SEDIAAN RADIOFARMASI

(SEDIAAN,SYARAT DAN
WADAH)

RADIOFARMASI (6,7)
FITRI ZAKIAH
A. PENGERTIAN
1. Menurut Wolf dan Tubis (USA) : suatu senyawa RA
dengan maksud untuk dimasukkan ke dalam tubuh
manusia, baik utuk tujuan terapi maupun diagnostika
serta mengalami perubahan metabolisme di dalam
tubuh
2. Menurut Y. Cohen (Perancis) : suatu senyawa RA
yang dimasukkan ke dalam tubuh manusia, baik secara
oral atau parenteral, serta tidak dalam wadah tertututp,
karena itu akan ikut mengalami perubahan
metabolisme di dalam tubuh.
Definis umum
RADIOFARMASI adalah sediaan RA yang didapat dari
target yang telah diiradiasi dalam suatu reaktor nuklir dan
telah mengalami suatu pengolahan kimia dan telah melalui
suatu syarat pemeriksaan seperti sediaan farmasi
konvensional.

PENGOLAHAN KIMIA YANG DIMAKSUD

ANTARA LAIN:
REDOKS, DESTILASI, EKSTRAKSI, ABSORPSI
B. PENGGOLONGAN OBAT RF
ISOTOP PRIMER
SENYAWA BERTANDA
UNTUK RADIOLOGI

CARI CONTOH SEDIAAN OBAT DARI

GOLONGAN OBAT RF DIATAS !
Sediaan radiofarmaka dapat berupa larutan
untuk pemakaian oral, kapsul gelatin untuk
pemakaian oral dan larutan injeksi
(Citra, 2014)
C. PENGGUNAAN SEDIAAN RF
WADAH TERTUTUP
UNTUK RADIOLOGI, BUKAN UNTUK TERAPI
CONTOH : 60Co dalam bentuk jarum/bulir; 192Ir dalam bentuk
bulir; 226Ra dalam bentuk jarum

WADAH TERBUKA
UNTUK KEDOKTERAN NUKLIR, BUKAN
UNTUK DIAGNOSTIK
CONTOHNYA ???
WADAH TERTUTUP
Radiofarmasi harus disimpan dalam wadah yang tertutup dan
disimpan di daerah yang ditugaskan untuk tujuan tersebut.
Kondisi penyimpanan harus sedemikian rupa sehingga
maksimal laju dosis radiasi yang memungkinkan orang terkena
berkurang ke tingkat yang dapat diterima.
Persiapan radiofarmaka yang dimaksudkan untuk digunakan
parenteral harus disimpan dalam segelas botol, ampul atau
jarum suntik yang cukup transparan untuk memungkinkan
pemeriksaanvisual terhadap isi.
Wadah kaca dapat menggelapkan di bawah pengaruh radiasi
(WHO, 2008).
Digunakan dalam bidang radiologi bukan untuk terapi.
Misalnya 60-Co dalam bentuk jarum.
WADAH TERBUKA
Wadah terbuka yang biasa digunakan adalah kapsul
gelatin.
Digunakan untuk bidang kedokteran nuklir dan umumnya
bukan untuk doagnostik.
Dimana penggunaan dalam zat radioaktif yang larut
diberikan melalui suntikan atau dengan cara menelan
seperti kapsul, gelatin.
Biasanya radiofarmasi dengan wadah terbuka digunakan
untuk obat-obatan dan penelitian biologi, bahan radioaktif
terbuka dapat bergerak dan jika tidak terkontrol akan
menyebakan kontaminasi.
Contoh : kapsul gelatin yang berisi Na131-I atau dalam
bentuk gas seperti 13-O.
D. PEMBUATAN SEDIAAN RF
• Didapat dari TARGET yang telah diiradiasi dalam reactor
nuklir, lalu langsung dilarutkan dalam pelarut, misalnya
:24Na, 42K dan 82Br
• Didapat dengan cara PEMISAHAN KIMIA dari target
yang telah diiradiasi. Pemisahan secara kimia meliputi
oksidasi; reduksi; absorpsi; desorpsi dengan resin
penukar ion (ion exchange) atau pendapata. Cara
pemisahan kimia merupakan cara yang paling umum
dilakukan, misalnya: 131I; 32P; 76As; 51Cr; 64Cu; 55Fe;
dan 35S.
Cara Pembuatan sediaan RF….
• Cara PENANDAAN molekul organic sintesis atau dari
tumbuhan/hewan dengan radioisotope,

Penanda Obat RadioFarmasi

131I Hippura; Diiodotirosin; Diodon; Rose Bengal;
Tiroksin; Urasil dan Insulin

125I Diodon; Antipirin dan Rose Bengal

Cara Pembuatan sediaan RF….

