BIOFARMASETIKA

Dosen : Indri Dwi R, S.Farm, M.Sc, Apt

Materi:
Pengantar, konsep biofarmasetika, beberapa pengertian dan kegunaan
biofarmasi dalam farmasi
 Adalah ilmu yang mempelajari hubungan antara sifat
fisikokimia obat, bentuk sediaan obat yang diberikan
dan rute pemakaian terhadap laju dan jumlah
absorbsi obat sistemik yang berpengaruh terhadap
bioavailabilitas (ketersediaan hayati) pada hewan dan
manusia dan pemanfaatannya untuk menghasilkan
respon terapi yang optimal.

 Faktor yang mempengaruhi:

1. Stabilitas obat dalam produk obat
2. Pelepasan obat dari produk obat
3. Laju disolusi/pelepasan obat pada site absorbsi
4. Absorpsi sistemik obat
 Absorbsi dan Adsorbsi
 Yang membedakan
tempat berkumpulnya zat
yang diserap

 Absorpsi  proses masuknya zat cair pada zat padat atau zat cair lainnya.
 Contoh : uap air yang di serap oleh CaCl2 anhidrat. Air masuk kedalam
molekul CaCl2 dan sulit dipisahkan kembali.
 Adsorpsi  peristiwa menempelnya ion, molekul maupun atom pada
permukaan
 Contohnya: uap air dan silika gel. Uap air tidak masuk kedalam silika gel,
melainkan hanya dipermukaan sehingga uap air mudah dipisahkan kembali.
 Sedangkan bioavailabilitas sendiri adalah parameter-parameter
yang menunjukkan jumlah dan kecepatan obat aktif sampai ke
sirkulasi sistemik. Parameter yang menunjukkan jumlah adalah
AUC dan Cpmaks, sedangkan parameter yang menunjukkan
kecepatan adalah tmaks dan Cpmaks

CpMAKS MTC

MEC

AUC

tMAKS

Gambar 1. Profil kadar obat dalam darah,

MTC: Minimum Toxic Concentration, MEC: Minimum Effect Concentration
Parameter produk obat:
 Konsentrasi Minimum Efektif (KEM)/ Minimum Effect Concentration
(MEC): Konsentrasi minimum dari suatu obat yang dibutuhkan oleh
reseptor untuk menghasilkan efek farmakologi yang diinginkan

 Konsentrasi toksik minimum (KTM)/Minimum Toxic Concentration (MTC)

: Konsentrasi obat yang dibutuhkan untuk mencapai toksik minimum

 Onset: Waktu yang diperlukan oleh suatu obat untuk mencapai MEC

 Durasi aksi: waktu antara onset time hingga obat menurun aktivitasnya
hingga MEC

 Waktu mencapai level konsentrasi plasma puncak (tmaks): waktu untuk

mencapai konsentrasi obat maksimum di plasma.

 Konsentrasiplasma puncak (Cpmaks): Konsentrasi maksimum obat,

umumnya berkaitan dengan dosis, konstanta kecepatan absorpsi dan
eliminasi

 Area under the curve (AUC): Berhubungan dengan jumlah obat yang di
absorpsi secara sistemik
 Studi dalam biofarmasetika menggunakan metode in
vitro dan in vivo

 Metode in vitro adalah prosedur yang menggunakan

peralatan dan perlengkapan uji tanpa melibatkan binatang
laborartorium atau manusia

 Metode in vivo adalah studi yang lebih kompleks yang

melibatkan subjek manusia atau binatang laboratorium.

 Biofarmasetika juga mempertimbangkan sifat-sifat

obat dan bentuk obat sediaan dalam suatu
lingkungan fisiologi dimana penggunaan terapeutik
obat ditujukan dan rute pemakaian
 Efek terapi (respon) yang muncul tergantung
dari kadar obat dalam reseptor, tetapi pada
biofarmasetika hanya bicara obat yang sampai
ke sirkulasi sistemik.

 Hal ini bisa dipahami karena antara obat dalam

darah dan obat dalam reseptor membentuk
suatu kesetimbangan, artinya jika kadar obat
dalam darah naik maka kadar obat dalam
reseptor juga naik sehingga respon juga naik.
 Evaluasi dan interprestasi dari studi Biofarmasetika
merupakan bagian yang integral dari pengembangan obat,
(“drug-product-design”).
Penelitian-penelitian di bidang biofarmaseutika mencakup:

 Pengaruh dan interaksi antara formulasi obat dan

teknologi, pembuatannya dalam berbagai bentuk sediaan
yang akhirnya sangat menentukan kerja obat sesuai
dengan sifat fisiko kimianya.

 Pengaruh dan interaksi antara obat dan lingkungan

biologik pada situs penyerapan dan cara pemberian obat
yang akhirnya menentukan disposisi bahan/zat aktif
dalam tubuh.

 Pengaruh dan interaksi dari zat aktif dengan organisme

menentukan ketersediaan obat secara biologis.
Tujuan dari biofarmasetika
 Terciptanya produk-produk obat yang memenuhi
parameter kualitas meliputi:
Efektif
Aman

Yang menentukan efektivitas obat adalah jumlah

obat yang masuk dalam darah
 Biofarmasetika bertujuan mengatur pelepasan obat
sedemikian rupa ke sirkulasi sitemik agar diperoleh
pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu

 Obat-obat pada umumnya tidak diberikan sebagai

obat kimia murni tetapi diformulasi menjadi sediaan
akhir (produk obat), seperti tablet, kapsul, salep dll,
sebelum diberikan kepada pasien untuk terapi.

