboksilasi gugus Glu
pada residu protein
prekursornya.

Metabolisme:
Sebagaimana vitamin
yang larut lemak lainnya,
penyerapan vitamin K
dipengaruhi oleh faktor-
faktor yang
mempengaruhi
penyerapan lemak, antara
lain cukup tidaknya
sekresi empedu dan
pankreas yang
diperlukan untuk
penyerapan vitamin K.
Hanya sekitar 40 -70%
vitamin K dalam
makanan dapat diserap
oleh usus. Setelah
diabsorbsi, vitamin K
digabungkan dengan
kilomikron, diangkut
melalui saluran limfatik,
kemudian melalui
saluran darah
ditranportasi ke hati.
Sekitar 90% vitamin K
yang sampai di hati
disimpan dalam bentuk
menaquinone. Dari hati,
vitamin K disebarkan ke
seluruh jaringan tubuh
yang memerlukan
melalui darah. Saat di
 darah, vitamin K
bergabung dengan
VLDL dalam plasma
darah. Setelah
disirkulasikan berkali-
kali, vitamin K
dimetabolisme menjadi
komponen larut air dan
produk asam empedu
terkonjugasi.
Selanjutnya, vitamin K
diekskresikan melalui
urin dan feses. Sekitar
20% dari vitamin K
diewkskresikan melalui
feses. Pada gangguan
penyerapan lemak,
ekskresi vitamin K bisa
mencapai 70 -80 %.

Ekskresi: Dalam
keadaan normal
sebanyak 30-40%
vitamin K yang
diabsorpsi dikeluarkan
melalui empedu, 15%
melalui urine sebagai
metabolit larut air.
Asam Traneksamat Absorpsi: Penyerapan Cara Kerja: Asam Mengurangi  Diare
asam traneksamat setelah Traneksamat merupakan pendarahan pada  Mual atau
pemberian oral pada obat anti-fibrinolitik yang mimisan. muntah
manusia mewakili sekitar mampu menghambat Mengatasi  Gangguan
30-50% dari dosis yang plasminogen, sehingga pendarahan akibat penglihatan
tertelan dan mengurangi konversi menstruasi  Pusing
biovailabilitas tidak plasminogen menjadi berlebihan.  Hipotensi
terpengaruh oleh asupan plasmin (fibrinolisin). Mengurangi (setelah
makanan. Penghambatan tersebut pendarahan cedera. suntikan)
mampu mencegah Membantu
 Tromboemboli
Distribusi: Ikatan degradasi fibrin, mengatasi
k (setelah
Protein Plasma : protein pemecahan trombosit, pendarahan pada
suntikan)
plasma mengikat asam peningkatan kerapuhan penderita angio-
traneksamat adalah vaskular dan pemecahan edema turunan. 
sekitar 3% padatingkat faktor koagulasi. Dengan Mencegah dan
plasma terapi dan proses penghambatan menghentikan
tampaknya sepenuhnya plasminogen, maka obat pendarahan
dijelaskan oleh apa yang ini mampu mencegah dan pascaoperasi.
mengikat plasminogen mengurangi pendarahan. Membantu
(tidak mengikat albumin Dengan demikian, Asam menghentikan
serum). Traneksamat biasanya pendarahan sehabis
