Nama : Gilda Tasya M T

NIM : KHGC 18077

Resume Materi Farmakologi

A. ASPEK BIOFARMASI, FAMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

Obat
Semua zat baik kimiawi, hewani maupun nabati yang dalam dosis layak dapat
menyembuhkan, meringankan atau
mencegah penyakit atau gejala-gejalanya
Aspek-aspek farmakologi
1. Aspek Bio Farmasi
- Tablet pecah
- Granul Pecah
- Zat aktif lepas dan terlarut
2. Fase Farmakokinetika
- Absorpsi
- Metabolisme
- Distribusi
- Ekskresi
3. Fase Farmakodinamika Interaksi dengan reseptor ditempat kerja.
4. Efek obat >>>>>>> (+) atau (-)

Perjalanan Obat dalam Tubuh

1. Fase BIOFARMASI
Tablet pecah, granul pecah, Zat aktif lepas dan terlarut.
2. Fase FARMAKOKINETIKA
Absorpsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi
3. Fase FARMAKODINAMIKA
Interaksi dengan reseptor ditempat kerja
4. Efek OBAT

Absorbsi

Dipengaruhi oleh :

1. Kelarutan Obat
2. Kemampuan difusi melalui sel membran Konsentrasi Obat
3. Luas permukaan kontak obat
4. Bentuk sediaan obat
5. Rute cara pemakaian obat Sirkulasi pada letak absorbs

Metabolisme

Hal-hal yang mempengaruhi :

1. Fungsi hati
2. Usia
3. Keturunan ( Faktor Genetik )
4. Pemakaian obat secara bersamaan

Ekskresi

Organ-organ ekskresi :

1. Kulit
2. Paru-paru
3. Hati
4. ASI
5. Usus
6. Ginjal

Efek-efek obat yang tidak diinginkan

1. Efek samping adalah segala sesuatu khasiat obat tersebut yang tidak diingkan untuk
terapi yang dimaksud pada dosis yang dianjurkan
2. Idiosinkrasi adalah peristiwa dimana suatu obat memberikan efek yang sama sekali
berlainan dari efek normalnya.
3. Allergi adalah peristiwa hipersensitif akibat pelepasan histamin dari mast sel didalam
tubuh
4. Fotosensitasi adalah kepekaan berlebihan untuk cahaya akibat penggunaan obat
5. Toleransi adalah peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus menerus untuk
mencapai efek terapeutik yang sama.
6. Habituasi adalah peristiwa dimana seseorang akan mengalami kebiasaan
menggunaan obat untuk mencapai efek tertentu.
7. Adiksi adalah peristiwa ketergantungan obat secara jasmaniah dan rohaniah.
8. Resistensi adalah keadaan dimana bakteri telah menjadi kebal terhadap obat dan obat
tidak dapat bekerja lagi terhadap kuman-kuman tertentu yang memiliki daya tahan
yan lebih kuat.
9. Supra Infeksi adalah infeksi-infeksi tambahan yang terjadi pada waktu pengobatan
dengan suatu kemoterapi tertentu yang sedang berlangsung dimana sifat infeksinya
berbeda dengan penyakit semula yang sedang diobati
KOMBINASI PENGGUNAAN OBAT

1. Antagonisme
Dimana kegiatan obat pertama dikurangi atau di tiadakan sama sekali oleh kedua
karena mempunyai khasiat farmakologi bertentangan. Contoh : Adrenalin dan
Histamin
2. Sinergisme
Dimana kekuatan obat pertama diperkuat oleh kekuatan obat kedua katena efek
farmakologinya searah. Contoh : Sulfametoksazol dan Trimetropin

Cara Pemberian Obat

a. Efek sistemik
1. Oral :
- Pemberian obat yang melalui mulut
- Mudah dan Aman pemakaiannya, Lazim dan Praktis
- Bentuk : Tablet, Kapsul, Obat Hisap, Sirup, Tetesan
2. Oromucosal
Pemberian obat melalui mucosa dirongga mulut
Sublingual
- Obat ditaruh dibawah lidah
- Bentuk tablet kecil atau spray
- Digunakan pada penderita jantung atau asma. Contoh: ISDN

Bucal

- Obat diletakkan diantara pipi dan gusi

- Obat biasa digunakan untuk mempercepat kelahiran bila tidak ada kontraksi
usus. Contoh : Sandopart tablet

Injeksi

- Pemberian obat melalui Suntikan

- Efek yang diperoleh cepat, kuat dan lengkap
- Digunakan untuk obat yang merangsang atau dirusak oleh getah lambung
atau tidak diresorpsi oleh dinding usus.

