Radiofarmasi

Setelah UTS
41 DKK 6115
 Pendahuluan
• Penggunaan zat zat Ramengalami
perkembangan pesat, misalnya:
• Diagnostic perniciosa dengan Vit B 12 yang
ditandai dengan radiokobal
• Terapi polycythemia vera menggunakan
fosfor(32 P)
 DEFINISI
• Radiofarmasi adalah sediaan radioaktif yang
didapat dari target yang telah diiradiasi dalam
sutu reaktor nuklir, dan telah mengalami
pengolahan secara kimia misalnya oksidasi,
reduksi,destilasi, ekstraksi, absorpsi serta telah
melalui syarat pemeriksaan seperti sediaan
farmasi konvensional
 Penggolongan
Sediaan Farmasi
1. Isotop primer (primary radioisotope),
misalnya: Na131I, Na2H32PO4
2. Senyawa bertanda (labelled compound),
miasalnya: Hippuran131I, Oleic acid131I,
RIHSA131I
3. Untuk radiologi, misalnya 60Co berupa
jarum/butir-butir dan 192 Ir berupa biji biji
 Pembuatan Sediaan Farmasi
1. Didapatkan dari target yang telah diiradiasi
dalam reaktor nuklir langsung dilarutkan
dalam pelarut, misal: 24Na, 42 K, 82 Br
2. Di dapat dengan cara pemisahan kimia dari
target yang telah diiradiasi. Pemisahan secara
kimia meliputi: oksidasi, reduksi, absorpsi,
desorpsi dengan resin penukar ion atau
pengendapan, misalnya: 131I, 32P, 76 As, 51 Cr,
64 Cu, 55Fe, 35 S
3. Cara penandaan molekul organik sintetis atau
dari tumbuhan/hewan dengan radioisotop
131I, pada Hippuran, diodotirosin, tiroksin,