digunakan untuk pencabutan gigi
Metabolisme: Hanya membantu mencegah dan pada penderita
sebagian kecil dari obat menghentikan pendarahan hemofilia.
dimetabolisme(kurang pascaoperasi, pencabutan Mengatasi
dari 5%) gigi pada penderita pendarahan pada
hemofilia, pendarahan hypema traumatis.
Ekskresi: ekskresi pada penderita angio-
melalui Urin merupakan edema turunan. Selain itu,
rute utama eliminasi obat ini juga mampu
filtrasi glomerulus mengurangi pendarahan
Waktu Paruh (Half life): pada mimisan, luka
 waktu paruh biological
pada cairan sendi sekitar
3 jam. Half-life baik
sulfametoksazol dan
trimetoprim mungkin
diperpanjang.
6. OBAT PENURUN KOLESTEROL
NAMA FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
OBAT
Simvastatin Absorpsi :
Setelah dikonsumsi
secara oral, simvastatin
akan diserap oleh usus
dengan tingkat
penyerapan yang
bervariasi (30-85%).
Kadar statin dalam
plasma meningkat antara
1-4 jam setelah konsumsi
oral dan waktu paruh
plasma simvastatin hanya
12 jam, lebih pendek
dibandingkan obat statin
lainnya yang lebih poten
seperti atorvastatin
dengan waktu paruh
plasma 20 jam.
Distribusi :
2 jam untuk simvastatin
dan 1,9 jam untuk asam
simvastatin, 95%
simvastatin dalam plasma
berikatan dengan protein.
Metabolisme :
Hepatik, Simvastatin
merupakan prodrug yang
akan diubah di hati
(cedera), dan menstruasi
berlebihan.
Efek Fisiologis:
 Diare
 Mual atau
muntah
 Gangguan
penglihatan
 Pusing
 Hipotensi
(setelah
suntikan)
 Tromboembolik
(setelah
suntikan)
INDIKASI ESO
Simvastatin merupakan Penggunaan gangguan
obat golongan statin yang simvastatin pencernaan dan
menghambat aktivitas memiliki indikasi eksim. Efek
enzim 3-hidroksi-3- khusus pada pasien samping yang
metilglutaril koenzim A dengan penyakit jarang terjadi
reduktase (HMG CoA) di jantung koroner dan meliputi nyeri
hati. Inhibisi enzim HMG hiperkolesterolemia, sendi, kehilangan
CoA ini akan antara lain untuk ingatan, dan kram
menyebabkan penurunan menurunkan angka otot.
kadar kolesterol total dan kematian total dan
meningkatkan akibat infark
pembentukan reseptor miokard akut,
LDL di permukaan sel menurunkan
hepatosit sehingga terjadi kejadian infark
peningkatan transport miokard nonfatal,
LDL dari pembuluh darah menurunkan risiko
ke sel hati. kejadian prosedur
revaskularisasi, dan
menurunkan risiko
stroke serta TIA
 menjadi bentuk asam β-
hidroksi (asam
simvastatin). Setelah
metabolisme lintas
pertama di hati, hanya 5-
30% dosis statin dan
metabolit turunannya
yang bertahan di
peredaran darah sistemik.