Contoh pemakaian injeksi

1. Subcutan
Penyuntikan dibawah kulit
Efek lambat, dapat digunakan sendiri Misal: Penggunaan Insulin
2. Intramuscular
 Penyuntikan didalam otot dimana tidak banyak terdapat pembuluh darah dan
syaraf. Misal: Penyuntikan antibiotic
b. Efek local
1. Inhalasi
- Penggunaanya melalui selaput lender hidung ( aerosol )
2. Intra nasal
- Penggunaanya disedot melalui mulut/hidung/disemprotkan ( drop/spray )
3. Intra vaginal
- Pengunaanya melalui selaput lender/mukosa vagina. ( tablet, salep, krim,
cairan bilasan )
4. Percutan ( kulit )
- Penggunaanya dengan cara dioleskan ( salep/krim ) pada permukaan kulit
5. Mukosa mata dan telinga
- Pengunaanya melalui selaput mata/telinga ( drop/salep )

Kemoterapi

Obat-obat kimia yang dapat memberantas dan menyembuhkan penyakit-penyakit yang

disebabkan hama-hama. Misalkan, protozoa, bakteri, virus, tanpa merugikan tubuh
manusia.

Contoh Kemoterapi :

1. Metilen Blue 1891 Untuk malaria

2. Penicillin 1941 untuk antibiotic
3. Neo Arsfenamin 1910 untuk sifilis

Penggolongan kemoterapi

1. Berdasar Khasiatnya
a. Bakteriostatik
b. Bakterisid
2. Berdasar Luas aktifitasnya
a. Narrow spectrum
b. Broad spectrum

ANTIBIOTIKA
Adalah zat-zat kimia yang dihasilkan oleh mikroorganisme hidup terutama fungi dan
bakteri tanah, yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan banyak
bakteri sedangkan toksisitasnya terhadap manusia relatif kecil
Penemuan Antibiotik :
1. Streptomisin 1944
2. Kloramfenikol 1947
3. Tetrasiklin dan derivatnya 1948
4. Rifampisin 1960

Mekanisme kerja antibiotika:

Perintangan selektif metabolisme bakteri sehingga sintesis protein terhambat
dan kuman musnah atau tidak berkembang lagi

Penggolongan Antibiotika
1. Narrow Spectrum
Penisilin, neomisin, Streptomisin, Eritromisin.
2. Broad Spectrum
Tetrasiklin, Kloramfenikol, Ampisillin, Rifampisin.

Beberapa bahaya penggunaan antibiotika

1. Tetrasiklin
- Dapat mengendap pada jaringan tulang dan gigi sehingga dapat menimbulkan
caries pada anak-anak
- Tidak boleh diberikan pada wanita hamil usia sampai 4 bulan dan anak sampai
usia 8 tahun.
- Tetrasiklin berwarna kuning dan tidak boleh disimpan ditempat lembab
karena mudah berubah menjadi anhydro dan epi tetrasiklin yang toksis bagi
ginjal sehingga jika sudah berubah warna tidak boleh digunakan lagi.
2. Kloramfenikol
Dapat menyebabkan terjadinya kerusakan pada sumsum tulang dan terganggunya
pembentukan eritrosit sehingga dapat terjadi anemia aplastis.
3. Rifampisin
Urin menjadi merah / coklat tua

Anti Malaria

Malaria adalah suatu penyakit infeksi dengan ciri demam berkala yang diseabkan oleh
parasit bersel tunggal (protozoa) yang dipindahkan melalui nyamuk anopheles.

