SEDIAAN RADIOFARMASI

SUTRININGSIH,M.Farm,Apt
 DEFINISI
1. Menurut Wolf & Tubis ( USA) :
Sediaan radiofarmasi adalah suatu senyawa
radioaktif dengan maksud untuk dimasukkan ke
dalam tubuh manusia, baik untuk tujuan terapi
maupun diagnostika serta mengalami perubahan
metabolisme di dalam tubuh.
2. Menurut Y.Cohen ( Perancis )
Sediaan radiofarmasi adalah suatu senyawa
radioaktif yang dimasukkan ke dalam tubuh
manusia,baik secara oral maupun parenteral,serta
tdk berada dalam wadah tertutup ( sealed sources)
karena itu akan ikut mengalami perubahan
metabolisme di dalam tubuh.
 DEFINISI
Sediaan radiofarmasi adalah sediaan
radioaktif yang didapat dari target yang n
telah di iradiasi dalam suatu reaktor nuklir,
dan telah mengalami suatu pengolahan
kimia,misalnya : oksidasi / reduksi;
destilasi ; ekstraksi ; absorpsi dan telah
melalui suatu syarat pemeriksaan seperti
sediaan farmasi yang konvensional.
 PENGGOLONGAN SEDIAAN
RADIOFARMASI
1.Isotop primer ( primary radioisotope)
misalnya Na131I , Na2H32PO4 dan H235SO4
2.Senyawa bertanda ( labelled compound)
misalnya Hippuran-131I ; Rose – Bengal -131I ;
Oleic – acid – 131I ; RIHSA – 131I
3.Untuk radiologi misalnya 60Co berupa jarum /
butir – butir dan 192Ir berupa biji - biji
 PENGGUNAAN SEDIAAN
RADIOFARMASI
1. Wadah tertutup ( Sealed sources). Sediaan ini
dipakai untuk bidang radiologi dan bukan
untuk terapi, misalnya : 60Co dalam bentuk
jarum atau butir ; 192Ir dalam bentuk butir ;
serta 226Ra dalam bentuk jarum .
2. Wadah terbuka ( unsealed sources ) .
Sediaan ini dipakai dalam bidang kedokteran
nuklir dan umumnya bukan diagnostika .
 PEMBUATAN SEDIAAN
RADIOFARMASI
• 1. Didapat dari TARGET yang telah di –
iradiasi dalam reaktor nuklir lalu langsung
dilarutkan dalam pelarut, misalnya ;
24Na,42K dan 82Br .

• 2 . PEMISAHAN KIMIA,meliputi cara

oksidasi ,reduksi,absorpsi,desorpsi
dengan resin penukar ion ( ion exchange)
atau pengendapan. Cara pemisahan kimia
merupakan cara yg paling umum
dilakukan,misalnya : 131I ; 32P ; 76As ; 51Cr ;
64Cu ; 55Fe dan 35S
 PEMBUATAN SEDIAAN
RADIOFARMASI
3. CARA PENANDAAN molekul organik sintetik atau
dari tumbuhan / hewan dengan radioisotop, misalnya
: Sediaan yang ditandai dengan 131I seperti Hippuran ;
Diiodotirosin ; Diodon ; Rose Bengal ; Tiroksin ; Urasil
dan Insulin. Sediaan yang ditandai dengan 125I ,misalnya
Diodon ; Antipirin dan Rose Bengal.
4. KOLOID radioaktif dihasilkan dari pengendapan
logam,metaloid atau garam,misalnya Koloid Aurum –
198 dalam bentuk partikel dengan diameter kurang dari
100 mm dalam suspensi yang stabil.
5. Radioisotop dengan WAKTU – PARUH PENDEK
dihasilkan dari GENERATOR, misalnya
87Y menjadi 87Sr dan 99Mo menjadi 99mTc
 BENTUK SEDIAAN RADIOFARMASI
1. Larutan untuk pemakaian oral
Biasanya dikemas dalam wadah tertentu yang dinamakan
“Penicillin type bottles”. Untuk menghindari terjadinya
kontaminasi mikroba digunakan “ Single dose bottles”.
Sediaan dapat berupa larutan air; alkohol dan minyak,
misalnya : Larutan 24Na; 42K dan 131I .
2. Kapsul gelatin untuk pemakaian oral
Cara pemakaiannya mudah dan bahaya kontaminasi tidak
ada . Larutan ini diserap oleh dinding kapsul atau zat inert
yang ditambahkan,misalnya : Na2HPO4 anhidrat.
Kerugiannya adalah : ada kemungkinan kapsul tidak larut
sempurna dalam lambung atau reaksi antara radionuklida
dengan komponen – komponen kapsul seperti ; gelatin;
zat warna atau antiseptika.
 BENTUK SEDIAAN RADIOFARMASI
3. Larutan injeksi
Kemasan mengandung satu dosis atau
lebih. Syarat larutan injeksi biasa harus
dipenuhi seperti : sterilitas ; isotonisitas
dan bebas pirogen. Sediaan dipakai
terutama untuk radioisotop yang berumur
sangat pendek sehingga unsur aktif
segera mencapai sasaran dan dapat
segera dideteksi, misalnya 99 Tc dengan t1/2
= 6 jam ; 113mIn dengan t1/2 = 1,7 jam
 BENTUK SEDIAAN
RADIOFARMASI
4. Bentuk “ Lyophilized Products “ atau
sediaan liofilisasi
Sediaan dalam botol,sebelum digunakan harus
dilarutkan dalam pelarut yang sesuai ( model
kit ).
PEMERIKSAAN SEDIAAN RADIOFARMASI