Ekskresi :
13% rena 60% feses, Di
hati, sebagian besar statin
akan diubah oleh enzim
hati dan metabolit
turunannya akan
diekskresikan 80% oleh
hati dan dieliminasi
melalui feses.13% dari
simvastatin dan metabolit
turunannya dieliminasi
melalui ginjal sehingga
perlu pertimbangan
penyesuaian dosis pada
pasien yang memiliki
gangguan fungsi ginjal

Fenofibrat Absorpsi Farmakodinamik Indikasi dan dosis Efek samping

Bioavailabilitas absolut
fenofibrate tidak dapat
ditentukan karena
fenofibrate tidak dapat
larut pada media injeksi.
Namun, setelah
fenofibrate dipecah,
fenofibrate diabsorbsi
secara baik dari
gastrointestinal.
Pemberian secara
berulang tablet
fenofibrate microcoated
160 mg/hari
mengakibatkan rata-rata
konsentrasi plasma yang
stabil yaitu 12,2 μg/mL,
dan mencapai waktu
puncak plasma 3,5 jam.
Proses absorpsi
fenofibrate menjadi
kurang efektif jika
dikonsumsi pada keadaan
puasa sehingga
fenofibrate sebagai fenofibrate terutama fenofibrate dapat
antihiperlipidemia adalah adalah pada berupa myalgia,
dengan mempengaruhi dislipidemia dengan rhabdomyolysis,
faktor transkripsi lipid, dosis yang pankreatitis,
lipoprotein, dan direkomendasikan ataupun gagal
transporter lipid. adalah 96 mg/hari ginjal. Obat ini
berinteraksi
Efek samping : dengan warfarin,
Sembelit imunosupresan,
Mual dan kolkisin.
Nyeri perut
Sakit kepala
Nyeri punggung
Rhinitis
Peningkatan enzim
kreatinin fosfokinase
(CPK) dalam darah,
sebagai penanda adanya
kerusakan otot
 fenofibrate sebaiknya
dikonsumsi bersamaan
dengan makanan.[1]
Apabila dibandingkan
dengan kondisi puasa,
kemampuan absorpsi
formula tablet
microcoated meningkat
35% pada kondisi tidak
puasa