Pembagian Malaria:

1. Malaria tertiana disebabkan oleh plasmodium Vivax dengan cirinya adalah demam
berkala tiga hari sekali.
2. Malaria Quartana disebabkan oleh plasmodium Malariae dengan ciri demam empat
hari sekali.
3. Malaria Tropicana disebabkan oleh plasmodium Falciparum dengan ciri demam
tinggi dan mematikan hanya dalam beberapa hari saja.
Pengobatan malaria:

1. Kloroquin………………………….Resochin (Bayer)
2. Pirimethamin + Sulfadoksin……..Fansidar (Roche)
3. Primaquin + Trimetoprim…………Sanprima (Sanbe Farma)

Fungistatik

Adalah penyakit kulit karena terjadinya infeksi jamur pada kulit oleh dermatofit (jamur
yang hidup diatas kulit). Penyebab infeksi fungi:

1. Penggunaan antibiotika broad spectrum dimana-mana.

2. Penggunaan kortikosteroid yang mengurangi daya tangkis infeksi
3. Penggunaan hormon-hormon kelamin khususnya anti hamil yang menyebabkan
terjadinya candida albicans
4. Makin banyaknya kolam renang dan sauna.

Beberapa jenis jamur penyebab infeksi pada manusia:

1. Dermatofit dari suku Trichophyton, Microsporum, Yang mengakibatkan kutu air di
antara jari kaki.
2. Candida albicans seringkali menghinggapi mucosa mulut, paru- paru, usus dan
vagina

Anti Diare

Peristiwa buang air besar yang berulang kali sehari dengan banyak mengeluarkan cairan
(mencret) dan merupakan gejala penyakit tertentu. Penyebab :

1. Infeksi Kuman misal: tifus, kolera Bakteri Coli

2. Travelle’s Diarrea Kanker usus Penyinaran radioterapi. Penyakit cacing
3. Keracunan logam (Arsen) Radang usus
4. Katakutan, stress.

Dehidrasi

Kekurangan cairan tubuh, kehilangan banyak air beserta garam-garam natrium dan
kalium yang disebabkan diare yang hebat dan muntah-muntah. Kekurangan gram natrium
darah dapat menyebabkan menjadi asam sehingga mengakibatkan mengantuk, lemas otot,
lelah, sesak nafas bahkan dapat menyebabkan shock kematian pada bayi dan balita

Kolera

Penyakit infeksi usus yang disebabkan oleh bakteri Vibrio Cholerae dengan cirinya:

1. Diare seperti air beras

2. Muntah-muntah
3. Kejang
4. Anuria (berhentinya pengeluaran urin) obat-obatan kolera: Tetrasikilin,
Kotrimoksazol dan Kloramfenikol

Disentri basiler

Infeksi usus yang disebabkan oleh jenis basil gram negatif dari keluarga shigella. Ciri-
ciri disentri:

1. Mulas waktu BAB

2. Diare berlendir dan berdarah Radang selaput lendir
3. Obat-obat disentri: Sulfonamida (Sulfa diazin)
4. Ampisillin, Tetrasiklin, Kloramfenikol dan streptomisin Kotrimoksazol
(Trimetoprim + sulfemetoksazol)

Typhus

Disebabkan Salmonella Thyposa Ciri-cirinya:

1. Demam tinggi
2. Nyeri kepala yang sangat
3. lidah putih
4. ada kalanya diare berdarah

Obat yang digunakan: Kloramfenikol, Amoksisilin, Tetrasiklin dan Kotrimoksazol

Obat cacing ( Antelmintika )

Penggolongan obat cacing

1. Vermifuga adalah obat cacing yang dapat mengeluarkan cacing tanpa membunuhnya.
2. Vermicida adalah obat cacing yang dapat mengeluarkan cacing yang sudah
dimatikannya.