1. PEMERIKSAAN FISIKA
Pada pemeriksaan fisika konsentrasi
radioaktif dinyatakan dalam satuan
Curie ;mCi ;µCi atau Bq . Alat yang
dipakai untuk menentukan konsentrasi
adalah Geiger Muller Counter dan ˠ -
scintillation counter.
PEMERIKSAAN SEDIAAN RADIOFARMASI

2. PEMERIKSAAN KIMIA,dilakukan dgn ;

a. KROMATOGRAFI KERTAS
Yang dapat diperiksa dengan kromatografi
kertas,misalnya : senyawa radioaktif seperti
larutan Na131I ; Na99mTcO4 dan senyawa
bertanda seperti Rose – bengal – 131I ; 99mTc-
Sn-glukonat. Kromatografi dilakukan
menggunakan kertas Whatman no 1 dengan
eluen metanol serta analisator saluran tunggal (
detektor NaI). Sesudah dielusi ,dikeringkan lalu
kertas dipotong – potong setiap 1 cm dan
dicacah.
 PEMERIKSAAN SEDIAAN RADIOFARMASI
b. ELEKTROFORESIS KERTAS
Cara elektroforesis kertas dapat digunakan untuk
memisahkan komponen senyawa radioaktif dalam suatu
campuran,misalnya : campuran antara senyawa bertanda
radioisotop dengan radioisotop bebasnya. Pada penentuan
kemurnian Bromsulfoftalcin ( BSP) -131I dengan reaksi sbb:
BSP + Na131I → ( BSP) -131I + sisa 131I-

• Prinsip deteksi sama dengan kromatografi

kertas.Setelahelektroforesis,kertas dipotong,dikeringkan
dan dicacah. Bercak 131I- Berwarna coklat ( buat
pembanding). Pengotoran 131I- dapat dihitung dengan rumus
sebagai berikut :
• Aktivitas / cacahan 131I- x 100%
• Aktivitas total
 PEMERIKSAAN SEDIAAN RADIOFARMASI
c.KROMATOGRAFI LAPIS TIPIS ( TLC)
Kromatografi lapis tipis menggunakan plat lapisan tipis
polyethyleneerephthalate yang dilapisi silika gel dengan
eluen metanol ; misalnya untuk menentukan kemurnian
radiokimia senyawa bertanda
99mTc –Sn- Glukonat atau 99mTc – S – mikrokoloid.

Pendeteksian dapat dilakukan dengan cara :

Pencacahan ( seperti pada kromatografi kertas) yaitu
dikeringkan,dipotong dan dicacah; dengan film ( X-ray
film ) dimana intensitas sinar radioaktif yang
dipancarkan oleh suatu radioisotop sebanding dengan
kehitaman yang ditimbulkan pada film tersebut dan
intensitas kehitaman ini dapat diukur dengan
densitometer; dengan senyawa pewarna dan dengan
sinar UV,yaitu fluoresensi.
 PEMERIKSAAN BIOLOGI
Pada pemeriksaan biologi dilakukan pemeriksaan sterilitas
yaitu seperti uji sterilitas pada farmakope indonesia;
pemeriksaan pirogen seperti pada Farmakope Indonesia
dan USP ; pemeriksaan toksisitas seperti pada
farmakope serta pemeriksaan biological affinity.
Waktu paruh efektif dan waktu paruh biologis.

Pengurangan radioaktivitas di dalam tubuh dapat

disebabkan oleh ekskresi atau oleh peluruhan. Jika
peluruhan / pengurangan radioaktivitas hanya terjadi
karena peluruhan radioaktif, maka konsentrasi aktivitas (
C) yang tertinggal di dalam jaringan selama waktu t
adalah
Ct = C0.e-^.t
 PENENTUAN DOSIS
Ada 3 hal yg perlu diperhatikan ,yaitu:

Sensitivitas alat pengukur isotop. Jika efisiensi hanya

50% dan minimum kecepatan pencacahan yang
dapat diterima = 111 cpm ( count perminute),berarti
aktivitas minimum sampel yang diperlukan adalah
222 cpm ( peluruhan per menit ) atau 3,7 per detik
= 10-4 mikro Curie = 10-4 µCi
 PENENTUAN DOSIS
2. Faktor pengenceran. Misalnya berat binatang
percobaan 500 gram. Sampel darah yang akan
diambil untuk penentuan aktivitas = 1 ml.jadi faktor
pengenceran adalah 500.
Contoh Soal
Penentuan distribusi radioisotop pada binatang
menunjukkan pengenceran = 500. Maka minimum
count yang dibutuhkan dalam sampel = 500 x 10-
4µCi = 5 x 10-2 µCi jika radioisotop hanya
terdistribusi dalam darah dan diperkirakan
sebesar 10% dari berat tubuh terdiri dari
darah,maka faktor pengenceran adalah 10% x
500 = 50
 PENENTUAN DOSIS
3. Faktor pembawa kimia ( chemical carrier factor)
dipakai untuk menentukan aktivitas spesifik karena
penambahan zat pembawa yang non – radioaktif
dapat menurunkan aktivitas spesifik ( aktivitas
spesifik adalah aktivitas per unit volume atau per
unit berat atau per unit ekivalensi kimia ),misalnya
10 mg sampel Ba14CO3 100 cpm,maka aktivitas
spesifiknya adalah 10 cpm / mg BaCO3; 44,7
cpm/mg ,CO2 = 164,1 cpm / mg C atau 1970
cpm / µ moie.
 PENENTUAN DOSIS
Berat atom Ba = 137 ; C = 14 ; O = 16
Ba14CO3 = 199
14CO = 46
2

BaCO3 = 197 = 16,41

C 12
BaCO3 = 197 = 4,477
CO 44
10 cpm BaCO3 = 44,77 cpm CO2 = 164,1 cpm C
mg mg mg
TERIMA KASIH