Distribusi :
Fenofibrate tidak
diakumulasi pada
pemberian berulang.
Konsentrasi metabolit
aktif dalam plasma tetap
stabil dalam jangka waktu
5 hari. Asam fenofibrik
99% berikatan dengan
plasma albumin.

Metabolisme
Setelah dikonsumsi
secara oral, fenofibrate
secara cepat dihidrolisis
oleh esterase menjadi
metabolit aktifnya yaitu
asam fenofibrik.

Ekskresi :
Fenofibrate dieksresi
secara dominan melalui
urine sebagai asam
fenofibrik dan konjugat
glukuronida. Studi setelah
pemberian radiolabeled
fibrat menunjukan bahwa
60% aktivitas
radiolabeled dideteksi
pada air seni, dan sekitar
25% pada feses. Waktu
paruh eliminasi asam
fenofibrik adalah 20 jam.

7. OBAT GAGAL JANTUNG

 NAMA FARMAKOKINETIK
OBAT
Digoxin Absorpsi :
Onset awal digoxin dicapai
dalam 0,5-2 jam untuk
sediaan oral dan 5-30 menit
untuk sediaan intravena.
Efek maksimal tercapai
dalam 2-6 jam untuk
sediaan oral dan 1,5-4 jam
untuk sediaan intravena.
Distribusi :
Bioavailabilitas digoxin
tablet sebesar 60-80%. 20-
25% digoxin akan terikat
oleh protein. Waktu paruh
digoxin selama 3,5-5 hari.
Metabolisme :
Metabolisme digoxin
terjadi di hepar yang
menghasilkan metabolit
akhir 3 b-digoxigenin dan
3-keto-digoxigenin
Ekskresi :
Sekitar 50-70% dosis
digoxin akan diekskresikan
melalui urin
8. OBAT ANTI ANGINA
NAMA FARMAKOKINETIK
OBAT
Isosorbid A : Pemberian ISDN per
dinitrat oral dosis 5 mg diabsorpsi
(ISDN) dengan cepat dan baik pada
saluran pencernaan, dan
tidak tergantung adanya
makanan. Walaupun
demikian, sediaan
sublingual dapat bekerja
lebih cepat dan efektif
daripada sediaan oral .
Bioavailabilitas sediaan
ISDN per oral sangat
FARMAKODINAMIK INDIKASI ESO
Digoxin adalah glikosida Indikasi utama Gangguan mental.
jantung yang digunakan digoxin adalah Pusing.
untuk tata laksana gagal untuk penyakit Sakit kepala.
jantung, aritmia gagal jantung dan Diare.
supraventrikuler dan aritmia pada Mual dan muntah.
mengontrol laju ventrikel dewasa. Dosis Ruam kulit.
pada fibrilasi atrial kronis. digoxin untuk Anoreksia.
gagal jantung pada Aritmia pada anak-
kondisi gawat anak.
darurat berupa
pemberian digoxin
0.5-1 mg via infus,
dosis tunggal
selama 2 jam atau
dalam dosis terbagi
(setiap dosis
diberikan selama
10-20 menit).
Gagall jantung
kongestif akut dan
kronik
FARMAKODINAMIK INDIKASI ESO
A
Cara kerja : Indikasi Pusing
ISDN dikonversi menjadi penggunaan Sakit kepala
nitrit oksida (NO), suatu isosorbide dinitrate
komponen intermediate rad (ISDN) dapat Muntah
ikal bebas yang dapat dibagi menjadi dua,
mengaktifkan enzim yaitu indikasi
guanilat siklase terhadap kardiak dan non-
reseptor atrial natriuretik kardiak. Indikasi
peptide A. Obat ini akan kardiak meliputi
menstimulasi sintesis siklik serangan angina
guanosin 3,5-monofosfat pektoris akut,
(cGMP), yang kemudian sebagai profilaksis
 bervariasi, yaitu pada
kisaran 10─90%, dengan
rata-rata 25% per oral.
Bioavailabilitas akan
meningkat secara progresif
pada penggunaan obat
jangka Panjang.
Konsentrasi puncak dalam
serum terjadi dalam 1 jam
setelah dicerna. Dan tablet
oral extended-release memi
liki efektivitas 8─10 jam.
D : VSS (distribusi volume
pada keadaan tetap) ISDN
adalah 2─4 L/kg BB/menit.
Kerja obat per oral adalah
moderat hingga long-
acting, sedangkan kerja
obat sublingual adalah
rapid-acting serta berakhir
dalam jangka waktu
pendek.
akan mengaktivasi jangka panjang
fosforilasi protein kinase- terhadap angina
dependent serial pada sel- pektoris pada
sel otot polos. Hasil akhir seseorang yang
dari proses biokimia menderita penyakit
tersebut adalah jantung koroner,
defosforilasi miosin light- dan pada gagal
chain serat otot polos. jantung kiri.
Selanjutnya, pengeluaran Sedangkan indikasi
ion-ion kalsium akan non kardiak ISDN
merelaksasikan sel-sel otot adalah pada
polos, sehingga terjadi penyakit chronic
dilatasi yang bersifat dose- anal fissure.
dependent pada jaringan
arteri dan vena. Dengan
demikian, terjadi
peningkatan sirkulasi aliran
darah pada daerah yang
iskemik.