• KOLOID radioaktif dihasilkan dari pengendapat logamm,

metalloid atau garam, misalnya Koloid Arum-198 dalam
bentuk partikel dengan diameter kurang dari 100 mm
dalam suspense yang stabil
• Radioisotope dengan WAKTU-PAUH PENDEK dihasilkan
dari GENERATOR,
misalnya 87Y menjadi 87Sr
99Mo menjadi 99Tc

(Leswara:2008)
E. BENTUK SEDIAAN RF
1. Larutan untuk pemakaian oral
2. KAPSUL GELATIN UNTUK PER ORAL
3. LARUTAN INJEKSI
4. BENTUK Lyophilized Products/ sediaan liofilisasi

(Leswara:2008)
1. Larutan untuk pemakaian oral
Biasanya dikemas dalam wadah tertentu yang
diamankan penicillin type bottles.
Untuk menghindari terjadinya kontminasi mikroba
digunakan Single dose bottle.
Sediaan dapat berupa larutan air; alcohol dan minyak.
misalnya larutan 24Na; 42K dan 131I
2. KAPSUL GELATIN UNTUK PER ORAL

Cara pemakaiannya mudah dan bahaya kontaminasi

tidak ada.
Larutan ini diserap oleh dinding kapsul atau zat inert
yang ditambahkan, misalnya Na2HPO4 anhidrat.
Kerugiannya adalah ada kemungkinan kapsul tiak larut
sempurna dalam lambung atau reaksi antara
radionuklida dan komponen-komponen kapsul, seperti
gelatin, zat warna, atau antiseptic.
3. LARUTAN INJEKSI
Kemasan mengandung satu dosis atau lebih.
Syarat larutan injeksi biasa harus dipenuhi, seperti
sterilitas, isotonisasi, dan bebas pirogen.
sediaan dipakai terutama untuk radioisotope yang
berumur sangat pendek sehingga unsur aktif segera
mencapai sasaran dan dapat segera dideteksi,
misalnya 99mTc dengan t1/2 = 6 jam,
113mln dengan t
1/2 = 1,7 jam
4. BENTUK Lyophilized Products/ sediaan liofilisasi

Sediaan dalam botol, sebelum digunakan harus

dilarutkan dalam pelart yang sesuai(model kit).
F. SYARAT SEDIAAN RADIOFARMASI
• Memenuhi standar Farmakope; sebagai sediaan oral
atau sediaan parenteral sesuai dengan penggunaannya.
• memenuhi syarat sebagai sumber radiasi terbuka,
yang berarti bahwa senyawa radioaktif :
a. tidak dikungkung sehingga dapat berinteraksi (secara
kimiawi, biologis ataupun immunologis) dengan
komponen di dalam tubuh manusia,
b. radiasi dapat mengiradiasi komponen di dalam tubuh
manusia

(Swasono, 2004).
Syarat Sediaan Oral (Gelatin, Kapsul)
Radioaktivitas dalam tiap kapsul seragam
• Tidak toksik
• Kemurnian radioaktif terjamin
• Keseragaman kandungan dan sediaan
• Homogen
• Disolusi (tidak berlaku untuk gelatin lunak, kecuali bila
dinyatakan dalam masing-masing monografi)
(Anonim, 2009)
Syarat Sediaan Parenteral
• Persyaratan umum monografi untuk sediaan parenteral bahwa
suntikan tersebut harus mengandung pengawet antimikroba
yang cocok dalam konsentrasi yang sesuai. Tidak
selalu berlaku untuk persiapan radiofarmaka.
• Suntikan radiofarmaka yang waktu hidupnya lebih besar dari
satu hari dan yang tidak mengandung pengawet antimikroba
harus disediakan dalam wadah singledose.
• Jika persiapan seperti diberikan dalam wadah multidose harus
digunakan dalam waktu 24 jam setelah penarikan dari dosis
pertama, suntikan radiofarmaka yang waktu hidup lebih besar
dari satu hari dan itu jangan mengandung pengawet
antimikroba bila mungkin diberikan dalam wadah multidose.
• SetelahPenarikan dari dosis pertama, wadah harus disimpan
pada suhuantara 2 ° dan 8 °C dan isi digunakan dalam waktu 7
hari
(WHO, 2008).
Syarat sediaan Injeksi…
Ada beberapa persyaratan untuk larutan injeksi yang
biasanya harus dipenuhi antara lain (Citra, 2014):
• Sterilitas
• Isotonisitas
• Bebas pirogen
• Jernih
G. Sediaan liofilasasi Radiofarmasi
• Sediaan liofilasasi yaitu sediaan dalam botol, sebelum
digunakan harus dilarutkan dalam pelarut yang sesuai
(model kit).
• Produk radiofarmaka saat ini tersedia baik dalam bentuk
kit kering radiofarmaka maupun dalam bentuk cair/larutan
senyawa bertanda radioaktif sesuai dengan
kegunaannya.
• Pada umumnya sediaan/kit radiofarmaka yang beredar
dipasaran dibuat dalam bentuk kering (Lyophilized)
seperti kit MDP, kit DTPA, kit MIBI dan lain-lain karena
dalam kondisikering sediaan radiofarmaka lebih stabil dan
praktis (Anna R, dkk., 2013).
Metode freeze drying/ Liofilisasi
• Metode freeze drying atau yang dikenal dengan
pengeringan beku.
• Metode freeze drying (liofilisasi) merupakan metode yang
sesuai untuk bahan sampel yang sensitif terhadap panas
dan baik sekali digunakan dalam pengembangan farmasi.
• Freeze Dryer merupakan sarana alat/mesin untuk
mengeringkan bahan dengan pemanasan suhu rendah.
• Freeze drying merupakan proses penting dalam preparasi
sampel dan untuk pengawetan serta penyimpanan
berbahan biologis, farmasi dan makanan
(Anna R, dkk., 2013).
Metode freeze drying/ Liofilisasi
• Freeze Drying (pengeringan beku) atau liofilisasi adalah
proses pengeringan dari bahan cair yang dibekukan,
kemudian diperlakukan dengan suatu proses pemanasan
ring an dalam suatu ruang/chamber hampa udara.
• Kristal es yang terbentuk selama tahap pembekuan,
menyublim jika dipanaskan pada tekanan hampa yaitu
berubah secara langsung dari es menjadi uap air tanpa
melewati fase cairo Kemudian akan dihasilkan produk
yang bersifat porous, tidak merusak bahan/senyawa dan
terjaga kualitasnya serta aman.
• Teknik pengeringan cara ini dipilih agar diperoleh kit
kering guna memperpanjang waktu pemakaiannya
(kestabilan kit)
(Anna R, dkk., 2013).
H. CARA MENDAPATKAN SEDIAAN RF