urasil dan insulin. Sediaan yang ditandai

dengan 125I misalnya antipirin 125I
4. Koloid radioaktif dihasilkan dari
pengendapan logam, metaloid atau garam,
misal: koloid 198 Au dalamsuspensi yang stabil
5. Radioisotop dengan waktu paruh pendek
dihasilkan generator, misal: 87Y 87 Sr, 99Mo
99m Tc
 Bentuk Sediaan
1. Larutan untuk pemakaian oral
Biasanya dikemas dalam wadah tertentu Penicillin
type bottles, untuk menghindari kontaminasi
mikroba digunakan single dose
Sediaan dapat berupa larutan air, alkohol atau
minyak. Contoh: 24Na, 42 K dan 131l
2. Kapsul gelatin untuk pemakaian oral
Cara pemakaian mudah dan kontaminasi tidak ada,
contoh: Na2H32PO4 anhidrat
Kerugian: kemungkinan kapsul tidak larut sempurna
dalam lambung, terjadi reaksi antara
radionuklida dengan kapsul seperti gelatin atau
zat warna
3. Larutan injeksi
Kemasan berdosis tunggal atau ganda,
memenuhi syarat larutan injeksi, seperi
sterilitas, isotonisitas, dan bebas pirogen.
Sediaan dipakai terutama untuk radioisotop
yang berumuur pendek, agar unsur aktif
segera mencapai sasaran dan dapat segera
dideteksi, misal 99m Tc dg t1/2 =6 jam dan 113m
In dengan t1/2 =1,7 jam
4. Bentuk sediaan liofilisasi/Lyophilized Products
Sediaan dalam botol, sebelum digunakan dalam
pelarut yang sesuai(model Kit)
Pemeriksaan Sediaan Radiofarmasi
1. Pemeriksaan Fisika
Pada pemeriksaan fisika konsentrasi radioaktif
dinyatakan dalam satuan Curie, mCi atau Bq.
Alat yang digunakan untuk menentukan
konsentrasi adalah Geiger Muller counter dan γ-
scintillation counter
Kemurnian radioaktif/radionuklida/ radioisotop
artinyatidak boleh mengandung zat radioaktif
lain kecuali yang tertera pada etiket
Pengotoran radioaktif mungkin terjadi karena
Nuclear side reaction, misal pada pembuatan 198
Au mungkin ada 199 Au yang merupakan
pengotor
2. Pemeriksaan Kimia
Dilakukan uji kemurnian radiokimia, yaitu zat
radioaktif harus berada dalam bentuk kimia
yang ditentukan. Contoh: larutan Na 131I tidak
dikotori senyawa Na 131IO3 ; larutan
Hippuran131I tidak boleh mengandung 131I
bebas
Kemurnian larutan Na 131I tanpa pembawa yang
hanya mengandung Na2CO3 dan NaI dalam
jumlah sedikit, lebih besar dibandingkan
dengan sediaan Na 131I dalam kapsul gelatin
3. Pemeriksaan Biologi
Dilakukan pemeriksaan sterilitas sesuai Farmakope,
pemeriksaan pirogen sesuai Farmakope USP,
pemeriksaan toksisitas serta pemeriksaan
biological affinity
Pengurangan radioaktivitas di dalam tubuh dapat
disebabkan oleh ekskresi atau peluruhan
Jika peluruhan/pengurangan radioaktivitas hanya
karena peluruhan radioaktif maka Konsentrasi
Aktivitas(C) yang tertinggal didalam jaringan
selama waktu t adalah:
Ct =C0.e-λt
C0 adalah konsentrasi awal
Ct adalah konsentrasi setelah waktu t
 APLIKASI SEDIAAN FARMASI
1. APLIKASI DIAGNOSTIK
Radioisotop dapat digunakan secara internal
untuk mendeteksi penyakit tertentu, lokasi
dan sejauh mana penyakit tsb sudah
menyebar
a. Iod Radioaktif dan Kelenjar Tiroid
Uji aplikasi tiroid menggunakan radioiodin
dengan meminum larutan radioakif NaI
Pasien duduk, γ-scintillation radiation detector
ditempatkan pada leher dekat kelenjar tiroid
Detektor mengukur kecepatan pembentukan iod
radioaktif dengan kelenjar tiroid
Dengan cara ini keaktifan kelenjar tiroid dapat
terdeteksi
Iod radioaktif yang digunakan kemudian
berubah menjadi tiroksin di dalam tiroid
Pengukuran radioaktif tiroksin secara kuantitatif
dalam darah sesudah 48 jam pemberian 131 I
dapat memberi informasi memberi informasi
efisiensi kelenjar tiroid, menentukan posisi
dan ukuran kelenjar tiroid
b) Radiotracers untuk melihat fungsi dan
penyakit darah
Vitamin B12 diperlukan pada proses
pembentukan sel darah merah. Vitamin B12
merupakan senyawa organik yang
mengandung logam Co yang dapat dilabel
Radioaktif yang biasa digunakan adalah 57 Co
dan 58Co yang dihasilkan siklotron dengan
waktu paruh lebih cepat dibandingkan 60 Co
c) Pernicious Anemia
Anemia pernisiosa adalah kondisi dimana tubuh
kekurangan vitamin B12 yang diperlukan untuk
menghasilkan sel darah merah
Kurang dari 1 μg 58Co labelled vitamin B12,
diberikan per oral kemudian diperiksa kadar
yang terdapat dalam drah, hati , dan hasil
ekskresi. Pasien pernicious anemia hanya dapat
mengabsorpsi sebagian kecil vitamin dibanding
pasien normal
d) Kadar Besi dalam Darah
Besi merupakan bagian hemoglobin dalam
pembentukan darah. Pemberian radioaktif besi
59 Fe atau 55Fe dapat mendiagnosis fungsi zat