M : Secara ekstensif di
hepar, ISDN dirubah
menjadi metabolit yang
terkonjugasi. Hasilnya
adalah terdapat dua
metabolit aktif secara
biologis yaitu 2-isosorbide
mononitrate (2-ISMN) dan
5-isosorbide mononitrate
(5-ISMN).

E : ISDN dikeluarkan dari

tubuh melalui dua cara
yaitu sekitar 80─99% di
urine dan <1%di feses.
Pada metabolit 2-ISMN,
terjadi
denitrasi clearance sebesar
15─25%, dan sekitar 75-
85% untuk 5─ISMN. [9-
14]

9. OBAT ANTI HIPERTENSI

NAMA OBAT FARMAKOKINET FARMAKODINA INDIKASI ESO
IK MIK
AMLODIPINE Aspek farmakokinetik Secara internasional, Efek samping
amlodipine mencakup indikasi penggunaan amlodipine adalah
aspek absorbsi, Amlodipine amlodipine adalah sebagai berikut:
distribusi, metabolisme, merupakan untuk terapi
dan ekskresi obat. hipertensi dan Sering: edema
golongan profilaksis angina perifer, lemas,
Absorpsi penghambat kanal dengan dosis awal 5 flushing, mual,
mg sekali sehari dan muntah, berdebar-
Amlodipine cepat kalsium generasi dapat ditingkatkan debar, dan
diserap menyusul kedua dari kelas 1,4 sampai 10 mg per gangguan tidur.
konsumsi oral dengan hari. Jarang: kebotakan,
bioavailabilitas hingga dihidropiridin nyeri sendi, nyeri
mencapai 64%. (DHP). DHP Penelitian yang punggung, nyeri
Konsentrasi amlodipine dilakukan dada, mulut kering,
dalam plasma mencapai bekerja dengan menunjukkan bahwa gangguan saluran
puncaknya 6-12 jam mengikat situs yang amlodipine memiliki cerna, impotensi,
setelah dikonsumsi efek yang sama kram otot, nyeri
setelah melalui dibentuk dari residu dibandingkan otot, parestesia,
metabolisme di hati. asam amino pada dengan diuretik dan purpura, ruam,
penghambat enzim tinitus, tremor,
Kadar plasma semakin dua segmen S6 konversi angiotensin gangguan
meningkat dengan yang berdekatan (ACE-I) dalam penglihatan,
penggunaan amlodipine menurunkan gangguan
jangka panjang dan segmen S5 kejadian koroner berkemih.
sehubungan dengan masa diantaranya dari fatal maupun Sangat jarang:
paruh eliminasi yang nonfatal. angioedema,
panjang (35-48 jam) dan kanal kalsium Amlodipine juga aritmia, kolestasis,
efek saturasi bermuatan di sel saat dikombinasikan gastritis,
metabolisme hepatik. dengan periondopril hiperplasia gingiva,
Kadar plasma ini akan
otot polos dan memberikan luaran hepatitis,
stabil setelah pemberian jantung. Ikatan kardiovaskuler yang hiperglikemia,
amlodipine secara rutin lebih baik ikterus,
selama 7-8 hari.
tersebut dibandingkan pankreatitis, dan
menyebabkan kanal kombinasi diuretik vaskulitis
Distribusi dan penghambat Frekuensi tidak
kalsium reseptor beta. diketahui: eritema
Mengingat volume termodifikasi ke Amlodipine saat multiforme
distribusinya yang besar dikombinasikan
(21,4±4,4 L/kg),
dalam kondisi dengan benazepril
amlodipine terdistribusi inaktif tanpa juga menunjukkan
masif ke kompartemen hasil yang lebih baik
jaringan. 93-98%
mampu dibandingkan
amlodipine dalam berkonduksi hidroklorotiazid-
plasma terikat dengan benazepril dalam
protein.
(nonconducting menurunkan
inactive state) kematian akibat
Metabolisme penyakit
sehingga kanal kardiovaskular, serta
Amlodipine kalsium di sel otot angka kejadian
dimetabolisme di hati infark miokard
menjadi
menjadi bentuk metabolit nonfatal dan stroke.
inaktifnya. Metabolit impermeabel
amlodipine tidak
terhadap masuknya
memiliki aktivitas
antagonis kalsium dan ion kalsium.
hanya sedikit bentuk
obat asli yang
diekskresikan melalui Hambatan terhadap
urin. influks ion kalsium
 Eskresi

Sebagian besar metabolit ekstraseluler

amlodipine (62% dosis tersebut
yang dikonsumsi)
diekskresikan melalui menyebabkan
urin dan sisanya melalui terjadinya
feses. Terkait besarnya
proporsi metabolit yang vasodilatasi,
diekskresikan melalui penurunan
urin, pada pasien usia
lanjut, bersihan kontraktilitas
amlodipine dapat miokard, dan
mengalami penurunan
sehingga diperlukan penurunan tahanan
penyesuaian dosis perifer.