Penyebab cacingan: Hygiene yang tidak sehat Makanan yang tidak sehat

Beberapa jenis penyakit cacing dan obatnya:

1. Cacing gelang (Ascaris lumbricoides). Ciri: Kejang, rasa sakit diperut dan diare
obat : Piperazin dan Pyrantel

2. Cacing Kremi (Oxyuris Vermicularis). Ciri: Gatal didubur dan kejang pada anak bila
tidak diobati dapat sebabkan appendicitis. Obat : Piperazin dan Pyrantel

3. Cacing Pita (Taenia Saginata)

 ciri : mulas diperut, diare, sembelit dan anemia Penularan melalui daging atau ikan yang
kurang masak Obat : Niklosamid

4. Cacing Tambang (Anncylostoma duedenale). Ciri : Anemia, diare dan pertumbuhan

terlambat. Penularan melalui larva yang masuk dari telapak kaki yang luka Obat :
Niklosamid

Obat Pencahar (Laxantia)

Adalah zat-zat yang dapat memepercepat peristaltik didalam usus sebagai refleks dari
perangsangan langsung terhadap dinding usus yang menyebabkan BAB.

Penggunaan Pencahar:

1. Konstipasi / sembelit yang disebabkan:

- Kurang minum
- Kurang serat
- Stress, cemas, marah
- Efek obat-obatan
2. Pada keracunan obat atau makanan yang akut
3. Pada penderita yang akan operasi
4. Sebelum atau sesudah minum obat cacing

Obat-obat pencahar :

1. Bisakodil : Dulcolax, Nelax

2. Fenolftalein : Laxadine
3. Garam Inggris

Diuretika

Zat-zat yang memperbanyak pengeluaran air kemih akibat pengaruh langsung terhadap
ginjal. Penggunaan Diuretika :

1. Udema
2. Hipertensi
3. Diabetes Insipidus
4. Batu ginjal

Obat-obat diuretika:

1. HCT
2. Furosemid
3. Acetozolamida
 4. Spironolakton

Antihipertensi

Macam obat : Klonidin Metildopa Reserpin HCT, Hidralazin, Captopril 12,5 dan 25 mg

Obat kontrasepsi

Mekanisme Kerja

1. Perintang Ovulasi yaitu estrogen dan progesteron. Dengan cara menekan sekresi
gonadotropin dari hipofisa sehingga proses pematangan sel telur terhambat.
2. Pengentalan lendir Cervik
Cervik lazimnya tertutup lendir yang selama masa subur menjadi encer sehingga
memudahkan masuknya sperma kedalam uterus. Karena pengaruh progesteron lendir
menjadi kental sehingga sperma sulit untuk menembusnya.
3. Khasiat Terhadap endometrium
Karena pengaruh estrogen dan progesteron, endometrium hanya berkembang dan sedikit
brpoliferasi tidak mengalami fase sekresi dan justru menyusut sehingga penyarangan sel
telur tidak terjadi.

Obat batuk

Batuk adalah suatu reflek fisiologi yang dapat berlangsung baik dalam keadaan sehat maupun
sakit, reflek terjadi karena adanya rangsangan pada selaput lendir pernapasan dan reflek tadi
berfungsi mengeluarkan dan membersihkan saluran pernapasan dari zat zat perangsang batuk.

Sebab-sebab batuk:

1. Karena radang (infeksi sluran pernapasan, alergi), sebab mekanis (debu), perubahan suhu
yang mendadak dan rangsangan kimia (gas, bau-bauan)
2. Infeksi Virus (misal influenza dan bakteri)
3. Penyakit tifus, radang-paru-paru, asma, tumor saluran pernapasan.

Penggolongan obat

1. Ekspektoransia
Yaitu obat yang khasiatnya mempertinggi sekresi saluran pernapasandan atau
mencairkan dahak sehingga mudah mengeluarkannya. Zat pencair dahak ( NH4CL,
Guaiacolat, Kreosot, Minyak kayu putih), Zat Pengeluar dahak (kamfer, Liquiritiae radix)
2. Zat pereda Batuk (Antitusif)
Obat ini menekan batuk yang meliputi
a. Zat penekan sentral, Adiktif terdiri dari alkaloida dan turunannya, misal:
Kodein, Metadon, dikodid
b. Zat penekan sentral, non adiktif
 Zat ini mempertinggi ambang pusat batuk terhadap rangsangan batuk
tanpa memiliki kegiatan membius, misal: Dekstrometorfan,Noskapin
c. Zat penekan perifer
Berkhasiat menghambat reseptor sensibel disaluran napas sehingga
rangsangan batuk berkurang. Misal: Oksolamin, benzonatate.