• Nuclear fission
• Charged particle bombardment
• Neutron bombardment
• Radionuclide generator systems

(Astuti, 2014)
Nuclear fission
• Nuklida dengan nomor atom tinggi dan umum terjadi
reaksi fisi pada uranium-235 dengan neutron dalam
reaktor nuklir.
• Sebagai contoh,yodium-131, molibdenum-99 dan xenon-
133 dapat diproduksi dengan cara ini.
• Radionuklida dari proses tersebut harus hati-hati
dikendalikan untuk meminimalkan
ketidakmurnian/ pengotor radionuklida.
Charged particle bombardment
Radionuklida dapat dihasilkan dengan membombardir
bahan target dengan partikel bermuatan di accelarators
partikel seperti siklotron.
Neutron bombardment
• Radionuklida dapat diproduksi dengan membombardir
bahan target dengan neutron dalam reaktor nuklir.
• Reaksi nuklir yang diinginkan akan dipengaruhi oleh
energi dari partikel dan oleh komposisi isotopdan
kemurnian bahan target
Radionuclide generator systems
• Radionuklida waktu paruh pendek dapat dihasilkan dengan
cara sistem generator radionuklida yang melibatkan pemisahan
anak radionuklida dari induknya yang berumur panjang dengan
pemisahan kimia atau fisik.
• Generator radioisotop adalah suatu sistem penghasil
radioisotop melalui peluruhan radioisotop induk menjadi
radioisotop anak dengan memancarkan radiasi.
• Persyaratan generator radioisotop adalah Radionuklida induk
mempunyai waktu paruh yang lebih panjang dibandingkan
radionuklida anak.
• Radionuklida anak harus dapat dipisahkan dari radionuklida
induk dengan kemurnian yang tinggi dan tidak bersifat toksis.
• Untuk keamanan dan kenyamanan pengguna, generator
radioisotop harus mudah dibawa dan dioperasikan, dikemas
dalam kemasan yang dapat mengurangi paparan radiasi
sekecil mungkin
I. WADAH UNTUK SEDIAAN RF
• Bila wadah mengandung zat radioaktif maka
pembungkusan mensyaratkan adanya perlakuan
tambahan, yakni pemberian perisai timbal.Tiap desain
pembungkus yang digunakan untuk radiofarmaka
hendaklah disertifikasi oleh BAPETEN.Informasi berikut
hendaklah tercantum pada instruksi pembungkusan
(Anonim, 2012)
KOMPOSISI WADAH
• Nama produk;
• Deskripsi bentuk dan dosis radiofarmaka, kekuatan, konsentrasi
radioaktif pada tanggal dan waktu yang dicantumkan (jam dan menit);
• Ukuran bungkusan yang dinyatakan dalam jumlah vial, berat atau
volume dari isi vial;
• Bila perlu, pada bahan pembungkus hendaklah dicantumkan instruksi
yang jelas mengenai penanganan; dan
• Bila perlu, gunakan bahan pembungkus cetak yang relevan. Bila
tidak, label cetak dengan mencantumkan data produk yang memadai,
dianggap cukup untuk pengiriman.
• Dispensing, pembungkusan dan transportasi radiofarmaka hendaklah
mengikuti peraturan Otorita Pengawasan dan atau pedoman
internasional.Bahan pembungkus dapat meliputi kotak thermocol,
kotak karton, wadah timah, kapas penyerap, wadah timbal, label, dan
lain-lain
(Anonim, 2012)
TO BE CONTINUED…