Amlodipine
memiliki afinitas
lebih tinggi pada
kanal kalsium yang
terdepolarisasi. Sel
otot polos vaskuler
memiliki potensial
membran yang
lebih terdepolarisasi
dibandingkan sel
otot jantung
sehingga efek
fisiologis
amlodipine lebih
nyata di jaringan
vaskuler
dibandingkan di
jaringan jantung
CAPTOPRIL Absorpsi Administrasi kapropril Pengobatan Kardiovaskular:
Pemberian kaptopril menghasilkan hipertensi ringan Hipotensi,
secara oral memberikan pengurangan resistensi sampai sedang. Pada palpitasi, takikardia
penyerapan yang cepat arteri perifer pada hipertensi berat 1. Paru-paru:
dengan tingkat darah pasien hipertensi tanpa digunakan bila terapi Batuk, dispne,
puncak sekitar 1 mg / adanya perubahan atau standar tidak efektif bronkospasme.
mL yang ditemukan 1 / 2 peningkatan output atau tidak dapat 2.Sistem saraf
sampai 1 jam setelah jantung. Pengurangan digunakan. pusat: Pusing,
dosis 100 klinis yang signifikan kelelahan.
mg.Penyerapan minimal dari tekanan darah yang Pengobatan gagal 3.Saluran
rata-rata sekitar 75 sering diamati 60 jantung kongesti, pencernaan: Nyeri
persen.Kehadiran sampai 90 menit setelah digunakan bersama abdomen,
makanan di saluran pemberian kaptopril dengan diuretik dan disgeusia, tukak
pencernaan mengurangi secara oral. Namun, bila mungkin dengan lambung.
penyerapan sebesar 25 penurunan tekanan digitalis. 4.Kulit: Ruam,
sampai 40 persen. darah biasanya pruritus.
 progresif. Durasi efek 5.Ginjal:
Distribusi tampaknya Peningkatan kadar
Volume fase terminal berhubungan dengan nitrogen urea dan
distribusi (2L/kg) dosis. Tekanan darah kreatinin,
menunjukkan bahwa diturunkan dalam posisi proteinuria, gagal
kaptopril didistribusikan berdiri dan terlentang. ginjal.
ke jaringan dalam. Efek ortostatik dan 6.Hematologik:
Sekitar 30 persen dari takikardi jarang terjadi, Neutropenia,
obat terikat pada protein terjadi paling sering Trombositopenia,
plasma. pada pasien yang anemia hemolitik,
mengalami deplesia. eosinofilia.
Metabolisme Tidak ada peningkatan 7.Lain-lain:
Kaptopril secara tekanan darah secara Angioedema,
ekstensif dimetabolisme. mendadak setelah limfadenopati.
Metabolit utama dari penarikan obat.
kaptopril adalah Penelitian telah
kaptopril dimer (SQ menunjukkan bahwa
14.551).Penelitian secara terjadi peningkatan
in vitro telah aliran darah ginjal
menunjukkan bahwa SQ setelah pemberian
14.551 secara signifikan kaptopril. Laju filtrasi
lebih aktif daripada glomerulus biasanya
kaptopril sebagai tidak berubah. Namun
inhibitor enzim dalam beberapa kasus,
pengkonversi laju filtrasi glomerulus
angiotensin. dapat menurunkan
secara sementara,
Ekskresi sehingga terjadi
Kaptopril dan peningkatan jumlah
metabolitnya (kaptopril kreatinin serum dan
dimer dan konjugasi urea nitrogen secara
dengan senyawa endogen sementara. Pada
thiol misalnya: kaptopril- manusia, sistem renin-
sistein) diekskresikan angiotensin berperan
terutama dalam urin. dalam mengatur laju
Studi in vitro filtrasi glomerulus bila
menunjukkan bahwa tekanan perfusi ginjal
metabolit yang rendah.Administrasi
dihasilkan bersifat labil kaptopril dapat
dan interkonversi dapat menyebabkan
terjadi secara in vivo. kerusakan akut filtrasi
Sekitar 40 persen dari glomerulus pada pasien
dosis yang diberikan tersebut.
diekskresikan dan tidak
mengalami perubahan
dalam urin selama 24
jam dan 35 persen
sebagai metabolit.
Jumlah pembersihannya
dalam tubuh adalah
sekitar 0,8 L / kg / jam.
METILDOPA ABSORPSI melalui gastrointestinal, Pengobatan Efek samping yang
dengan efek hipertensi sedang paling sering
Bioavailabilitas antihipertensi maksimal hingga berat. dilaporkan adalah
Umumnya sekitar 50% terjadi 4-6 jam setelah mengantuk,
dari dosis oral diserap pemberian. Kadar biasanya terjadi
dengan konsentrasi plasma tidak berkorelasi pada 48-72 jam
plasma puncak biasanya dengan efek pemberian obat
dicapai dalam waktu hipotensifnya. yang pertama dan
sekitar 3-6 jam. Metildopa dapat terapi tetap dapat
Onset menembus sawar otak dilanjutkan. Dosis
Setelah pemberian oral, dan juga plasenta. Obat yang lebih besar
penurunan maksimum di ini terdistribusi juga akan menambah
BP terjadi pada 4-6 jam. dalam ASI, namun efek sedasi,
Setelah pemberian IV, jumlahnya tidak menurunkan
BP mulai menurun pada signifikan. Durasi kepekaan mental,
4-6 jam. antihipertensi 12-24 jam menurunkan
Durasi (Lama Waktu) dan eliminasi terjadi memori, dan
Setelah penghentian bifasik, dengan 95% mengurangi
terapi oral, BP kembali diekskresikan pada fase konsentrasi. Mimpi
ke tingkat pretreatment awal (T½ plasma 2 buruk, vertigo,
dalam waktu 24-48 jam. jam), sisanya diekskresi lemas dan astenia
Setelah pemberian IV, lebih lambat. Pada juga pernah
efek hipotensif gagal ginjal akan dilaporkan,
berlangsung selama 10- memperlambat ekskresi umumnya terjadi
16 jam dan hipertensi dan meningkatkan T1/2 pada awal terapi.
berulang dalam waktu 48 obat menjadi 4-6 jam.
jam. Obat yang tidak
terabsorpsi akan
diekskresikan melalui
DISTRIBUSI feses.