Anti asma

1. Asma adalah suatu penyakit alergi kronis dengan ciri sesak napas akut berkala disertai
batuk dan hipersekresi dahak.
2. Bronkhitis merupakan batuk menahun dengan banyak mengeluarkan dahak tetapi tanpa
sesak napas
3. Emfisema paru adalah penyakit pernapasan dengan ciri sesak napas terus menerus lebih
lebih pada waktu banyak mengeluarkan tenaga, perasaan letih dan kurang bertenaga

Penggolongan obat asma

1. Anti Alergi (ketotifen)

2. Bronchodilator (Teofilin, salbutamol, efedrin, terbutalin, fenoterol)
3. Antihistamin (Ketotifen)
4. Kortikosteroid (Prednison, Dexamethason, betamethason)
5. Ekspektoran (Bromheksin, NH4 CL, asetilsistein)

Antasida

Adalah basa lemah yang digunakan untuk mengikat atau menetralisir asam lambung yang
berlebihan dan penyakit borok-borok lambung dan usus

Penggolongan :

1. Penggolongan obat antasida

2. Antasida, yaitu menetralisir asam lambung yang berlebihan dalam lambung. contoh :
MgO, Karbo aktif, Kaolin, Na2Co3 Alluminium Hidroksida.
3. Antikolinergika, yaitu menekan produksi getah lambung melawan kejang kejang dan
mengurangi peristaltik.
4. Contoh : Ekstrak belladon, pirenzepin.
5. Perintang reseptor H2 , yaitu merintangi selektif efek histamin terhadap reseptor H2
dalam mukosa lambung dengan jalan persaingan sehingga sekresi asam lambung dan
pepsin berkurang.
6. Contoh : simetidin, Ranitidin, sukralfat
7. Obat-obat pembantu
8. penenang (Diazepam, phenobarbital)
9. Spasmolitika (Papaverin, Ekstrak belladon)
10. Lain-lain (Dimetikon, simetikon)

Anestetika ( tidak ada rasa sakit )

Dibagi menjadi 2 :

1. Umum : Biasanya digunakan untuk pembedahan besar. Penggolongan : Anestesi injeksi (

Barbital, Diazepam, tiophental dll ), Anestesi Inhalasi ( eter, kloroform )
2. Local : Penggolongan anestesi lokal: Senyawa ester ( Prokain, benzokain, tetrakain ),
Senyawa Amida ( lidokain, prilokain, bupivakain ), Serba serbi ( kokain, benzil alcohol )

Analgetika dan antipiretika

1. Analgetik :
- Analgetika narkotika (Sentral) : Mempunyai penghalang nyeri yang kuat,
mengurangi kesadaran dan memberi rasa nyaman. Contoh Morfin, Petidin,
Kodein, Heroin, metadon, nalokson
- Analgetika Non narkotika (Perifer) : menghilangkan nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran. Penggolongan : Salisilat ( asetosal, Salisilamida, Na. Salisilat ), Para
Amino Fenol ( Fenasetin, Asetaminofen Parasetamol ), Pirazolon ( Antipirin,
Fenilbutazon, Aminofenazon ), Antranilat ( Glafenin, Asam Salisilat ), Propionat (
ibu profen )
2. Antipiretik : Menghilangkan sakit sekaligus menghilangkan demam dengan jalan
vasodilatasi perifer dikulit sehingga memperbesar pengeluaran kalor

Hematinika

Adalah obat obat pembentuk darah yaitu memperbaiki proses pembentukan sel darah merah

Anemia : keadaan dimana kadar Hb dan atau eritrosit berkurang, orang dikatakan anemia
jika Hb kurang dari 8 mol / liter pada pria dan 7 mol / liter pada wanita.