tersebut dalam darah

Biasanya setelah 16 minggu sel darah yang usang
musnah di dalam limpa, terurai dan diekskresi
Jika tubuh kekurangan zat besi, besi dari sel akan
disirkulasikan kembali ke dalam kelenjar
pembentuk darah
e) Labelling of blood cells
Larutan radioaktif fosfat dilabel 32 P atau kromat
yang mengandung 51Cr ditambahkan ke dalam
sampel darah pasien dan disuntikkan kembali
secara intra vena ke dalam aliran darah.
Volume total darah dapat ditentukan dengan
metode Isotope dilution technique
f) Tumor Otak
kelenjar otak yang normal mempunyai
penghalang(barrier) yang dapat melindungi/
mencegah masuknya banyak zat dari aliran darah
ke dalam otak, tapi jika ada tumor otak, barrier
tadi sering rusak, sehingga radioisotop perunut
digunakan 32P.
Saat ini yang digunakan untuk menentukan lokasi
tumor adalah γ-ray emitters arsenic-76 dan
copper-64
2. APLIKASI TERAPEUTIK
Dasar pengobatan kanker dengan ionisasi
radiasi
Sel sel kanker terutama tersusun dari sel sel
yang mudah membelah dan belum matang
sempurna sehingga lebih mudah terbunuh
oelh radiasi dibandingkan sel jaringan tubuh
normal disekitarnya
Terapi isotopik diaplikasikan hanya untuk
penyakit penyakit yang mengalami perluasan
sel yang tidak berfungsi atau overactive
a) External sources
Jika radioisotop digunakan sebagai sumber
tertutup atau sumber luar dosis berakhir jika
sumber diambil dari tubuh
b) Teletherapy Units
Mengandung sejumlah kilo Curie 60Co atau 137Cs
yang sering digunakan dalam penyembuhan
luka, pasca operasi
c) Surface sources
Untuk pemakaian kulit dan mata, terapi terdiri
dari aplikator yang mengandung pure beta
emitters seperti 32 Pdan 90 Sr
d) Extracorporeal irridiation
digunakan pada kanker tulang misalnya 32P, 131 I
dan 90 Y
e) Internal sources
198Au disuntikkan dalam bentuk suspensi koloid

secara intraperitoneal atau intrapleural akan

membunuh tumor pada permukaan.
Digunakan untuk pengobatan kanker prostat
f) 192Ir
Terdiri dari butir butir 192Ir pada pita nilon yang
diimplantasikan ke dalam tubuh untuk
pengobatan tumor
g) Natrium fosfat (32P)
Digunakan untuk pengobatan polycythemia vera
untuk mengurangi kecepatan pembentukan
eritrosit. 32P dimetabolisme seperti P non
isotop, sehingga terdistribusi secara cepat ke
semua jaringan termasuk sumsum tulang
h) Yttrium (90Y)
Mempunyai waktu paruh 64 jam. Pembentukan
kelat dengan N etilenhidroksilamin-asam tri
asetat terkumpul di dalam tulang dan dipakai
untuk memperkirakan adanya kelainan
darah, digunakan untuk pengobatan
leukemia
i) Natrium Iodida (131I)
Dipakai untuk hipertiroidisme
j) Iod (125I) dengan waktu paruh 60 hari
Secara implantasi, permanen untuk pengobatan
deep –scated tumor, misalnya di dada
3. FUNGSI RADIOASAI
Adalah penggunaan radioisotop sebagai bahan
pembantu untuk mengukur kecepatan proses
biologi. Ada 3 macam fungsi radioasai, yaitu:
a) Kecepatan Transfer Isotop
Dalam hal ini substansi bertanda disuntikkan ke
suatu bagian sistem vaskular dan dihitung
waktu yang diperlukan untuk mencapai
bagian tertentu tubuh. Dapat digunakan
untuk mengukur cardiac output
(radioiodinated serum albumin dengan dosis
25μCi)
b) Kecepatan Peluruhan Isotop
Kecepatan hilangnya isotop dari suatu jaringan setelah
disuntikkan, dapat dianggap sebagai kecepatan
sirkulasi jaringan tsb. Contoh, Radiosodium chloride
c) Proses Metabolik dan Konsentrasi Isotop
Penggunaan radioisotop untuk menentukan fungsi
jaringan tubuh, misalnya
131 I radioaktif untuk meneliti fungsi kelenjar tiroid

Deteksi pernicious anemia (The Schilling Test)

menggunakan 58Co labelled vitamin B12
Thyroid clearance test
Merupakan uji kecepatan pelepasan 131 I dalam
plasma
Sejumlah kecil isotop diberikan iv, selama 30
menit kecepatan uptake diukur
Iod yang dikumpulkan oleh tiroid per menit
dibagi dengan konsentrasi rata rata 131 I
(μCi/mL) dalam plasma dan disebut thyroid
clearance (ml/menit).
Nilai :normal 25ml/menit
hipertiroid 250ml/menit
hipotiroid 2ml/menit