Melintasi barrier darah-

otak,
Metildopa melintasi
plasenta pada manusia
dan didistribusikan ke
susu (ASI).
Protein Plasma Binding /
Ikatan Protein plasma
Terikat protein plasma
dengan Lemah

METABOLISME

Dimetabolisme di otak
menjadi α-
methylnorepinephrine,
yang secara farmakologi
merupakan metabolit
aktif, metabolit aktif
lainnya termasuk α-
methylepinephrine dan
α-methyldopamine.
Dimetabolisme
Ekstensif, mungkin di
saluran pencernaan dan
hati, menjadi konjugat
sulfat.

EKSKRESI

Rute Eliminsi
49% dari dosis IV
diekskresikan dalam urin
(melalui filtrasi
glomerulus) sebagai obat
induk dan konjugat
 sulfat,
70% dari dosis oral
diekskresikan dalam urin
sebagai obat induk dan
metabolites.
Metildopa yang tidak
diserap diekskresi dalam
feses dalam bentuk tidak
berubah.
Waktu Paruh (Half life)
Paruh plasma adalah 105
atau 90-127 menit untuk
metildopa atau
methyldopate,secara
berurutan.
Populasi Khusus
Pada pasien dengan
gangguan ginjal, Klirens
ginjal menurun.
Dihapus oleh
hemodialisis dan
peritoneal dialysis.