 Formulasi produk obat biasanya meliputi bahan aktif

dan bahan tambahan (eksipien) terpilih yang
menyusun bentuk sediaan
 Studi biofarmasetika mengijinkan rancang bangun
produk obat yang rasional didasarkan pada:

1. Sifat fisika dan kimia dari bahan obat

2. Rute pemakaian obat, meliputi sifat anatomis dan
fisiologi dari site pemakaian (misal, oral, topikal,
injeksi dll)
3. Efek farmakodinamik yang diinginkan (misal;
aktivitas segera atau diperpanjang  sed lepas
lambat)
4. Sifat toksikologi obat
5. Keamanan eksipien
6. Pengaruh eksipien dan bentuk sediaan pada
penghantaran obat
a. Pertimbangan farmakodinamika  tujuan terapeutik,
efek toksik, reaksi yang merugikan

b. Pertimbangan obat  sifat fisika dan kimia obat

c. Pertimbangan produk obat  farmakokinetika obat,

bioavailabilitas obat, rute pemakaian obat, bentuk
sediaan yang diinginkan, dosis obat yang diinginkan

d. Pertimbangan pasien  kepatuhan dan penerimaan

produk obat, biaya

e. Pertimbangan fabrikasi  biaya, ketersediaan bahan

baku, stabilitas, kendali kualitas, metode fabrikasi
 Pertimbangan farmakodinamika
 Pertimbangan terapeutik berhubungan dengan sifat
famakodinamika dan farmakologi obat, meliputi respon
terapeutik yang diinginkan; tipe dan frekuensi reaksi toksik;
dan reaksi yang merugikan dari obat.

 Suatu obat yang digunakan pengobatan panyakit akut

hendaknya diformulasi untuk melepas obat secara cepat,
sehingga absorbsi obat cepat, contoh nitrogliserin
diformulasi dalam tablet sublingual untuk pengobatan angina
pektoris.

 bentuk sediaan lepas lambat (biasanya berakhiran dengan

SR, XR, XL, ER, CR). Sediaan akan melepaskan obat secara
lambat, sehingga mengendalikan laju absorbsi obat dan
konsentrasi obat dalam plasma lebih konstan
Pertimbangan obat
 Sifat fisika kimia mempengaruhi tipe sediaan dan
proses fabrikasi sediaan.

 Sifat fisika kimia obat seperti pelarutan, ukuran

partikel dn bentuk kristal  dipengaruhi oleh
metode pemrosesan dan fabrikasi.

 Ketidakstabilan kimia/interaksi kimia dengan bahan

tambahan tertentu juga dapat mempengaruhi tipe
produk obat dan metode fabrikasi.
Pertimbangan produk obat
 Farmakokinetika obat penting untuk memperkirakan
jumlah (dosis) obat yang tepat dalam produk obat
dan suatu laju pelepasan yang akan mempertahankan
kadar obat dalam tubuh yang diinginkan

 Besaran dosis dalam produk obat didasarkan pada

potensi obat dan volume distribusi, yang menetukan
konsentrasi obat dalam plasma target yang
diperlukan untuk efek terapeutik yang diinginkan

 Frekuensi pendosisan obat, dikaitkan dengan klirens

obat dan konsentrasi obat plasma target. Jika
obat mempunyai lama aksi yang pendek sehubungan
dengan waktu paruh eliminasi pendek/klirens yang
cepat dari tubuh, obat harus diberikan lebih sering.
 Waktu paruh (t1/2)
 waktu yang dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk
dieliminasi.
 Suatu obat akan melalui beberapa kali waktu paruh sebelum lebih
dari 90% obat itu dieliminasi.
 Jika seorang px mendapat 650 mg aspirin dan waktu paruhnya
adalah 3 jam, maka dibutuhkan 3 jam untuk waktu paruh pertama
untuk mengeliminasi 325 mg, dan waktu paruh kedua (atau 6 jam)
untuk mengeliminasi 162 mg berikutnya, dan seterusnya, sampai
pada waktu paruh keenam (atau 18 jam) di mana tinggal 10 mg
aspirin terdapat dalam tubuh.
 Waktu paruh selama 4-8 jam dianggap singkat, dan 24 jam atau lebih
dianggap panjang.
Pertimbangan pasien
 Produk obat harus dapat diterima pasien.
Kepatuhan pasien yang rendah mungkin diakibatkan
dari produk yang jelek, seperti kesulitan menelan,
bau yang tidak menyenangkan, rasa obat pahit.

 Pengemasan yang menarik dan kreatif,

memungkinkan pasien untuk mematuhi aturan pakai
obat sehingga tidak ada obat yang terlewatkan 
inovasi memperbaiki kepatuhan pemakaian obat
 Tugas !!
 Carilah jurnal mengenai “Sediaan Lepas Lambat”
 Buatlah RANGKUMAN dari jurnal tersebut,
disertai contoh obat nya. Dan penjelasan singkat
mengapa obat tersebut di buat sediaan lepas
lambat.
 Tiap mahasiswa berbeda contoh obat nya
 Ditulis tangan, dikerjakan di kertas folio bergaris.
Rangkuman harus disertai daftar pustaka dan
dilampirkan jurnal acuannya.
 Kemudian di scan dan dikirim ke email ibu:
rahasasti@gmail.com