Jenis anemia : Anemi feriprive >> kekurangan zat besi, Anemi megaloblaster >> kekurangan
B 12 dan asam folat

Epilepsi

Gangguan saraf yang timbul secara tiba-tiba dan berkala, biasanya dengan perubahan-
perubahan kesadaran. Disebabkan oleh pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak, dan
berlebihan pada neuron tertentu di otak. Jenis epilepsi:

1. Grand mal : timbul serangan dengan kejang otot hebat dengan pergerakan kaki tangan
tak sadar disertai jeritan, mulut berbusa, mata membeliak, disusul dengan pingsan dan
sadar kembali
2. Petit mal : serangan hanya singkat sekali tanpa kejang-kejang
3. Psikomotor : kesadaran terganggu hanya untuk sebagian tanpa hilangnya ingatan dengan
memperlihatkan perilaku otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan dalam
lingkaran

Penggolongan obat epilepsi:

1. Barbital : Phenobarbital, Heptobarbital

2. Hidantoin : Phenytoin, Oksazolidin
3. Suksinimida : Metilfenilsuksimida
4. Oksazolidon Etadion, trimetadion
5. Serba-serbi : Diazepam dan golongannya

Hipnotika dan Sedativa

1. Hipnotika : adalah obat yang diberikan pada malam hari dalam dosis terapi dapat
mempertinggi keinginan tubuh untuk tidur, mempermudah atau menyebabkan tidur.
2. Sedativa : adalah obat yang menimbulkan depresi ringan SSP tanpa menyebabkan tidur

Obat obat hipnotika dan sedativa:

1. Diazepam
2. Phenobarbital
3. Nitrazepam
4. Klorpromazin
B. FARMASETIK, FARMAKOGINETIK, FARMAKODINAMIK

Farmasetik

Merupakan ilmu yang mempelajari tentang cara penyediaan obat, meliputi : Bentuk Sediaan
Obat (BSO), Keterlarutan, Takaran. Factor yang mempengaruhi :

1. Sifat kimia obat

2. Macam bentuk sediaan obat (BSO) : Solusio, Suspensi, Pulveres, Kapsul, Tablet
3. Formula sediaan. Macam bahan tambahan yang digunakan : pembawa, pelicin, pengisi,
perekat, dll.
4. Metode / proses pabrikasi : metode yang digunakan dalam pembuatan sediaan.

Proses farmakokinetik

Dalam farmakologi dikenal dua proses fundamental yang erat kaitannya dengan efek terapi,
yaitu :

1. Farmakokinetik → Respons tubuh terhadap obat

2. Farmakodinamik → Respons obat terhadap tubuh
3. Farmakokinetik pada dasarnya proses yang dilakukan tubuh terhadap obat : → Absorpsi,
Distribusi, Metabolisme, Eksresi
4. Farmakokinetik secara esensial berupa transport obat lintas membran : → transfer aktif,
difusi pasif, difusi dengan fasilitas. Cara pemberian obat : Enteral (Gastroitestinal) : Oral,
Sublingual, Rektal (difusi pasif), Parenteral : Intravena, Intramuskuler, Subkutan,
Lainnya : Inhalasi, Topikal, Transdermal, Intratekal

Proses farmakodinamik

1. Farmakodinamik pada dasarnya berupa proses yang dilakukan obat terhadap tubuh.
2. Efek biokimia dan fisiologis
3. Mekanisme kerja obat
4. Kadar obat di reseptor berkaitan erat dengan kadarnya dalam sirkulasi sistemik, karena
setelah diabsorpsi obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi pembuluh
darah.

Mekanisme Kerja Obat:

1. Melalui Reseptor
Ciri-ciri : Bekerja berdasarkan interaksi obat dengan reseptor dan S.A.R (Structure
Activity Relationship)
2. Tanpa Reseptor
Ciri-ciri : Bekerja berdasarkan sifat fisiko-kimia obat, Sruktur kimia tidak spesifik,
Contoh : Diuretik osmotik, Antasid, Antiseptik – Disinfektan
C. ANTIHISTAMIN
Obat yang dapat mengurangi/menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2, H3. Feel antihistamin
bukan suatu reaksi antigen atntibodi karena tidak dapat menetralkan/mengubah efek
anyihistamin yang telah terjadi

Mekanisme kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu
reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamine dengan reseptor H1 menyebabkan
kontraksi pada otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskuler dan
meningkatkan sekresi muskus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel.
Interaksi dengan reseptor H1 juga dapat menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga
permeable terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik,
dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis H1. Interaksi histamin dengan
reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung.
Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP.
Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok
oleh antagonis H2. Reseptor H3 adlah reseptor histamine yang baru ditemukan pada
tahun 1987, terletak pada ujung saraf jaringan otak dan jaringan perifer, yang
mengontrol sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lain dan peradangan.
Efek ini di blok oleh antagonis H3.