10. DIURETIKA
NAMA OBAT FARMAKOKINET FARMAKODINA INDIKASI ESO
IK MIK
FUROSEMIDA Absorbsi Loop diuretic udem karena Efek samping yang
terutama bekerja penyakit jantung, lebih umum yang
Loop diuretic mudah dengan menghambat hati, dan ginjal. bisa terjadi pada
diserap melelui saluran reabsorpsi elektrolit Terapi tambahan furosemida antara
cerna, denganderajat Na+/k+/2cl. Di ansa pada udem pulmonari lain:
yang berbeda-beda. henle ascenden bagian akut dan udem otak
Bioavalabilitas furosemid epitel tebal: tempat yang diharapkan 1.mual atau muntah
65%sedangkan kerjanya dipermukaan mendapat onset 2.diare
bumetenid hampir 100%. sel epitel dibagian diuresis yang kuat 3.sembelit
luminal (yang dan cepat. 4.kram perut
Distribusi menghadap ke lumen 5.merasa seperti
tubuli). Pada ruangan berputar
Obat golongan ini terikat pemberian IV obat ini (vertigo)
pada protein plasma cenderung 6.pusing
secara ekstensif,sehingga meningkatkan aliran 7.sakit kepala
tidak difltrasi glomerulus darah ginjal ini 8.penglihatan kabur
tetapi cepat sekali relative hanya 9.gatal atau ruam
disekresimelalui system berlangsung sebentar.
transport asam organic di Dengan berkurangnya
tubulus proksimal. cairan ekstra sel
akibat dieresis, maka
Metabolisme aliran darah ginjal
menurun dan hal ini
Obat terakumulasi di akan mengakibatkan
 cairan tubuli dan meningkatnya
mungkin sekali di tempat reabsorpsi cairan dan
kerja didaerah yang lebih elektrolit di tubuli
distal lagi. proksimal. Hal
terakhir ini
Eksresi merupakan suatu
mekanisme
kira-kira ) 2/3 dari asam kompensasi yang
etakrinat yang diberikan membatasi jumlah zat
lV diekskresimelalui terlarut yang
ginjal dalam bentuk utuh mencapai bagian
dan dalam konjugasi epitel tebal henle
dengansenyawa sulfhidil ascendens sehingga
terutama sistein dan mengurangi dieresis.
/-asetil sistein.
SPIRONOLAKTO Farmakokinetik Farmakodinamik Edema yang Beberapa efek
N spironolakton adalah spironolakton, berupa berhubungan dengan samping yang
sebagai berikut : efek utamanya ekskresi aldosteron mungkin timbul
sebagai diuretic hemat berlebihan, setelah
Absorpsi kalium, dan efek efek hipertensi, gagal mengonsumsi
lainnya, termasuk jantung kongestif, spironolactone
Spironolakton sulit larut efek penggunaan hiperaldosteronism adalah:
pada air sehingga tidak secara topical. primer, hipokalemia,
ada sediaan intravena. penanganan 1.Pusing dan sakit
Bioavailabilitas hipersutism, sirosis kepala ringan.
spironolakton belum hati yang diikuti 2.Mual dan muntah.
diketahui pasti dan dengan edema atau 3.Diare.
diperkirakan berkisar asites 4.Pembengkakan di
antara 80-90%. payudara.
Absorpsinya meningkat 5.Kram pada kaki.
bersamaan dengan 6.Impotensi.
penyerapan makanan.
Waktu mencapai puncak
3-4 jam.

Distribusi

Spironolakton dan
cenrenon (metabolit
spironolakton) terikat
pada protein plasma
dalam konsentrasi
terapeutiknya.
Spironolakton dapat
menembus sawar plasma.

Metabolisme

Spironolakton secara
cepat dimetabolisme di
hepar dengan metaboliy
utamanya adalah
carenone.

Ekskresi

Waktu paruh dari

spironolactone adalah 1-2
jam dan waktu paruh
canrenone adalah 13.8
jam. Perubahan waktu
paruh spironolakton
terjadi pada pasien
dengan sirosis hepatis,
yaitu menjadi 9 jam.
Belum ada penelitian dan
ketetapan penyesuaian
dosis pada pasien dengan
gangguan ginjal kronis.
Ekskresi utama
spironolakton adalah
melalui urine (primer)
dan feses (sekunder) dan
juga ditemukan ekskresi
pada air susu ibu (ASI)
sebagai canrenone.
 DAFTAR PUSTAKA

ISO INDONESIA, 2014. vol. 49

:www.univadis.co.id

https://id.m.wikipedia.org/wiki/Bakteriostatik.antibiotik
www.alodokter.com

https://id.wikipedia.org/wiki/Rifampisin

http://pionas.pom.go.id/monografi/rifampisin

https://www.alodokter.com/pyrazinamide

https://www.alomedika.com/obat/antiinfeksi/antituberkulosis/pyrazinamide/farmakologi

https://www.alomedika.com/obat/antiinfeksi/antituberkulosis/ethambutol

https://www.alomedika.com/obat/antiinfeksi/antituberkulosis/isoniazid