Penggolongan obat
Berdasarkan hambatan pada resptor khas, antihistamin dibagi menjadi 3 :
1. Antagonis H1
2. Antagonis H2
3. Antagonis H3

D. OBAT HIPOLIDEMIK
Obat ini digunakan utk mengurangi resiko tjd aterosklerosis
Bentuk : Aterosklerosis, Arteriosklerosis Monckeberg, Arteriolosklerosis

Aterosklerosis Adanya aterom di tunika intima pblh dara. Berisi kolesterol, zat lipoid,
lipofag. Pblh darah yg terkena:Serebral, Vertebral , koroner, renal, aorta, pembuluh di
tungkai. Faktor resiko:Hiperlipidemi, HT, Merokok, DM, keturunan, stress

Lipid plasma
1. Macam:
Kolesterol, trigliserid, fosfolipid, asam lemak bebas
2. Dpt beredar di tubuh dlm btk lipoprotein  yg mengangkut lipid
3. Apolipoprotein;
– Mempertahankan struktur lipoprotein
– Mengarahkan metabolisme lipid tsb
4. Diangkut dg 2 cara:
a. Jalur endogen
b. Jalur eksogen

Liprotein
Kilomikron : Td TG (80%), koles. Ester(5%)
VLDL : Td TG (60%), koles. (10%), Disintesis dr as. Lemak bbs
IDL : Td TG (30%), koles. (20%), apoprotein B dan E
LDL : Td TG (10%), koles (50%), Mrp metabolit VLDL
HDL : Td koles.(13%), TG (<5%), protein (50%)

Klinis

1. Jk kadar koles. naik, TG normal  kadar LDL naik, pd:

– hiperkolesterolemia poligenik
2. Jk kadar TG (200-800mg/dl), koles. normal  kadar VLDL naik
3. Jk kadar TG >1000mg/dl  kadar kilomikron naik
4. Jk kadar koles. & TG naik  kadar LDL & VLDL naik, pada: Hiperkolesterolemia
familial, hiperlipoproteinemia familial, disbetalipoprotenemia

Pola lipoprotein hyperlipidemia

1. TIPE I: Peningkatan kilomikron & TG

2. TIPE IIa: Peningkatan LDL & koles.
3. TIPE IIb: Peningkatan LDL, VLDL, koles. & TG
4. TIPE III: Peningkatan IDL, TG & koles.
5. TIPE IV: Peningkatan VLDL, TG
6. TIPE V: Peningkatan VLDL, kilomikron, TG, koles.
 Farmakologi

1. TUJUAN  mencegah tjd aterosklerosis, pannkreatitis akut, tendinitis

2. RESIN
Resin kolesteramin adalah garam klorida dari basic anion exchange resin. Bersifat
hidrofob, tdk dicerna, tdk diabsorpsi
Resin kolestipol adalah kopolimer dr dietilpentamin & epiklorohidrin
 menghambat sirkulasi enterohepatik
3. STATIN  menghambat sintesis koles
4. ASAM FIBRAT
Asam fibrat (Klofibrat) adalah ester etil asam p-klorofenoksi-isobutirat, Utk
hipertrigliserid, hiperlipoproteinemia tipe III
Asam fibrat ( Gemfibrozil ) indikasi : Penurunan TG, VLDL, apoprotein B hati,
F.kinetik : T1/2 dlm 1-2 jam, steady state 7-14 hr dg dosis 2x sehari 600mg. Ekskresi
dlm ginjal. Berinteraksi dg resin  efek naik
 meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase
5. ASAM NIKOTINAT  menekan lipolysis
6. PROBUKOL  mencegah oksidasi LDL

E. OBAT-OBAT KARDIOVASKULER
Penyakit jantung dan pembuluh (penyakit kardiovaskular)
Penyakit kardiovaskular ( penyakit jantung dan pembuluh/PJP) merupakan penyebab
kematian terbesar di Negara maju. Penyakit ini berhubungan erat dengan kebiasan pola
makan.
Jenis penyakit PJP
1. Gagal jantung kongestif
Curah jantung tidak mencukupi untuk mempertahankan aliran darah ke organ, hal ini
disebabkan menurunnya kontraksi miokard. Akibatnya adalah darah terbendung di
vena paru – paru dan kaki, yang menyebabkan sesak nafas dan udem pergelangan
kaki, kemungkinan bisa terjadi udem paru – paru. Penyebab gagal jantung adalah
antara lain infark, kerusakan katup, ganguan ritme, dan hipertensi.
2. Infark jantung
Arteri koroner menjalar di seluruh bagian luar otot jantung dan dapat tersumbat oleh
endapan kolesterol – kapur (arterosklerosis). Sekitar tempat penyempitan bagian
dalam pembuluh dapat robek yg mengakibatkan pembekuan darah setempat. Bila
suatu gumpalan darah beku (trombus) menyumbat aliran darah, maka terjadi infark
jantung (trombosis coroner), umumnya disebut serangan jantung. Bagian jantung
yang tak menerima lagi darah berangsur – angsur mati karena tak menerima zat gizi
dan oksigen. Pd jaringan mati terbentuk parut besar yg mengganggu fungsi pompa
jantung. Gejala infark jantung :
– Nyeri hebat di bagian tengah dada yang bertahan lebih dari lima menit, juga pada
keadaan duduk atau berbaring
– Nyeri menyebar ke leher, punggung, dan ke satu atau kedua lengan, sering kali
ke lengan kiri
– Kadang-kadang berkeringat hebat dan gelisah, sesak nafas, muka membiru, mual
dan muntah.
– Serangan sering kali terjadi pada keadaan istirahat, bertahan lama sampai
beberapa jam.
3. Angina pectoris
Terjadi karena otot jantung kekurangan oksigen pada pembebanan fisik, emosi juga
karena hawa dingin. Penyebabnya adalah penciutan satu atau lebih arteri koroner
shg penyaluran darah ke otot jantung berkurang. Gejala angina berupa serangan nyeri
hebat dibawah tulang dada yang seringkali menjalar sampai ke kedua pundak
kadang ke leher dan rahang atau ke lengan yang dirasakan sangat berat, terutama
jika naik tangga atau mengeluarkan tenaga lain segera sesudah makan, lama
serangan umumnya antara 5-30 menit.
4. Aritmia
Gangguan ritme/irama jantung dapat berupa kelainan dalam frekuensi denyut jantung
dimana serambi atau bilik berdetak lebih cepat atau lebih lambat dari normal begitu
pula penyaluran impuls dapat terganggu hal ini dapat tejadi karena hipertensi atau
kebocoran katup jantung
5. Shock jantung
Adalah komplikasi dari infark jantung, pemasukan darah ke jaringan berkurang,
gejalanya kulit pucat dan dingin, rasa takut dan gelisah, denyut jantung cepat dan
lemah lalu pingsan. Shock dapat diakibatkan tachycardi yang hebat dan radang otot
jantung.
6. Hipertensi
Gejala Hipertensi tidak memberikan gejala khas, adakalanya pasien merasakan nyeri
kepala pada pagi hari sebelum bangun tidur dan biasanya hilang setelah bangun
tidur.Gangguan hanya dapat dikenali dengan pengukuran tensi dan adakalanya
melalui pemeriksaan ginjal dan pembuluh. Penggolongan obat :
- Diuretika
- Alfa-blockers
- Beta-blockers
- Obat-obat SSP
- Antagonis kalsium
- ACE-inhibitors & AT-II-reseptor blockers
- vasodilator
7. Hiperlipidemia
8. Arterosklerosis